TOPSAVER
Aktiivne materjal: Topiramaat
Kui ATH: N03AX11
CCF: Antikonvulsante
ICD-10 koodid (tunnistus): G40
Kui CSF: 02.05.11
Tootja: PLIVA Hrvatska d.o.o. (Horvaatia)
ANNUSTAMISVORM, Koostis, pakend
Pills, Õhukese polümeerikattega valge, ümber, Lenticular, märgistatud “ТО” ühel poolel ja “25” – veel.
| 1 tab. | |
| topiramaadi | 25 mg |
Abiained: laktoosmonohüdraat, eelgeelistatud tärklist, крахмал частично прежелатинизированный, mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüültärklis, magneesiumstearaat.
Koosseisu kest: gipromelloza, polüsorbaat 80, talk, Titaandioksiid (E171).
14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
Pills, Õhukese polümeerikattega helekollane, ümber, Lenticular, märgistatud “ТО” ühel poolel ja “50” – veel.
| 1 tab. | |
| topiramaadi | 50 mg |
Abiained: laktoosmonohüdraat, eelgeelistatud tärklist, крахмал частично прежелатинизированный, mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüültärklis, magneesiumstearaat.
Koosseisu kest: gipromelloza, polüsorbaat 80, talk, Titaandioksiid (E171), kollast raudoksiidi (E172).
14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
Pills, Õhukese polümeerikattega kollast värvi, круглые двояковыпуклые, märgistatud “ТО” ühel poolel ja “100” – veel.
| 1 tab. | |
| topiramaadi | 100 mg |
Abiained: laktoosmonohüdraat, eelgeelistatud tärklist, крахмал частично прежелатинизированный, mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüültärklis, magneesiumstearaat.
Koosseisu kest: gipromelloza, polüsorbaat 80, talk, Titaandioksiid (E171), kollast raudoksiidi (E172).
14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
Pills, Õhukese polümeerikattega серовато-розового цвета, ümber, Lenticular, märgistatud “ТО” ühel poolel ja “200” – veel.
| 1 tab. | |
| topiramaadi | 200 mg |
Abiained: laktoosmonohüdraat, eelgeelistatud tärklist, крахмал частично прежелатинизированный, mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüültärklis, magneesiumstearaat.
Koosseisu kest: gipromelloza, polüsorbaat 80, talk, Titaandioksiid (E171), punast raudoksiidi (E172).
7 Arvuti. – villid (4) – pakkides papp.
Farmakoloogilise toime
Epilepsiaravimi. Топирамат относится к сульфат-замещенным моносахаридам. Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов. Препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (Alpha-amino-3-Hydroxy-5-metilizoksazol-4-propionic happe) ^ retseptorid, не влияя на активность N-метил-D-aспартата (NMDA) в отношении NMDA-рецепторов. Указанные эффекты дозозависимы. Peale, топирамат ингибирует активность некоторых изоферментов карбоангидразы. Этот эффект значительно слабее, чем у ингибитора карбоангидразы ацетазоламида и не является основным компонентом противоэпилептической активности топирамата.
Farmakokineetika
Neeldumine
Топирамат быстро и хорошо всасывается. Прием пищи не оказывает клинически значимого эффекта на его биодоступность, которая составляет около 80%. Keskmine väärtus Cmax после многократного приема внутрь дозы 100 mg 2 раза/сут составляет 6.76 ug / ml.
Jaotus
Seondub plasmavalkudega – 13-17%. Keskmine Vd – 0.55-0.8 л/кг для разовой дозы до 1.2 g. Vd See sõltub soost: у женщин эти значения составляют 50% väärtuste põhjal, meestel täheldatud, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин. Pärast ühekordse annuse, фармакокинетика носит линейный характер, плазменный клиренс постоянен, AUC в диапазоне доз от 100 mg 400 mg suureneb annuse. При нормальной функции почек, пациентам может потребоваться 4-8 дней для достижения Css.
Топирамат проникает в грудное молоко.
Ainevahetus
Метаболизируется около 20% topiramata. Kuni 50% топирамата метаболизируется у пациентов, одновременно принимающих другие противоэпилептические препараты (LOE), индуцирующие метаболизирующие ферменты. Plasmast, мочи и фекалий человека выделены 6 практически неактивных метаболитов топирамата.
Mahaarvamine
Неизмененный топирамат и его метаболиты, eelkõige, выводятся через почки. Плазменный клиренс составляет около 20-30 ml / min.
T1/2 после многократного приема дозы 50 mg 100 mg 2 раза/сут составляет 21 ei. Эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе.
Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides
Vd See sõltub soost: у женщин эти значения составляют 50% väärtuste põhjal, meestel täheldatud, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин.
Inimeste neerude patsientidel (CC < 60 ml / min) снижается плазменный и почечный клиренс топирамата; у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности снижается плазменный клиренс топирамата.
Плазменный клиренс топирамата не меняется у пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек.
Плазменный клиренс топирамата снижается у пациентов с умеренно и тяжелыми нарушениями функции печени.
Фармакокинетика топирамата у детей, также как у взрослых носит линейный характер. Клиренс препарата не зависит от дозы, равновесная концентрация в плазме крови возрастает пропорционально дозе. Kuid, для детей характерны более высокие значения клиренса и более короткий период полувыведения. Siit, концентрация топирамата в плазме крови при приеме одинаковых доз в расчете на кг массы тела может быть ниже у детей по сравнению с взрослыми.
Tunnistus
— монотерапия эпилепсии у детей с 7 aastat ja täiskasvanule (sh. у пациентов с впервые установленной эпилепсией);
— вспомогательная терапия у детей с 3-х лет и взрослых при недостаточной эффективности ПЭП первого выбора при парциальных или генерализованных тонико-клонических припадках, а также при припадках на фоне синдрома Леннокса-Гасто.
Annustamine
Ravimi ettenähtud sees. Tablett neelatakse tervelt alla, närimata, принимают независимо от приема пищи. Для оптимального контроля припадков, рекомендуется начинать лечение с низких доз с последующим увеличением до эффективной дозы.
In Ühendatud teraapia
Kuni Täiskasvanud minimaalne efektiivne annus 200 mg / päevas. Обычная суточная доза – 200-400 mg (sisse 2 sissepääs). Maksimaalne ööpäevane annus – 1.6 g. Ravi alustatakse 25-50 мг ежедневно на ночь в течение 1 Nädala. Seejärel suurendatakse annust 25-50 mg / päevas 1-2 nädalat, с кратностью приема 2 korda / päevas. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта.
Детям старше 3-х лет Soovitatav päevane annus on 5-9 mg / kg kehakaalu, razdelennaya kohta 2 sissepääs. Ravi alustatakse annusega 25 mg enne magamaminekut 1 Nädala. Seejärel suurendatakse annust 1 -3 mg / kg / päevas 1-2 nädalat, с кратностью приема 2 korda / päevas, до достижения оптимального клинического эффекта.
Monoteraapia
Täiskasvanud alustatakse ravi 25 mg enne magamaminekut 1 Nädala. Seejärel suurendatakse annust 25-50 mg / päevas 1-2 nädalat, с кратностью приема 2 korda / päevas. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или принимают через большие интервалы. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемая начальная доза топирамата для монотерапии у взрослых с впервые установленной эпилепсией on 100 mg / päevas, maksimaalne soovitatav annus – 500 mg / päevas. Эти дозы рекомендованы для всех взрослых, koosnedes пожилых с нормальной функцией почек.
Sisse lapsed 7 ja vanemad alustatakse ravi doosid 0.5-1 мг/кг массы тела на ночь на протяжении 1 Nädala. Seejärel suurendatakse annust 0.5-1 мг/кг/сут на протяжении 1-2 nädalat, paljusus vastuvõtt – 2 korda / päevas. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемый диапазон доз 3-6 mg / kg kehakaalu. Väikelaste koos hiljuti установленными парциальными припадками можно назначать до 500 mg / päevas.
Kõrvalmõju
CNS: hypererethism, peapööritus, peavalu, kõnes ja visioon, психомоторная заторможенность, ataksia, fatiguability, затруднения концентрации внимания, segadus, paresteesia, unisus, mõtlemis-, diploopia, anorexia, nistagmo, depressioon, perverssus maitseelamusi, ärritamine, kognitiivne ebanormaalsus, emotsionaalne labiilsus, apaatia, psühhootiliste sümptomite, vägivaldset käitumist, enesetapumõtetega või püüdlusi; дополнительно у детей – расстройства личности, suurenenud süljeeritus, giperkineziya, hallutsinatsioonid.
Alates seedesüsteemi: düspepsia, iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus, xerochilia, suurenemist maksa transaminaaside, hepatiit, maksapuudulikkus.
On osa organ visioon: возможно возникновение синдрома миопии на фоне повышения внутриглазного давления с острым снижением остроты зрения и болью в области глаза. Lühinägelikkus, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемия слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления, midriaz. Возможным механизмом данных нарушений является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и как следствию – развитию вторичной закрытоугольной глаукомы.
Nahareaktsioonidele: multiformne erüteem, vill, Stevens-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermise nekrolüüs.
Muu: kaalukaotus, leukopeenia, nefrolitiaas, олигогидроз (в основном у детей), metaboolne atsidoos.
Vastunäidustused
- Lapsed alla 3 aastat;
- Rasedus;
- Imetamine (imetamine);
- Ülitundlikkus mõne koostisosa ravim.
Alates ettevaatust ravim tuleb välja kirjutada neeru- või maksapuudulikkuse korral, nefrourolitiaze (sh. ajalugu), hüperkaltsiuuriaga.
Rasedus ja imetamine
Uimastite kasutamine on vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal (imetamine).
Ettevaatust
При приеме препарата женщинам рекомендуется использовать адекватную контрацепцию.
Topiramaat, как и другие ПЭП, рекомендуется отменять, annuse järkjärgulist vähendamist, для уменьшения потенциального риска увеличения частоты припадков.
Пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени может потребоваться 10-15 дней для достижения равновесной концентрации в плазме в отличие от 4-8 дней для пациентов с нормальной функцией почек. Как и у всех пациентов, постепенное увеличение дозы должно осуществляться в соответствии с клиническими результатами (näiteks kontrolli hoogude, kõrvaltoimete mõju), arvestades, et patsientide sekundaarse neerupuudulikkuse raske nõuda rohkem aega, et jõuda püsikontsentratsiooni pärast iga annuse.
Mõned patsiendid, eriti eelsoodumus nefrolitiaas, võib suurendada riski moodustavad neerukive, kaasas sümptomid nagu neerukoolikud, valu küljes ja neerude. Soovitav on piisav hüdratsioon vähendada riski neerukive.
У пациентов с нарушениями функции печени клиренс топирамата снижается.
При развитии миопии, рекомендуется отменить топирамат так быстро, как клинически возможно и принять меры, направленные на снижение внутриглазного давления.
При применении топирамата может возникнуть гиперхлоремический, ei ole seotud puudust anioonide, metaboolne atsidoos (nt, снижение концентрации гидрокарбонатов в плазме ниже нормального уровня при отсутствии респираторного алкалоза). Данное снижение концентрации гидрокарбонатов сыворотки крови является следствием ингибирующего эффекта топирамата на почечную карбоангидразу. Kohta, при лечении топираматом рекомендуется периодически определять концентрацию гидрокарбонатов в сыворотке крови.
При снижении массы тела во время терапии топираматом целесообразно рассмотреть возможность назначения дополнительного питания.
Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme
Во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем и работ требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Üleannustamine
Sümptomid: krambid, teadvushäired kuni koomani, vererõhku, Raske metaboolne atsidoos, tõsisemad kõrvaltoimed.
Ravi: maoloputus, manustada aktiivsütt, simptomaticheskaya ravi, hemodialüüsi.
Ravimite koostoimed
Влияние топирамата на другие ПЭП
Не влияет на концентрации карбамазепина, valproehappe, fenoʙarʙitala, primidona. Mõningatel juhtudel,, при применении с фенитоином, возможно повышение концентрации фенитоина в плазме.
Влияние других ПЭП на топирамат
При совместном применении топирамата с фенитоином и карбамазепином возможно уменьшение концентрации топирамата в плазме. При добавлении или отмене фенитоина или карбамазепина рекомендуется коррекция дозы топирамата.
При приеме других ПЭП, индуцирующих ферменты печени, снижается Cmax топирамата в плазме крови.
Взаимодействие с другими препаратами
При совместном применении с топираматом AUC дигоксина уменьшается на 12%.
Топирамат в дозе 50-800 мг/сут не оказывал существенного влияния на эффективность норэтиндрона и в дозе 50-200 mg / päevas – tõhususe etinüülöstradiooli. Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола наблюдалось при приеме топирамата в дозе 200-800 mg / päevas. Patsiendid, принимающие пероральные контрацептивы, должны сообщать врачу о любых изменениях характера кровотечения.
При одновременном применении с топираматом средние значения Cmax и AUC метформина повышаются на 18% ja 25% vastavalt, тогда как среднее значение общего клиренса уменьшается на 20%. Топирамат не оказывал воздействия на ТCmakh metformiini. Плазменный клиренс топирамата под воздействием метформина уменьшается. Клиническое значение воздействия метформина на фармакокинетику топирамата не ясно. При назначении или отмене топирамата на фоне терапии метформином необходимо контролировать состояние углеводного обмена.
При одновременном приеме с гидрохлоротиазидом происходит увеличение Cmax edasi 27% и AUC топирамата 29%.
Не рекомендуется одновременный прием с топираматом этанола и других средств, Kesknärvisüsteemi pärssivate.
Выявлено уменьшение AUC пиоглитазона на 15%, muutmata Cmax topiramata. Для активного гидроксиметаболита пиоглитазона выявлено снижение Cmax ja AUC of 13% ja edasi on 16% vastavalt, а для активного кетометаболита выявлено снижение и Cmax, ja AUC of 60%. Клиническая значимость этих данных неизвестна.
Topiramaat, при совместном использовании с другими препаратами, Neerukivitõve teket soodustavad, в частности с ингибиторами карбоангидразы (aцetazolamid) может повышать риск нефролитиаза. Во время использования топирамата больные должны избегать приема таких препаратов, поскольку они могут создать физиологические условия, повышающих риск формирования почечных камней.
Tarnetingimuste apteegid
Ravim on välja antud retsepti.
Ja tingimused
Eesti B. Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või üle 25 ° C. Säilitusaeg – 3 aasta.
