CIPRALEKS

Aktiivne materjal: Estsitalopraami
Kui ATH: N06AB10
CCF: Antidepressant
ICD-10 koodid (tunnistus): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.1, F41.2
Kui CSF: 02.02.04
Tootja: H.LUNDBECK A / S (Taani)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Pills, kaetud valge, kumer, ümber, läbimõõt 6 mm, märgistatud “EK”; ettekanded – südamik ja kest valge.

Abiained: talk, naatriumkrosskarmelloosi, mikrokristalne tselluloos, kolloidne veevaba ränidioksiid, magneesiumstearaat.

Koosseisu kest: gipromelloza, makrogool 400, Titaandioksiid (E171).

14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.

Pills, kaetud valge, kumer, Ovaalne (8 mm x 5.5 mm), kaubamärgiga, märgistatud “E” ja “L” sümmeetriliselt riske; ettekanded – südamik ja kest valge.

Abiained: talk, naatriumkrosskarmelloosi, mikrokristalne tselluloos, kolloidne veevaba ränidioksiid, magneesiumstearaat.

Koosseisu kest: gipromelloza, makrogool 400, Titaandioksiid (E171).

14 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (4) – pakkides papp.

Pills, kaetud valge, kumer, Ovaalne (11.5 mm x 7 mm), kaubamärgiga, märgistatud “E” ja “N” sümmeetriliselt riske; ettekanded – südamik ja kest valge.

Abiained: talk, naatriumkrosskarmelloosi, mikrokristalne tselluloos, kolloidne veevaba ränidioksiid, magneesiumstearaat.

Koosseisu kest: gipromelloza, makrogool 400, Titaandioksiid (E171).

14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Antidepressant, selektiivne serotoniini tagasihaarde inhibiitor (SSRI-). Pärssimine serotoniini viib kontsentratsiooni suurendamine neurotransmitter sünapsipilus, suurendab ja pikendab selle toimet Postsünaptilistele retseptori saitidel.

Estsitalopraamil mingeid probleeme või on väga nõrk võime seonduda retseptorite arvu, koosnedes: serotoniin 5-HT_1A-, 5-HT₂-retseptorite, dopamiin D₁– ja D₂– retseptorite, a₁-, a₂-, b-адренорецепторы, gistaminovye N₁-retseptorite, m-kolinoretseptoritega, bensodiasepiini ja opioid-retseptorite.

Farmakokineetika

Neeldumine

Imendumine ei sõltu võtmast karjuvad. Biosaadavus estsitalopraam on umbes 80%. C saavutada Keskmine aeg_max plasmas on 4 tundi pärast korduvat kasutamist.

Jaotus

Seondumise estsitalopraami ja selle peamiste metaboliitide plasmavalkudega suuremalt 80%.

In Кажущийся_d Pärast suukaudset manustamist on vahemikus 12 kuni 26 l / kg.

Эstsitaloprama lineaarne kineetika.

C_ss Ta saavutas umbes 1 nädal. Keskmine C_ss 50 nmoli / (pärit 20 kuni 125 nmoli /) saavutatakse päevases doosis 10 mg.

Ainevahetus

Estsitalopraami metabolism toimub maksas metaboliitide demetüülitud ja didemetilirovannogo, mis on farmakoloogiliselt aktiivsed. Põhiaine ja selle metaboliitide osaliselt eraldatud kujul glükuroniide.

Pärast korduvat kasutamist keskmine kontsentratsioon demetüülrapamütsiin- ja didemetil metaboliitide üldiselt 28-31% vähem 5% alates vastavalt kontsentratsioon estsitalopraami. Estsitalopraami biotransformatsiooni sisse desmetüülmetaboliiti toimub peamiselt seotud CYP2C19 isoensüümi. Võibolla mõned osa isoensüümide CYP3A4 ja CYP2D6. Inimeste puhul, kes halva CYP2C19 aktiivsuse kontsentratsioon estsitalopraami 2 korda kõrgem, kui juhul, kui kõrge aktiivsusega selle isoensüümi. Olulisi muudatusi ei tehta ravimi sisaldus juhtudel nõrga isoensüümi CYP2D6 aktiivsust ei leitud.

Mahaarvamine

T_1/2 Korduval kasutamisel on umbes 30 ei. Kliirens pärast suukaudset manustamist on ligikaudu 0.6 l / min. In peamiste metaboliitide estsitalopraami T_1/2 haiguse pikendamine. Estsitalopraami ja selle peamised metaboliidid eritatakse maksa (ainevahetuse) ja neerud. Enamik väljund kujul uriiniga metaboliitidena.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Eakatel (vanem 65 aastat) Estsitalopraami aeglaselt, kui noorematel patsientidel. ainekoguse, asub vereringes, arvutatakse AUC eakatel kohta 50% parem, kui noortel tervetel vabatahtlikel.

Tunnistus

- depressiivsete episoodide mistahes raskusastmega;

- paanikahäire koos / või ilma selleta;

- Sotsiaalne ärevushäire (sotsiaalne foobia);

-generaliseerunud ärevushäire.

Annustamine

Tsipraleks määrama 1 korda / päevas, sõltumata toidu.

Juures depressiivsed episoodid Ravim on tavaliselt manustatakse annuses 10 mg / päevas. Sõltuvalt individuaalsest reaktsioonist patsiendi võib annust suurendada maksimaalselt – 20 mg / päevas.

Antidepressant mõju areneb tavaliselt jooksul 2-4 nädalat pärast ravi alustamist. Pärast kadumist depressiooni sümptomite vähemalt teise 6 kuud peaks jätkama ravi millega tulenevat mõju.

Juures paanikahäire koos / või ilma selleta Esimese nädala jooksul ravi on soovitatav annus 5 mg / päevas suureneb 10 mg / päevas. Sõltuvalt individuaalsest reaktsioonist patsiendi võib annust suurendada maksimaalselt – 20 mg / päevas.

Maksimaalne ravitoime saavutatakse pärast umbes 3 kuud pärast ravi alustamist. Ravi kestab mitu kuud.

Juures sotsiaalse ärevushäire (sotsiaalne foobia) määratud 10 mg 1 aeg / päev. Nõrgenemine sümptomid tavaliselt arendada läbi 2-4 nädalat pärast ravi alustamist. Sõltuvalt individuaalsest reaktsioonist patsiendi annuse võib seejärel redutseerida 5 mg / päevas ja suurendati maksimaalselt – 20 mg / päevas.

Kuna sotsiaalse ärevushäire on haiguse kulg krooniline, minimaalne soovitatav kestus terapeutilise muidugi 12 nädalat. Vältimaks kordumise haigus võib ravimit manustada 6 kuud või kauem, sõltuvalt patsiendi individuaalsest ravivastusest.

Juures üldistatud häiriv häire Soovitatav algannus – 10 mg 1 aeg / päev. Sõltuvalt individuaalsest reaktsioonist patsiendi võib annust suurendada maksimaalselt – 20 mg / päevas. Vältida pikaajalist kasutamist ravimi (6 kuud või kauem) annus 20 mg / päevas.

Sisse eakatel patsientidel (vanem 65 aastat) See soovitatav kasutada poole tavaliselt soovitatava annuse (st. Summaarne 5 mg / päevas) ja väiksemat maksimaalset annust (10 mg / päevas).

Juures neerupuudulikkus kerge kuni keskmise raskusastmega Annuse kohandamine ei ole vajalik. Raske neerupuudulikkus (CC<30 ml / min) ravimi tuleks kasutada ettevaatusega.

Juures Kerge kuni mõõduka maksapuudulikkusega Soovitatav algannus esimesel 2 ravinädala on 5 mg / päevas. Sõltuvalt individuaalsest vastusest ravimeid võib annust suurendada kuni 10 mg / päevas. Juures Raske maksapuudulikkusega Tuleb hoolitseda titra-.

Kui vähenenud aktiivsus CYP2C19 isoensüümi Soovitatav algannus esimesel 2 ravinädala on 5 mg / päevas. Sõltuvalt individuaalsest vastusest ravimeid võib annust suurendada kuni 10 mg / päevas.

At ravi lõpetamist Tsipraleksom tuleb annust vähendada järk-järgult 1-2 nädalast kuni tekkimise vältimiseks võõrutussündroomi.

Kõrvalmõju

Kõrvaltoimed esinevad kõige sagedamini kohta 1 või 2 ravinädalal ning seejärel tavaliselt muutunud vähem intensiivne ja harvemini ravi jätkumisel.

CNS: unetus või unisus, peapööritus; harva – maitsetundlikkuse häired ja unehäired.

Hingamiselundeid: sinusiit, zevota.

Alates seedesüsteemi: iiveldus, kõhulahtisus, kõhukinnisus, söögiisu vähenemine.

Sest nahk: suurenenud higistamine.

On osa reproduktiivset süsteemi: libiido langus, anorgazmija (naissoost), võimetus, ejakulatsiooni.

Siit keha tervikuna: nõrkus, hüpertermia.

Saamisel ettevalmistused, klassi kuuluv SSRI, sh. ja Cipraleksa, samuti võimalik:

Ainevahetus: giponatriemiya, ebapiisavast sekretsioonist antidiureetilise hormooni (ADG).

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: hallutsinatsioonid, hullustus, segadus, ažitaciâ, alarm, depersonalisatsioon, paanikahood, ärrituvus, unetus, peapööritus, unisus, krambid, värin, liikumise häired, Serotoniini sündroom, nägemishäired.

Südame-veresoonkonna süsteemi: ortostaatiline hüpotensioon.

Alates seedesüsteemi: oksendamine, suukuivus, anorexia, laboratoorsete näitajate muutused maksafunktsiooni.

Sest nahk: nahalööve, sügelema, verevalum, angioödeem, suurenenud higistamine.

On osa lihasluukonna: liigesevalu, lihasvalu.

On osa reproduktiivset süsteemi: galaktorröad, võimetus, ejakulatsiooni, anorgazmija.

Alates kuseelundkonna: uriinipeetus.

Siit keha tervikuna: anafülaktilised reaktsioonid.

Peale, Pärast pikaajalist kasutamist järsul ravi katkestamist Tsipraleksom mõnedel patsientidel võib põhjustada võõrutusreaktsioone. Terava katkestamist estsitalopraam võib tekkida näiteks soovimatu reaktsioonid, nagu pearinglus, peavalu ja iiveldust, mis on tühine tõsidusest, ja kestus – piiratud. Et vältida tühistamise Vastuste soovitas järk-järgult kaotada ravim 1-2 nädalat.

Vastunäidustused

- Samaaegne MAO inhibiitorid;

- Rasedus;

- Imetamine (imetamine);

- Lapsed ja noorukid kuni 15 aastat;

- ülitundlikkus estsitalopraami ja teised koostisosad.

Rasedus ja imetamine

Tsipraleks vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal (imetamine).

Selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite III trimestris võib negatiivselt mõjutada arengut vastsündinud psühhofüüsikaliste. Registreeritud järgmised häired vastsündinutel, kelle emad said selektiivne serotoniini tagasihaarde inhibiitor kuni sünnituseni: ärrituvus, värin, hüpertensioon, lihastoonuse suurenemine, pidev nutt, raskusi imemiseks, halb unenägu. Rikkumised võivad viidata serotonergiliste mõjud või esinemise võõrutussündroomi. Juhul selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid raseduse nende vastuvõtt ei tohiks katkestada järsku.

Ettevaatust

Estsitalopraam ei tohiks manustada koos MAO inhibiitorid. Estsitalopraami võib nimetada kaudu 14 päeva jooksul pärast ravi lõppu pöördumatu MAO inhibiitorite ja vähemalt kaudu 1 päeval pärast ravi katkestamist pöörduv inhibiitor MAO-tüüpi, sh. moklobemiidiga. kõige vähem 7 päeva peab mööduma pärast lõpetamist estsitalopraami, Enne kui saate alustada ravi mitteselektiivse MAO inhibiitorid.

Mõned patsiendid paanikahäire alguses ravi selektiivse serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (sealhulgas estsitalopraami) võib tekkida suurenenud ärevus. Selline paradoksaalne reaktsioon kaob tavaliselt 2 ravinädala. Et vähendada anksiogeeniliste mõju, Ta kasutab ravimit madala algannust.

Estsitalopraami manustamine tuleb katkestada juhul krambid. See ei ole soovitatav ravimit kasutada patsientidel ebastabiilne epilepsia; ohjatud krambid jälgimist. Tõusuga hoogude sagedus selektiivne serotoniini tagasihaarde inhibiitor, sealhulgas estsitalopraami, Peate tühistama.

Ettevaatlik peab olema estsitalopraami patsientidel, kellel on esinenud juhiseid maania / hüpomaania. Mis areng maania estsitalopraami tuleks kaotada.

Estsitalopraam ravis suhkurtõvega patsientidel võib muutuda veresuhkru tase. Seetõttu võib olla vaja kohandada insuliini doosid ja / või suukaudsete ravimite.

Enesetappude risk on iseloomulik depressioon ja võib püsida kuni olulist paranemist, come spontaanselt või ravi tulemusena. Patsiente tuleb hoolikalt jälgida, Ravi korral antidepressantidega, eriti ravi alguses tänu võimalusele kliinilise halvenemise ja / või kuvab suitsidaalsete (mõtteid ja käitumist). See ettevaatusabinõu tuleb märkida, et ravida muude psühhiaatriliste häirete tõttu samaaegseks haiguse depressiivse episoodi.

Giponatriemiya, võimalikult seotud vaegsekretsiooniga ADH, võttes estsitalopraami haruldased ja tavaliselt kaovad ravi lõpetamine. Kasutusele tuleb ette estsitalopraami ja teised selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitor patsientidel, risk hüponatreemia: vanemate, tsirroosihaiget ja vastuvõtmise preparaadid, võib põhjustada hüponatreemia.

Kui saabub estsitalopraam võib tekkida naha hemorrhages (verevalum ja purpur). Ettevaatlik peab olema estsitalopraami patsientidel, kellel on kalduvus verejooksude, võttes samuti suukaudsed antikoagulandid ja narkootikumid, mõjutavad vere hüübimist.

Kliinilised kogemused estsitalopraam koostoimes elekterkrampravi piirdub, Käesoleval juhul see nii, tuleks hoolitseda.

Ei soovita üheaegne kohaldamine estsitalopraami ja MAO inhibiitorite A-tüüpi, sest serotoniini sündroomi ohu.

Patsiendid, saavatel estsitalopraami ja teised selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitor koos serotonergiliste ravimite, Harvadel juhtudel, serotoniinisündroom võib esineda. Ettevaatlik tuleb olla koos estsitalopraamiga narkootikume, võttes serotonergiliste. Kombinatsioon nendest sümptomitest, nagu agitatsioon, värin, müokloonus, hüpertermia, See võib viidata arengu serotoniini sündroom. Kui see juhtub,, Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid ja serotonergiliste ravimite peaks kohe välja ja sümptomiteraapia.

Kasutamine Pediatrics

Antidepressandid ei tohi manustada Laste ja noorukite alla 18 aastat tõttu suurenenud suitsidaalse käitumise riski (enesetapukatsed ja mõtted), vaenulikkus (ülekaal agressiivne käitumine, kalduvusega vastasseisu ja ärritust). Juhul algatamise otsuse Antidepressantravile tuleb patsienti hoolikalt jälgida.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Kuigi estsitalopraami ei mõjuta psühhomotoorset aktiivsust, Ravi ajal ei ole soovitatav juhtida autot või mehhanismid.

Üleannustamine

Sümptomid: peapööritus, värin, ažitaciâ, unisus, uimasus, krambid, tahhükardia, EKG muutused (muuta ST segmendi ja T laine, laiendamine QRS kompleks, QT pikenemist), Arütmia, hingamisteede aktiivsuse pärssimise, oksendamine, raʙdomioliz, metaboolne atsidoos, kaliopenia.

Ravi: Ei ole spetsiifilist antidooti. Ravi on sümptomaatiline ja toetav: maoloputus, piisav hapnikuga. Järelevaatamisfunktsioonis kardiovaskulaarse ja hingamiselundkonna.

Ravimite koostoimed

Farmakodünaamilised koostoimed

Kui kasutatakse samaaegselt MAO inhibiitoritega Tsipraleksa, ning samuti alguses vastuvõtu MAO inhibiitorid patsientidel, vahetult enne katkestage Tsipraleksa, võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid. Serotoniini sündroomi võib esineda sellistel juhtudel.

Ühistaotluse serotonergiliste ravimite Tsipraleksa (nt, tramadool, sumatriptaan ja teised triptaanid) See võib põhjustada serotoniini sündroom.

Tsipraleks võib vähendada krambiläve. Tuleb olla ettevaatlik, samas ametisse Tsipraleksa ja muude uimastite, krambiläve alandavate (tritsüklilised antidepressandid, SSRI-, antipsihotikov-fenotiasiiniringiga, tioksanteenide ja butirofenonov, mefloquine ja tramadol).

Kuna teatatud juhtudel parandatakse meetmeid ühise ametisse Tsipraleksa ja liitiumi või trüptofaani, Ettevaatust soovitatakse samaaegse nende ravimite.

Samaaegne ametisse Tsipraleksa ja preparaadid, mis sisaldavad naistepuna (Naistepuna Hypericum), võib suurendada kõrvaltoimete.

Nende ravimite koosmanustamisel estsitalopraami suukaudseid antikoagulante ja narkootikumid, mõjutades vere hüübimist (nt, atipichnыmi antipsihotikami ja fenotiazinami, Enamik tritsüklilised antidepressandid, atsetüülsalitsüülhapet ja mittesteroidsete põletikuvastaste, tiklopidiin ja dipüridamool), tegemist võib olla veritsushäirega. Sellistel juhtudel alguses või lõpus ravi estsitalopraami vajab hoolikat jälgimist vere hüübimise.

Kui samaaegne manustamine alkoholi ei puutu estsitalopraam farmakodünaamika ega farmakokineetilisi koostoimete. Kuid, nagu see on teiste psühhotroopsete ravimitega, samaaegne kasutamine estsitalopraami ja alkoholi ei soovitata.

Farmakokineetilised koostoimed

Samaaegne kasutamine estsitalopraam annuses omeprasooli ja 30 mg 1 aeg / päev (inhibiitor P450 isoensüümi 2C19) See toob kaasa mõõduka (umbes 50%) Estsitalopraami suurenemine plasmas.

Samaaegne ravi estsitalopraami ja tsimetidiin doosis 400 mg 2 korda / päevas (2D6 isoensüümi inhibiitor, 3A4, 1A2 P450) suurendab (umbes 70%) Estsitalopraami plasmakontsentratsiooni.

Seega, tuleks kasutada ettevaatusega estsitalopraam samaaegselt koos tsütokroom P450 isoensüümi 2C19 (nt, omeprazolom, ezomeprozolom, fluvoksamiin, lansoprasooli, tiklopidiin) ja tsimetidinom. Kui samaaegset manustamist estsitalopraami ja eespool baasil valmistatud seire kõrvaltoimed võivad nõuda annuse vähendamist estsitalopraami.

Estsitalopraam on ensüümi isosümi CYP2D6. Peab olema ettevaatlik samaaegse estsitalopraami ja narkootikumid, metaboliseeritakse selle isoensüümi ja millel on väike terapeutiline indeks, nt, flekainiidiga, propafenoon ja metoprolool (juhtudel südamepuudulikkuse) või valmistised, peamiselt metaboliseeritakse CYP2D6 isoensüümi ja KNS-i toimivate, antidepressandid nagu desipramiin, Klomipramiini, nortriptyline või risperidooni antipsihotikov, tioridazina, haloperidool. Sellistel juhtudel võite vajada annuse kohandamist.

Samaaegse manustamise estsitalopraami ja desipramiiniga või metoprolool viib kahekordistamist kontsentratsioon kaks viimast narkootikume.

Estsitalopraam võib kergelt inhibeerivad CYP2C19 isoensüümi. Seetõttu on soovitatav olla ettevaatlik samaaegse kasutamise ja ettevalmistused estsitalopraami, metaboliseeritakse osalusel isoensüümi.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või üle 25 ° C. Säilitusaeg – 3 aasta.