SIMGAL

Aktiivne materjal: Simvastatiin
Kui ATH: C10AA01
CCF: Lipiidide taset langetav ravim
ICD-10 koodid (tunnistus): E 48,5, (E) 78,2, G45, I21, (I) 15,6, I61, I63
Kui CSF: 01.12.11.03
Tootja: IVAX Pharmaceuticals s.r.o. (Tšehhi Vabariik)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills, kaetud heleroosa, ümber, Lenticular.

Abiained: C-vitamiini, ʙutilgidroksianizol, sidrunhappemonohüdraadi, mikrokristalne tselluloos, eelgeelistatud tärklist, magneesiumstearaat, laktoosmonohüdraat.

Koosseisu kest: опадрай (polüvinüülalkohol, Titaandioksiid, Talk heaks, letsitiin, ксантана камедь, punast raudoksiidi, kollast raudoksiidi, musta raudoksiidi).

7 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (6) – pakkides papp.

Pills, kaetud Pink värv, ümber, Lenticular, eraldusjoon ühel küljel.

Abiained: C-vitamiini, ʙutilgidroksianizol, sidrunhappemonohüdraadi, mikrokristalne tselluloos, eelgeelistatud tärklist, magneesiumstearaat, laktoosmonohüdraat.

Koosseisu kest: опадрай (polüvinüülalkohol, Titaandioksiid, Talk heaks, letsitiin, ксантана камедь, punast raudoksiidi, kollast raudoksiidi, индигокарминовый лак).

7 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (6) – pakkides papp.

Pills, kaetud tumeroosa, ümber, Lenticular, eraldusjoon ühel küljel.

Abiained: C-vitamiini, ʙutilgidroksianizol, sidrunhappemonohüdraadi, mikrokristalne tselluloos, eelgeelistatud tärklist, magneesiumstearaat, laktoosmonohüdraat.

Koosseisu kest: опадрай (polüvinüülalkohol, Titaandioksiid, Talk heaks, letsitiin, ксантана камедь, punast raudoksiidi, kollast raudoksiidi, индигокарминовый лак).

7 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (6) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Lipiidide taset langetav ravim, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, ensüümi, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина (Hs), то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, LDL, ЛПОНП и общего Хс (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).

Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий Хс/ЛПВП.

Начало проявления эффекта – läbi 2 nädalat algusest vastuvõtu, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 nädalat. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание Хс постепенно возвращается к исходному уровню.

Farmakokineetika

Neeldumine

Абсорбция симвастатина высокая. C_max saavutada 1.3-2.4 ч после приема внутрь и снижается на 90% läbi 12 ei. Töödeldud mõju “Esimene pass” maksa kaudu.

Jaotumine ja metabolism

Seondumine plasmavalkudega on umbes 95%.

Симвастатин метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием фармакологически активных бета-гидроксиметаболитов. Образуются также и неактивные метаболиты.

Mahaarvamine

T_1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ei. Выводится главным образом с калом (umbes 60%), umbes 10-15% выводится почками в виде неактивных метаболитов.

Tunnistus

Hüperkolesteroleemia

- primaarne hüperkolesteroleemia (тип IIa и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корригируемые специальной диетой и физической нагрузкой.

CHD

— профилактика инфаркта миокарда;

— уменьшение риска смерти;

— замедление прогрессирования атеросклероза;

— уменьшение риска процедур реваскуляции.

Цереброваскулярная болезнь

— инсульт или транзиторные ишемические нарушения.

Annustamine

До начала лечения симвастатином или препаратом Симгал пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.

Препарат Симгал следует принимать внутрь 1 aeg / õhtuti, juua rohkelt vett.

Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Рекомендуемая доза препарата Симгал для лечения NCEP See varieerub 10 kuni 80 mg 1 aeg / õhtuti. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, on 10 mg. Maksimaalne ööpäevane annus – 80 mg. Muudatused (подбор) annust tuleb läbi vahedega 4 Nädala. Enamikul patsientidel optimaalne efekt saavutatakse ravimi võtmise annustes kuni 20 mg / päevas.

Juures Homosügootne perekondlik hüperkolesteroleemia Soovitatav päevane annus on Simgal 40 mg 1 aeg / päev või õhtu 80 mg 3 sissepääs (20 mg hommikul, 20 mg ja päev 40 mg õhtul).

Patsientidel Südame isheemiatõbi või kõrge risk südame isheemiatõve efektiivdoosi kuni Simgal 20-40 mg / päevas. Seetõttu on soovitatav algannus neil patsientidel – 20 mg / päevas. Muudatused (подбор) annust tuleb läbi vahedega 4 Nädala, vajaduse korral võib annust suurendada kuni 40 mg / päevas. Kui sisu LDL vähem 75 mg / dl (1.94 mmol / l), содержание общего холестерина – менее 140 mg / dl (3.6 mmol / l), дозу препарата необходимо уменьшить.

Sisse пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести изменений дозы препарата не требуется.

Sisse пациентов с хронической почечной недостаточностью (CC < 30 ml / min) или получающих циклоспорин, danasooliga, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥1 г/сут) в комбинации с симвастатином, максимально рекомендуемая доза препарата Симгал не должна превышать 10 mg / päevas.

Patsient, получающих амиодарон или верапамил одновременно с препаратом Симгал, суточная доза препарата Симгал не должна превышать 20 mg.

Kõrvalmõju

При применении терапевтических рекомендуемых доз препарат Симгал, tavaliselt, hästi talutav.

Alates seedesüsteemi: iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhulahtisus, pankreatiit, kõhupuhitus, hepatiit, suurenemist maksa transaminaaside, Alkaalfosfataasi, KFK.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: asteenilised sündroom, peavalu, peapööritus, unetus, krambid, paresteesia, perifericheskaya neuropaatia, ähmane nägemine, maitsetundlikkuse.

On osa lihasluukonna: müopaatia, lihaste krambid, lihasvalu, nõrkus; harva – raʙdomioliz.

Alates kuseelundkonna: äge neerupuudulikkus (вследствие рабдомиолиза).

Alates vereloomesüsteemi: trombotsütopeenia, aneemia.

Allergilised reaktsioonid: angioödeem, revmaticheskaya polymyalgia, vaskuliit, artriit, nõgestõbi, dermahemia, luupusesarnaseid sündroom, palavik, suurenenud erütrotsüütide settereaktsiooni, eozinofilija.

Nahareaktsioonidele: valgustundlikkus, nahalööve, sügelema, alopeetsia, dermatomüosiiti.

Muu: loodete, hingeldus, südamelöök, mõjusus vähenes.

Vastunäidustused

- maksahaigus aktiivses faasis, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;

— заболевания скелетной мускулатуры (müopaatia);

- Rasedus;

- Imetamine (imetamine);

- Lapsed ja noorukid kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);

— повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата (sh. наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) ajalugu.

Alates ettevaatust назначают препарат пациентам, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); tingimustes, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, rikkumiste vee-elektrolüütide tasakaalu, kirurgiline sekkumine (sh. стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; epilepsia.

Rasedus ja imetamine

Препарат Симгал противопоказан беременным женщинам. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.

Fertiilses eas naised, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия.

Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения препарата Симгал в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Ettevaatust

В начале терапии препаратом Симгал возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов. Поэтому перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 Kuud, seejärel iga 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 kord 6 Kuud), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 Kuud. При стойком повышении активности трансаминаз (rohkem kui 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием препарата Симгал следует прекратить.

Препарат Симгал, как и другие ингибиторы ГМГ-Ко-А- редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, hüpotoonia, планируемой большой хирургической операции, vigastusi, тяжелых метаболических нарушений).

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

Sest, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, sealhulgas steroidide ja rakumembraanide süntees, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность, ravim tuleb tühistada, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Применение препарата Симгал не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.

У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (gipotireoz) или при наличии некоторых заболеваний почек (nefrootiline sündroom) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.

Препарат Симгал с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом препарата Симгал, поэтому следует избегать их одновременного приема.

Препарат Симгал не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, Tüüp IV ja V.

Лечение препаратом Симгал может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с препаратом Симгал одно или несколько из следующих лекарственных средств: Fibraatide (gemfibrozil, Fenofibrate), tsüklosporiin, nefazodon, makrolidы (Erütromütsiin, klaritromütsiin), seenevastased ained asoolide rühmast (ketokonasooli, интраконазол) и ингибиторы ВИЧ-протеазы (ritonaviiriga). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Kõik patsiendid, начинающие терапию препаратом Симгал, samuti patsientidel, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болей, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.

При лечении препаратом Симгал возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно ВГН. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

О неблагоприятном влиянии препарата Симгал на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

Üleannustamine

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 mg) специфических симптомов выявлено не было.

Ravi: Esile kutsuda oksendamine, määrata aktiivsüsi; vajadusel sümptomaatilise ravi. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (haruldane, kuid tõsine kõrvaltoime) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (in / infusiooni). При необходимости показан гемодиализ.

Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменников или, rasketel juhtudel, с помощью гемодиализа.

Ravimite koostoimed

Tsütostaatikute, seenevastased ravimid (ketokonasooli, itrakonasool), Fibraatide, suurtes annustes nikotiinhape, immuunosupressandid, Erütromütsiin, klaritromütsiin, telitromütsiin, HIV proteaasi inhibiitorite, нефазодон повышают риск развития миопатии.

Риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств (гемфиброзил и другие фибраты /кроме фенофибрата/, а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут), которые не являются мощными ингибиторами CYP3А4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии.

Риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 mg.

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (фенпрокумон, varfariini) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или МНО, его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или МНО по вышеизложенной схеме.

Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.

Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3А4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, metaboliziruthan CYP3A4 izofermentom. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (rohkem 1 l ööpäevas) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших количествах.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kuiv, pimedas kohas temperatuuril 10 ° kuni 25 ° C. Säilitusaeg – 4 aasta.