РИЛЕПТИД

Aktiivne materjal: Risperidooni
Kui ATH: N05AX08
CCF: Antipsühhootikum (anksiolüütilised)
ICD-10 koodid (tunnistus): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Kui CSF: 02.01.02.03
Tootja: EGIS Pharmaceuticals Plc (Ungari)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills, kaetud heleroheline, piklik, Lenticular, Graveeritud “Е752” ühel küljel ja Valium – veel, või vähese lõhnaga.

Abiained: laktoosmonohüdraat, maisitärklis, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, Kolloidne veevaba räni, naatriumlaurüülsulfaat.

Koosseisu kest: краситель Opadry зеленый (gipromelloza, Titaandioksiid, makrogool 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.

Pills, kaetud roheline värv, piklik, Lenticular, Graveeritud “Е754” ühel küljel ja Valium – veel, või vähese lõhnaga.

Abiained: laktoosmonohüdraat, maisitärklis, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, Kolloidne veevaba räni, naatriumlaurüülsulfaat.

Koosseisu kest: краситель Opadry зеленый (gipromelloza, Titaandioksiid, makrogool 400, ариавит индигокармин алюминиевый лак, ариавит хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Antipsühhootikum, производное бензизоксазола. Samuti on rahusti, Oksendamisvastast ja hüpotermiliste mõju.

Risperidooni – селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT₂-рецепторам и допаминовым D₂-Retseptor. Cвязывается с α₁-адренорецепторами и несколько слабее – с гистаминовыми H₁-рецепторами и α₂-adrenoretseptorite. See ei pea afiinsus holinoretseptorami.

Antipsychotic mõju blokaadi tõttu dopamiini D₂-retseptorid ja mesolimbilises süsteemi mesokortikaalne. Rahustavat toimet blokaadi tõttu adrenergiliste retseptorite of võrgustiku moodustumise ajutüve; противорвотное действие – блокадой допаминовых D₂-retseptori vallandada tsoon oksendamine keskus; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рилептид^® снижает продуктивную симптоматику шизофрении (sonimine, hallutsinatsioonid), automatismi, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Farmakokineetika

Neeldumine

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, sõltumata sööki. C_max plasma saavutada 1-2 ei.

Jaotus

Risperidooni jaotub kiiresti kehas. V_d on 1-2 l / kg. Рисперидон на 88% связывается c белками плазмы, 9-hüdroksü-risperidooni – edasi 77% (преимущественно с альбумином и кислым альфа₁-glükoproteiini).

C_ss рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 päev.

C_ss 9-гидрокси-рисперидона достигается в течение 3-4 päeva. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Ainevahetus

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Mahaarvamine

Kui sees T_1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ei. T_1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 ei.

70% annus (nendest 35-45% в виде 9-гидрокси-рисперидона) eritub uriiniga, 14% – fekaalid.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Tunnistus

— острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

- Affective häirete erinevaid psüühikahäirete;

- Käitumishäired dementsusega patsientide sümptomite püsimisel agressiooni (purse, kehalise väärkohtlemise), нарушениях психической деятельности (ärritamine, sonimine) või psühhootiliste sümptomite;

— в качестве средства вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;

— в качестве средства вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, kui destruktiivne käitumine (agressiivsus, impulsiivsus, autoagressiâ) See viib kliiniline pilt haiguse.

Annustamine

Juures skisofreenia Täiskasvanud ja üle 15 aastat Рилептид^® määratud 1 või 2 korda / päevas. Начальная доза – 2 mg / päevas. Teisel päeval, tuleb annust suurendada kuni 4 mg / päevas. Alates sellest hetkest võib annust kas säilitada samal tasemel, kas individuaalselt kohandada vajadusel. Обычно оптимальной дозой является 4-6 mg / päevas. Mõnel juhul võib see olla põhjendatud aeglane annuse suurendamise ja madalama alg- ja doose.

Annused üle 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Sest, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

Сведения по использованию Рилептида^® для лечения шизофрении у alla 15 aastat ei.

Eakad patsiendid препарат назначают в начальной дозе по 500 g 2 korda / päevas. Дозу можно индивидуально увеличить на 500 g 2 korda / päevas kuni 1-2 mg 2 korda / päevas.

Juures inimese maks ja neerud esialgne annus on 500 g 2 korda / päevas. Seda annust võib järk-järgult tõusma 1-2 mg 2 korda / päevas.

Juures narkomaania või narkomaania рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 mg.

Kui ravitakse поведенческих расстройств у больных с деменцией Soovitatav algannus on 250 g 2 korda / päevas. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать на 250 g 2 раза/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 500 g 2 korda / päevas. Siiski võivad mõnedel patsientidel näitavad vastuvõtu 1 mg 2 korda / päevas.

Jõudes optimaalne annus võib soovitada ravimi võtmise 1 aeg / päev.

Juures биполярных расстройствах при маниях рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 mg / päevas 1 vastuvõtt. Vajadusel võib selle annuse kasvas 2 mg / päevas, mitte rohkem, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 mg / päevas.

Juures расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития kuni patsientidel kehakaalu 50 kg või rohkem рекомендуемая начальная доза препарата составляет 500 g 1 aeg / päev. Vajadusel võib selle annuse kasvas 500 мкг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 mg / päevas. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 500 mg / päevas, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 mg / päevas.

Kuni patsientidel kehakaaluga alla 50 kg рекомендуемая начальная доза препарата составляет 250 g 1 aeg / päev. Vajadusel võib selle annuse kasvas 250 мкг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 500 mg / päevas. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 250 mg / päevas, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 mg / päevas.

Длительный прием препарата у Noorukid должен проводиться под контролем врача.

Kõrvalmõju

CNS: unetus, ažitaciâ, alarm, peavalu; mõnikord – unisus, fatiguability, peapööritus, kontsentratsioonivõime, нарушение четкости зрения; harva – ekstrapüramidaalnähud (värin, jäikus, hyperptyalism, bradikineziâ, akatiisia, äge düstoonia). Возможны мания или гипомания, insult (у пожилых пациентов с предрасполагающими факторами), gipervolemia (kas tänu polüdipsiast, kas sellepärast sündroom ebasobiva sekretsiooni ADH), pozdnyaya düskineesia (tahtmatud rütmilised peamiselt keeles ja / või isik), maliigne neuroleptiline sündroom (hüpertermia, lihasjäikust, ebastabiilsus autonoomsed funktsioonid, teadvushäired ja suurenenud KFK), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Alates seedesüsteemi: kõhukinnisus, диспепcия, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, maksaensüümide aktiivsuse tõus, suukuivus, Hypo- või süljeeritus, anorexia, suurenenud söögiisu, suurendamine või vähendamine kehakaalu.

Südame-veresoonkonna süsteemi: ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, vererõhu tõus.

Alates vereloomesüsteemi: neutropeenia, trombotsütopeenia.

On osa endokriinsüsteemi: возможны галакторея, günekomastia, menstruatsioonihäired, amenorröa, развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета.

On osa reproduktiivset süsteemi: priapismi, erektsioonihäired, ejakulatsiooni, anorgazmija.

Allergilised reaktsioonid: nohu, nahalööve, angioödeem.

Nahareaktsioonidele: xerosis, giperpigmentatsiya, sügelema, seborröa, valgustundlikkus.

Muu: liigesevalu, kusepidamatus.

Vastunäidustused

- Imetamine (imetamine);

- Ülitundlikkus ravimi.

Alates ettevaatust следует применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (sh. kroonilise südamepuudulikkuse korral, müokardi infarkt, нарушениях проводимости), при обезвоживании, gipovolemii, rikkumise peaajuvereringe, Parkinsoni tõbi, krambid (sh. ajalugu), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, tingimustes, предрасполагающих к развитию тахикардии типа “ringhüpe” (bradükardia, elektrolüütide tasakaalu, samaaegne ravimite, QT-intervalli pikendamine), при опухолях мозга, soolesulgus, в случаях острой передозировки лекарств, kui Reye sündroom (tk. antiemeetikumiks risperidooni toimet võib varjata nende haiguste sümptomitest), Rasedus, vanuses 15 aastat (tk. безопасность и эффективность применения препарата не установлены).

Rasedus ja imetamine

Безопасность применения рисперидона при беременности не изучена. Применение Рилептида^® Rasedus võib ainult, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Kuna risperidooni ja 9-hüdroksü-risperidoon emaslooma rinnapiima, при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Ettevaatust

При шизофрении в начале лечения Рилептидом^® Ta soovitas järk varasem ravi, Kui on kliiniliselt õigustatud. При этом если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рилептидом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рилептида^® может возникать ортостатическая гипотензия, eelkõige esimestel tiitrimine. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. In haigustega patsiendid kardiovaskulaarsüsteemi, samuti dehüdratsioon, hüpovoleemia, ajuveresoonkonna häirete, Annust tuleb suurendada järk-järgult.

Tuleb arvestada, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, peaks kaaluma kaotamine kõikide antipsühhootikumide.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, iseloomustab hüpertermia, lihasjäikust, нестабильностью вегетативных функций, teadvushäired ja suurenenud KFK, необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рилептид^®.

У больных шизофренией повышается риск суицидальных попыток, поэтому лечение данной категории пациентов следует проводить под строгим врачебным контролем.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рилептида^® должна быть снижена.

Пациентам в период лечения Рилептидом^® следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В период лечения Рилептидом^® peaks hoiduma alkoholi.

Kasutamine Pediatrics

Данные о безопасности и эффективности применения Рилептида^® sisse alla 15 aastat ei, поэтому назначение препарата данной категории пациентов не рекомендуется.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

В период лечения пациентам следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, nõuavad kõrge kontsentratsioon ja kiirus psühhomotoorne reaktsioonid.

Üleannustamine

Sümptomid: unisus, проявления седативного действия, depressioon teadvuse, tahhükardia, hüpotoonia, ekstrapüramidaalnähud, harva – QT pikenemist.

Ravi: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции. Kaubad maoloputus (pärast intubatsiooni, kui patsient on teadvuseta) и назначение активированного угля в сочетании со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма. Spetsiifiline antidoot puudub. Sümptomaatiline ravi. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Ravimite koostoimed

Arvestades, что Рилептид^® оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и алкоголем.

Рилептид^® уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Klosapiin vähendab kliirensit risperidooni.

При одновременном применении Рилептида^® и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.

При одновременном применении с Рилептидом^® fenotiazinы, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

При одновременном применении с Рилептидом^® флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.

При применении Рилептида^® вместе с другими препаратами, seondub ulatuslikult plasmavalkudega, sümptomaatilise veeväljasurve ravimi plasma valgufraktsioonile täheldatakse.

Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема Рилептида^®.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või üle 25 ° C. Säilitusaeg – 3 aasta.