TENOKS

Aktiivne materjal: Amlodipiin
Kui ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh blokaator. Stenokardiavastaste ja antihüpertensiivsete ravimite.
ICD-10 koodid (tunnistus): I10, i20, I20.1
Kui CSF: 01.03.02
Tootja: KRKA d, d. (Sloveenia)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills valge, ümber, Lenticular, koos längus serv ja piir ühel küljel.

Abiained: mikrokristalne tselluloos, modifitseeritud tärklis, naatriumtärklisglükolaati, Kolloidne veevaba räni, magneesiumstearaat.

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (9) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Kalьcievыh blokaator, dihüdropüridün derivaat. See on stenokardiavastaste ja vererõhku alandavat tegevust. Svyazыvayas koos dyhydropyrydynovыmy retseptorite, plokid kaltsiumikanalite, vähendab transmembraanse läbipääsu kaltsiumi ioonid rakku (peamiselt veresoonte silelihasrakkude, kui kardiomüotsüüdide).

Stenokardiavastane toime on tingitud laienemine pärgarterite ja perifeersete arterite ja arterioolide. Kui stenokardia vähendab raskust südamelihase isheemia; laiendab perifeerseid arterioole, vähendab perifeerset vaskulaarset resistentsust, vähendab eelkoormamine süda, vähendada südamelihase hapnikutarve. Muutuvad suuremate koronaararterite ja arterioolide muutmata ja isheemilise valdkondades südamelihases, suurendab hapnikuvarustust südamelihases (eriti vasospastilised stenokardia); See takistab arengut pärgarteri spasm (sh. Suitsetamisest tingitud). Patsientidel stenokardia ja üks kord ööpäevas suurendab run-time kehaline aktiivsus, See vähendab sagedust stenokardiahoogusid ja nitroglütseriini.

See on pikk doosist sõltuval vererõhku alandavat toimet. Gipotenzivne toime tõttu on vazodilatiruûŝim otsene mõju silelihaste mahutid. Arteriaalse hüpertensiooni ühekordse doosina näeb kliiniliselt olulist langust reklaami üle 24 ei. Ei too kaasa järsult ad, vähendab koormustaluvust ja vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni. Vähendava vasaku vatsakese müokardi hüpertroofia, annab antiateroskleroticescoe ja cardioprotective mõju IBS. Ei mõjuta müokardi kontraktiilsuse ja läbiviimisel, ei põhjusta reflex kasv HR. Agregatia peatub trombotsüütide, suureneb kiirus clubockova filtreerimine, nõrk natriyureticeski mõju. Kuna nefropaatia suurendamine mikroalbuminuuria raskust. Ei mõju kohta süsivesikute ja lipiidide metabolismi. Kodu narkootikumide – 2-4 ei, kestus – 24 ei.

Farmakokineetika

Neeldumine

Pärast tarbimist amlodipiini aeglaselt imenduvad seedetraktist. Mõtlen absoluutne biosaadavus ning 64%, Alates_max täheldatud läbi 6-9 ei.

Jaotus

Tasakaalu on kindlaks 7 päeva regulaarne kasutamine. Söömine ei mõjuta amlodipiini kolimine.

V_d on 21 l / kg, mis näitab, et enamik narkootikumide on kudede, suhteliselt väiksema – vere. Plasmavalkudega seonduvus 95%. See tungib läbi BBB. Varustatud rinnapiima.

Ainevahetus

Amlodipiin aeglaselt, kuid ulatuslik metaboliseerub (kuni 90%) maksa aktiivsete metaboliitide teket. Töödeldud mõju “Esimene pass” maksa kaudu. Metaboliidid on märkimisväärne farmakoloogilisele aktiivsusele.

Mahaarvamine

Pärast ühtse omastamise T_1/2 See varieerub 31 kuni 48 ei, Kui reappointing T_1/2 umbes 45 ei. Umbes 60% tagasipöördumise uriiniga, peamiselt metaboliitide (10% – muutumatul kujul), 20-25% – fekaalid. Amlodipiin kokku kliirens on 7 ml / min / kg.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Eakatel (vanem 65 aastat) amlodipiin aeglustunud eritumist (T_1/2 on 65 ei) võrreldes Noorematel patsientidel, Siiski, see erinevus on kliiniline tähendus. Pikaajalise kasutamise patsientidel maksa puudulikkus T_1/2 suureneb 60 h ja tähistab narkootikumide kogunemine.

Neerupuudulikkus ei mõjuta oluliselt amlodipiini kineetika. Amlodipiin ei eemaldata koos Hemodialüüsi.

Tunnistus

— arterial′naâ hüpertensioon (Monoteraapia tootena või kombineeritult antihüpertensiivsete ravi);

- Stabiilne stenokardia;

- Angiospastic (vasospastilised) angiin (Prinzmetal'i stenokardia).

Annustamine

Esialgne annus Millal arteriaalse hüpertensiooni ja stenokardia on 5 mg 1 aeg / päev. Maksimaalne annus – 10 mg 1 aeg / päev. Säilitusannus on 2.5-5 mg / päevas.

Juures insuldi pinge- ja angiospastičeskoj (vasospastilise) angiin ravimi väljakirjutamisel annuse 5-10 mg 1 aeg / päev.

Kuni vältida lööki – 10 mg / päevas.

Patsiendid, kellel on alakaalulised või väikesed väärikus, Eakatel, Patsiendid, kellel on häiritud maksafunktsiooni gipotenzivnogo Tenoks keelduda esialgse kiirgusdoosi 2.5 mg, antianginalnogo vahend – 5 mg.

Nimetamisel ravim neerupuudulikkusega patsientidel sa pead muutma annus.

Kui kasutatakse koos tiazidnami dioretikami ravi, Beeta-adrenoblokatorami ja AKE inhibiitorid ei vaja annuse korrigeerimine.

Kõrvalmõju

Südame-veresoonkonna süsteemi: südamelöök, hingeldus, oluliselt vähenenud vererõhk, minestamine, vaskuliit, paistetus (pahkluude turse ja jalad), punetus; harva – Arütmia (bradükardia, ventrikulaarne tahhükardia, kõrva- laperdus), valu rinnus, ortostaatiline hüpotensioon; harva – teket või süvenemist südamepuudulikkuse, arütmia.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: peavalu, peapööritus, fatiguability, unisus, meeleolu muutused, krambid; harva – teadvuse kaotus, gipestezii, närvilisus, paresteesia, värin, peapööritus, asteenia, vaevus, unetus, depressioon, ebatavalised unenäod, seljavalu; harva – ataksia, apaatia, ažitaciâ, amneesia, migreen.

Alates meeli: harva – ähmane nägemine, konjunktiviidi, diploopia, valus silmad, tinnitus; harva – parosmija, maitsetundlikkuse, ccomodation, xerophthalmia.

Alates seedesüsteemi: iiveldus, oksendamine, ülakõhuvalu; harva – suurenemist maksa transaminaaside, kollatõbi (kolestaas tõttu), pankreatiit, suukuivus, kõhupuhitus, giperplaziya õigus, kõhukinnisus, kõhulahtisus; harva – gastriit, suurenenud söögiisu.

Alates kuseelundkonna: harva – thamuria, valulik pakitsus, öine, hüperurikeemia; harva – dizurija, polüuuria.

On osa reproduktiivset süsteemi: harva – günekomastia, rikkumise suguvõimele (sh. mõjusus vähenes).

On osa lihasluukonna: harva – liigesevalu, artroos, lihasvalu (pikaajalisel kasutamisel); harva – myasthenia.

Hingamiselundeid: harva – hingeldus, ninaverejooks; harva – köha, nohu.

Ainevahetus: harva – suurenemine/vähenemine kehamassi indeks, giperglikemiâ, higieritus, janu; harva – külm niiske higi.

Alates vereloomesüsteemi: harva – trombotsütopeenia, leukopeenia.

Nahareaktsioonidele: harva – Pigmentosum, alopeetsia, dermatiit, purpur, livor.

Allergilised reaktsioonid: sügelus, lööve (sh. эritematoznaya, makulo-paluleznaâ lööve), nõgestõbi, angioödeem.

Vastunäidustused

-raske arteriaalne hüpotensioon,

- Collapse;

- Kardiogeenne šokk;

- Rasedus;

- Imetamine (imetamine);

- Lapsed kuni vanuses 18 aastat (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);

-amlodipiini ja muude narkootikumide ülitundlikkus;

- Ülitundlikkus teiste dihüdropüridün derivaadid.

Alates ettevaatust kirjutada ravimi inimese maksa, SSS (bradükardia, tahhükardia), Dekompenseerunud kroonilise südamepuudulikkuse, Kerge kuni mõõduka hüpotensioon, aordi stenoos, mitralnom stenoze, hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia, Ägeda müokardiinfarkti (ja ajal ning 1 kuu pärast), diabeediga patsientidel, lipiidide Exchange'i rikkumine; eakatel patsientidel.

Rasedus ja imetamine

Uimastite kasutamine on vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal (imetamine).

Ettevaatust

Selles kontekstis tuleb jälgida keha massi indeks patsient narkootikumide, sobiva määramine (naatriumi tarbimise kontrollimine), Samuti hambahügieenivahendid ja sagedased külaskäigud hambaarst (vältida valu, verejooks ja Igemete vohamise).

Kui suurendada annust hoolikalt jälgida eakatel patsientidel.

Vaatamata, Mis on amlodipiin ei põhjusta võõrutusnähud, pärast lõpetamist ravi soovitatud annust järk-järgult vähem.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Puuduvad andmed Tenoksa mõju võime sõita ja töötada mehhanismid. Sellest hoolimata, Mõnedel patsientidel, enamasti ravi alguses, võib esineda uimasust ja peapööritust. Sellistel juhtudel patsiendid peaksid olema eriti ettevaatlik kui teil on vaja tööd teha, nõuavad kõrge kontsentratsioon ja kiirus psühhomotoorne reaktsioonid.

Üleannustamine

Sümptomid: oluliselt vähenenud vererõhk, tahhükardia, liigne perifeerne laevad.

Ravi: maoloputus, Aktiivsüsi; kontrolli südame-veresoonkonna ja hingamisteede süsteemi (sealhulgas Salakoopia ning diurees); Vajadusel sümptomaatiline ravi, südame-veresoonkonna pidamise eesmärk; taastada veresoonte toon – kohaldatavad sossoudossoujiwath ravimid (rakendusele vastunäidustuste puudumisel); tegeleda tagajärgede blokaadi kaltsiumi kanalid-/ ga kaltsiumglükonaat kehtestamine. Hemodialüüsi ei ole efektiivne.

Ravimite koostoimed

Kuna inhibiitorid mikrosomaionah maksa ensüümide suurendada amlodipina kontsentratsioon vereplasma (suurendada kõrvaltoimete riski), ja induktiivpoolid ensüümide vähendavad amlodipiini.

Gipotenzivny mõjul amlodipiin vähendab koos NPVS, eriti koos indometatsiin (viivitus naatriumi ja prostaglandiini sünteesi neerud blokaadi), Alfa adrainostimulatorami, Östrogeen (naatriumi retentsiooni), simpatomimetikami.

Thiazide ja “aas” Diureetikum, Alpha, beeta-blokaatorid, verapamiil, ACE inhibiitorid ja nitraatide suurendada antianginalny ja hypotensive mõju amlodipiini.

Amiodarone, kinidiin, Alpha₁-adrenoblokatorы, antipsühhootilised ravimid (neuroleptikumid) ja kaltsiumi blokaatorid võib suurendada gipotenzivne mõjul amlodipiini

Amlodipiin ei mõjuta farmakokineetilised parameetrid Digoxin ja varfariini.

Tsimetidiin ei mõjuta farmakokinetiku amlodipiini.

Kui koos liitium kasutamine, Ehk kasvav ilminguid neurotoksilisuse liitium (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, ataksia, värin, kõrvus).

Ravimite kaltsium võib vähendada mõju kaltsiumikanali blokaatorid.

Prokaynamyd, kinidiin ja teiste uimastite, põhjustab QT intervalli, tugevdada inotropony negatiivne mõju, see suurendab riski märkimisväärne pikenemine QT intervalli.

Amlodipiini farmakokineetikat ei ole muutunud, kui kohtumine tsimetidiini.

Greibimahl võib vähendada amlodipiini kontsentratsiooni plasmas, aga see langus on nii väike, mis ei muuda oluliselt amlodipiini toime.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või üle 30 ° C. Säilitusaeg – 2 aasta.