Gabapentiinvesinikkloriid

Kui ATH:
N03AX12

Valge või ole valge kristalliline aine, kergesti lahustuv vees ja Basic ja happelised lahused. Molekulmass 171,24.

Farmakoloogiline tegevus.
Krambivastase, valuvaigisti.

Taotlus.

По данным Arstid Desk Reference (2003), Gabapentiin on näidustatud partsiaalsete krambihoogude pripadkah koos või ilma sekundaarse generaliseerumisega täiskasvanutel ja lastel üle 12 aastat (Kui elanikkonnal), partsiaalsete krambihoogude pripadkah 3-12-aastased lapsed (Kui elanikkonnal), kui ka täiskasvanute postherpetic neuralgia raviks.

Ülitundlikkus, Lastele vanuses kuni 3 aastaste partsiaalsete krambihoogude pripadkah (tõhususe lisavahend raviks pole installitud) ja 12 aasta postherpetic neuralgia (uuring efektiivsust ja ohutust ei ole tehtud).

Ehk on rasedus, ainult juhul, kui ravi eeldatav mõju riski lootele (piisavaid ja hästi kontrollitud uuringuid rasedatel on tehtud). Ajal ravi rinnaga toitmine lõpetada (Gabapentiin eritub rinna piima allaneelamist).

Kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimed, Gabapentiin täiskasvanutel kasutamisest, sagedus erines sellistel patsientidel, platseeboga ravitud, olid pearinglus, uimasust ja perifeerne turse.

Kahes kontrollitud kliinilises uuringus 16% pärit 336 patsientidel, Gabapentiin ravitud, ja 9% pärit 227 patsientidel, platseebo, katkestada ravi kõrvaltoimete tõttu. Kõige sagedamad kõrvaltoimed, mille tulemusena gabapentiin kaotamine, olid pearinglus, uimasus ja iiveldus.

Tabel 1 loetletud haiguse nähtude ja sümptomite, täheldatud vähemalt 1% patsientidel postherpetic neuralgia, töödeldud gabapentinom, platseebokontrolliga uuringutes osalevate, ja sagedus oli üle, platseebost. Osatähtsus kõrvaltoimetest olid kerge kuni mõõduka.

Tabel 1

Normaalne 0 21 vale vale vale UK-X-ÜKSKI X-ÜKSKI MicrosoftInternetExplorer4

Teised kõrvaltoimed, täheldatud rohkem kui 1% patsientidel, kuid täidetud võrdselt või isegi sagedamini rühmas, platseebo, olid valu, värin, neuralgia, seljavalu, düspepsia, hingeldus, gripilaadsed sümptomid.

Ole näitas olulisi kliinilisi erinevusi meeste ja naiste, kõrvaltoimete sagedus ja tüüp. Sest uuringud seotud ainult mõned patsiendid põhidialoogiaknas rassi, andmed, võimaldada teil teha oletusi kõrvaltoimete jaotamine rassi, Ei piisa.

Kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimed, seotud gabapentiin kombinatsioonis teiste epilepsiavastaste vahenditega patsientidel kasutamise üle 12 aastat, ole täidetud sama sageli rühma, lečennoj platseebo, olid unisus, peapööritus, ataksia, väsimus ja nüstagm. Kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimed, Gabapentiin koos teiste epilepsiavastaste vahenditega vanuses laste seas kasutamisest 3 kuni 12 aastat, ole täidetud sama sageli rühma, lečennoj platseebo, olid viirusinfektsioon, palavik, iivelduse ja / või oksendamise, uimasust ja vaenulikkus.

Umbes 7% pärit 2074 patsiendid üle 12 aastat ja ligikaudu 7% pärit 449 Lapsed vanuses 3 kuni 12 aastat, Gabapentiin domarketingovyh kliinilistes uuringutes ravitud, katkestada ravi kõrvaltoimete tõttu. Kõige sagedamad kõrvaltoimed, mille tulemusena patsientidel ravimi tühistamise üle 12 aastat, olid unisus (1,2%), ataksia (0,8%), väsimus (0,6%), iivelduse ja / või oksendamise (0,6%) ja pearinglus (0,6%). Kõige sagedamad kõrvaltoimed, mille tulemusena tühistamise ravimite lastel, olid emotsionaalne labiilsus (1,6%), vaenulikkus (1,3%) ja giperkinesia (1,1%).

Tabel 2 loetletud haiguse nähtude ja sümptomite, täheldatud vähemalt 1% vanematel patsientidel 12 aasta vanusest, töödeldud gabapentinom, platseebokontrolliga uuringutes osalevate, ja sagedus oli suurem grupis, võttes gabapentiin. Osatähtsus kõrvaltoimetest olid kerge kuni mõõduka.

Tabel 2

Normaalne 0 21 vale vale vale UK-X-ÜKSKI X-ÜKSKI MicrosoftInternetExplorer4

* Lisaks pidev protivoèpileptičeskoj ravi
** Amblüoopia on sageli kirjeldatud kui ähmane nägemine

Ravimite väljakirjutamisel tasub meeles, et need andmed, Kui lisate gabapentiin protivoèpileptičeskoj ravi, ei saa kasutada ennustada üldarstipraksise kõrvaltoimete sagedus, kui patsiendi omadused ja muud tegurid võivad erinevad, mis valitses kliiniliste uuringute. Samuti, määratud kõrvaltoimete esinemissagedust ei saa otseselt võrrelda näitajad, teistes kliinilistes uuringutes saadud, seotud erinevad raviskeemid, muude teemade või teadlaste. Siiski võib olla nende andmete põhjal saaks hinnata narkootikumide ja mitte-ravim "selles" pool mõjud uuritava üldkogumi tegurite suhteline tähtsus.

Teised kõrvaltoimed, täheldatud rohkem kui 1% vanematel patsientidel 12 aastat, kuid täidetud võrdselt või isegi sagedamini rühmas, platseebo, olid peavalu, viirusnakkus, palavik, iivelduse ja / või oksendamise, kõhuvalu, kõhulahtisus, krambid, unetus, emotsionaalne labiilsus, lööve, akne.

Vahel esinevad kõrvaltoimed, raviga seotud gabapentinom ja kohtus sagedusega vähemalt 10%, uimasust ja ataksia olid, oletatavasti, annuste.

Kokkuvõtteks võib öelda kõrvaltoimete sageduse ja olid naiste ja meeste, töödeldud gabapentinom. Kõrvaltoimete esinemissagedus suurenes nii vanuse suurenedes on, lečennoj gabapentinom, ja platseebo rühmas. Sest ainult seotud uuringud 3% (28/921) patsientidel on põhidialoogiaknas rassi, andmed, võimaldada teil teha oletusi kõrvaltoimete jaotamine rassi, Ei piisa.

Tabel 3 loetletud haiguse nähtude ja sümptomite, täheldatud vähemalt 2% vanuses 3 kuni 12 aasta vanusest, töödeldud gabapentinom, platseebokontrolliga uuringutes osalevate, ja sagedus oli suurem grupis, võttes gabapentiin. Osatähtsus kõrvaltoimetest olid kerge kuni mõõduka.

Tabel 3

Normaalne 0 21 vale vale vale UK-X-ÜKSKI X-ÜKSKI MicrosoftInternetExplorer4

Normaalne 0 21 vale vale vale UK-X-ÜKSKI X-ÜKSKI MicrosoftInternetExplorer4

Teised kõrvaltoimed, täheldatud rohkem kui 2% lapsed 3-12 aastat, kuid täidetud võrdselt või isegi sagedamini rühmas, platseebo, olid farüngiit, ülemiste hingamisteede infektsioon, peavalu, nohu, krambid, kõhulahtisus, anorexia, köha, keskkõrvapõletik.

Teised kõrvaltoimed, Kõik kliinilistes uuringutes täheldatud

Kliinilistes uuringutes täiskasvanutel ja noorukitel, kellel on

Kliinilistest uuringutest adjuvantravina epilepsia korral, neist ainult mõned olid platseebo-, ettenähtud gabapentiin 2074 patsiendid üle 12 aastat. Nende katsete ajal kõik kõrvaltoimed arstid on registreeritud kasutades valik. Selleks, et tagada võrreldavad hinnangud tulemusi, sarnast tüüpi kõrvaltoimed olid jaotatud väiksema arvu kasutades modifitseeritud COSTART sõnastik terminoloogia standardiseeritud kategooriad. Neid on kasutatud järgmistes loendites. See määr väljendab osakaal kogu 2074 vanematel patsientidel 12 aastat, kelle pool nähtus nimetatud tüüpi täheldati vähemalt võttes gabapentiin. Võttes arvesse kõikidel juhtudel, välja arvatud juba loetletud tabelis 2, Samuti on sõnastatud üldiselt ja ilma ilmset põhjuslikku seost ravimi kasutamisega. Keha süsteemid olid jaotatud ja järgmise määratluse järgi sageduse vähenemise järjekorras: sageli esinevad kõrvaltoimed, täidetud vähemalt 1 pärit 100 patsientidel; harva, ulatudes 1 pärit 100 kuni 1 pärit 1000; harva - alla 1 pärit 1000 patsientidel.

Organism tervikuna: Parts - jõuetus, vaevus, näo; harva allergia, generaliseerunud tursed, kaalukaotus; harva on ebatavaline tunne, fatiguability, alkoholitalumatus, pohmelus.

Veresoonkond: sageli, hüpertensioon; harva hüpotensioon, angiin, perifeerse vereringe häired, südamelöök, tahhükardia, migreen, müra südames; harva on fibrilllâciâ laperdus, südamepuudulikkus, tromboflebit, sügav tromboflebiit, müokardiinfarkti, insult, kopsuarteri tromboos, Kodade või vatsakeste ekstrasüstolid, bradükardia, perikardi hõõrdumise müra, südameblokaadiks, kopsuemboolia, hüperlipideemia, hüperkolesteroleemia, perikardi efusioon, perikardit.

Seedetrakt: sageli – isutus, kõhupuhitus, igemepõletik; harva-glossiit, krovotochivosty õigus, janu, stomatiit, suurenenud süljeeritus, maosoolepõletik, hemorroidid, krovânistyj esimees, scatacratia, gepatomegaliya; harva on düsfaagia, röhitsus, pankreatiit, pepticheskaya haavand, koliit, villid suus, värvunud hambad, bridou, süljenäärmete laienemist, verejooks huuled, söögitoru-, katkestusi Song, hematemees, proktiidi, ärritatud soole sündroom, Rektaalne hemorrhaging, esophagism.

Endokriinsüsteem: Harv kilpnäärme, gipotireoz, struuma, vähendada östrogeeni, Munasarja puudulikkus, epididümidiit, munand paistes, kušingoidnye nähtuste.

Vere ja lümfisüsteemi: sageli purpupa, kõige sagedamini kirjeldatud kui hematoom füüsiline trauma tagajärjel; harva-aneemia, trombotsütopeenia, lümfadenopaatia; harva, leukotsüütide arvu suurenemine, Lümfotsütoosiga, nehodzhkinskaya lümfoom, suurenenud verejooksu.

Lihasluukonna: sageli, artralgia; harva - tendoniiti, artriit, liigeste jäikus, tursunud liigesed, Romberg positiivsed; harva on chondrite ribi, Osteoporoosi, ʙursit, Dupuytreni.

Närvisüsteem: sageli peapööritus, giperkineziya, paresteesia, vähenemine või puudumine refleksid, reflekside suurenemine, alarm, vaenulikkus; harva on KESKNÄRVISÜSTEEMI kasvaja, sinkopè, ebatavalised unenäod, afazija, gipesteziya, sisemine verejooks, hüpotoonia, düsesteesia, parees, düstoonia, hemipleegia, näonärvi halvatus, uimasus, Väikeaju düsfunktsioon, Sageli Babinski sündroom, rikkumiste asukoha, Subduraalne hematoom, apaatia, hallutsinatsioonid, vähenemise või kadumise libiido, ažitaciâ, paranoia, depersonalisatsioon, eufooria, ülitundlikkus, tunne jõud, Sense teave, enesetapumõtted, psühhoos; harva – horeoatetoz, orofacial′naâ düskineesia, entsefalopaatia, närvi halvatus, isiksuse muutus, suurenenud libiido, lõdvestunud temperament, apraksiat, rikkumise trahvi kontrolli, meningizm, kohaliku müokloonus, giperesteziya, gipokineziya, hullustus, neuroos, aurude, antisotsiaalse reaktsioon, suitsidaalse kavatsused.

Hingamisteed: sageli kopsupõletik; harva – ninaverejooksud, hingeldus, apnoe; harva – mukosiit, aspiratornaâ kopsupõletik, hüperventilatsioon, Ikotech, laringit, nina obstruktsiooni, norskamine, bronhospasm, gipoventilyatsiya, Kopsu turse.

Nahahaiguste rikkumiste: Parts - alopeetsia, ekseem, xerosis, higieritus, nõgestõbi, girsutizm, seborröa, kistoobrazovanie, herpes simplex; harva, vöötohatis, naha pigmendi eemaldamine, lööve, reaktsioonid ja valgustundlikkus, Jala haavand, Seborrhea peanahka, psoriaas, koorimine, leotamise, naha ja/või nahaaluskoe Nodular paksenemine, Melanoosi, nahanekroos, süstekoha paikne turse.

Kusesugu süsteemi: harva hematuria, dizurija, sage urineerimine, põiepõletik, uriinipeetus, tupeveritsuse, amenorröa, düsmenorröa, menorragija, rinnavähile, ejakulatsiooni; harva-valu neerude, valge, suguelundite sügelus, kivid neerudes, äge neerupuudulikkus, anurija, glükosuuria, nefroos, öine, pyuria, Tung urineerida, Vaginaalne valu, rinnavalule, munand valu.

Senses: sageli rikkumise nägemisteravuse; harva kae, konjunktiviidi, silmade kuivus, silmavalu, defekti vaatenurgast, fotofoobia, unilateral′nyj või kahepoolsete PTOOS, verejookse silmade, oder, kuulmislangus, otalgiâ, kõrvus, sisekõrva infektsioon, kõrvapõletik, maitse kadumine, ebatavaline maitseelamusi, silma tõmblemine, tunne halba stuffiness kõrva; harva on silmade sügelus, ccomodation, perforeeritud kuulmekile, müra tundlikkus, focus nägemishäired, vesised silmad, retionopatiâ, glaukoom, Irit, sarvkesta haigused, häire lacrimal kanal, degeneratiivsed muutused silmades, pimedus, degeneratsioon setchatki, mioz, horeoretinit, kosoglazie, Eustachi düsfunktsioon, laʙirintit, väliskõrvapõletike, ebatavaline lõhn.

Sisse 449 Lapsed vanuses 3 kuni 12 aasta vanusest gabapentinom järgmised kõrvaltoimed ravi kliinilistes uuringutes, mis ei olnud adjuvantravi täiskasvanutele:

Organism tervikuna: degidratatsiya, suudlemine haigus.

Närvisüsteem: aura kadumine, kuklasagara neuralgia.

Erineva etioloogia täiskasvanute neuropaatilise valu kliinilistes uuringutes

Mis topeltpimedates ja avatud kontrollitud uuringutes saadud taotluse turvateave 1173 patsientidel, sealhulgas neuropaatilise valu, mis ravi efektiivsust ei ole tõendatud.. Märgitud arstid kõrvaltoimed jaotatud eelmääratletud rühmade abil muundatud COSTART terminoloogia IV. Võttes arvesse kõikidel juhtudel, välja arvatud juba loetletud tabelis 1 ja ei ilmne põhjuslik seos ravimi kasutamisega.

Keha süsteemid olid jaotatud ja järgmise määratluse järgi sageduse vähenemise järjekorras: sageli esinevad kõrvaltoimed, täidetud vähemalt 1 pärit 100 patsientidel; harva, ulatudes 1 pärit 100 kuni 1 pärit 1000; harva - alla 1 pärit 1000 patsientidel.

Organism tervikuna: harva – valu rinnus, tselluliit, vaevus, valu kaela, näo, allergiline reaktsioon, mädanik, külm, külmetushaigused ja palavik, võita limaskestade; harva kerkib esile erilist kehalõhna, kistoobrazovanie, palavik, song, hälbe väärtuse vere, turse kaela, valu vaagna, sepsis, viirusnakkus.

Veresoonkond: harva hüpertensioon, sinkopè, südamelöök, migreen, gipotenziya, perifeerse vereringe, südame-veresoonkonna, insult, südamepuudulikkuse, müokardiinfarkti, vasodilatsioonist; harva - stenokardia, südamepuudulikkus, suurenenud kapillaaride haprust, flebiit, tromboflebit, veenilaiendid.

Seedetrakt: harva gastroenteriit, suurenenud söögiisu, seedetrakti häire, kandidoos suu limaskesta, gastriit, keele ja/või hammaste kaotus, janu, rikkumise tool, anorexia, funktsionaalne maksanäitajate muutused, periodontal′nyj mädanik; harva – koletsüstiit, sapikivitõbi, kaksteistsõrmiksoolehaavandi, scatacratia, gamma-glutamüültranspeptidaas sisalduse tõusu, igemepõletik, kishechnaya obstruktsioon, Soolestikus haavand, maa, SUULINE haavand, pärasoole kahjustus, pärasooleverejooksu, stomatiit.

Vere ja lümfisüsteemi: harva ekhümoos, aneemia; harva – lümfadenopaatia, limfopodobnaâ reaktsioon, protrombiini taseme langus.

Ainevahetus- ja rikkumised: harva-turse, podagra, gipoglikemiâ, kaalukaotus; harva on aluselise fosfataasi tõstmist, ketoatsidoosi, laktaatdehüdrogenaasi taseme.

Lihasluukonna: harva artriit, liigesevalu, lihasvalu, artroos, jalakrambid, myasthenia; harva-valu sääre, liigeste haigus, kõõluste haigust.

Närvisüsteem: sageli on segadus, depressioon; harva-Vertigo, närvilisus, paresteesia, unetus, neuropaatia, libiido langus, alarm, depersonalisatsioon, reflekside, kõnehäired, ebatavalised unenäod, düsartria, emotsionaalne labiilsus, nistagmo, uimasus, eufooria, gipersteziya, gipokineziya; harva ajitation, hüpertensioon, suurendada libiido, liikumise rikkumise, müokloonus, vestibulaarses häired.

Hingamisteed: harva – suurenenud köha, bronhiit, nohu, sinusiit, kopsupõletik, astma, kopsuhaigus, ninaverejooks; harva, hemoptysis, häälemuutus.

Naha ja nahaaluskoe naha: harva sügelus, nahahaavand, xerosis, vöötohatis, nahahaigust, fungaaldermatiit, furunkuloos, lihtne ' i, psoriaas, higieritus, nõgestõbi, kihisev lööve; harva - Akne, juuste haiguse, makulopapulaarsed lööve, Nail haigus, Kartsinoomi naha, naha pigmendi eemaldamine, hüpertroofia, naha.

Senses: harva on nägemisteravuse rikkumine, silmahaigus, maitsetundlikkuse, kõrvavalu, kurtus; harva on konjunktiivi hüpereemia, diabeticheskaya retinopaatia, silmavalu, võrkkesta veeni tromboos, maitsetundlikkuse häired.

Kusesugu süsteemi: harva on kuseteede infektsioon, dizurija, võimetus, kusepidamatus, tupe kandidoosi, rinnavalule, menstruaalhäired, polüuuria, uriinipeetus; harva on tsüstiit, ejakulatsiooni, günekomastia, öine, püelonefriit, peenise ja munandit, sage urineerimine, Tung urineerida, uriin muutus.

Selle postmarketingovom perioodil ravi gabapentinom märkida allpool, mis on loetletud eespool ja mis pole piisavalt andmeid, et hinnata nende sagedus ja olulised: angioödeem, kõikumisi vere glükoosisisaldust, Multiformne erüteem, maksaensüümide aktiivsuse tõus, palavik, giponatriemiya, kollatõbi, Sündroom Stevens - Johnson.

Kliiniliselt oluline koostoime gabapentinom ja muud protivosudorojnami (fenütoiin, valproehappe, fenobarbitaal, Carbamazepine), Lisaks suukaudsete kontratseptiivide, noretisterooni ja/või etinüülöstradiooli östradiooli sisaldavate, ei paigaldata.

Antatsiide biosaadavust vähendada gabapentiini (õpib ühine vastuvõtt Maalox Gabapentiini biosaadavus vähenes 20%, Kaudu manustamisel 2 h pärast manustamist Maaloksa-sisse 5%).

Naproxen (annus 250 mg), ilmselt, suurendab gabapentiini imendumist (annus 125 mg) pärit 12 kuni 15%. Gabapentiin ei avalda mingit mõju farmakokineetilised parameetrid naprokseen. Olulisi koostoimeid nende ravimite soovitatud annuste puhul ei ole teada.

Morfiin (60 mg) Kaudu manustamisel 2 h, manustamise gabapentiin (600 mg) увеличивал AUC габапентина на 44%.

Üleannustamine.

Ägedast üleannustamisest on teatatud ravimi võtmise ajal 49 g. Sel puhul toimus järgmised sümptomid: diploopia, plära, unisus, letargia, kõhulahtisus.

Herpesejärgne neuralgia: 1-päevane ravi on 300 mg / päevas ühe, 2-nd Day 1600 mg / päevas (sisse 2 sissepääs), 3-rd päev 900 mg / päevas (sisse 3 sissepääs). Kui teil on vaja vähendada valu annusega tõsta kuni 1800 mg / päevas (sisse 3 sissepääs).

Epilepsia (Kui elanikkonnal): patsiendid üle 12 aastat-900-1800 mg/ööpäevas (sisse 3 sissepääs). Algannus - 300 mg 3 kord päevas, vajadusel suurendada annust 1800 mg / päevas. Ööpäevane annus ei tohi ületada 3600 mg. Lapsed 3-12 aastat-algannuse 10-15 mg/kg/päevas (sisse 3 sissepääs), efektiivne annus on tiitrimise peale 3 päeva.

Väikelaste 5 aastat ja vanemad-tõhus annus 25-35 mg/kg/päevas, lapsed 3-4 aastat- 40 mg / kg / päevas (sisse 3 sissepääs).

Maksimaalne toidukordade vahel, ei tohiks ületada annust 12 ei.

Gabapentiin kaotamise ja/või lisada teine protivosudorozhnogo ravim on järk-järgult vähemalt ravi 1 Päike.

Patsiendid (vanem 12 aastat) kahjustusega (kreatiniini kliirens alla 60 ml / min) või patsiendid, kes saavad hemodialüüsi, annust vähendada. Kui kliirens vähemalt 60 mL/min-900-3600 mg päevas, Kui kliirens 30-59 mL/min-400-1400 mg päevas, 15-29 ml/min-200-700 mg päevas, vähem 15 mL/min – 100-300 mg päevas. Patsiendid, hemodialüüsi, täiendavate postgemodializnaâ annus on 125-350 mg pärast iga 4-tunnise hemodialüüsi seansi.

Gabapentiin häire patsientidele, et 12 aastaks langenud neerufunktsiooniga (uuringuid pole tehtud). Olge määrata eakatel (vanuse tõenäolisemalt neerude düsfunktsiooni; annust vastavalt kreatiniini kliirensi).

Kuigi võttes gabapentiin ei tuleb sõidu ja kasutada keeruliste seadmete, mis nõuab suurt kontsentratsiooni tähelepanu.

Kui koos on morfiini peab rangelt kontrolli uute side mõju kesknärvisüsteemi. Gabapentiin ja morfiini annust vähendada järk-järgult.

Gabapentiin tuleb kõige varem, kui 2 h pärast manustamist antacida.

Kuna määramisel valku sisse uriini test Ames Multistix SG, N-kuvatakse vale tulemused kui gabapentiin koos teiste protivosudorojnami tähendab, Seetõttu on soovitatav kasutada täpsemaid meetodeid.

Koostöö