СИМВАСТОЛ

Aktiivne materjal: Simvastatiin
Kui ATH: C10AA01
CCF: Lipiidide taset langetav ravim
ICD-10 koodid (tunnistus): E 48,5, (E) 78,2, G45, I21, (I) 15,6, I61, I63
Kui CSF: 01.12.11.03
Tootja: GEDEON RICHTER ROMANIA S.A. (Rumeenia)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills, Õhukese polümeerikattega Pink värv, ümber, Lenticular; на разрезе видны два слоя: ядро однородно белое, с тонким розовым покрытием на крае ядра.

Abiained: laktoosmonohüdraat, ʙutilgidroksianizol, C-vitamiini, sidrunhappemonohüdraadi, mikrokristalne tselluloos RN101, eelgeelistatud tärklist, magneesiumstearaat.

Koosseisu kest: Opadry II 33G24737 (gipromelloza, laktoosmonohüdraat, Titaandioksiid, makrogool, глицерол триацетат, punast raudoksiidi värvi, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин, värvi musta raudoksiidi).

14 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.

Pills, Õhukese polümeerikattega kollast värvi, ümber, Lenticular; на разрезе видны два слоя – ядро однородно белое с тонким желтым покрытием на крае ядра.

Abiained: laktoosmonohüdraat, ʙutilgidroksianizol, C-vitamiini, sidrunhappemonohüdraadi, mikrokristalne tselluloos RN101, eelgeelistatud tärklist, magneesiumstearaat.

Koosseisu kest: Opadry II 39G22514 (gipromelloza, Titaandioksiid, laktoosmonohüdraat, makrogool, triatsetiin, punast raudoksiidi värvi, värvi kollast raudoksiidi, värvi musta raudoksiidi).

14 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.

Pills, Õhukese polümeerikattega Pruun värv, ümber, Lenticular; на разрезе видны два слоя: ядро однородно белое, с тонким коричневым покрытием на крае ядра.

Abiained: laktoosmonohüdraat, ʙutilgidroksianizol, C-vitamiini, sidrunhappemonohüdraadi, mikrokristalne tselluloos RN101, eelgeelistatud tärklist, magneesiumstearaat.

Koosseisu kest: Opadry II 33G26729 (gipromelloza, Titaandioksiid, laktoosmonohüdraat, makrogool, глицерол триацетат, punast raudoksiidi värvi, värvi kollast raudoksiidi, värvi musta raudoksiidi).

14 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Lipiidide taset langetav ravim, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus tereus. Является неактивным лактоном, в организме метаболизируется с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, ensüümi, каталазирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, LDL, ЛПОНП и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Начало проявления эффекта – läbi 2 nädalat algusest vastuvõtu, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 nädalat. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Farmakokineetika

Neeldumine

Абсорбция симвастатина высокая. Töödeldud mõju “Esimene pass” maksa kaudu. Pärast suukaudset manustamist C_max в плазме крови достигается примерно через 1.3-2.4 ч и снижается на 90% läbi 12 ei.

Jaotus

Seondumine plasmavalkudega on umbes 95%.

Ainevahetus

On metaboliseeritakse maksas, гидролизуется с образованием активного производного – бета–гидроксикислоты, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты.

Mahaarvamine

T_1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ei. Kirjutage peamiselt väljaheitega (60%) metaboliitidena. Umbes 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Tunnistus

Hüperkolesteroleemia:

- primaarne hüperkolesteroleemia (тип IIа и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.

Südame isheemiatõbi:

— для профилактики инфаркта миокарда;

— для уменьшения риска летального исхода;

— для уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы);

— для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных артерий;

— для уменьшения риска процедуры реваскуляризации.

Annustamine

До начала лечения Симвастолом^® пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.

Симвастол^® Tuleb arvestada 1 aeg / õhtuti, juua rohkelt vett.

Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Juures лечении гиперхолестеринемии рекомендуемая доза Симвастола^® See varieerub 10 mg 80 mg 1 aeg / õhtuti. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 mg. Maksimaalne ööpäevane annus – 80 mg.

Muudatused (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 Nädala. Enamikul patsientidel optimaalne efekt saavutatakse ravimi võtmise annustes kuni 20 mg / päevas.

Juures Homosügootne perekondlik hüperkolesteroleemia рекомендуемая суточная доза Симвастола^® on 40 mg 1 aeg / päev või õhtu 80 mg 3 sissepääs (20 mg hommikul, 20 mg ja päev 40 mg õhtul).

Juures лечении ИБС või высоком риске развития ИБС эффективные дозы Симвастола^® üles 20-40 mg / päevas. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных – 20 mg / päevas. Muudatused (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 Nädala, vajaduse korral võib annust suurendada kuni 40 mg / päevas. Kui sisu LDL vähem 75 mg / dl (1.94 mmol / l), üldkolesterooli – vähem 140 mg / dl (3.6 mmol / l), дозу препарата необходимо уменьшить.

Sisse пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести изменений дозы препарата не требуется.

Sisse patsientidel, kellel on krooniline neerupuudulikkus (CC<30 ml / min) или получающих циклоспорин, danasooliga, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥1 г/сут) одновременно с Симвастолом^®, максимальная рекомендуемая доза Симвастола^® tohiks ületada 10 mg / päevas.

Patsient, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Симвастолом^®, суточная доза Симвастола^® tohiks ületada 20 mg.

Kõrvalmõju

Alates seedesüsteemi: võimalik kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhupuhitus, iiveldus, kõhulahtisus, pankreatiit, oksendamine, hepatiit, suurenemist maksa transaminaaside, Alkaalfosfataasi, KFK.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: asteenilised sündroom, peavalu, peapööritus, unetus, lihaskrambid, paresteesia, perifericheskaya neuropaatia, ähmane nägemine, maitsetundlikkuse.

On osa lihasluukonna: müopaatia, lihasvalu, lihaste krambid, nõrkus; harva – raʙdomioliz.

Alates laboratoorseid parameetreid: trombotsütopeenia, suurenenud erütrotsüütide settereaktsiooni, eozinofilija.

Allergilised reaktsioonid: palavik, hingeldus, angioödeem, revmaticheskaya polymyalgia, vaskuliit, artriit, nõgestõbi, luupusesarnaseid sündroom.

Nahareaktsioonidele: valgustundlikkus, dermahemia; harva – nahalööve, sügelema, alopeetsia, dermatomüosiiti.

Muu: loodete, aneemia, südamelöök, äge neerupuudulikkus (вследствие рабдомиолиза), mõjusus vähenes.

Vastunäidustused

- maksahaigus aktiivses faasis, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;

-müopaatia;

- Kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);

— повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата (sh. наследственная непереносимость лактозы);

— повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) ajalugu.

Alates ettevaatust назначают препарат пациентам с хроническим алкоголизмом; после трансплантации органов при проведении терапии иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); tingimustes, которые могут привести к развитию выраженного нарушения функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, rikkumiste vee-elektrolüütide tasakaalu, kirurgiline sekkumine (sh. стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; epilepsia, maksahaigus anamneesis.

Rasedus ja imetamine

Симвастол^® vastunäidustatud raseduse. Имеются сообщения о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин при беременности.

Fertiilses eas naised, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Применение Симвастола^® не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.

Sest, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, sealhulgas steroidide ja rakumembraanide süntees, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным. Если в процессе лечения наступила беременность, ravim tuleb tühistada, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

Tundmatu, выделяется ли симвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения Симвастола^® imetamine tuleks kaaluda, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Ettevaatust

Симвастол^®, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, hüpotoonia, планируемой большой хирургической операции, vigastusi, тяжелых метаболических нарушений).

В начале терапии Симвастолом^® возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов.

Перед началом терапии и далее регулярно следует проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 Kuud, seejärel iga 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода), также при повышении дозы препарата следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 Kuu. При стойком повышении активности трансаминаз (sisse 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастола^® katkestama.

У пациентов с гипотиреозом или при наличии некоторых заболеваний почек (nefrootiline sündroom) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.

Симвастол^® с осторожностью назначают пациентам с хроническим алкоголизмом и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Симвастол^®, поэтому следует избегать их одновременного приема.

Симвастол^® не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, Tüüp IV ja V.

Лечение Симвастолом^® может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Симвастол^® одно или несколько из следующих лекарственных средств: Fibraatide (gemfibrozil, Fenofibrate), tsüklosporiin, nefazodon, makrolidы (Erütromütsiin, klaritromütsiin), seenevastased ained asoolide rühmast (ketokonasooli, itrakonasool) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ritonaviiriga). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью. Kõik patsiendid, начинающие терапию Симвастол^®, samuti patsientidel, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

С целью своевременной диагностики миопатии в период лечения рекомендуется регулярно определять активность КФК.

При лечении Симвастолом^® возможно повышение содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно ВГН. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Симвастол^® эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени проводят под контролем функции почек.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

О неблагоприятном влиянии Симвастола^® на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами не сообщалось.

Üleannustamine

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимальная принятая доза 450 mg) специфических симптомов не выявлено.

Ravi: Esile kutsuda oksendamine, määrata aktiivsüsi; vajadusel sümptomaatilise ravi. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (haruldane, kuid tõsine kõrvaltoime) peaks kohe ravimi võtmise lõpetama, назначить диуретик и натрия бикарбонат (in / infusiooni). При необходимости показан гемодиализ.

Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией декстрозы (Glükoos) insuliin, использованием калиевых ионообменных препаратов или, rasketel juhtudel, с помощью гемодиализа.

Ravimite koostoimed

Риск развития миопатии повышается при одновременном применении Симвастола^® с одним или нескольким из следующих лекарственных средств: tsütostaatikumide, Fibraatide, immuunosupressandid, nefazodon, Erütromütsiin, klaritromütsiin, seenevastased ained asoolide rühmast (sh. ketokonasooli, itrakonasool), HIV proteaasi inhibiitorite, suurtes annustes nikotiinhape, telitromütsiin.

При одновременном применении симвастатина в высоких дозах с циклоспорином или даназолом риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается.

Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут.

Риск развития миопатии повышается при совместном приеме амиодарона или верапамила с симвастатином в высоких дозах.

Риск развития миопатии незначительно повышается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 mg.

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (sh. fenprokumona, varfarina) ja suurendab verejooksu riski. В связи с этим требуется контроль показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или MHO, дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозы или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или MHO по вышеизложенной схеме.

Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся при участии CYP3A4. Повышение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после приема 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (rohkem 1 l ööpäevas) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать употребления сока грейпфрута в больших количествах.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või üle 25 ° C. Säilitusaeg - 3 aasta.