TOPAMAKS

Aktiivne materjal: Topiramaat
Kui ATH: N03AX11
CCF: Antikonvulsante
ICD-10 koodid (tunnistus): G40, G43
Kui CSF: 02.05.11
Tootja: JANSSEN PHARMACEUTICA N. V. (Belgia)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Kapslid kõvad, suurus №2, kest valge silt “15 mg” läbipaistev värvitu kork ja sõna “THOR”; kapslite sisu – valged või peaaegu valged graanulid.

Abiained: Taguses sulgi (sahharoosi, tärklis oja), povidoon, tselluloosatsetaadi.

Kapsli kest: želatiin, Puhastatud vesi, ränidioksiidi, naatriumlaurüülsulfaat, Titaandioksiid, tint must Opakod S-1-17822/23 (sisaldavad raudoksiidi (E172)).

28 Arvuti. – plastpudelid (1) – pakkides papp.
60 Arvuti. – plastpudelid (1) – pakkides papp.

Kapslid kõvad, suurus №1, kest valge silt “25 mg” läbipaistev värvitu kork ja sõna “THOR”; kapslite sisu – valged või peaaegu valged graanulid.

Abiained: Taguses sulgi (sahharoosi, tärklis oja), povidoon, tselluloosatsetaadi.

Kapsli kest: želatiin, Puhastatud vesi, ränidioksiidi, naatriumlaurüülsulfaat, Titaandioksiid, tint must Opakod S-1-17822/23 (sisaldavad raudoksiidi (E172)).

28 Arvuti. – plastpudelid (1) – pakkides papp.
60 Arvuti. – plastpudelid (1) – pakkides papp.

Kapslid kõvad, suurus №0, kest valge musta tindiga kiri “50 mg” läbipaistev värvitu kork, mis on kirjutatud koos musta tindiga “THOR”; kapslite sisu – valged või peaaegu valged graanulid.

Abiained: sahharoosi, povidoon, tselluloosatsetaadi, želatiin, Puhastatud vesi, ränidioksiidi, naatriumlaurüülsulfaat, Titaandioksiid, tint must Opacode S-1-1788/23 must (šellak glasuur lahus etanoolis, musta raudoksiidi, n-butanool, isopropanooli, propüleenglükool, ammooniumhüdroksiid).

28 Arvuti. – plastpudelid (1) – pakkides papp.
60 Arvuti. – plastpudelid (1) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Epilepsiaravimi, kuulub klassi sulfaat-asendatud monosaccharide.

Topiramaadi blokeerib naatriumikanaleid ja pärsib korduvad aktsioonipotentsiaalide ja pikaajaline membraani depolarization ning selle neuron tekkimist. Topiramaadi suurendab GABA tegevus seoses teatud alatüüpide GABA-a retseptorid (sh. GABA_A-retseptorite), Samuti muudavad ise GABA aktiivsust_A-retseptorite, takistab kainatom alatüübi tundlikkus 60/AMPK poolt. (Alpha-amino-3-Hydroxy-5-metilizoksazol-4-propionic happe) ^ retseptorid, ei mõjuta tegevuse NMDA alatüübi NMDA retseptorite suhtes. Nende ravimite annuseid on kontsentratsioon plasmas topiramata 1 et mikromooli 200 mmol, tegevus alates vähemalt 1 et mikromooli 10 mmol.

Peale, inhibeerib topiramaat karboanhüdraasi isoensüümide aktiivsust mõnede. Linna ekspressiivsus farmakoloogilise toime topiramaadi oluliselt madalam acetazolamidu – tuntud toksilised carboangidraza, Seega see tegevus ei ole põhiline osa topiramata protivoèpileptičeskoj tegevuse.

Farmakokineetika

Neeldumine

Olles ravimi sees topiramaat imendub kiiresti ja tõhusalt seedetrakti. Biosaadavus on 81%. Söömine pole ühtegi kliinilise tähtsusega toimingut on ravimi biosaadavus.

Pärast ravimi farmakokineetika topiramata sees millega on, plasma kliirens jääb samaks, ja AUC vahemikus tegemisest 100 mg 400 mg suureneb annuse.

Pärast korduvat suukaudset annust 100 mg 2 korda ööpäevas (C)_max keskmised 6.76 ug / ml.

Jaotus

Plasmavalkudega seonduvus 13-17%.

Pärast ühte manustamist annuse 1200 mg Keskmine V_d on 0.55-0.8 l / kg. Väärtus V_d See sõltub soost. Naised on umbes 50% väärtuste põhjal, meestel täheldatud, mis on seotud suurem sisaldus naistel keha rasvkoe osakaalu.

Normaalse neerufunktsiooniga patsientidel, et saavutada tasakaalu tingimus võib vaja: 4 kuni 8 päeva.

Ainevahetus

Pärast manustamist metaboliseerub kohta 20% annus.

Plasmast, inimese uriini ja roojaga isoleerida ja kindlaks 6 peaaegu inaktiivsed metaboliidid.

Mahaarvamine

Topiramaat (70%) ja selle metaboliidid eritatakse peamiselt neerude.

Kui plasma sees ravimi kliirens on 20-30 ml / min.

Pärast Kordusdoosi kohta 50 mg 100 mg 2 kordi keskmiselt päevas T_1/2 keskmiselt 21 ei.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Topiramata neerud läbi kiirus sõltub neerufunktsiooni ja ei sõltu vanusest.

Inimeste neerude patsientidel (CC ≤ 60 ml / min) Neeru- ja plasma kliirens topiramata kukkumine.

(C) patsientidel kerge või äge neeru rikkumised tasakaalu saavutamiseks on: 10 kuni 15 päeva.

Eakatel, ei põe neeruhaigused, plasma kliirens topiramata ei muuda.

Patsientidel mõõdukalt raske ja raske rikkumise maksa väheneb plasma kliirens.

Patsiendid, samaaegselt kasutatavate epilepsiavastaste ravimite ravi, mis indutseerivad ensüümid, kaasatud ainevahetuse narkootikumide, suurenenud topiramata ainevahetust 50%.

Topiramaat eritub efektiivselt hemodialüüsi teel.

Lapsed alla 12 aasta topiramata farmakokineetilised parameetrid ka täiskasvanute, Ravimit saavate ravina, on lineaarne iseloomuga, kliirens ei sõltu annusest, a C_ss plasmas suureneb annuse suurenedes. Tuleb arvestada, topiramata maa laste, kuid tema T_1/2 lühema. Seega, kuna sama annus sõltub 1 kg keha topiramata kontsentratsioon plasmas lastel võib olla väiksem, kui täiskasvanutel. Lapsed, nagu täiskasvanutele, epilepsiaravimid, esilekutsumise maksaensüümide, põhjustada kontsentratsioonivõime langust topiramata plasmas.

Tunnistus

Epilepsia:

-monoteraapiana täiskasvanud ja lapsed vanemad kui 2 aastat (sh. äsja diagnoositud epilepsiaga patsientidel);

-osana integreeritud ravi täiskasvanutel ja lastel üle 2 aasta parcial′nymi või generaliseerunud toonilis-klonicakimi krampide, kui ka krampide raviks taustal Lennox-Gastaut ' sündroom.

Migreen:

-Täiskasvanutel migreenihoogude profülaktika (Topamaks kohaldamine^® ägedad rünnakud migreeni raviks ei ole teada).

Annustamine

Ravimit võetakse suu kaudu, sõltumata sööki.

Kapsel tuleks avada ettevaatlikult, sisu segatakse väikese (umbes 1 TL) mis tahes pehmele toidule. See segu tuleb neelata, närimata. Hoida ravimit, segatud toit, kuni järgmise vastuvõtu. Topamaks kapslid^® võib alla neelata tervelt.

Epilepsia

Optimaalse kontrolli epilepsiahoogusid täiskasvanutel ja lastel soovitatakse ravi alustada ravimi väikeste annuste koos hilisema tiitrimine efektiivse annuseni.

Kapslid on mõeldud patsientidele, raskusi tablettide neelamisel (nt, lapsed ja eakad).

Läbi monoteraapia täiskasvanud, koosnedes Eakatel patsientidel normaalse neerufunktsiooniga, ravi Topamaks alguses^® määrama 25 mg 1 korda päevas enne magamaminekut 1 Nädala. Seejärel suurendada annust vähemalt iga 1-2 nädala kohta 25-50 mg / päevas 2 sissepääs. Jäeti see kord ravi annus suurenes vähem või suurte vahedega. Annuse valikukriteerium on kliiniline toime. Esialgne annus on 100 mg / päevas, Maksimaalne ööpäevane annus – 500 mg. Mõnel juhul, kui püsiv epilepsia vormi patsiendid kannatama interferooni narkootikumide Topamaks^® kuni 1 g / päevas.

Juures monoteraapia vanemad lapsed 2 aastat esimesel nädalal ravi Topamaks^® manustada doosis 0.5-1 mg/kg kehamassi kohta enne magamaminekut. Seejärel suurendada annust vähemalt iga 1-2 nädala kohta 0.5-1 mg / kg / päevas, päevane annus on jagatud 2 sissepääs. Selline ravi jäeti suurendada vähem või suurte vahedega. Annus ja tema kasv ulatus määratakse ravi kliiniline tõhusus. Annus vahemikus koos täiesti identne topiramatom lastele, kes on vanemad kui 2 s on 3-6 mg / kg / päevas. Juures äsja partsiaalsete krambihoogude pripadkah võib annust suurendada kuni 500 mg / päevas.

Rakendades narkootikumide Topamaks^® kohta kombineeritud ravi koos teiste krambivastaste sisse Täiskasvanud, koosnedes Eakatel patsientidel normaalse neerufunktsiooniga, minimaalne efektiivne annus 200 mg / päevas. Keskmine päevane annus 200-400 mg, paljusus vastuvõtt – 2 korda / päevas. Valiku tegemisest algavad 25-50 mg 1 aeg / päev öösel, võtta ravimeid ajal 1 Nädala. Seejärel tuleks suurendada annust 25-50 mg järel 1 või 2 nädalat enne efektiivse annuse valimisel; paljusus vastuvõtt – 2 korda / päevas. Vajadusel tuleb tõsta kuni – 1600 mg. Annuse valikukriteerium on kliiniline toime. Mõned patsiendid efekt saavutatakse tööhõive narkootikumide 1 aeg / päev. Et saavutada optimaalset mõju ravi Topamaks^® mitte tingimata, et kontrollida selle kontsentratsioon plasmas.

Rakendades narkootikumide Topamaks^® kohta kombineeritud ravi koos teiste krambivastaste sisse vanemad lapsed 2 aastat soovitatav ööpäevane annus on vahemikus 5 kuni 9 mg / kg, paljusus vastuvõtt – 2 korda / päevas. Valiku tegemisest algavad 25 mg / päevas (või vähem, arvutatud 1-3 mg / kg kehakaalu kohta / päevas), võtta ravimeid öösel 1 Nädala. Edaspidi kord nädalas või kahe nädala järel suurendada kuni 1-3 mg/kg ja võttes ravimit 2 sissepääs. Kuna annuse valimisel olema vastavuses kliinilise toime. Päevast annust kuni 30 mg / kg kehakaalu, tavaliselt, hästi talutav.

Juures lisatud antikonvulsandid kaotamise monoteraapia eesmärgiga topiramatom tuleb arvestada selle sammu krampide ot. Kus, Kui ei ole vaja kaotada kaasas järsult protivosudorozhny ravimi ohutuse tagamiseks, Soovitatakse vähendada annust järk-järgult, tagatise protivoèpileptičeskogo narkootikumide kolmandiku annuse iga 2 Nädala.

Kui tühistate uimastite, maksaensüümide indutseerijad, topiramata kontsentratsioon veres suureneb. Sellistes olukordades, kui on olemas kliinilised tõendid annuse Topamaks^® Saate vähendada selle.

Migreen

Kuni ennetamiseks migreenihoogude ööpäevane annus topiramata on 100 mg 2 sissepääs. Ravi alguses määrata 25 mg enne magamaminekut ajal 1 Nädala. Seejärel annust 25 mg ööpäevas, kusjuures 1 nädal. Jäeti see kord ravi annus suurenes vähem või suurte vahedega. Peale kliinilist toimet sõltuvalt annusest. Mõnikord saavutatakse positiivne tulemus päevases annuses topiramata 50 mg. Kliinilistes uuringutes said patsiendid erinevate dooside topiramata, kuid mitte rohkem 200 mg / päevas.

Kõrvalmõju

Sageduse määramisel kõrvaltoimeid: Sageli (≥1 / 10), sageli (≥1 / 100, <1/10), mõnikord (≥ 1/1000 ja <1/100), harva (≥1 / 10 000 ja <1/1000) ja väga harva (<1/10 000).

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: Sageli – unisus, peapööritus, paresteesia, lapsed – apaatia, tähelepanuvõime langus; sageli – koordinatsioonihäired, nistagmo, lodevus, mäluhäired, kontsentratsioonivõime, värin, amneesia, ebaregulaarne kõnnak, gipesteziya, perverssus maitseelamusi, aphronia, kõnehäired, düsartria, kognitiivne ebanormaalsus, apaatia, Selgeltnägija hädade, psühhomotoorne rikkumiste, rahustamine; mõnikord – maitse tundlikkuse kadumine, akineesiat, anosmia, afazija, põletustunne (näo ja jäsemete), Väikeaju sündroom, une-ärkveloleku rütmi, ebamugavad liigutused, posturaalne pearinglus, suurenenud süljeeritus, düsesteesia, Dysgraphia, düskineesia, düsfaasia, tunne “pistmine” kehal, giperesteziya, gipogevziâ, gipokineziya, hüposmia, perifericheskaya neuropaatia, parosmija, predobmoročnye staatus, korrates seda, paraphia, uimasus, minestama, Ei vastused ärritustele, lapsed – psühhomotoorne hüperaktiivsus.

Vaimsed häired: sageli – aeglane mõtlemine, segadus, depressioon, unetus, agressiivne reaktsioonid, ärritamine, ärrituvus, kaotamise suunas, emotsionaalne labiilsus, èrektil′naââ häired, lapsed – käitumise muutmise; mõnikord – anorgazmija, seksuaalne düsfunktsioon, nutma, seksuaalse erutuse rikkumise, disfemiâ, Varajane ärkamine hommikul, eufooriline meeleolu, kuulmis- ja visuaalsed hallutsinatsioonid, gipomaniakal′nyoe staatus, libiido vähenemine, maania, Riigi paanika, paranoiline riik, perseveration mõtlemine, rikkumise õppureid, rahutus, unehäired, enesetapumõtetega või püüdlusi, nutusus; harva – lootusetuse tunne.

Alates seedesüsteemi: Sageli – söögiisu vähenemine, anorexia; sageli – iiveldus, kõhulahtisus; mõnikord – kõhuvalu, kõhukinnisus, suukuivus, vastuolus tundlikkust muid, gastriit, hastroэzofahealnыy refluksi, krovotochivosty õigus, halb hingeõhk, kõhupuhitus, Glossodynia, Valu suus, janu, düspeptiliste sümptomid (ebamugavustunne kõhus, ebamugavustunne ülakõhus, raskustunne kõhus), lapsed – oksendamine.

On osa lihasluukonna: sageli – lihasvalu, lihaskrambid, lihaskrambid, valu rindkere piirkonnas, liigesevalu; mõnikord – valu külg, lihaste jäikus; harva – liigeste turse, ebamugavustunne, jäsemete.

Südame-veresoonkonna süsteemi: mõnikord – bradükardia, cardiopalmus, kuumahood, ortostaatiline hüpotensioon, Raynaud fenomen.

On osa organ visioon: sageli – diploopia, ähmane nägemine, silmade kuivus; mõnikord – ccomodation, amblüoopiat, Nictitating spasm, mööduv pimedus, ühepoolse pimedus, suurenenud pisaravool, midriaz, öö pimedus, fotopsia, Presbüoopia, Kodade skotoom, skotoomid, nägemisteravuse vähenemine; harva – zakrыtougolynaya glaukoom, rikkumise silmaliigutused, laugude, lühinägelikkus, konjunktiivi turse.

Ärakuulamise organ: sageli – kõrvavalu, tinnitus, lapsed – peapööritus; mõnikord – kurtus, sensorineural kurtus, ühe ühepoolne kurtus, ebamugavustunne kõrvades, kuulmishäired.

Hingamiselundeid: sageli – raskendatud hingamine, ninaverejooks; mõnikord – hääle kähedus, õhupuudus kehalise treeningu ajal, ninakinnisus, ninakõrvalurgete liignõristus, lapsed – nohu; harva – nazofaringit.

Nahareaktsioonidele: sageli – lööve, alopeetsia, sügelema, vähendada tundlikkust, isiku; mõnikord – Kuna higistamine, atoopiline dermatiit, erüteem, rikkumise pigmentatsioon, näo, nahast ebameeldiv lõhn, nõgestõbi; harva – multiformne erüteem, paraorbital′nyj turse, Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermise nekrolüüs.

Alates kuseelundkonna: sageli – nefrolitiaas, dizurija, thamuria; mõnikord – neerukivitovega haigus, hematuuria, kusepidamatus, sage urineerimine, počečnaâ kuidas, valu neerude; harva – počečnokanal′cevyj teket.

Alates vereloomesüsteemi: sageli – aneemia; mõnikord – leukopeenia, lümfadenopaatia, trombotsütopeenia, lapsed – eozinofilija; harva – neutropeenia.

Laboratoorsed: mõnikord – veres bikarbonaatide kadu (keskmiselt 4 mmol / l), kristallurija, leukopeenia, kaliopenia (vere seerumis kaaliumi taseme alandamist alla 3.5 mmol / l).

Levinud rikkumine: Sageli – väsimus, ärrituvus, kaalukaotus; sageli – asteenia, ängistus, lapsed – kõrgendatud temperatuuril; harva – näo, allergilised reaktsioonid, külmad jäsemed; harva – generaliseerunud tursed, haigus, Allergiline turse, kaalutõusu.

Vastunäidustused

- Lapsed kuni vanuses 2 aastat;

- Ülitundlikkus ravimi.

Alates ettevaatust võib kasutada maksapuudulikkusega patsientidele, nefrourolitiaze (sh. on varem või perekonna ajalugu), kui hüperkaltsiuuriaga.

Rasedus ja imetamine

Narkootikumide Topamaks uuringud^® rasedatel ei ole läbi viidud. Sellest hoolimata, Kasuta Topamaks^® Kui rasedus on võimalik ainult, kui eesmärk kasu emale ületab võimaliku ohu lootele.

Teatud märkused soovitab, et topiramaat eritub rinnapiima. Vajadusel kasutage ravimit Topamaks^® imetamine peaks otsustama küsimus lõpetamise rinnaga.

Ettevaatust

Loobu Topamaks^® peaks järk-järgult, et vähendada võimalust suurendada krampide. Läbi kliinilistes uuringutes ravimi annust vähendada 50-100 mg 1 kord nädalas – täiskasvanute ravi epilepsia ja edasi 25-50 mg – täiskasvanud, kes saavad Topamaks^® annus 100 migreeni ennetamiseks annuses. Laste kliiniliste uuringute Topamaks^® jooksul järk-järgult lõpetada 2-8 nädalat. Kui tervislikel põhjustel on vaja kiiresti tõste ettevalmistamine Topamaks^®, Soovitatav on jälgida patsiendi seisundi. Loobu Mõnedel patsientidel uimasti on kiirendatud ja möödunud ilma tüsistused.

Kui haigust koos annuse valiku kava peab paigaldama kooskõlas kliinilise toime (st kontrolli ulatus nende hoogude, ei ole kõrvaltoimeid) ja selle, patsiendid, kellel on neerutalitluse häire luua stabiilne plasmakontsentratsioon iga annuse vajad pikemat aega.

Topiramatom ravi on väga oluline piisava kasvu vedelikud, aitab vähendada nefrolitiaza riski, Samuti esinevad kõrvaltoimed, füüsilist koormust või kõrge temperatuuri mõjul tekkida võivat.

Topiramatom ravimisel on sagenenud meeleoluhäirete ja depressiooni.

Läbi platseebokontrollitud kliinilistes uuringutes heaks topiramata ja uuritud põhjust, enesetapu katseid esinenud sagedusega 0.003 Topiramata saamisel (13 omavahelist tööjaotust 3999 pacentov), Platseebol saamisel – sagedusega 0 (0 omavahelist tööjaotust 430 patsientidel). Kliinilise uuringu ravimeid bipolaarne häire kohaldamise käigus sai üks Suitsiidi katse.

Rakendades narkootikumide Topamaks^® võib suurendada neerukivide tekkimise ohu ja sellega seotud sümptomite esinemise, nagu neerukoolik, eriti patsientidel, kellel on eelsoodumus nefrolitiazu. Nefrolitiaza riskifaktorid on kivi ajalugu (sh. pere), hüperkaltsiuuriaga, ravitakse samaaegselt teiste ravimitega, nefrolitiaza arengu.

Rakendades narkootikumide Topamaks^® Kirjeldatakse sündroom, sisaldab äge müoopia, millega kaasneb teiseste zakratougolna glaukoom. Sümptomiteks on ägeda vähenenud nägemisteravus ja/või valu silmas. Uuringu patsientidest võib olla tuvastatud lühinägelikkus, tasandamine silma eeskambrisse, hüpereemia (punetus) silmamuna, silmasisese rõhu tõus. Müdriaas võib esineda. See sündroom võib kaasneda vedeliku sekretsiooni, mille tulemusena läätse ja iirise ettepoole nihkumist primaarsest kitsanurga arendamisega. Sümptomid ilmnevad tavaliselt 1 kuu aega pärast ravimi Topamaks^®. Erinevalt esmane avatud nurga glaukoom, mis on harva täheldatud patsientidel kuni 40 aastat, teise nurga glaukoom tekib siis, kui kohaldatakse topiramata kui täiskasvanud, ja lapsed. Kui teil esineb sündroom, sisaldab lühinägelikkus, seotud zakratougolna glaukoom, ravi hõlmab ravi Topamaks^®, Kui arst peab seda võimalik, ja vastavate meetmete, suunatud silmasisese rõhu. Tavaliselt on need meetmed põhjustada silmasisese rõhu normaliseerimiseks.

Silmasisese rõhu tõus, mis tahes etioloogia piisavat ravi puudumisel võib põhjustada tõsiseid tüsistusi, kuni nägemise kadu.

Kuna topiramata kohaldamisel võib esineda giperhloremičeskij, ei ole seotud puudust anioonide, metaboolne atsidoos (nt, vähendada plasma vesinikkarbonaadi alla normaalse taseme puudumisel alkaloos). Tilk, seerumi bikarbonaatide sisaldus tuleneb pidurdamiseks mõju neerude topiramata karboanhüdraasi. Enamikel juhtudel, vähendada vesinikkarbonaadi tekib ravimi võtmise alguses, Kuigi selle kohta saate jooksul ravi topiramatom. Kontsentratsioon on tavaliselt nõrk või mõõdukas (Keskmine väärtus on 4 mmol/l juures, rohkem annus taotluses 100 mg päevas ja umbes 6 mg/kg ööpäevas kasutamisel lastel praktikas). Harva, märkis patsientidel vähenenud kontsentratsiooni allpool 10 mmol / l. Mõned haigused või ravi, eelsoodumus arengu atsidoos (nt, neeruhaigus, raske hingamisteede haigused, epileptiline seisund, kõhulahtisus, kirurgiline sekkumine, ketogeenne Dieet, võttes teatud ravimeid) Võib esineda täiendavaid tegureid, Lisada vesinikkarbonaadi vähendav mõju topiramata.

Laste krooniline metaboolne atsidoos võib viia kidur kasv. Topiramata mõju majanduskasvu ja võimalikud tüsistused, seostatud skeleti, ei ole süstemaatiliselt uuritud lastel ja täiskasvanutel.

Seoses eespool, Kui ravivad topiramatom on soovitatav teha vajalikke uuringuid, sealhulgas seerumi bikarbonaatide sisalduse määramine. Kui teil tekib metaboolne atsidoos ja selle persistirovanii, On soovitatav, et vähendada annust või lõpetage ravimi Topamaks^®.

Kui annus Topamaks^® patsient vähendab kehakaalu, Kaaluge kas toiteväärtust.

Maksahaigusega patsientidel Topamaks^® tuleks olla ettevaatlik tõttu võimalust vähendada topiramata kliirens.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Topamaxi^® mõjub kesknärvisüsteemile ja võib põhjustada unisust, peapööritus, ähmane nägemine ja muud sümptomid. Nende kõrvalmõjude ohtlikkusest patsientidel, Panga nõukogu ja selle korralduse, eriti ajal, kuni patsiendi ravivastust narkootikumide.

Üleannustamine

Sümptomid: krambid, unisus, kõnes ja visioon, diploopia, mõtlemis-, rikkumise koordineerimine, letargia, uimasus, hüpotoonia, kõhuvalu, peapööritus, ärevus ja depressioon. Enamasti ei olnud kliinilisi toimeid tõsised, kuid surma ei täheldatud pärast kasutades segu mitmete ravimite üleannustamine, sealhulgas topiramaadi. Võib tekkida tugev metaboolne atsidoos.

Ravi: Kui vahetult enne annusega seotud ravimeid patsient on toidu, Tuleb koheselt loputada mao või põhjustada oksendamist. In vitro uuringud on näidanud, et aktiivsöe adsorb topiramaadi. Vajaduse korral tuleb teha sümptomaatilist ravi. Tõhusam viis teha kindlaks järgi: organismi topiramata on hemodialüüsi. Soovitatakse piisavalt suurendada vedelike.

Ravimite koostoimed

Narkootikumide Topamaks mõju^® teiste epilepsiavastaste ravimite kontsentratsiooni (LOE)

Sissepääs narkootikumide Topamaks^® muud sondid (fenütoiin, Carbamazepine, valproehappe, fenobarbitaal, prymydon) püsiva plasmakontsentratsiooni väärtuste mõju. Üheaegse kohaldamise Topamaks^® mõnikord on viinud kõrgenenud fenitoina, rahalisel, ilmselt, rõhumine izofermenta (CYP2C_MEPH). Seega, kus patsiendid väljatöötamisel, kes saavad fenütoiin, On vaja jälgida fenitoina kontsentratsioon vereplasmas.

Lisada lamotridžinu topiramata epilepsiaga patsientidel farmakokineetika uuringus ei mõjuta C_ss annuste topiramata plasmas hiljemalt 100-400 mg / päevas. Ajal ja pärast lamotrigiini kaotamine (keskmine annus 327 mg / päevas) tasakaalu kontsentratsioon topiramata ei ole muutunud.

Muudest PROOVIVÕTTURITEST mõju plasma topiramata kontsentratsioon

Fenütoiin ja karbamasepiin samas rakendades narkootikumide Topamaks^® madalam topiramata kontsentratsioon plasmas. Lisades või tühistamine fenitoin või karbamasepiin ravi Topamaks taustal^® võivad nõuda annuse muutmisel viimati. Korjatakse sõltuvalt vajalikud kliinilise toime annuse. Kirjutada ja kustutada valproeva hape ei põhjusta kliiniliselt olulisi muutusi plasma ja topiramata, Järelikult, ei vaja annuse Topamaks muutmine^®.

Koostoimeid teiste ravimitega

Uuringutes, rakendades narkootikumide Topamaks^® ühekordne annus digoksiini AUC oli vähenes 12%. Selle toime kliiniline tähtsus pole installitud. Nimetav või tühistamise ravimite Topamaks^® patsientidel, haigetel, Peab jälgima Digoxin kontsentratsioon seerumis.

Kliinilistes uuringutes kombineeritud kohaldamine narkootikumide Topamaks mõju osana^® narkootikume, Masendav kesknärvisüsteemi, Samuti etanool, Me ei ole uuritud. Topamaks kohaldamine^® meditsiin, on masendav mõju kesknärvisüsteemile, ja etanooliga ei ole soovitatav.

Koos suukaudsete rasestumisvastaste, noretisterooni (1 mg) ja etinüülöstradiooli (35 g), Topamaxi^® annuste 50-800 mg ööpäevas ei mõjutanud oluliselt noretisterooni ja annuste 50-200 mg / päevas – tõhususe etinüülöstradiooli. Kirjeldatud muutuste kliiniline tähendus ei ole selge. Annusest, vähenes etinüülöstradiooli efektiivsust täheldati annuste ravim Topamaks^® 200-800 mg / päevas. Ohtu tõhususe kontratseptiivid ja vereeritus tugevdamiseks tuleks kaaluda patsientidel, suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid, kombineeritud ravimi Topamaks^®. Haige, vastuvõtva jestrogensoderzhashhie rasestumisvastaste, teavitama arsti ajakava muudatustest ja menstruatsiooni iseloom. Rasestumisvastase toime võib väheneda isegi siis, kui ei ole läbimurret verejooks.

Tervetel vabatahtlikel liitium AUC vähenemine 18% Samas impordi topiramata annuse 200 mg / päevas. Patsientidel, kellel maania depressiivsed kasutada topiramata annustes kuni 200 mg/päevas ei mõjutanud farmakokinetiku liitium, Kuid suuremate annuste (kuni 600 mg / päevas) Liitium on suurem 26%. Samas topiramata ja liitiumi tuleks jälgida vere plasma kontsentratsioon.

Koostoime uuringuid, ühe ja mitme Sissejuhatus topiramata tervetel vabatahtlikel ja patsientidel maniakaal-depressiivse tehtud, andis sama tulemuse. Ööpäevaste annustega topiratama kohaldades samas 250 mg või 400 mg AUC risperidooni, vastuvõetud annuste 1-6 mg / päevas, vähendada, sest linna on 16% ja 33%. Kuna ei ole muutunud farmakokineetika 9-gidroksirisperidona, ja kogu toimeainete farmakokineetikale (Risperidoon ja 9-gidroksirisperidona) muutunud veidi. Muutus süsteemse mõju risperidooni/9-gidroksirisperidona ja topiramata tase ei olnud kliiniliselt oluline, ja selles puudub kliiniline tähendus.

Ettenähtud koostoimeid on uuritud eraldi ja ühise kohtumise hüdroklorotiasiidi tervetele (25 mg) ja topiramata (96 mg). Uuringud on näidanud, et kuigi sissepääs topiramata ja hüdroklorotiasiid suurendada C_max topiramata kohta 27% ja tema AUC kohta 29%. Kliiniline tähtsus nendes uuringutes ei leitud. Nimetamisel hüdroklorotiasiidi patsientidel, kes said topiramaati, võib olla vajalik annuse korrigeerimine topiramata. Oli hüdroklorotiasiidi kõrgtehnoloogilisi topiramatom parameetreid pole olulisi muutusi farmakokineticeskih.

Ettenähtud koostoimeid on uuritud tervetel vabatahtlikel, metformiiniga või metformiini ja topiramata. Uuringud on näidanud, et vastuvõtu topiramata ja metformiiniga suurendab (C)_max ja AUC kohta 18% ja edasi on 25% vastavalt, samal ajavahemikul kliirens metformiini koos topiramatom nimetamine 20%. Topiramaat ei mõjuta t_max metformiini plasmas. Topiramata ühine kohtumine metformiini väheneb kliirens. Määrata kindlaks kliirensi määral ei ole uuritud. Metformiini farmakokinetiku topiramata mõju kliiniline tähendus ei ole selge. Lisades või tühistamise narkootikumide Topamaks^® patsientidel, metformiini saavatel, Erilist tähelepanu tuleks pöörata põhjalikku uurimust diabeetilise seisundiga patsientidel.

Ettenähtud koostoimeid on uuritud tervetel vabatahtlikel eraldi ja ühise kohtumise tõestatud on ka Competact'i ja topiramata. AUC vähenemist oli avastatud tõestatud on ka Competact'i 15%, muutmata C_max toode. Need muutused ei olnud statistiliselt oluline. Ka aktiivne gidroksimetabolita tõestatud on ka Competact'i näitas vähendada C_max ja AUC of 13% ja edasi on 16% vastavalt, ja aktiivse ketometabolita puhul tuvastati vähendamine ja C_max ja AUC of 60%. Nende andmete kliiniline tähtsus ei ole selge. Ühise kohtumise patsientidel ravimi Topamaks^® tõestatud on ka Competact'i ja, Erilist tähelepanu tuleks pöörata põhjalikku uurimust diabeetilise seisundiga patsientidel.

Uuring viidi läbi uurida ravimi koostoimete farmakokineetika glibenklamida (5 mg / päevas) tasakaaluolekus, kasutada eraldi või koos topiramatom (150 mg / päevas) Diabeetikutel 2 tüüp. Kahanev glibenklamida AUC topiramata kohaldamisel 25%. Oli samuti vähendatud metaboliitide süsteemset mõju tase – 4-TRANS-2-hüdroksü-SRÜ 3 ja glibenklamida-hüdroksü-glibenklamida (Seega linna 13% ja 15%). Glibenklamiid ei mõjuta farmakokinetiku topiramata tasakaalus. Avastatud statistiliselt ebausaldusväärsed vähendamise AUC tõestatud on ka Competact'i 15% Kui on oma maksimaalset_max. Kui paigutada topiramata haige, kes saavad glibenklamiid (või sihtkoha glibenklamida haige, kes said topiramaati), patsient tuleb hoolikalt jälgida, hinnata voolu diabeet.

Rakendades narkootikumide Topamaks ajal^® teiste ravimitega, nefrolitiaza arengut soodustavate, võib suurendada neerukivide teket. Topamaks ravi ajal^® Need ravimid tuleks vältida, sest nad võivad põhjustada füsioloogilised muutused, nefrolitiaza arengut soodustavate.

Kombineeritud kohaldamine topiramata ja valproeva acid patsientidel, Hea talu iga ravim eraldi, koos giperammoniemiei või ilma entsefalopaatia. Enamikul juhtudel sümptomid kaovad ühe narkootikume tühistamise. See kahetsusväärne nähtus ei ole farmakokineticski koostoimete tõttu. Suhe giperammoniemiei ja rakenduse topiramata eraldi või koos teiste ravimitega pole installitud.

Hindamaks võimalikke lahendusi topiramatom ja teiste ravimitega kliinilises ravimite koostoime on läbi viidud. Antud tulemused on kokkuvõtlikult esitatud tabelis.

*väljendatud % C väärtused_max ja AUC kui üksi
**(C) muutusteta_max ja AUC (≤ 15% lähteandmete põhjal)
¹ Pärast korduva vastuvõtu flunarizina (monoteraapia) Seal oli AUC suureneb 14%, mis võib olla tingitud tasakaalu saavutamise protsessis ravimi kuhjumist

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivas kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C. Säilitusaeg – 2 aasta.