Estsitalopraami

Kui ATH:
N06AB10

Farmakoloogilise toime

Antidepressant. Inhibeerib selektiivselt serotoniini; suurendab kontsentratsiooni neurotransmitteri sünapsipilus, suureneb ja pikendab tegevus Postsünaptilistele serotoniini retseptorite. Estsitalopraami vaevalt seondub serotoniini (5-HT), dopamiini (D1 ja D2) retseptorite, a-адрено-, m-kolinoretseptoritega, samuti bensodiasepiinide ja opioid-retseptorite.

Antidepressant mõju areneb tavaliselt jooksul 2-4 Päike. pärast ravi. Maksimaalne terapeutilise toime paanikahäire raviks saabub umbes 3 kuud pärast ravi alustamist.

Farmakokineetika

Imendumine ei sõltu allaneelamise. Biosaadavus – 80%. Aeg saavutada maksimaalne kontsentratsioon plasmas – 4 ei. Эstsitaloprama lineaarne kineetika. Css saavutada 1 Päike. Keskmine on Css 50 nmoli / (pärit 20 kuni 125 nmoli /) ja saavutatakse doosis 10 мг / Кажущийся Vd – pärit 12 kuni 26 l / kg. Seondub plasmavalkudega – 80%. See metaboliseeritakse maksas demetüülmetaboliidiks aktiivsete metaboliitide ja didemetilirovannogo. Pärast korduvat kasutamist keskmine kontsentratsioon demetüülrapamütsiin- ja on didemetilmetabolitov 28-31% vähem 5% alates vastavalt kontsentratsioon estsitalopraami. Metabolism estsitalopraami demetüülmetaboliidiks moodustamine toimub peamiselt osavõtul isoensüümide CYP2C19, CYPЗA4 ja CYP2D6. Isikutel, kellel on nõrk CYP2C19 isoensüümi aktiivsus kontsentratsioon võib osutuda estsitalopraami 2 korda kõrgem, kui need, kellel on kõrge aktiivsusega seda isoensüümi. Olulised muudatused ravimi kontsentratsiooni madala aktiivsusega CYP2D6 isoensüümi ei ole tähistatud. T1 / 2, pärast korduvat kasutamist – 30 ei. Peamiselt metaboliitide estsitalopraami T1 / 2 pikema. Luba – 0.6 l / min. Estsitalopraami ja selle peamised metaboliidid erituvad maksas ja enamik – neer, osaliselt kuvatakse kujul glükuroniide. T1 / 2 ja AUC suureneda eakatel.

Tunnistus

Depressioon, paanikahäire (sh. agorafoobia).

Annustamine

Kas sees, sõltumata sööki. Sõltuvalt märge ühikdoos – 10-20 mg / maksimaalne ööpäevane annus – 20 mg. Pikkus ravi – mitu kuud. Pärast ravi lõppu, tuleb annust vähendada järk-järgult üle 1-2 Päike. jaoks, vältida sündroom “tühistama”.

Eakatel patsientidel (vanem 65 aastat) Soovitatav annus – 5 mg /, Maksimaalne ööpäevane annus – 10 mg.

Kui maksafunktsiooni häired Soovitatav alates esimese 2 Päike. Ravi on 5 mg / Sõltuvalt individuaalsest reaktsioonist võib annust suurendada kuni 10 mg /

Patsientidel, kellel on nõrk aktiivsus isoensüümi CYP2C19 Soovitatav algannus esimesel 2 Päike. ravi – 5 mg / Sõltuvalt individuaalsest reaktsioonist võib annust suurendada kuni 10 mg /

Kõrvalmõju

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: peapööritus, nõrkus, unetus või unisus, krambid, värin, liikumise häired, Serotoniini sündroom (ažitaciâ, värin, müokloonus, hüpertermia), hallutsinatsioonid, hullustus, segadus, ažitaciâ, alarm, depersonalisatsioon, paanikahood, ärrituvus, nägemishäired.

Alates seedesüsteemi: iiveldus, oksendamine, kuivust suu limaskesta, maitsetundlikkuse, söögiisu vähenemine, kõhulahtisus, kõhukinnisus, laboratoorsete näitajate muutused maksafunktsiooni.

Südame-veresoonkonna süsteemi: ortostaatiline hüpotensioon.

On osa endokriinsüsteemi: vähenes sekretsiooni ADH, galaktorröad.

On osa reproduktiivset süsteemi: libiido langus, võimetus, ejakulatsiooni, anorgazmija (naissoost).

Alates kuseelundkonna: uriinipeetus.

Nahareaktsioonidele: nahalööve, sügelema, verevalum, purpur, higieritus.

Allergilised reaktsioonid: angioödeem, anafülaktilised reaktsioonid.

Ainevahetus: giponatriemiya, hüpertermia.

On osa lihasluukonna: liigesevalu, lihasvalu.

Muu: sinusiit, sündroom “tühistama” (peapööritus, peavalu ja iiveldust).

Vastunäidustused

Üheaegselt vastu MAO inhibiitorid, Lapsed ja noorukid kuni 15 aastat, rasedus, imetamine, ülitundlikkus estsitalopraami.

Rasedus ja imetamine

Vastunäidustatud kasutamiseks raseduse ja imetamise ajal (imetamine).

Ettevaatust

C tähelepanu tuleb kasutada neerupuudulikkusega patsientidel (CC alla 30 ml / min), hüpomaaniast, maania, farmakoloogiliselt kontrollimatu epilepsia, depressiooni, enesetapumõtete katsed, diabeet, Eakatel patsientidel, maksatsirroos, koos veritsusele kalduvad, samaaegselt ravimi manustamist, krambiläve alandavate, põhjustades hüponatreemia, etanool, narkootikume, metaboliseeritakse osavõtul isoensüümide CYP2C19.

Estsitalopraami tuleb manustada ainult 2 Päike. pärast kaotada pöördumatu MAO inhibiitorid ja pärast 24 h pärast ravi lõpetamist pöörduva toimega MAO inhibiitori. Non-MAO inhibiitoreid võib manustada mitte varem kui 7 päeva jooksul pärast ravi estsitalopraami.

Mõned patsiendid paanikahäire, varajast ravi estsitalopraami võivad ilmneda ärevust, mis kaob tavaliselt järgneb sellele 2 Päike. ravi. Et vähendada võimalust häire, kasuta madalaim Soovitatav algannus.

Estsitalopraami tuleb lõpetada juhul, krambid või kõrgendatud määrasid farmakoloogiliste kontrollimatu epilepsia.

Mis areng maania estsitalopraami tuleks kaotada.

Estsitalopraami on võimeline suurendama kontsentratsioon veresuhkru Diabeedi, mis võib osutuda vajalikuks annuse korrigeerimine diabeediravimite.

Kliiniline kogemus estsitalopraami näitab võimalikku riski tõusu enesetapukatseid rakendamise ravi esimestel nädalatel, ja seetõttu on väga oluline viia läbi hoolikas jälgimine patsientidel sel perioodil.

Giponatriemiya, seostati eritamises ADH, võttes estsitalopraam on haruldased ja tavaliselt kaovad selle kaotamist.

Mis areng serotoniini sündroom estsitalopraami tuleb kohe välja ja sümptomaatiline ravi.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Ravi ajal tuleb patsiente hoiduma autojuhtimisest ja muud tegevused, nõuavad kõrge kontsentratsioon ja kiirus psühhomotoorne reaktsioonid.

Ravimite koostoimed

Kell üheaegne kohaldamine MAO inhibiitorite suurendab serotoniini sündroom tõsistest kõrvaltoimetest.

Kombineeritud kasutamine serotonergilised ained (sh. tramadooli, triptaanideks) See võib põhjustada serotoniini sündroom.

In taotluse koos ravimitega, krambiläve alandavate, suurendab krampide.

Estsitalopraami võimendab trüptofaan ja liitiumi preparaadid, Naistepuna suurendab ravimite toksilisust, toimed, mõjutavad vere hüübimist (nõuab jälgida vere hüübimise parameetrid).

Ettevalmistused, metaboliseerub isoensüüm CYP2C19 koos (sh. omeprasool), samuti CYP2D6 inhibiitor ja CYPZA4 (sh. flekainid, propafenoon, metoprolool, desipramiinile, Klomipramiini, nortriptilin, risperidooni, tioridazin, haloperidool), Estsitalopraami suurendada kontsentratsiooni plasmas.

Estsitalopraami suurendab plasmakontsentratsiooni Desipramiini ja metoprolool 2 korda.