РЕЛЕНЗА

Aktiivne materjal: Zanamivir
Kui ATH: J05AH01
CCF: Viritsiid
ICD-10 koodid (tunnistus): J10
Kui CSF: 09.01.03
Tootja: GlaxoSmithKline Trading Company (Venemaa)

ANNUSTAMISVORM, Koostis, pakend

Порошок для ингаляций дозированный Valge või peaaegu valge.

Abiained: laktoosmonohüdraat.

Ротадиск (5) – коробки пластиковые (1) в комплекте с дискхалером (1 PC.) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Viritsiid, высокоселективный ингибитор нейраминидазы (gripiviiruse ensüümi pind). Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей. Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro так и in vivo и включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, sh. циркулирующие и вирулентные для различных видов. Половина ингибирующей концентрации (IC₅₀)для штаммов вируса А и В, On vahel 0.09 kuni 95.2 пМ.

Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа А и В, предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.

Эффективность занамивира при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование занамавира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (võrreldes platseeboga). Развития резистентности к занамивиру не зарегистрировано.

Клиническая эффективность и безопасность

Zanamivir, применяемый в дозах, используемых при лечении гриппа, у здоровых, ohus (tavaliselt, находившихся в контакте с заболевшими), облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания. Комбинированный анализ результатов 3 uuringud on näidanud, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается до 1.5 дней у пациентов в группе занамивира по сравнению с пациентами в группе плацебо (p<0.001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) võrreldes platseeboga 208/711 (29%) и относительный риск составил: 0.77; (95% CI: 0.65-0.92; р=0.004). Использование антибиотиков для лечения осложнений после перенесенного гриппа также снижалось от 136/711 (19%) в группе плацебо до 110/769 (14%) в группе занамивира (suhteline risk: 0.76; 95% CI: 0.60-0.95; р=0.021). Оптимальная эффективность занамивира была показана в случае начала проведения лечения в максимально короткие сроки после появления первых симптомов заболевания.

On näidatud, что занамивир также эффективен в качестве средства профилактики гриппа у детей старше 5 лет и у взрослых. Процент эффективной защиты составляет 67-79% по сравнению с плацебо и 56-61% по сравнению с активным контролем.

Farmakokineetika

Neeldumine

При ингаляционном применении абсолютная биодоступность препарата низкая (keskmine 2%). Системная абсорбция составляет примерно 10-20%. Pärast ühekordset annust 10 mg C_max on 97 ng / ml saavutatakse pärast 1.25 ei. Вследствие низкой абсорбции концентрация активного вещества в плазме крови низкая (низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях).

Jaotus

После ингаляции занамивир распределяется в тканях респираторного тракта, достигая высоких концентраций. При применении в однократной дозе 10 мг занамивир определяется в эпителиальном слое дыхательных путей, который является основным местом репликации вируса гриппа.

Концентрация занамивира через 12 ja h 24 ч после ингаляции примерно в 340 ja 52 раз соответственно превышает среднее значение IC₅₀ для вирусной нейраминидазы. Высокая концентрация занамивира в респираторном тракте обеспечивает быстрое ингибирование вирусной нейраминидазы.

Занамивир накапливается преимущественно в тканях ротоглотки и легких (keskmine 77.6% ja 13.2% vastavalt).

Metabolism ja eritumine

Занамивир выводится почками в неизмененном виде и не подвергается метаболизму.

T_1/2 занамивира после ингаляции колеблется от 2.6 kuni 5.05 ei. Kokku kliirens – pärit 2.5 kuni 10.9 l /.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

У пациентов пожилого возраста при терапевтической дозе 20 мг/сут биодоступность низкая (10-20%), вследствие этого системное действие занамивира отсутствует. Изменения фармакокинетики, связанные с возрастом, маловероятны (Annuse kohandamine ei ole vajalik).

У детей фармакокинетика занамивира оценивалась в контролируемом исследовании у 24 vanuses 3 Kuud enne 12 лет при использовании небулайзера (10 mg) и порошкового ингалятора (10 mg). Фармакокинетические параметры у детей не отличались от таковых у взрослых.

У пациентов с нарушением функции почек при применении терапевтических доз 20 мг биодоступность низкая и составляет 10-20%, Järelikult, системные концентрации занамивира незначительны. Учитывая широкий диапазон безопасности препарата, возможное увеличение системных концентраций у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени остается клинически незначимым и не требует коррекции режима дозирования.

Поскольку занамивир не подвергается метаболизму, при нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования.

Tunnistus

— лечение и профилактика инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, laste vanematele 5 aastat ja täiskasvanule.

Annustamine

Предназначен только для ингаляционного введения в дыхательные пути с использованием прилагаемого ингалятора Дискхалер. Другие ингаляционные препараты, nt, быстродействующие бронходилататоры, следует принимать до начала ингаляции препаратом Реленза.

Juures лечении гриппа А и В Täiskasvanud ja üle 5 aastat Ta soovitas nimetada 2 sissehingamine (2×5 мг) 2 korda / päevas 5 päeva. Päevane annus – 20 mg.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек и печени Annuse kohandamine ei ole vajalik.

Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато как можно раньше.

Alates целью профилактики гриппа А и В Täiskasvanud ja üle 5 aastat Ta soovitas nimetada 2 sissehingamine (2×5 мг) 1 korda / päevas 10 päeva. Päevane annus – 10 mg. Курс профилактики может быть продлен до 1 Kuud, если риск возникновения заболевания сохраняется более 10 päeva.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек и печени Annuse kohandamine ei ole vajalik.

Правила применения Дискхалера

Устройство Дискхалер используется для ингаляций ротадиска (форма выпуска Релензы). Дискхалер состоит из следующих частей:

— корпус с крышкой и пластиковой иглой для прокалывания ячейки ротадиска;

— чехол для мундштука;

— выдвижной лоток с мундштуком и вращающимся колесом, на которое помещается Ротадиск;

Ротадиск состоит из 4 блистеров, каждый из которых содержит определенную дозу препарата.

Ротадиск может храниться в устройстве для ингаляций Дискхалер, Sellest hoolimata, блистер следует прокалывать непосредственно перед ингаляцией препарата. Несоблюдение этой рекомендации может нарушить работу Дискхалера и, vastavalt, снизить эффективность препарата.

Oluline: не следует протыкать ротадиск до того, как он будет помещен в Дискхалер.

Загрузка ротадиска в Дискхалер

1. Снять чехол с мундштука, убедиться, что мундштук чистый внутри и снаружи.

2. Осторожно вытянуть выдвижной лоток до выхода пластмассовых зажимов, взявшись за углы лотка. Лоток следует выдвинуть до упора, чтобы были видны насечки на боковой стороне зажимов.

3. Вытянуть лоток полностью, сжавши большим и указательным пальцем насечки на боковой стороне зажимов.

4. Поместить ротадиск на колесо ячейками вниз и вставить лоток обратно в Дискхалер.

Inhalatsioon

1. Поднять крышку Дискхалера вверх до упора, чтобы проколоть верхнюю и нижнюю фольгу Ротадиска. Закрыть крышку.

Oluline: не следует поднимать крышку до того, как выдвижной лоток будет полностью установлен.

2. После полного выдоха поместить мундштук между зубами, плотно обхватить мундштук губами, не закрывая отверстий для воздуха по обе стороны мундштука. Сделать медленный глубокий вдох (обязательно через рот, а не через нос). Вынуть мундштук изо рта. Задержать дыхание насколько возможно. Медленно выдохнуть. Sa ei saa hingata viidud inhalaator.

3. Осторожно однократно выдвинуть выдвижной лоток до упора, не нажимая на зажимы, и задвинуть. При этом ротадиск повернется на одну ячейку и готов для следующей ингаляции.

Oluline: прокалывать ячейку следует только непосредственно перед ингаляцией.

Для проведения повторных ингаляций повторить п.1 и п.2.

Замена пустого ротадиска

Каждый ротадиск содержит 4 ячейки. После четырех ингаляций пустой ротадиск следует заменить на новый (п.2-4).

Oluline: дети должны использовать ингаляционное устройство под контролем взрослых.

Kõrvalmõju

В контролируемых клинических исследованиях частота возникновения нежелательных явлений сходна в группе занамивира и группе плацебо. Спонтанные сообщения содержали информацию о нежелательных реакциях на применение занамивира и классифицировались следующим образом: Sageli (≥1 / 10), sageli (≥1 / 100, <1/10) mõnikord (≥1 / 1000, <1/100), harva (≥1 / 10 000, <1/1000), harva (<1/10 000), sealhulgas üksikjuhtudel.

Allergilised reaktsioonid: harva – allergilised reaktsioonid, включая отек лица и гортани.

Hingamiselundeid: harva – bronhospasm, hingamisraskused.

Nahareaktsioonidele: harva – lööve, nõgestõbi.

Vastunäidustused

- Ülitundlikkus ravimi.

Alates ettevaatust следует назначать препарат при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся бронхоспазмом (sh. ajalugu).

Rasedus ja imetamine

Эффективность и безопасность применения занамивира при беременности и в период лактации (imetamine) ei uuritud.

IN katseuuringutega на животных было показано, что занамивир проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком, Sellest hoolimata, не отмечено тератогенного эффекта или снижения фертильности или клинических проявлений каких-либо нарушений в пре- и постнатальном периодах. Информации о проникновении через плацентарный барьер или в грудное молоко у человека нет.

Sellest hoolimata, занамивир не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания, eriti I trimestri, välja arvatud, когда ожидаемая польза применения для матери превышает возможный риск для плода.

Ettevaatust

Зарегистрированы очень редкие отдельные сообщения о развитии бронхоспазма и/или ухудшении функции дыхания после применения занамавира, sh. без предшествующих заболеваний в анамнезе. В случае развития одного из вышеперечисленных явлений следует прекратить прием занамивира и обратиться к врачу.

Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.

Infektsioon, вызванная вирусом гриппа, võib olla, ассоциирована с различными неврологическими и поведенческими расстройствами. В сообщениях, полученных в постмаркетинговом периоде (преимущественно зарегистрированные у детей в Японии), отмечались судорожные припадки, sonimine, галлюцинации и девиантное поведение у пациентов, инфицированных вирусом гриппа и принимающих ингибиторы нейраминидазы, koosnedes zanamivir. Эти явления наблюдались преимущественно на ранних стадиях заболевания, часто имели внезапное начало и быстрое наступление исхода. Причинно-следственная связь между приемом занамивира и вышеуказанными нежелательными явлениями не была доказана. При возникновении каких-либо психоневрологических симптомов необходимо оценить сооотношение риск/польза дальнейшего лечения занамивиром для каждого конкретного пациента.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

See ei mõjuta.

Üleannustamine

Случайная передозировка маловероятна вследствие дозированного введения, способа применения и низкой биодоступности препарата.

Sissehingamine kasutusel 64 mg / päevas (rohkem kui 3 раза превышающей рекомендуемую суточную дозу) не зарегистрировано побочных эффектов. Также они не зарегистрированы и при парентеральном применении препарата в дозе 1.2 g / päevas 5 päeva.

Ravimite koostoimed

Данные о лекарственном взаимодействии препарата Реленза не предоставлены.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või üle 30 ° C. Säilitusaeg – 5 aastat.