TEBANTIN

Aktiivne materjal: Gabapentiinvesinikkloriid
Kui ATH: N03AX12
CCF: Antikonvulsante
ICD-10 koodid (tunnistus): G40, R52.2
Kui CSF: 02.05.10
Tootja: GEDEON RICHTER Ltd. (Ungari)

ANNUSTAMISVORM, Koostis, pakend

Kapslid kõvad, suurus №3, Coni-Snap, roosakas-pruun kork ja valge raam; kapslite sisu – Valge või peaaegu valge kristalne pulber.

Abiained: laktoosmonohüdraat, modifitseeritud tärklis, talk, magneesiumstearaat.

Koosseis želatiinkapslisse: punast raudoksiidi, kollast raudoksiidi, Titaandioksiid, želatiin.

10 Arvuti. – villid (5) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (10) – pakkides papp.

Kapslid kõvad, suurus №1, Coni-Snap, roosakas-pruun kork ja kahvatu kollase koorega; kapslite sisu – Valge või peaaegu valge kristalne pulber.

Abiained: laktoosmonohüdraat, modifitseeritud tärklis, talk, magneesiumstearaat.

Koosseis želatiinkapslisse: punast raudoksiidi, kollast raudoksiidi, Titaandioksiid, želatiin.

10 Arvuti. – villid (5) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (10) – pakkides papp.

Kapslid kõvad, suurus №0, Coni-Snap, roosakas-pruun kork ja kollakas-oranž kere; kapslite sisu – Valge või peaaegu valge kristalne pulber.

Abiained: laktoosmonohüdraat, modifitseeritud tärklis, talk, magneesiumstearaat.

Koosseis želatiinkapslisse: punast raudoksiidi, kollast raudoksiidi, Titaandioksiid, želatiin.

10 Arvuti. – villid (5) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (10) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Epilepsiaravimi. Gabapentiin selle struktuur on sarnane neurotransmitter gamma-aminobutirovoj hape (GABA). On lipofiilne aine. Terapeutiline kontsentratsioon ei seondu retseptorid GABA_A, GABA_IN, bensodiasepiini, glutamaadi, glütsiin ja N-metüül-d-aspartaadi. Kõrge aktiivsus vastu retseptoritega ajus, Α seotud- ja pinge tundliku kaltsiumikanalite δ-struktuurid.

In vitro tuvastatud uus peptiidi retseptorite ajukude, mis vahendavad krambivastast toimet gabapentiin ja selle derivaadid (struktuuri ja funktsiooni gabapentinovyh retseptorid on ei ole täielikult uuritud).

Farmakokineetika

Neeldumine

Aega, et jõuda C_max on 3 ei, sõltumata doosi, Kui korduvates annustes, mille abil_max vähendatakse 1 ei. Biosaadavus ei ole võrdeline doosi: annust suurendada ja pärast korduvate vastuvõttude 300-600 mg gabapentiin 3 korda päevas on umbes 60%, kuid võttes 1600 mg – umbes 30%. Söömine (sh. rikas rasvad) ei mõjuta biosaadavust, Sel juhul suureneb AUC ja c_max edasi 14%.

Enne ravimi annuses 300-4800 mg keskmised_max ja AUC suureneb annuse suurenedes. Kõrvalekalle lineaarsuse oskus väga väikestes annustes, kuni 600 mg.

Jaotus

Gabapentiin ei ole seotud plasma proteiin, V_d – 57.7 l. Seljaajuvedeliku kontsentratsioon on 20% (c)_ss plasma.

Preparaadi tungib selle Geb, emapiima.

Ainevahetus

Biotransformatsioon maksas gabapentiin on oluline inimese. Gabapentiin ei põhjusta maksaensüümide, kaasatud oksüdatiivsete protsesside.

Mahaarvamine

Otsustades plasma kohta/sissejuhatuses on lineaarne iseloomuga. T_1/2 – 5-7 ei. T_1/2 neeru klirens sõltub annuse ja juhtida ei muudeta. 80% määratud annusest on uriinis ja 20% – kalovymi massiga. Kui sees 400 mg gabapentiin 63.6% annusest on uriinis.

Saadud keskmised farmakokineetilised parameetrid on esitatud tabelis tasakaalus (Poolt Tebantinprimenjalsja 300 mg või 400 mg iga 8 ei).

Tabel 1

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Gabapentiin plasmakontsentratsiooni laste ravimi ühekordse annuse manustamisel 4 kuni 12 lastel on sarnane täiskasvanud patsientide. Korduvate vastuvõttude etapi küllastus saavutatakse 1-2 päev ja hooldatud kogu ravikuuri. Lapsed vanuses 1 kuud enne 5 aasta võrra väärtus ligikaudu 30% vähem, Kui vanema vanuserühma ühekordne sissepääs ravimi annuse 10 mg/kg keha kaalu ja igapäevast annust 10-65 mg / kg, razdelennoy kohta 3 sissepääs.

Vanus kontsentratsiooni tõus eakatel patsientidel, patsientidel neeruhaigused eest, QC vähendamisel, see viia plasma kliirens gabapentiin ja suurendada tema aretus. Proportsionaalselt vähendada konstantse kiirusega väheneb QC eritumist gabapentiin, plasmas ja neerude klirensy.

Tunnistus

- Epilepsia: ravi keeruline osalise epileptilised krambid, sh. sekundaarse generaliseerumisega jätkamist (täiskasvanutel ja lastel vanuses üle 12 aastat – monoteraapiana või kombineeritud ravi; Laste 3 kuni 12 aastat – kombinatsiooniteraapias);

-neuropaatilise valu: raviks täiskasvanutel vanuses 18 ja vanemad (efektiivsust ja ohutust alla 18 aastat pole installitud).

Annustamine

Juures epilepsia Täiskasvanud ja üle 12 aastat Ravimi väljakirjutamisel suurtes annustes 900-1200 mg / päevas. Algannus (esimene päev) on 300 mg 3 korda / päevas. Maksimaalne ööpäevane annus – 3600 mg (jaoks 3 võrdse sissepääs). Maksimaalne intervall ravimi annuseid 3 korda päevas ei tohi 12 ei.

Paar päeva on võimalik saavutada soovitud terapeutiline tase veres, kasutades järgmisi annustamise skeemi:

A. Esimene päev – 300 mg gabapentiin:

(poolt 300 mg 1 aeg / päevas või 100 mg 3 korda / päevas).

Teisel päeval – 600 mg gabapentiin:

(poolt 300 mg 2 korda / päev või 200 mg 3 korda / päevas).

Kolmandal päeval – 900 mg gabapentiin:

(poolt 300 mg 3 korda / päevas).

Neljandal päeval annust suurendada 1200 mg võtta 3 sissepääs, st. poolt 400 mg 3 korda / päevas.

või

B. Esimesel päeval saad vastuvõtt 300 mg 3 korda, st. 900 mg / päevas. Seejärel võib ööpäevast annust suurendada 1200 mg.

Sõltuvalt mõju suurendada iga päev 300-400 saavutada maksimaalne ööpäevane annus mg, Publitseerituna 3 sissepääs. Pikaajalise kliinilistes uuringutes annustes kuni 2400 edasi lükata ka annuses. Lühiajalistes uuringutes annustes kuni 3600 Vähestel patsientidel olid määratud annuses, mis on hästi talutava annuse.

Kui ravitakse epilepsia sisse Lapsed vanuses 3 kuni 12 aastat Soovitatud päevadoosi puhul vanemad lapsed 5 aastat on 25-35 mg / kg, kuni lapsed 3-4 aastat – 40 mg / kg. Ööpäevane annus on jagatud 3 sissepääs. Efektiivne annus on 3 päeva nii, et, mis moodustab määratud annuse esimesel päeval 10 mg / kg / päevas, teine päev- 20 mg/kg/päevas ja kolmandal päeval – 30 mg / kg / päevas. Aastaseid päevane annus 35-40 mg / kg.

Tabel 2. Gabapentiin lastele algannus 3-12 aastat.

Tabel 3. Gabapentiin lastele säilitusannuse 3-12 aastat.

Ravimit kasutatakse pikka aega (2-3 aasta), seejärel annust vähendatakse järk-järgult.

Kui ravitakse neuropaatilise valu täiskasvanud, mõjutasid ja ravimi taluvusest, optimaalset raviannust määratakse tiitrimise teel. Sõltuvalt patsiendi individuaalsest ravivastusest võib jõuda maksimaalse annuse 3600 mg / päevas.

Eelistatuimad narkootikumide määramine režiimid:

A. Esimene päev 300 mg gabapentiin:

(poolt 300 mg 1 aeg / päevas või 100 mg 3 korda / päevas).

Teisel päeval 600 mg gabapentiin:

(poolt 300 mg 2 korda / päev või 200 mg 3 korda / päevas).

Kolmandal päeval 900 mg gabapentiin:

(poolt 300 mg 3 korda / päevas).

või

B. Esimesel päeval väga tugev valu võib võtta 300 mg 3 korda, st. 900 mg / päevas. Seejärel tuleb ühe nädala jooksul tõsta 1800 mg.

Mõnel juhul võib osutuda veelgi suurendada annust. Maksimaalne ööpäevane annus 3600 mg on jagatud 3 sissepääs.

Immuunpuudulikkusega patsiendid, patsientidel madal keha kaalu või elundi siirdamise ellujäänud annust tõsta kohta on rangelt 100 mg / päevas.

Eakatel patsientidel vastavalt vanuse vähendamiseks, QC, neerupuudulikkusega patsientidel (CC alla 80 ml / min), ja patsientide, hemodialüüsi, annus tuleb valida individuaalselt järgmiselt.

Tabel 4. Gabapentiin neerude rikkudes annus

* võtta päev 100 mg 3 korda / päevas.

Patsiendid, aastal gemodialise ja ei ole varem võttis gabapentiin, Soovitatav on määrata toetust annuse, võrdne 300-400 mg, siis iga 4 h dialüüsiprotseduuri nimetada 200-300 mg. Päeva jooksul, Tasuta dialüüsi, Võta gabapentiin ei saa.

Ravi on: 1 nädalat enne 1 kuud sõltuvalt valu tugevuse. Ravi kestus sõltub kliinilisest ravivastusest ravile.

Kapslid tuleb sisse võtta suu kaudu, vedelik pigistatakse vajalik kogus vedelikku, sõltumata sööki.

Kõrvalmõju

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: unisus (10.6%), peapööritus (10.2%), dystaxia (ataksia), nistagmo, Nägemispuudega (diploopia, amblüoopiat), peavalu, värin, düsartria, amneesia, aphronia, depressioon, ängistus, emotsionaalne labiilsus, teadvusehäirete, ärrituvus, suurenenud närvisüsteemi ärrituvus, asteenia, unetus, Tiki, Hypo- või hüporefleksia, vähenenud tundlikkus, tinnitus, lastel alla 12 aastat – vaenulikkus ja hüperkineesia.

Südame-veresoonkonna süsteemi: suurenenud või vähenenud vererõhku, tunne rakette, jäsemete soojenemine.

Alates seedesüsteemi: iiveldus, oksendamine, anorexia, hemorraagiline pankreatiit, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhuvalu, suurenenud söögiisu, kurgu kuivust, igemepõletik, emailiga hammaste kaotus või muuta nende värve, kõhupuhitus, suurenemist maksa transaminaaside.

Alates vereloomesüsteemi: leukopeenia.

On osa lihasluukonna: liigesevalu, suurenenud luude haprus, mialgii, seljavalu.

Hingamiselundeid: köha, neelupõletik, hingeldus, nohu.

Allergilised reaktsioonid: multiformne erüteem eksudatiiv, Stevens-Johnsoni sündroom.

Nahareaktsioonidele: akne, sügelema, purpur.

Mis Urogenitaalsüsteemi: kusepidamatus, võimetus.

On osa endokriinsüsteemi: muutused vere glükoosi taseme kliiniliselt olulisi piiranguid (vere glükoosisisalduse <3.3 või >7.8 mmol/l norm 3.5-5.5 mmol / l), kaalutõusu.

Muu: perifeersed tursed, näo, palavik, palavik, gripi sümptomid.

Vastunäidustused

- Äge pankreatiit;

- Lapsed kuni vanuses 3 aastat;

- Ülitundlikkus mõne koostisosa ravim.

Alates ettevaatust tuleb ette neerupuudulikkusega patsientidel, Rasedus ja imetamine.

Rasedus ja imetamine

Kuna puuduvad piisavad kliinilised kogemused kasutamise kohta raseduse ajal gabapentiin, Tebantina kasutamine sel perioodil on võimalik ainult pärast hoolikat suhe võimalikke riske ja kasu ravi.

Gabapentiin eritub imetavate rottide rinnapiima. Sest ei ole tõsised kõrvaltoimed imikutel riski kõrvaldamiseks ettevalmistamise seatakse üles imetamise ajal ainult siis, kui, eeldatav kasu kui võimalik lapsele ema.

Ettevaatust

Parajasti menetleb optimaalset raviannust ei ole vaja ravimi plasma kontsentratsiooni mõõtmine.

Ravim ei ole tõhus üldistatud esmane rünnakud, nt, aastal absansah.

Gabapentiin kohaldamisel vaja jälgida veresuhkru taset diabeedihaigetel; Mõnikord on vaja muuta diabeediravimite ravimeid.

Kui esimesed märgid ägeda pankreatiidi (kestev valu kõhus, iiveldus, korduv oksendamine) lõpetage ravi gabapentinom. Kui põhjalikult läbi patsiendi (kliinilised ja laboratoorsed uuringud) varase diagnoosi ägeda pankreatiidi.

Kui laktoositalumatuse tuleks kaaluda, mida 1 mütsid. (100 mg) See sisaldab 22.14 Laktoos mg, 1 mütsid. (300 mg) – 66.42 mg, ja 1 mütsid. (400 mg) – 88.56 Laktoos mg.

Tühistamine ettevalmistamist, annust muuta või asendada teiste alternatiivsete vahenditega tuleks järk-järgult vähemalt 1 Nädala. Ravi järsk katkestamine võib provotseerida epileptiline staatus.

Juhul sümptomeid unisuse täiskasvanutel, ataksiad, peapööritus, väsimus, iivelduse ja / või oksendamise, kaalutõusu, ja lapsed unisus, giperkinesia ja vaenulikkus, Lõpetage ravimi võtmist ja arstiga konsulteerima.

Gabapentiin kvalitatiivsete analüüside abil mustjaspruuniks võimalik valepositiivseid tulemusi uriini valgu esinemist läbiviimisel vastuvõtmisel. Sellisel juhul tuleks kinnitada tulemus, kasutades erinevaid analüüsimeetodi.

Kasutamine Pediatrics

Ohutus ja efektiivsus patsientidel neuropaatilise valu ravi vananenud 18 aastat ei määrata.

Toime autot juhtida ja masinatega töötada

Ajavahemikul ravi tuleb hoiduda autojuhtimisest sõidukite ja okupatsioon potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, nõuavad kõrge kontsentratsioon ja kiirus psühhomotoorne reaktsioonid.

Üleannustamine

Sümptomid: peapööritus, kahelinägemine, unisus, düsartria ja kõhulahtisus.

Ravi: maoloputus, manustada aktiivsütt, simptomaticheskaya ravi. Gabapentiin organismist eritumist on võimalik kasutada hemodialüüsi.

Ravimite koostoimed

Koos teiste epilepsiavastaste ravimitega (fenütoiin, karʙamazepinom, Valproehappe ja fenobarbitaal) Tebantin ei saa muuta oma taset vereplasmas.

Gabapentiin ei mõjuta noretindrooniga tegevus- ja/või jetiniljestradiolosoderzhashhih suukaudsete rasestumisvastaste, Kuid kuna määrata see kombinatsioonis teiste epilepsiavastaste ravimite, tuntud oma võime poolest vähendada mõju suukaudsete rasestumisvastaste, oodata langus rasestumisvastane toime.

Antacidnye ettevalmistusi, alumiiniumi või magneesiumi sisaldavad, Saate selle 24% Gabapentiin biosaadavust vähendada. Tebantin tuleb kõige varem, Kui pärast 2 h pärast antatsiidid.

Zimetidin vähendab neerude eliminatiu gabapentiin.

Etanooli ja preparaadid, mõjutada kesknärvisüsteemi, võib suurendada gabapentiin: kesknärvisüsteemi kõrvaltoimed.

Tarnetingimuste apteegid

Ravimite kasutamise.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või üle 30 ° C. Säilitusaeg - 3 aasta.