Zanamivir

Kui ATH:
J05AH01

Farmakoloogilise toime

Мощный и высокоселективный ингибитор нейроаминидазы, gripiviiruse ensüümi pind, mis tagab viiruse osakestel vabastamist sellisest nakatunud клетки и ускоряет проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, обеспечивая тем самым инфицирование др. клеток дыхательных путей. Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа (A ja b) и предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.

Farmakokineetika

После ингаляции всасывается 10–20% введенной дозы, концентрация в сыворотке крови определяются через 1–2 ч. Низкая системная абсорбция (сохраняется и при повторных ингаляциях) приводит к низкой системной концентрации и AUC. Абсолютная биодоступность после перорального введения — 2%. У пожилых пациентов и у пациентов с ХПН биодоступность после введения 20 мг 10–20%. После пероральной ингаляции занамивир осаждается в дыхательных путях в высоких концентрациях. Sissehingamisel 10 мг занамивира в эпителиальном слое дыхательных путей концентрация превышает среднее значение 1/2 ингибирующей концентрации для нейроаминидазы в 340 раз через 12 ч после ингаляции и в 52 раза через 24 ei. Осаждается в ротовой части глотки и легких (umbes 77,6% ja 13,2% vastavalt). Kas ei metaboliseeru. T1/2 после пероральной ингаляциии — 2,6–5,05 ч. Totaalne kliirens - 2,510,9 l /. Выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ei.

Tunnistus

Грипп типа А и В у взрослых и детей старше 5 aastat (Ravi ja ennetamine).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, rasedus (Ma trimestril), imetamine, lapsepõlv (kuni 5 aastat).

Annustamine

Sissehingamine.

Ravi: 2 sissehingamine 2 kaks korda päevas 5 päeva. Общая суточная доза — 20 mg.

Ennetamine: 2 sissehingamine 1 üks kord päevas 10 päeva. Общая суточная доза — 10 mg. Длительность приема может быть увеличена до 1 Kuud, если риск инфицирования сохраняется более 10 päeva.

Kõrvalmõju

Очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 vähem 1/10, иногда — более 1/1000 vähem 1/100, редко — более 1/10 000 vähem 1/1000, очень редко — менее 1/10000, sealhulgas üksikjuhtudel.

Hingamiselundeid: очень редко — бронхоспазм, hingamisraskused.

Sest nahk: очень редко — сыпь, nõgestõbi.

Allergilised reaktsioonid: очень редко — отек лица, kõri.

Ravimite koostoimed

Не комбинировать с др. ингаляционными препаратами (sh. бронходилататорами).

Ettevaatust

Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато при появлении первых симптомов заболевания. Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.