Tsiprofloksatsiini (Pills, kaetud)

Aktiivne materjal: Tsiprofloksatsiini
Kui ATH: J01MA02
CCF: Fluorokinoloonide antibakteriaalne ravim
ICD-10 koodid (tunnistus): A40, A41, H66, H70, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J42, K05, K12, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Kui CSF: 06.17.02.01
Tootja: Süntees (Venemaa)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills, kaetud, ümber, Lenticular, valge või valge hallikas varjund.

Abiained: maisitärklis, krospovidooniga M, laktoos, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, talk.

Koosseisu kest: polüetüleenglükool 4000, Titaandioksiid, propüleenglükool, talk, kollidon VA-64, hüdroksüpropüülmetüültselluloos.

10 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (1) – pakkides papp.

Pills, kaetud Valge või peaaegu valge, Ovaalne, Lenticular; näha läbilõiget ühe kihi valge.

Abiained: maisitärklist või tärklist 1500, kollidon CL-M (krospovydon), laktoos, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat.

Koosseisu kest: hüdroksüpropüülmetüültselluloos, polüetüleenglükool 4000, propüleenglükool, talk, kollidon VA-64 (kopolüvidoonist), Titaandioksiid.

5 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (1) – pakkides papp.
5 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (2) – pakkides papp.
5 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (4) – pakkides papp.
5 Arvuti. – plastpurgid (1) – pakkides papp.
10 Arvuti. – plastpurgid (1) – pakkides papp.
20 Arvuti. – plastpurgid (1) – pakkides papp.

Pills, kaetud Valge või peaaegu valge, Ovaalne, Lenticular; näha läbilõiget ühe kihi valge.

Abiained: maisitärklist või tärklist 1500, kollidon CL-M (krospovydon), laktoos, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, talk.

Koosseisu kest: hüdroksüpropüülmetüültselluloos, polüetüleenglükool 4000, propüleenglükool, talk, kollidon VA-64 (kopolüvidoonist), Titaandioksiid.

5 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (1) – pakkides papp.
5 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (2) – pakkides papp.
5 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (4) – pakkides papp.
5 Arvuti. – plastpurgid (1) – pakkides papp.
10 Arvuti. – plastpurgid (1) – pakkides papp.
20 Arvuti. – plastpurgid (1) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Antimikroobne, fluorokinoloonide derivaat. Tõhus bakteritsiidse. Pärsivad bakterite DNA güraasile (topoisomeraasid II ja IV, vastutab protsessi kromosomaalse DNA superspiralisatsiooni ümber tuuma RNA, see on vaja lugeda geneetiline informatsioon), häirib DNA sünteesi, kasv ja jagunemine bakterid, Seda väljendatakse morfoloogilised muutused (sh. rakuseinad ja membraanid) ja kiire surm bakteriraku.

Bakteritsiidse mõju gramnegatiivsete bakterite hoo ja jagades (tk. See ei puuduta ainult DNA güraasile, kuid põhjustab ka lüüsi rakuseina), Gram-positiivsed mikroorganismid - alles jagunemine.

Vähemürgine peremeesesrakkudes seletada puudumisel DNA güraasi. Kui te võtate Ciprofloxacin ole paralleelne arendamine resistentsuse muude antibiootikumide, ei kuulu rühma güraasile inhibiitorid, See teeb ravimresistentse bakterite, mis on resistentsed, nt, aminoglükosiidide, Penitsilliin, tsefalosporiinid, tetratsükliinid ja paljud teised antibiootikumid.

Tsiprofloksatsiini aktiivse aeroobsete gramnegatiivsete bakterite: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobakte spp., Proteus on imeline, Proteus vulgaris, Serratia närbumine, Hafnia avenüü, Edwardsiella pm, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni'st, Neisseria spp.; Grampositiivsed aeroobsed bakterid: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus mees, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.

Ettevalmistamine Samuti on aktiivne Mõned rakusisese patogeenide (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae).

C ravim mõõdukalt tundlike Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis'e, Immunofluorestsents, Gardnerella spp., Mycobacterium avium intracellulare (nende allasurumine nõuab kõrget kontsentratsiooni).

C ravim vastupidav Bakteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroidid.

Ettevalmistamine tegevuse vastu Trеponema hall.

Enamik stafülokokid, Metitsilliinresistentne, resistentsus tsiprofloksatsiini. Resistentsete patogeenide arendada väga aeglaselt, kuna ühelt poolt, pärast tegevuse tsiprofloksatsiini on jäänud püsiva mikroorganismid, ja teiselt - bakterirakkudes ei ole ensüümid, inaktiveerides selle.

Farmakokineetika

Neeldumine

Pärast suukaudset manustamist tsiprofloksatsiin imendub seedetraktist. Biosaadavuses on 50-85%. C_max vereplasmas tervete vabatahtlike pärast suukaudset manustamist (enne sööki) 250 mg, 500 mg, 750 mg 1000 mg, saavutada 1-1.5 h ja on 0.76 ug / ml, 1.6 ug / ml, 2.5 ug / ml 3.4 ug / ml, vastavalt.

Jaotus

Pärast suukaudset manustamist tsiprofloksatsiini jaotub kudedes ja kehavedelikes. Kõrge narkootikumide täheldatakse sapi, valgus, neer, maks, sapipõie, emakas, sperma, eesnäärmekudet, mindalinax, endomeetriumi, munajuhad ja munasarjad. Ravimi kontsentratsioon nendes kudedes eespool, kui seerumi. Tsiprofloksatsiini on ka hästi luude, silma vedeliku, bronhiaalsekretsioon, sülg, nahk, lihas, Plevra, Bryushyn, lümf.

Kogumisaktsiad kontsentratsioon tsiprofloksatsiini neutrofiilide verd 2-7 korda kõrgem, kui seerumi.

V_d kehas 2-3.4 l / kg. Narkootikumide siseneb tserebrospinaalvedelik väikeses koguses, kus selle kontsentratsioon on 6-10% selle seerumi.

Seostusaste tsiprofloksatsiini plasmavalkudega 30%.

Ainevahetus

On metaboliseeritakse maksas (15-30%) tekkega inaktiivsed metaboliidid (diétilciprofloksacin, sulfotsiprofloksatsiin, oksociprofloksacin, formüültsiprofloksatsiiniks).

Mahaarvamine

Patsiendid, kellel on puutumata neerufunktsiooni T_1/2 On üldiselt 3-5 ei.

Erituvad põhiliselt tsiprofloksatsiini kehast - neerud. Mis uriinieerimisvajadust 50-70%, fekaalid – 15-30%.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Kui neerutalitluse T_1/2 suureneb.

Tunnistus

-infektsii hingamisteede;

-infektsii ENT;

-infektsii neerude ja kuseteede;

-infektsii genitaale;

-infektsii seedesüsteemi (sh. suuline, hambad);

-infektsii sapipõie ja sapiteede;

-infektsii nahka, limaskesta ja pehme;

-infektsii lihaskonna;

-sepsis ja peritoniit;

-profilaktika ja infektsioonide raviks patsientidel nõrgenenud immuunsus (immunosupressiivses ravis).

Annustamine

Annuse suukaudse tsiprofloksatsiini sõltub haiguse tõsidusest, infektsiooni tüübist, seisund keha, vanus, Kehakaal ja neerufunktsiooni patsient.

Juures lihtne neerude ja kuseteede - By 250 mg 2 korda / päevas; sisse komplitseeritud juhtudel – poolt 500 mg 2 korda / päevas.

Juures haigused alumiste hingamisteede keskmise raskusastme määrama 250 mg, ja Raskematel juhtudel - By 500 mg 2 korda / päevas.

Raviks gonorröa See soovita ühekordse annuse tsiprofloksatsiini doosis 250-500 mg.

Juures günekoloogiliste haiguste, enteriit, Raske koliit ja kõrge temperatuuriga, prostatiit, osteomielite - By 500 mg 2 korda / päevas.

Raviks kõhulahtisus määrama 250 mg 2 korda / päevas.

Tuleb ravimi võtta tühja kõhuga, juua rohkelt vedelikku.

Patsiendid, kellel on raske neerukahjustus tuleks pool annusest.

Ravi kestus sõltub haiguse tõsidusest, aga ravi tuleb alati jätkata veel vähemalt 2 Päev pärast kadumist sümptomid. Tüüpiliselt Ravi kestus on 7-10 päeva.

Annustamisrežiim patsientidel, kellel on krooniline neerupuudulikkus sõltumatu kreatiniini kliirens:

Kõrvalmõju

Alates seedesüsteemi: iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, kõhuvalu, kõhupuhitus, anorexia, kolestaatiline kollatõbi (eriti patsientidel, kellel on esinenud maksahaigus), hepatiit, gepatonekroz.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: peapööritus, peavalu, väsimus, ängistus, värin, unetus, hirmuunenäod, perifeerse paralgeziya (anomaalia tundeid valutundlikkus), Higistamine, intrakraniaalne hüpertensioon, segadus, depressioon, hallutsinatsioonid, samuti muud ilmingud psühhootilised reaktsioonid (harva progresseerub riik, kus patsient võib enesevigastamine), migreen, minestamine, tromboos ajuarterites.

Alates meeli: häired maitse ja lõhn, ähmane nägemine (diploopia, värvimuutust), kõrvus, kuulmislangus.

Südame-veresoonkonna süsteemi: tahhükardia, südame rütmihäired, vererõhu langus, punetus.

Alates vereloomesüsteemi: leukopeenia, granulotsütopeeniast, aneemia, trombotsütopeenia, leukotsütoos, trombotsütoos, gemoliticheskaya aneemia.

Alates laboratoorseid parameetreid: gipoprotrombinemii, kasv maksa transaminaaside ja alkaalse fosfataasi, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, giperglikemiâ.

Alates kuseelundkonna: hematuuria, kristallurija (eriti aluselise uriini ja hypouresis), glomerulonefriit, dizurija, polüuuria, uriinipeetus, albuminuuriat, Ureetra verejooks, hematuuria, azotvydelitelnoy neerufunktsiooni halvenemist, interstitsiaalne nefriit.

Allergilised reaktsioonid: sügelus, nõgestõbi, bullation, kaasneb verejooks, välimuse väikesed sõlmekesed, moodustades koorikud, palavik, täppverevalumid hemorrhages nahka (petehhia), näo või kõri, eksudatiiv multiformne erüteem, pahaloomulised eksudatiiv punetus (Stevens-Johnsoni sündroom), toksiline epidermise nekrolüüs (Lyell sündroom).

Kõrvaltoimed, seotud kemoteraapilisele tegevus: kandidoos.

Kui teil tekib valu kõõluste või esimesed märgid kõõlusetupepõletik tuleb ravi katkestada tingitud asjaolust,, kirjeldatud üksikjuhtudel põletikku ja isegi kõõlusrebend ravi ajal fluorokinoloonide.

Vastunäidustused

-Pregnancy;

-laktatsiya (imetamine);

-child ja noorukiiga 18 aastat;

-Suurenenud Tundlikkus tsiprofloksatsiini ja teiste ravimite fluorokinoloonide rühma.

Rasedus ja imetamine

Ciprofloxacin-ICCO on vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal (imetamine).

Ettevaatust

Patsiendid, kellel on epilepsia, krambihood ajalugu, veresoonkonna haiguste ja orgaaniline ajukahjustus, tõttu ohtu kõrvaltoimete närvisüsteemi tuleb tsiprofloksatsiini kasutada ainult tervist.

Kui teil tekib ajal või pärast ravi raske ja pikaajaline kõhulahtisus peaks välistama diagnoosi pseudomembraanne koliit, mis nõuab kohest ravi lõppu, ja asjakohase ravi.

Tsiprofloksatsiini kasutamise ajal on vaja tagada piisava koguse vedelikuga normaalsetes uriinieerimisvajadust.

Tsiprofloksatsiini kasutamise ajal tuleb vältida kokkupuudet otsese päikesevalguse.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Patsiendid, ravimit saavate tsiprofloksatsiin-Akos, Ettevaatlik peab olema sõites ja hõivatud teiste potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorne kiirus reaktsioonid (eriti samaaegne manustamine alkoholi).

Üleannustamine

Andmed narkootikumide üledoosi puudu.

Ravi: spetsificheskiy vastumürk teadmata. On vaja hoolikalt jälgida patsiendi seisundit, maoloputus, rutiinne erakorralised meetmed, tagada piisav vedeliku tarbimine. Mis hemodialüüsi- või peritoneaaldialüüsi saab kuvada ainult veidi (vähem 10%) ravimi kogus.

Ravimite koostoimed

Reis samaaegne kasutamine Tsiprofloksatsiini ddI tsiprofloksatsiini imendumine vähenenud tänu komplekside moodustumist tsiprofloksatsiini sisalduvate didanosiini alumiiniumi ja magneesiumi soolad.

Tsiprofloksatsiini ja teofülliini võib viia suurenenud teofülliini kontsentratsiooni vereplasmas konkureeriva inhibeerimise tõttu seostumiskohtadele tsütokroom P₄₅₀ , mis viib kasvu T_1/2 teofülliini ja suurendavad riski toksilise toime, seotud teofülliin.

Samaaegne ravi antatsiidid, samuti preparaadid, mis sisaldavad alumiiniumi ioonid, Tsink, rauast või magneesiumi, võib põhjustada vähenemine tsiprofloksatsiini imendumine, Seetõttu manustamise vahelist need ravimid ei tohiks olla väiksem kui 4 ei.

Mis üheaegne kohaldamine tsiprofloksatsiini ja antikoagulante pikendada veritsusaja.

Mis üheaegne kohaldamine Tsiprofloksatsiini ja tsüklosporiini nefrotoksilisusega intensiivistunud viimase.

Tänu vähenenud aktiivsus Mikrosoomsete oksüdeerimisprotsessid hepatotsütides, See parandab kontsentratsiooni ja pikendab T_1/2 teofillina (ja muud ksantiini, nt, kofeiin), suukaudsete ravimitega, antikoagulante, vähendab protrombiini indeks.

MSPVA (va atsetüülsalitsüülhape) suurendada krambiohu.

Metoclopramide kiirendab tsiprofloksatsiini imendumine, mis vähendab aega, et saavutada oma maksimaalse kontsentratsiooni.

Samaaegne urikosuurilised ravimid viib aeglasema eliminatsiooni (kuni 50%) ja suurendada plasma kontsentratsioon tsiprofloksatsiini.

Kombinatsioonis teiste antimikroobsete toimeainete (beetalaktamaasidele, aminoglikozidy, klindamiцin, metronidasool) tavaliselt täheldatud koostoime. Seda saab kasutada kombinatsioonis tseftasidiimi aslotsilliin ja infektsioonid, põhjustatud Pseudomonas spp.; koos meslotsilliin, aslotsilliin ja muud beetalaktamaasidele – kui streptokokinakkusi; antibiootikum oxacillin ja vankomütsiini grupid - stafülokokkide infektsiooni; metronidasool ja klindamütsiinile - anaeroobsetes infektsioonid.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Narkootikumide tuleks hoida pimedas, kättesaamatuks laste temperatuuril kuni 25 ° C. Säilitusaeg - 3 aasta.