ТУЛИП

Aktiivne materjal: Atorvastatin
Kui ATH: C10AA05
CCF: Lipiidide taset langetav ravim
ICD-10 koodid (tunnistus): E 48,5, (E) 78,2
Kui CSF: 16.01.01
Tootja: LEK d, d. (Sloveenia)

ANNUSTAMISVORM, Koostis, pakend

Pills, kaetud Valge või peaaegu valge, ümber, Lenticular, koos kirjaga “HLA 10” ühel küljel.

Abiained: mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, Naatriumkroskaramelloos, hydroksypropyltsellyuloza, polüsorbaat 80, магния оксид тяжелый, kolloidse ränidioksiidi, magneesiumstearaat.

Koosseisu kest: gipromelloza, гидропропилцеллюлоза, Titaandioksiid (E171), polüetüleenglükool 6000, talk.

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

Pills, kaetud helekollane, ümber, Lenticular, koos kirjaga “HLA 20” ühel küljel.

Abiained: mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, Naatriumkroskaramelloos, hydroksypropyltsellyuloza, polüsorbaat 80, магния оксид тяжелый, kolloidse ränidioksiidi, magneesiumstearaat.

Koosseisu kest: gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, Titaandioksiid (E171), polüetüleenglükool 6000, talk, kollast raudoksiidi (E172).

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (6) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (9) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Lipiidide taset langetav ravim statiinide rühmast. HMG-CoA reduktaasi selektiivne konkureeriv inhibiitor, ensüümi, участвующего в превращении 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалонат, являющегося предшественником стероидов, sh. kolesterooli. Kolesterool (Hs) и триглицериды (PK) циркулируют в сосудистом русле в составе молекул липопротеидов. Из ТГ и Хс в печени синтезируются ЛПОНП, которые из печени попадают в плазму крови и доставляются к периферическим тканям. ЛПНП образуются из ЛПОНП, катаболизм их осуществляется в основном посредством взаимодействия с рецепторами ЛПНП.

Тулип^® снижает синтез и содержание в плазме крови Хс-ЛПНП, общего Хс, аполипопротеина В у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, первичной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией. Вызывает также снижение уровня Хс-ЛПОНП и ТГ и повышение уровней Хс-ЛПВП и аполипопротеина А.

Atorvastatiin vähendab üldkolesterooli sisaldust, LDL-C, Hs-LPONP, apolipoproteiin B, ТГ и Хс-не-ЛПВП и повышает уровень Хс-ЛПВП у пациентов с изолированной гипертриглицеридемией, уровень Хс-ЛПСП у пациентов с дисбеталипопротеинемией.

Тулип^® (annus 10 mg 20 mg) вызывает снижение уровня общего Хс на 29% ja 33%, Хс-ЛПНП – на 39% ja 43%, аполипопротеина В – на 32%и 35%, триглицеридов – на 14% ja 26%. Уровень Хс-ЛПВП при этом повышается соответственно на 6% ja 9%.

Farmakokineetika

Neeldumine

Аторвастатин почти полностью абсорбируется после приема внутрь; C_max saavutada 1-2 ei. Хотя пища снижает скорость и степень абсорбции примерно на 25% ja 9% vastavalt, однако уровень Хс-ЛПНП при приеме аторвастатина натощак и во время еды снижается в одинаковой степени. После приема аторвастатина в вечернее время уровни его в плазме ниже (C_max ja AUC umbes 30%), чем после приема в утренние часы. Leiti lineaarne seos ravimi imendumise määra ja annuse vahel.

Биодоступность аторвастатина составляет около 12%, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – около 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и/или при “Esimene pass” maksa kaudu.

Jaotus

Keskmine V_d atorvastatiin on umbes 381 l. Степень связывания с белками плазмы – 98%.

Ainevahetus

Биотрансформируется преимущественно в печени под действием изофермента 3A4 системы цитохрома Р450 с образованием фармакологически активных метаболитов: keskmine- и пара-гидроксилированные производных и различных продуктов бета-окисления.

Mahaarvamine

Выводится главным образом с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (atorvastatiin ei allu ulatuslikule enterohepaatilisele retsirkulatsioonile, не выводится с помощью гемодиализа). T_1/2 on 14 ei. HMG-CoA reduktaasi vastu pärssiv toime püsib umbes 20-30 h aktiivsete metaboliitide olemasolu tõttu. Vähem 2% ravimi suukaudsest annusest määratakse uriiniga.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Концентрации аторвастатина значительно повышаются (C_max и AUC примерно в 16 ja 11 раз соответственно) у больных с алкогольным циррозом печени.

Tunnistus

- primaarne hüperkolesteroleemia (тип IIa по классификации Фредриксона);

— смешанная гиперлипидемия (тип IIb по классификации Фредриксона);

— гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (toidulisandina).

Annustamine

До начала лечения пациент должен быть переведен на диету с пониженным содержанием холестерина.

Препарат принимают внутрь в любое время суток, sõltumata sööki.

Терапевтические суточные дозы варьируют от 10 kuni 80 mg; их подбирают с учетом исходного уровня Хс-ЛПНП, поставленной цели и эффективности лечения. Коррекцию дозы следует проводить с интервалом в 4 Nädala.

Juures первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии Soovitatav algannus on 10 mg 1 aeg / päev. Затем дозу подбирают индивидуально (в диапазоне 10-80 mg / päevas) Sõltuvalt kliinilisest seisundist (целевого уровня холестерина и реакции пациента на терапию). Läbi 2-4 недели после начала терапии или коррекции дозы необходимо проводить контроль уровня липидов плазмы крови и в соответствии с ним откорректировать дозу препарата.

Juures гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемии Algannus on 10 mg / päevas, возможно повышение дозы до 80 mg.

Juures Homosügootne perekondlik hüperkolesteroleemia диапазон применяемых доз такой же, начальную дозу устанавливают в зависимости от состояния пациента. Maksimaalne ööpäevane annus – 80 mg.

Kuni eakatel patsientidel (vanem 70 aastat) Annuse kohandamine ei ole vajalik.

Patsiendid, kellel on inimese maks препарат назначают с осторожностью в связи с замедлением его выведения из организма. Selles olukorras näidatakse kliiniliste ja laboratoorsete parameetrite jälgimist ning oluliste patoloogiliste muutuste avastamisel tuleb annust vähendada või ravi katkestada..

Patsiendid, kellel on neerufunktsiooni kahjustusega Annuse kohandamine ei ole vajalik.

Kõrvalmõju

Alates seedesüsteemi: в более 2% juhtudel – iiveldus; в менее 2% juhtudel – kõrvetised, kõhukinnisus või kõhulahtisus, kõhupuhitus, kõhuvalu, anorexia, söögiisu vähenemine või suurenemine, suukuivus, röhitsus, düsfaagia, oksendamine, stomatiit, söögitoru-, glossiiti, эрозивно-язвенные поражения ротовой полости, maosoolepõletik, hepatiit, želčnaâ kuidas, keiliit, kaksteistsõrmiksoolehaavandi, pankreatiit, kolestaatiline kollatõbi, maksafunktsiooni häired, maa, krovotochivosty õigus, valulik pakitsus.

Hingamiselundeid: в более 2% juhtudel – bronhiit, nohu; harva – kopsupõletik, hingeldus, bronhiaalastma, ninaverejooks.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: в более 2% juhtudel – unetus, peapööritus; в менее 2% juhtudel – unisus, peavalu, asteenia, ebatavalised unenäod, vaevus, amneesia, paresteesia, perifericheskaya neuropaatia, emotsionaalne labiilsus, ataksia, hüperkinees, depressioon, giperesteziya, teadvuse kaotus, näonärvi halvatus.

Alates meeli: в менее 2% juhtudel – amblüoopiat, tinnitus, sidekesta kuivus, ccomodation, verejooks silmas, kurtus, silmasisese rõhu tõus, maitse kadumine, maitsetundlikkuse, parosmija.

On osa lihasluukonna: в более 2% juhtudel – artriit; в менее 2% juhtudel – kramp jalalihaseid, ʙursit, tendosynovyt, lihastepõletikku, müopaatia, artralgii, lihasvalu, ühised kontraktuurid, ригидность шейных мышц, raʙdomioliz.

Nahareaktsioonidele: в менее 2% juhtudel – alopeetsia, Higistamine, ekseem, seborröa, verevalum, petehhia.

Allergilised reaktsioonid: в менее 2% juhtudel – sügelus, nahalööve, kontaktdermatiit; harva - urtikaaria, anafülaksia, angioödeem, multiformne erüteem eksudatiiv, Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermise nekrolüüs (Lyell sündroom), valgustundlikkus.

Mis Urogenitaalsüsteemi: в более 2% juhtudel – urogenitaalsed infektsioon, perifeersed tursed; в менее 2% juhtudel – dizurija (sh. thamuria, öine, uriinipidamatus või uriinipeetus, leida iha urineerimine), nefriit, hematuuria, tupeveritsuse, emakaverejooksud, neerukivitovega haigus, epididümidiit, libiido langus, võimetus, ejakulatsiooni.

Südame-veresoonkonna süsteemi: в более 2% juhtudel – valu rinnus; в менее 2% juhtudel – südamelöök, vasodilatsioonist, ortostaatiline hüpotensioon, vererõhu tõus, flebiit, arütmia, angiin.

Alates vereloomesüsteemi: в менее 2% juhtudel – aneemia, lümfadenopaatia, trombotsütopeenia.

Alates laboratoorseid parameetreid: в менее 2% juhtudel – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, повышение уровня КФК, albuminuuriat.

Muu: в менее 2% juhtudel – kaalutõusu, günekomastia, halvenemine podagra, mastodinija.

Vastunäidustused

- aktiivne maksahaigus (sh. aktiivne krooniline hepatiit, krooniline alkohoolne hepatiit);

- Maksapuudulikkus (классы A и B по шкале Чайлд-Пью);

- tundmatu päritoluga maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine (rohkem kui 3 korda võrreldes VGN-iga);

- Rasedus;

- Imetamine (imetamine);

- Ülitundlikkus ravimi.

Ravimit ei ole ette nähtud reproduktiivses eas naistele, не пользующимся адекватными методами контрацепции.

Alates ettevaatust следует назначать Тулип^® при злоупотреблении алкоголем, põetud maksahaigus, tugev elektrolüütide tasakaaluhäire, endokriinsed ja ainevahetushäired, hüpotoonia, rasked ägedad infektsioonid (sh. sepsis), kontrollimatu epilepsia, skeletilihaste haigused, suuremad kirurgilised sekkumised, vigastusi, samuti lapsed.

Rasedus ja imetamine

Применение препарата при беременности и в период лактации противопоказано.

Ettevaatust

При применении препарата контроль показателей функции печени следует проводить перед началом терапии, läbi 6 nädalat ja 12 недель после начала приема и после каждого повышения дозы, ja perioodiliselt (1 kord 6 Kuud). Tavaliselt, изменение активности печеночных ферментов отмечается в течение первых 3 teraapia kuu. Пациенты с повышенной активностью печеночных трансаминаз должны находиться под контролем до нормализации показателей. Если активность АЛТ или АСТ превышают ВГН более чем в 3 korda, дозу аторвастатина следует снизить или препарат временно отменить.

Hajusa müalgiaga patsiendid, вялостью или слабостью мышц и/или со значительным повышением КФК представляют собой группу риска в отношении развития миопатии (миалгия и сопутствующее повышение КФК более чем в 10 korda võrreldes VGN-iga).

При необходимости проведения сочетанной терапии аторвастатином и циклоспорином, fibratami, Erütromütsiin, klaritromitsinom, иммунодепрессантами и противогрибковыми препаратами из группы азолов, а также никотинамидом в гиполипидемических дозах следует тщательно соотнести предполагаемую пользу и потенциальный риск такого лечения. При применении таких комбинаций следует тщательно наблюдать за пациентами для раннего выявления признаков или симптомов миалгии, letargia, nõrkus (особенно в первые месяцы лечения или при повышении доз совместно применяемых препаратов).

Лечение Тулипом^® должно быть временно приостановлено или полностью отменено при развитии тяжелого состояния вследствие миопатии, а также при наличии факторов риска в отношении развития острой почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (при острых тяжелых инфекционных заболеваниях, hüpotoonia, suuremad kirurgilised sekkumised, тяжелых эндокринных или метаболических нарушениях и нарушениях электролитного баланса).

Пациента следует предупредить о необходимости обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей, слабости в мышцах, особенно сопровождающихся общим недомоганием и лихорадкой.

Üleannustamine

Ravi: специфической терапии нет; sümptomaatiline ravi, мероприятия по поддержанию жизненно важных функций организма и предупреждению дальнейшего всасывания (maoloputus, manustada aktiivsütt). Поскольку аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ является малоэффективным.

Ravimite koostoimed

При совместном применении с антацидами в форме суспензии гидроксидов магния и алюминия концентрация аторвастатина в плазме крови снижается приблизительно на 35%, при этом степень снижения уровня Хс-ЛПНП остается неизменным.

Atorvastatiini samaaegsel manustamisel kolestipooliga väheneb atorvastatiini kontsentratsioon plasmas 25%, kuid kombinatsiooni terapeutiline toime on suurem, kui ühe ravimi toime.

При многократном одновременном применении аторвастатина и дигоксина концентрация последнего в плазме крови увеличивается на 20% (применение такой комбинации требует медицинского наблюдения).

При одновременном приеме аторвастатина с эритромицином (ингибитором CYP3A4) концентрация аторвастатина в плазме повышается приблизительно на 40%.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами AUC увеличивается приблизительно на 30% для норэтистерона и на 20% для этинилэстрадиола (следует учитывать при подборе контрацептивов у женщин, saavad atorvastatiini).

Применение аторвастатина пациентами, длительно принимающими варфарин, в первые дни может приводить к дополнительному снижению протромбинового времени. See efekt kaob pärast 15 nende ravimite samaaegsel manustamisel (применение такой комбинации требует более частого контроля показателей свертываемости крови).

Atorvastatiini samaaegsel kasutamisel tsüklosporiiniga, fibratami, klaritromitsinom, seenevastased ravimid asoolide rühmast, никотинамидом концентрация аторвастатина в плазме увеличивается, что повышает риск развития миопатии.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või üle 25 ° C. Säilitusaeg – 2 aasta. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.