Tritacet

Aktiivne materjal: Ramipriili
Kui ATH: C09AA05
CCF: ACE inhibiitor
ICD-10 koodid (tunnistus): I10, I21, I50.0, I61, I63, N03, N08.3
Kui CSF: 01.04.01.03
Tootja: Sanofi-AVENTIS Deutschland GmbH (Saksamaa)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills piklik, светло-желтого цвета с делительной риской с обеих сторон и гравировкой “2,5/стилизованное изображение буквы h” ja “2,5/HMR” teiselt poolt.

Abiained: gipromelloza, eelgeelistatud tärklist, mikrokristalne tselluloos, naatriumfumaraat, värvi kollast raudoksiidi.

14 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (2) – pakkides papp.

Pills piklik, светло-розового цвета с делительной риской с обеих сторон и гравировкой “5/стилизованное изображение буквы h” ja “5/HMR” teiselt poolt.

Abiained: gipromelloza, eelgeelistatud tärklist, mikrokristalne tselluloos, naatriumfumaraat, punast raudoksiidi värvi.

14 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (2) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Antihüpertensiivsete ravimite, ACE inhibiitor. Рамиприлат, активный метаболит рамиприла, является ингибитором АПФ длительного действия. В плазме крови и тканях этот фермент катализирует переход ангиотензина I в ангиотензин II (активное сосудосуживающее вещество) и расщепление активного вазодилататора брадикинина. Уменьшение образования ангиотензина II и повышение активности брадикинина приводит к расширению сосудов и вносит свой вклад в кардиопротективное и эндотелиопротективное действие рамиприла.

Ангиотензин II стимулирует высвобождение альдостерона, в связи с этим рамиприл вызывает снижение секреции альдостерона.

Прием рамиприла приводит к значительному снижению ОПСС, в целом не вызывая изменений в почечном кровотоке и скорости клубочковой фильтрации. Прием рамиприла вызывает снижение АД как в положении лежа, так и в положении стоя без компенсаторного увеличения ЧСС. Гипотензивный эффект начинается через 1-2 ч после приема внутрь разовой дозы препарата и сохраняется в течение 24 ei. Максимальное антигипертензивное действие Тритаце^® развивается обычно к 3-4 неделе постоянного приема препарата и поддерживается в течение длительного времени. Внезапное прекращение приема препарата не приводит к быстрому и значительному увеличению АД.

Применение препарата снижает смертность (sh äkksurma), риск развития выраженной сердечной недостаточности, уменьшает число госпитализаций пациентов с клиническими признаками хронической сердечной недостаточности после острого инфаркта миокарда.

У пациентов с диабетической и недиабетической клинически выраженной нефропатией препарат снижает скорость прогрессирования почечной недостаточности, а на доклинической стадии диабетической и недиабетической нефропатии рамиприл уменьшает альбуминурию.

Препарат благоприятно влияет на углеводный обмен и липидный профиль, вызывает снижение выраженной гипертрофии миокарда и сосудистой стенки.

Farmakokineetika

Neeldumine

Pärast tarbimist imendub kiiresti seedetraktist (50-60%). Пища не влияет на полноту всасывания, но замедляет абсорбцию.

C_max рамиприла и рамиприлата достигается в плазме крови через 1 ja 3 h võrra.

Jaotumine ja metabolism

Являясь пролекарством, рамиприл подвергается интенсивному пресистемному метаболизму (главным образом в печени путем гидролиза), в результате которого образуется его единственный активный метаболит – рамиприлат. Кроме образования этого активного метаболита, при глюкуронировании рамиприла и рамиприлата образуются неактивные метаболиты – рамиприл дикетопиперазин и рамиприлат дикетопиперазин. Рамиприлат примерно в 6 раз более активно ингибирует АПФ, чем рамиприл.

Связывание рамиприла с белками плазмы крови составляет 73%, ramipriil – 56%.

V_d рамиприла и рамиприлата составляет приблизительно 90 ja l 500 l.

После ежедневного, однократного в течение дня приема препарата в дозе 5 mg C_ss в плазме крови достигается к 4 Päev. Снижение плазменной концентрации рамиприлата происходит в несколько этапов: фаза начального распределения и выведения с T_1/2 рамиприлата приблизительно 3 ei, затем промежуточная фаза с периодом T_1/2 рамиприлата приблизительно 15 ч и конечная фаза с очень низкой концентрацией рамиприлата в плазме крови и T_1/2 рамиприлата приблизительно 4-5 päeva. Эта конечная фаза связана с медленной диссоциацией рамиприлата из связи с рецепторами АПФ. Несмотря на продолжительную конечную фазу при однократном в течение суток приеме рамиприла в дозе 2.5 мг и более C_ss концентрация рамиприлата в плазме достигается приблизительно через 4 ravipäevad.

Mahaarvamine

При курсовом назначении препарата T_1/2 on 13-17 ei.

При приеме внутрь около 60% активного вещества выводится с мочой и около 40% sapp, причем менее 2% eritub muutumatul.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

При нарушениях функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина (CC). Это приводит к повышению плазменных концентраций рамиприлата и их более медленному снижению по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Patsiendid, maksahaiguse, замедляется превращение рамиприла в рамиприлат, концентрация рамиприла в плазме крови может увеличиваться в 3 korda, While (C)_max в плазме крови рамиприлата не изменяется.

При сердечной недостаточности отмечается повышение концентрации рамиприлата в 1.5-1.8 korda. Однако при приеме рамиприла в дозе 5 mg 1 раз/сут пациентами с сердечной недостаточностью после 2 недель лечения не наблюдалось клинически значимого накопления рамиприла и рамиприлата.

У лиц пожилого возраста фармакокинетика препарата существенно не изменяется.

IN katseuuringutega на животных было показано, что рамиприл выделяется с грудным молоком.

Tunnistus

- Arteriaalne hüpertensioon;

- Südame paispuudulikkus (kombinatsiooniteraapias), sh. развившаяся в течение первых нескольких дней после острого инфаркта миокарда;

— диабетическая нефропатия и нефропатия на фоне хронических диффузных заболеваний почек (хронический гломерулонефрит с выраженной протеинурией) – доклинические и клинически выраженные стадии;

— с целью профилактики развития инфаркта миокарда, инсульта или “коронарной смерти” patsientidel koronaarhaiguse, с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, sealhulgas patsientidel, müokardiinfarkti, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, koronaararterite šunteerimine.

Annustamine

Ravimit võetakse suu kaudu. Tabletid tuleb alla neelata tervelt (närimata) kuni, во время или после еды и запивать достаточным количеством (1/2 tass) vesi. Дозу рассчитывают в зависимости от ожидаемого терапевтического эффекта и переносимости препарата больным в каждом конкретном случае.

Если пациент получает диуретики, то их необходимо их отменить за 2-3 päev (в зависимости от продолжительности действия диуретиков) до начала лечения Тритаце^® või, vähemalt, сократить дозу принимаемых диуретиков.

Juures neerufunktsiooni kahjustusega (CC 50-20 ml / min / 1,73 m² kehapinna) начальная доза – 1.25 mg. Maksimaalne ööpäevane annus on 5 mg.

Juures maksafunktsiooni häired maksimaalne päevane annus 2.5 mg.

Patsiendid, ранее принимавших диуретики, начальная доза – 1.25 mg.

При невозможности полностью устранить нарушение водно-электролитного баланса в случаях тяжелой артериальной гипертензии, ja patsientide, для которых гипотензивная реакция представляет определенный риск (nt, при уменьшении кровотока вследствие сужения коронарных артерий сердца или сосудов головного мозга), начальная доза –1.25 мг.

КК можно рассчитать, используя показатели сывороточного креатинина по следующей формуле Кокрофта:

Kuni Mehed:

Kehakaal (kg) x (140 – vanus)

CC (ml / min) = ————————;

72 x seerumi kreatiniin (mg / dl)

kuni Naised: следует умножить результат, полученный в приведенном выше уравнении, edasi 0.85.

Лечение Тритаце^® обычно является длительным и его продолжительность в каждом конкретном случае определяется врачом.

Juures лечении артериальной гипертензии препарат määratud 1 aeg / päev, Algannus – 2.5 mg, при необходимости дозу удваивают через 2-3 Nädala, в зависимости от реакции пациента на проводимую терапию; поддерживающая суточная доза – 2.5-5 mg, Maksimaalne ööpäevane annus – 10 mg.

Juures лечении хронической сердечной недостаточности начальная суточная доза -1.25 mg 1 aeg / päev. В зависимости от реакции пациента дозу можно увеличивать. Рекомендуется удваивать дозу с интервалами в 1-2 Nädala. Дозы от 2.5 мг и более принимать однократно или разделить на 2 sissepääs. Maksimaalne ööpäevane annus – 10 mg.

Juures лечении хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда Algannus on 5 mg 2 sissepääs (poolt 2.5 mg hommikul ja õhtul). При непереносимости этой дозы, ее следует снизить до 1.25 mg 2 korda / päevas 2 päeva. В случае увеличения дозы ее рекомендуется делить на 2 приема в первые 3 päev. Впоследствии общую суточную дозу, первоначально разделенную на 2 sissepääs, можно принимать как разовую суточную дозу. Maksimaalne ööpäevane annus – 10 mg.

Juures Raske kroonilise südamepuudulikkuse (IV funktsionaalne klass NYHA klassifikatsiooni) müokardiinfarkti ravimi väljakirjutamisel annuse 1.25 mg 1 aeg / päev. У этой категории пациентов увеличивать дозу следует с особой осторожностью.

Juures лечении диабетической и недиабетической нефропатии Algannus – 1.25 mg 1 aeg / päev. Поддерживающая доза – 2.5 mg. При увеличении дозы, ее следует удваивать с интервалом в 2-3 Nädala. Maksimaalne ööpäevane annus – 5 mg.

Eesmärgiga профилактики инфаркта миокарда, инсульта или “коронарной смерти” начальная доза – 2.5 mg 1 aeg / päev. Увеличивать дозу следует путем ее удваивания через 1 nädala. Läbi 3 недели доза может быть увеличена еще в 2 korda, maksimaalset annust – 10 mg.

Kõrvalmõju

Alates kuseelundkonna: повышение уровня мочевины в сыворотке крови, giperkreatininemiя (особенно при одновременном назначении диуретиков), neerufunktsiooni häire, neerupuudulikkus; harva – hüperkaleemia, proteinuuria, giponatriemiya, усиление существующей протеинурии или увеличение количества выделенной мочи.

Südame-veresoonkonna süsteemi: harva – oluliselt vähenenud vererõhk, posturaalne hüpotensioon, ишемия миокарда или мозга, müokardiinfarkti, arütmia, sünkoop, isheemilise insuldi, преходящая ишемия сосудов головного мозга, tahhükardia, perifeersed tursed (в области голеностопных суставов).

Allergilised reaktsioonid: angioneurootiline turse näo, huuled, sajandil, keel, голосовой щели и/или гортани, naha punetus, tunne, soojus, konjunktiviidi, sügelema, nõgestõbi, другие высыпания на коже или слизистой (макуло-папулезная экзантема и энантема, multiformne erüteem eksudatiiv (sh. Stevens-Johnsoni sündroom), vill (vill), serosiit, psoriaasi ägenemine, toksiline epidermise nekrolüüs (Lyell sündroom), onühholüüs, valgustundlikkus; mõnikord – alopeetsia, развитие синдрома Рейно, suurendades tiiter antinukleaarne antikehad, eozinofilija, vaskuliit, lihasvalu, liigesevalu, artriit.

Hingamiselundeid: sageli – сухой рефлекторный кашель, öö kasvab, когда пациент находится в горизонтальном положении, чаще всего он возникает у женщин и у некурящих (в некоторых случаях эффективна замена ингибитора АПФ). В случае продолжающегося кашля может потребоваться отмена препарата. Seal on – катаральный ринит, sinusiit, bronhiit, bronhospasm, hingeldus.

Alates seedesüsteemi: iiveldus, ülakõhuvalu, повышение активности ферментов печени и поджелудочной железы, bilirubiini; harva – kolestaatiline kollatõbi, seedehäirete, oksendamine, kõhulahtisus, запор и потеря аппетита, muutus maitse (“metall” maitse), снижение вкусовых ощущений и иногда даже потеря вкуса, suukuivus, stomatiit, glossiiti, pankreatiit; редко – воспаление слизистой оболочки ЖКТ, iileus, maksafunktsiooni häired, с возможным развитием острой печеночной недостаточности.

Alates vereloomesüsteemi: harva – уменьшение числа эритроцитов и снижение уровня гемоглобина от легкого до значительного, trombotsütopeenia ja leykopeniya; иногда – нейтропения, agranulotsütoos, pantsütopeenia, gemoliticheskaya aneemia.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: tasakaalutus, peavalu, närvilisus, värin, unehäired, nõrkus, segadus, depressioon, ängistus, paresteesia, lihaskrambid.

Alates meeli: peapööritus, maitsetundlikkuse häired, maitsmis, kuulmine ja nägemine, kõrvus.

Muu: снижение эрекции и полового влечения, palavik.

Vastunäidustused

— пациенты с указаниями в анамнезе на ангионевротический отек (риск быстрого развития ангионевротического отека, sh. на фоне приема ингибиторов АПФ);

- Raske neerupuudulikkus (CC alla 20 мл/мин при поверхности тела 1.73 m²);

- hemodialüüs;

- Rasedus;

- Imetamine;

- Kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);

— повышенная чувствительность к рамиприлу и другим компонентам препарата.

Alates ettevaatust применять при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при заболеваниях соединительной ткани (sh. Süsteemne erütematoosne luupus, склеродермии – повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза), Kui esmane giperaldosteronizme, pahaloomuline hüpertensioon, митральном или аортальном стенозе, rõhumise luuüdi vereloomet, hüperkaleemia, hüponatreemia (риск дегидратации, hüpotoonia, neerupuudulikkus), двустороннем стенозе почечных артерий или при стенозе артерии единственной почки, seisund pärast neeru siirdamist, staatus on, millega kaasnes BCC vähenemine (sh. kõhulahtisus, oksendamine), ja patsientide, соблюдающих диету с ограничением натрия, Eakatel patsientidel, diabeediga patsientidel (из-за риска развития гиперкалиемии), тяжелых поражениях коронарных и церебральных артерий, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками.

Rasedus ja imetamine

Препарат Тритаце^® vastunäidustatud raseduse ajal. Поэтому перед началом лечения следует убедиться в отсутствии беременности.

Если пациентка забеременела в период лечения, необходимо как можно раньше заменить Тритаце^® на другой препарат. В противном случае существует риск повреждения плода, eriti ma trimestril. Asutatud, что препарат вызывает нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, neerufunktsiooni häire, гиперкалиемию, гипоплазию черепа, oligogidramnion, контрактуру конечностей, деформацию черепа, гипоплазию легких.

За новорожденными, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств. У новорожденных и грудных детей имеется риск олигурии и неврологических расстройств, ehk, из-за снижения почечного и мозгового кровотока вследствие снижения АД, вызываемого ингибиторами АПФ (получаемых беременными и после родов). Рекомендуется тщательное наблюдение.

При необходимости назначения Тритаце^® imetamine tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Ettevaatust

Лечение Тритаце^® обычно является длительным, его продолжительность в каждом конкретном случае определяется врачом. Оно также требует регулярного врачебного контроля, eriti, у пациентов с нарушенной функцией печени и почек. Обычно рекомендуется до начала лечения скорректировать дегидратацию, гиповолемию или солевую недостаточность.

В случае крайней необходимости лечение препаратом можно начинать или продолжать лишь в том случае, если одновременно приняты соответствующие меры предосторожности для предотвращения чрезмерного снижения АД и нарушения функции почек.

Необходимо контролировать функцию почек, особенно в течение первых недель лечения. У пациентов с заболеваниями сосудов почек (nt, при стенозе почечных артерий еще клинически не значимым, либо с односторонним гемодинамически значимым стенозом почечной артерии) в случаях имевшегося ранее нарушения функции почек, ja patsientide, kellele on tehtud neerusiirdamine, необходимо особо тщательное наблюдение.

Следует регулярно контролировать концентрацию калия и натрия в сыворотке крови. У пациентов с нарушением функции почек требуется более частый контроль этих показателей.

Необходимо контролировать количество лейкоцитов (диагностика лейкопении). Особенно регулярный контроль рекомендуется в начале лечения, ja patsientide, ohus – kuni 1 раза в месяц в первые 3-6 месяцев лечения у больных с повышенным риском нейтропении – при нарушении функции почек, системных заболеваниях соединительной ткани или получающих высокие дозы диуретиков, а также при первых признаках развития инфекции.

При подтверждении нейтропении (число нейтрофилов менее 2000/мкл) терапию ингибиторами АПФ следует прекратить.

При появлении признаков нарушения иммунитета, обусловленного лейкопенией (nt, palavik, увеличения лимфатических узлов, тонзиллита), необходим срочный контроль картины периферической крови. В случае появления признаков кровоточивости (мельчайших петехий, красно-коричневых высыпаний на коже и слизистых) необходимо также контролировать количество тромбоцитов в периферической крови.

До и во время лечения необходим контроль АД, neerufunktsiooni, уровня гемоглобина в периферической крови, kreatiniini, uurea, концентрации электролитов и активности печеночных ферментов в крови.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, malosolevoj või bessoleva toitumine (suurenenud risk arteriaalse hüpotensiooni tekkeks). Vähenenud BCC-ga patsientidel (diureetikumravi tulemusena) при ограничении потребления натрия, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии.

Mööduv arteriaalne hüpotensioon ei ole vastunäidustus ravi jätkamiseks pärast vererõhu stabiliseerumist. В случае повторного возникновения выраженной артериальной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Если в анамнезе есть указания на развитие ангионевротического отека, не связанного с приемом ингибиторов АПФ, то у таких больных все-таки существует повышенный риск его развития при приеме Тритаце^®.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений и/или жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии, вследствие уменьшения объема жидкости.

Не рекомендуется употреблять алкоголь.

Enne operatsiooni (sealhulgas hambaravi) AKE inhibiitorite kasutamisest on vaja hoiatada kirurgi/anestesioloogi.

Kui tekib turse, например в области лица (huuled, веки) või language, либо нарушения глотания или дыхания пациент должен немедленно прекратить прием препарата. Ангионевротический отек в области языка, kõri, или гортани (возможные симптомы – нарушение глотания или дыхания) может угрожать жизни и приводить к необходимости оказания неотложной помощи.

Опыт применения Тритаце^® lapsed, у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (KK allpool 20 мл/мин при поверхности тела 1.73 m²), ja patsientide, kes saavad hemodialüüsi, недостаточен.

После приема первой дозы, а также при увеличении дозировки мочегонного средства и/или рамиприла, больные должны находиться в течение 8 ч под врачебным наблюдением во избежание развития неконтролируемой гипотензивной реакции. У больных с хронической сердечной недостаточностью прием препарата может привести к развитию выраженной артериальной гипотензии, которая в ряде случаев сопровождается олигурией или азотемией и редко – развитием острой почечной недостаточности.

Больные злокачественной артериальной гипертензией или сопутствующей тяжелой сердечной недостаточностью должны начинать лечение в условиях стационара.

Patsiendid, получающих АПФ, kirjeldatud eluohtlik, kiirelt arenev anafülaktilised reaktsioonid, mõnikord kuni punktini šokk, hemodialüüsi ajal kasutades teatud vysokoprotochnyh membraanide (nt, polüakrülonitriil). Taustal ravi Tritatse^® Väldi selliste membraanide, nt, kiireloomuliste hemodialüüsi või hemofiltratsiooni. Juhul vajadus neid protseduure, kasutades eelistatavalt membraanide või eemaldamine ravimi. Сходные реакции наблюдались при аферезе ЛПНП с применением сульфата декстрана. Поэтому данный метод не следует применять у пациентов, которые получают ингибиторы АПФ.

Kasutamine Pediatrics

Безопасность и эффективность препарата у Laste ja noorukite alla 18 aastat ei määrata, поэтому назначение противопоказано.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, nõuavad kõrge kontsentratsioon ja kiirus psühhomotoorne reaktsioonid, tk. Võib-olla pearinglus, особенно после начальной дозы Тритаце^® в случае приема диуретических средств.

Üleannustamine

Sümptomid: oluliselt vähenenud vererõhk, šokk, vыrazhennaya bradükardia, нарушения водно-электролитного равновесия, äge neerupuudulikkus, uimasus.

Ravi: maoloputus, прием адсорбентов, Naatriumsulfaat (при возможности в течение первых 30 m). В случае развития артериальной гипотензии к терапии по восполнению ОЦК и восстановлению солевого баланса может быть добавлено введение альфа₁-adrenostimulyatorov (noradrenaliini, Dopamiin) и ангиотензина II (ангиотензинамид).

Ravimite koostoimed

При одновременном применении с Тритаце^® kaaliumi toorsoolad, Kaaliumi säästvad diureetikumid (nt, amilorid, triamtereen, spironolaktoon) наблюдается гиперкалиемия (необходим контроль содержания калия в сыворотке крови).

Одновременное применение Тритаце^® с антигипертензивными средствами (eriti, diureetikumidega) ja teiste uimastite, снижающими АД, приводит к усилению действия рамиприла.

При одновременном применении со снотворными, опиоидными и анальгезирующими средствами возможно резкое снижение АД.

Вазопрессорные симпатомиметические препараты (adrenaliini) и эстрогены могут вызвать ослабление действия рамиприла.

При одновременном применении Тритаце^® с аллопуринолом, prokaiinamiid, цитостатическими средствами, immuunosupressandid, системными ГКС и другими препаратами, которые могут изменить картину крови возможно снижение количества лейкоцитов в крови.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме, что приводит к усилению кардио- и невротического действия лития.

При одновременном применении Тритаце^® SUULINE gipoglikemicakimi vahenditega (sulfonüülureaas, ʙiguanidы), инсулина происходит усиление гипогликемии.

MSPVA (Indomethacin, atsetüülsalitsüülhapet) могут уменьшать эффективность рамиприла.

При одновременном применении с гепарином возможно повышение концентрации калия в сыворотке крови.

Поваренная соль уменьшает эффективность рамиприла.

Этанол усиливает гипотензивный эффект рамиприла.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või üle 25 ° C. Säilitusaeg – 5 aastat.