SIMBALTA

Aktiivne materjal: Duloxetine
Kui ATH: N06AX21
CCF: Antidepressant
ICD-10 koodid (tunnistus): F31, F32, F33, F41.2, G63.2
Kui CSF: 02.02.06
Tootja: Eli Lilly Vostok S.A. (Šveits)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Kapslid kõvad, suurus №3, läbipaistmatu, sinine / valge, kaetud rohelise värviga annuse “30 mg” ja isikukood “9543”; kapslite sisu – graanulid valgest hallikas-valge.

Abiained: sahharoosi, gipromelloza, kristallsuhkrut (mitte rohkem 92% sahharoosi, tärklis), talk, gipromellozы atsetaatsuktsinaati, triэtiltsitrat, värvida valge (Titaandioksiid, gipromelloza).

Koosseisu kest: indigokarmin, Titaandioksiid, naatriumlaurüülsulfaat, želatiin.

7 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
7 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
7 Arvuti. – villid (4) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (6) – pakkides papp.

Kapslid kõvad, suurus №1, läbipaistmatu, sinine / roheline, kaetud valge tindi annuse “60 mg” ja isikukood “9542”; kapslite sisu – graanulid valgest hallikas-valge.

Abiained: sahharoosi, gipromelloza, kristallsuhkrut (mitte rohkem 92% sahharoosi, tärklis), talk, gipromellozы atsetaatsuktsinaati, triэtiltsitrat, värvida valge (Titaandioksiid, gipromelloza).

Koosseisu kest: indigokarmin, Titaandioksiid, naatriumlaurüülsulfaat, želatiin, värvi kollast raudoksiidi.

7 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
7 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
7 Arvuti. – villid (4) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (6) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Antidepressant, tagasihaarde inhibiitor ja norepinefriini (noradrenaliini). Dopamiini tagasihaarde nõrk inhibiitor, See ei ole olulist afiinsust histamiini, dopamiini, Segama- ja adrenoretseptorite. Toimemehhanism duloksetiini on mahasurumiseks serotoniini ja norepinefriini (noradrenaliini), Saavutatud suurenenud serotonergiliste ja noradrenergilise närviülekande CNS.

Duloksetiin on keskne mehhanism mahasurumisel valu, mis on peamiselt avaldub suurenenud valutundlikkus etioloogias neuropaatilise valu sündroom.

Farmakokineetika

Neeldumine

Pärast suukaudset duloksetiini imendub hästi seedetraktist, imendumine algab 2 h pärast manustamist, C_max saavutada 6 h pärast manustamist. Sissepääs samal ajal koos toiduga suurendab aega, et jõuda C_max kuni 10 ei, mis vähendab imendumismäära (umbes 11%), kuid mingit mõju C_max.

Jaotus

Seondub plasmavalkudega on suur (rohkem 90%), peamiselt albumiini ja α₁-globuliini. Maksa või neerude mingit mõju seonduvus.

Ainevahetus

Duloxetine aktiivselt biotransformiruetsya koos uchastiem izofermentov CYP2D6 ja CYP1A2, mis katalüüsivad kahe peamise metaboliidi (glükuroonhappe konjugaatides 4 gidroksiduloksetina, sulfaatidena 5-hüdroksü,6-metoksiduloksetina). Ringlevad metaboliidid ei oma farmakoloogilise toime.

Mahaarvamine

T_1/2 on 12 ei. Keskmine duloksetiini 101 l /. Eritub uriiniga metaboliitidena.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Uurimistööga kehtestatud mõned erinevused farmakokineetilisi protsesse meestel ja naistel (keskmine duloksetiini madalam kui naistel), kuid annuse kohandamise vajaduse soo ei ole.

Uurimistööga kehtestatud mõned erinevused farmakokineetilisi protsesse vahel patsientidele kesk- ja vanemaealiste (AUC ja T_1/2 enam eakatel), kuid annust tuleb korrigeerimine sõltuvalt vanusest ei ole mitte ainult patsientide.

Patsientidel kroonilise neerupuudulikkuse lõpp, hemodialüüsi, C väärtused_max ja AUC suurenenud Duloxetine 2 korda. Sellega seoses arvesse tuleks vähendada annus narkootikumide patsientidel kliiniliselt ägedat rikkumised neeru.

Patsientidel, kellel on olnud kliinilisi maksapuudulikkus võib aeglustada ainevahetust ja eritumist duloksetiini. Pärast ühekordse annuse Duloxetine 20 mg u 6 patsientidel maksa ja mõõduka häiritud maksa tsirroos (B klass Child-Pugh) Kestus T_1/2 Duloxetine oli umbes 15% suurem, kui terve inimesi, kes vastavate vanus ja sugu Keskmine AUC viiekordne suurenemine. Vaatamata, et C_max patsientidel tsirroos oli sama, nagu tervetel inimestel, T_1/2 umbes 3 korda.

Tunnistus

-depressiooni;

- valulik kujul diabeetiline neuropaatia.

Annustamine

Ravimit võetakse suu kaudu ilma toiduta.

Soovitatav algannus on 60 mg 1 aeg / päev. Vajadusel päevane annus saab tõsta 60 mg 1 korda / päevas kuni maksimaalse annuseni 120 mg / päevas 2 sissepääs. Süstemaatiline ohutuse hindamiseks ravimi annus 120 mg ei toimunud.

Sisse Kroonilise neerupuudulikkusega terminalis etapil (CC<30 ml / min) Esialgne annus on 30 mg 1 aeg / päev.

Sisse patsiendid Maksafunktsiooni kahjustusega peaks vähendama algannust ravimist või vähendada paljususega vastuvõtu.

Kliinilised kogemused narkootikumi Patsiendid alla 18 aastat ei.

Kapslid tuleb tervelt alla neelata, närimata või purustamise. Sa ei saa lisada ravimi toidu või segada seda vedelike, tk. see võib kahjustada Gastroresistentsete pelletid. Ravimit võib võtta sõltumata söögiajad.

Kõrvalmõju

CNS: ≥10% – peapööritus (Lisaks Vertigo), unehäired (uimasust või unetus), peavalu (Peavalu seal oli vähem, Kui platseebo sisseastumisel selles kontekstis); ≥1%, et <10% – värin, nõrkus, letargia, alarm, zevota; ≤1% – ärritamine, desorientatsioon.

Alates seedesüsteemi: ≥10% – suukuivus, iiveldus, kõhukinnisus; ≥1%, et <10% – kõhulahtisus, oksendamine, söögiisu vähenemine, kaalukaotus, rikkumise maksa laborikatsete, muutus maitse; ≤1% – hepatiit, kollatõbi, ALP aktiivsuse suurenemine, KULD, AST ja bilirubiini taset, röhitsus, maosoolepõletik, stomatiit.

On osa lihasluukonna: ≥1%, et <10% – lihaspinge ja/või peksab; ≤1% – bruxism.

Südame-veresoonkonna süsteemi: ≥1%, et <10% – südamelöök; ≤1% – ortostaatiline hüpotensioon, sünkoop (eriti ravi alguses,), tahhükardia, vererõhu tõus, külmad jäsemed.

On osa reproduktiivset süsteemi: ≥1%, et <10% – anorgazmija, libiido langus, ejakulatsioon kiirustamise ja hilinemise, erektsioonihäired.

Alates kuseelundkonna: ≥1%, et <10% – raske močeispuskannie; ≤1% – öine.

Ainevahetus: ≥1%, et <10% – kaalukaotus, higieritus, loodete, öine higistamine; ≤1% – giponatriemiya, janu, kaalutõusu, degidratatsiya.

Alates meeli: ≥1%, et <10% – ähmane nägemine, muutus maitse; ≤1% – glaukoom, glaukoom, midriaz, Nägemispuudega.

Allergilised reaktsioonid: ≤1% – anafülaktilised reaktsioonid, külmavärinad, angioödeem, lööve, Stevens-Johnsoni sündroom, nõgestõbi.

Muu: ≤1% – külmavärinad, halb tunne, tunne kuuma ja külma, valgustundlikkus. Et eemaldada ravimi sageli täheldatud peapööritust, iiveldus, peavalu. Valus vormi diabeetilise neuropaatia patsientidel võib tekkida paastumine veresuhkru mõningasest.

Kliinilistes uuringutes patsientidel valuliku diabeetilise neuropaatia, vormi Järgmised andmed leiti võimaliku mõju duloksetiini glükoosi kontsentratsioon. At lühiajalise vastuvõtt (kuni 12 Sun.) võibolla veidi suurenenud tühjakõhu veresuhkru taustal püsida stabiilses tase glükohemoglobiini. Taustal pikaajalise ravi (kuni 52 Sun.) oli veidi suurenenud tase glükohemoglobiini, mis on 0.3% suurenemine ületas vastav näitaja patsientidel, said teise ravi; seal oli ka väikest kasvu paastumise suhkrusisaldust ja üldkolesterooli sisaldus veres.

teatatud turustamisjärgselt

On osa endokriinsüsteemi: < 0.01% – rikkumise sekretsiooni ADH.

CNS: < 0.01% – Ekstrapüramidaalsümptomite sündroom, Serotoniini sündroom; 0 .01%-0.1% – hallutsinatsioonid.

Alates kuseelundkonna: 0.01%-0.1% – uriinipeetus.

Vastunäidustused

- rakendades samaaegselt MAO inhibiitoritega;

- glaukoom kompenseerimata;

- Ülitundlikkus ravimi.

Alates ettevaatust kasutatud ägenemine maania / hüpomaaniat, konfiskeerimiste pripadkah, midriaze, Inimese maksa või neeru funktsiooni, kui tõenäosus enesetapukatsed.

Rasedus ja imetamine

Kasutamine ravimi raseduse ajal on võimalik ainult juhtudel, kui eesmärk kasu emale ületab võimaliku ohu lootele, tk. kliinilised kogemused Duloxetine kasutamine raseduse ajal ei ole piisavalt.

Fertiilses eas naised Sa peaksid hoiatatakse, et sündmuse või planeerite rasedust ajal taotluse ravimi Cymbalta^® tuleks sellest oma arstile.

Vajadusel kasutada imetamise ajal peaks otsustama küsimus lõpetamise rinnaga (kohaldamise kogemuste puudumise tõttu).

Ettevaatust

Serotoniini tagasihaarde inhibiitorid kombinatsioonis MAO inhibiitorid nimetamine on olnud juhtudel rasked kõrvaltoimed, mõnikord lõppeda surmaga (hüpertermia, jäikus, müokloonus, erinevaid võimalikke järsk kõikumine näitajate oluline keha funktsioone ja vaimse seisundi muutused, sealhulgas vδljendatud põnevust üleminek deliirium ja kooma). Sellised reaktsioonid on ka võimalik juhtudel, Kuna vahetult enne MAO inhibiitorid nimetamine tühistati serotoniini tagasihaarde inhibiitor. Mõnel juhul me täheldatud sümptomid, iseloomulik NSA.

Mõju kombineeritud kohaldamine Duloxetine ja MAO inhibiitorid kindlaks määratud ega inimestel, Ühtegi looma. Kasutamine Cymbalta^® samaaegselt MAO inhibiitorite või enne 14 päeva pärast nende eemaldamist on soovitatav, tk. Duloxetine on serotoniini tagasihaarde inhibiitor, ja noradrenaliini (noradrenaliini). Tuginedes kestus T_1/2 duloksetiini MAO inhibiitoritega ei tohi ettenähtud vähemalt 5 päeva pärast Duloxetine ülesütlemine.

Nagu teiste ravimite, on sarnane mõju kesknärvisüsteemile, Simbaltu^® tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on esinenud mania episoodide, Samuti epileptilised ajalugu.

Depressiivsete seisundite on kaasas suur suitsidaalse mõtlemise ja käitumise. Sellest tulenevalt patsiendid diagnoositud depressioon, võttes Duloxetine, peaks teavitama arst häirivad mõtted ja tunded.

Narkootikumide kasutamine taustal võib tekkida kid, Seetõttu tuleb olla ettevaatlik nimetamisel duloksetiini patsientidel silmasisese rõhu tõus või patsientidel risk haigestuda ägeda nurga glaukoom.

Raske neerukahjustus (CC< 30 ml / min) või maksapuudulikkuse, on suurenenud duloksetiini plasmakontsentratsioon. Kui selline -l duloksetiini saanud kliiniliselt õigustatud, Preparaat tuleks rakendada väiksema algannusega.

Patsientidel, kellel on hüpertensioon ja / või teiste haiguste veresoonkond on soovitatav teostada vererõhu jälgimise.

Kasutusele tuleb ravimit kasutada patsientidel, kellel on krooniline alkoholism.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Kuigi Cymbaltat^® võib tekkida sedatsioon ja uimasus, nii raviperioodi patsientidel tuleb olla ettevaatlik autojuhtimisel ja teisi potentsiaalselt ohtlikke tegevusi.

Üleannustamine

Teada juhtumeid, kui üks etapp üleannustamisega sees 2000 mg duloksetiini kui, või kombinatsioonis teiste ravimitega.

Sümptomid (enamasti üleannustamisjuhtudest sochetannoj): Serotoniini sündroom, unisus, oksendamine, kloonilised hood. See on äärmiselt haruldane, samuti juhul, kui kombineeritud teatatud üleannustamise kohta surmav tagajärjed.

Ravi: soovitavad kontrolli kardiovaskulaarse süsteemi ja muude eluliste; vajadusel sümptomaatilist ja toetavat ravi. Juhul serotoniinsündroomi võib tsüproheptadiinist töötlemist ja kasutamist kehatemperatuuri normaliseerumist meetodid. Spetsiifilist antidooti.

Ravimite koostoimed

Duloxetine samaaegne kasutamine (60 mg 2 korda / päevas) ei ole olulist mõju farmakokinetiku teofülliin, metaboliziruûŝegosâ CYP1A2. Kliiniliselt olulist mõju duloksetiini kohta metabolismis CYP1A2 on ebatõenäoline.

Samal ajal ravimi võtmise Cymbalta^® potentsiaalsete CYP1A2 inhibiitoritega (nt, teatud antibiootikumide kvinolooni derivaadid) duloksetiini, võib suureneda plasmakontsentratsioon, tk. Ainevahetuse Duloxetine on seotud CYP1A2 (Selliste kombinatsioonide kasutamisel peab olema ettevaatlik, kusjuures duloksetiini manustada väikestes annustes). Võimas inhibiitor CYP1A2 fluvoxamine (pärast annuse saamist 100 mg 1 aeg / päev) vähendada keskmist plasma liikumisruumi Duloxetine ligikaudu 77%.

Duloksetiin on mõõdukas CYP2D6 inhibiitor, Seega, kui rakendus annuses duloksetiini 60 mg 2 korda päevas AUC dezipramina (CYP2D6 substraadi) suurendab Euroopa 3 korda. Samaaegne kasutamine duloksetiini (annus 40 mg 2 korda / päevas) oli kasv AUC stabiilne tolterodina (Seda rakendatakse doosis 2 mg 2 korda / päevas) edasi 71%, Seega farmakokineetikat 5-Hüdroksümetaboliiti ei ole muutunud. Kasutusele tuleb kasutada ravimit Cymbalta^® narkootikume, metaboliseeruvad CYP2D6 isoensüümi ja millel on kitsas terapeutiline indeks.

Samaaegne kasutamine duloksetiini potentsiaali CYP2D6 inhibiitorid võivad viia suurema kontsentratsiooni duloksetiini plasma. Paroksetiini (kulunormi 20 mg 1 aeg / päev) vähenenud keskmiselt duloksetiini umbes 37%. Kohaldades Duloxetine CYP2D6 inhibiitorid (nt, selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite) Ettevaatlik peab olema.

Koos Duloxetine ja teiste ravimite kasutamise, mis mõjutab KESKNÄRVISÜSTEEMI koos sarnase süsteemi tegevuse (sealhulgas etanooli- ja etanolsodergaszczye), võimalik vastastikune mõju (See kombinatsioon nõuab Ettevaatust!).

Duloxetine suuresti seondub plasmavalkudega, Seega samaaegne kasutamine koos teiste ravimitega, seondub ulatuslikult plasmavalkudega, võib viia suurenenud kontsentratsioonid vaba fraktsiooni mõlemad ravimid.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril 15 ° kuni 30 ° C. Säilitusaeg - 3 aasta.