RELANIUM: juhised ravimi kasutamiseks, struktuur, Vastunäidustused

Aktiivne materjal: Diazepam
Kui ATH: N05BA01
CCF: Rahusti (anksiolüütilised)
ICD-10 koodid (tunnistus): A35, F10.3, (F) 10,4, F40, F41.2, F48.0, G40, G41, I10, I61, I63, N94.3, N95.1, N95.3, O15, R25.2, Z51.4
Kui CSF: 02.04.01
Tootja: Varssavis FARMATSEUTILISED TÖÖ Polfa S.A. (Poola)

RELANIUM: annustamisvorm, koostis ja pakend

Lahendus sisse / ja / m selge, värvitu või kollakas-roheline.

Abiained: propüleenglükool, etanool 96%, bensüülalkoholi, Naatriumbensoaat, äädikhape., äädikhape 10% (pH 6.3-6.4), vesi d / ja.

2 ml – ampull (5) – pakkides papp.
2 ml – ampull (10) – pakkides papp.
2 ml – ampull (50) – pakkides papp.

RELANIUM: farmakoloogiline toime

Anksiolüütilised narkootikumide (rahusti), bensodiasepiini derivaat.

Diasepaam on kesknärvisüsteemi pärssiv toime, kasutatakse valdavalt valgusimpulss majutusasutust, hüpotalamuse ja limbilise süsteemi. Suurendab gamma-aminobutirovoj acid ingibirutee (GABA), üks peamised vahendajad Pres- ja postsünaptiliste edastamise närviimpulssidele Kesknärvisüsteemi pärssimine. Tal on anksiolüütilised, rahusti, hüpnootiline, miorelaksirutm ja protivosudorojnam mõju.

Diasepaam toimemehhanism on määratletud stimulatsiooni benzodiazapine retseptorite supramolekuljarnogo GABA-bensodiasepiini-hlorionofor enne neuronite retseptori kompleksis, mis viiks aktiveerimist GABA retseptorite, kutsudes subcortical struktuuride aju erutuvus väheneb, polisinapticheskih seljaaju reflekside pidurdus.

RELANIUM: farmakokineetika

Neeldumine

Pärast selle / m diasepaam imendub aeglaselt ja ebaühtlaselt, Sõltuvalt toomist; Kui süstitakse deltalihasesse kiire ja täielik imendumine. Biosaadavus on 90%. C_max Kui selle / m tutvustus saavutatakse 0.5-1.5 ei, kohta/sissejuhatuses jaoks 0.25 ei.

Jaotus

Pidevalt kasutada (C)_ss saavutada 1-2 Päike.

Seondumine plasmavalkudega on 98%.

Diasepaami ja tema metaboliitide infiltratsiooni kaudu GEB ja platsentaarbarjääri, rinnapiima kontsentratsioonis paistma, asjakohased 1/10 kontsentratsioon vereplasmas.

Millal teil uuesti seal narkootikumide hääldatakse manustamise järgne diasepaami ja tema metaboliitide.

Ainevahetus

Metaboliseeritakse maksas, kus osalevad CYP2C19 isoensüümide, CYP3A4, CYP3A7 ja CYP3A5 ja 98-99% kaasa väga aktiivne metabolita desmetildiazepama ja vähem aktiivne – temazepama ja oxazepamum.

Mahaarvamine

T_1/2 desmetildiazepama on 30-100 ei, temazepama – 9.5-12.4 h ja oxazepamum – 5-15 ei.

Raport uudised – 70% (glukuronidov näol), muutumatul kujul – 1-2%, vähem 10% – fekaalid.

Viitab bensodiasepiini pikk t_1/2. Pärast ravi lõpetamist metaboliidid püsivad veres mitu päeva või isegi nädala.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

T_1/2 vastsündinutel võib kasvada – kuni 30 ei, Eakatel patsientidel – kuni 100 ei, maksa- ja neerukahjustustega patsientidel – kuni 4 d.

RELANIUM: tunnistus

• neurootiliste ja neuroosilaadsete häirete ravi koos ärevuse ilmingutega;
• psühhomotoorse agitatsiooni leevendamine, seotud ärevus;
• erinevate etioloogiate epilepsiahoogude ja konvulsiivsete seisundite leevendamine;
• Ühendriigid, suurenenud lihaspinge kaasas (sh. stolbnyak, äge häired aju vereringet);
• võõrutusnähtude ja deliiriumi leevendamine alkoholismi korral;
• premedikatsiooniks ja ataralgeesiaks kombinatsioonis valuvaigistite ja teiste neurotroopsete ravimitega erinevates diagnostilistes protseduurides, praktikas kirurgia ja sünnitusabi;
• sisehaiguste kliinikus: keeruline ravi hüpertensiooni (kaasas ärevus, sapropteriini), gipertoniceski kriza, Veresoonte spasmid, menopausi ja menstruaaltsükli häired.

RELANIUM: annustamisreżiim

Eesmärgiga cupping psühhomotoorne erutus, seotud ärevus, määrama 5-10 mg / aeglase, vajadusel läbi 3-4 h narkootikumide süstitakse korduvalt sama annust.

Juures teetanuse määrama 10 mg/aeglane või sügavalt/m, seejärel b/tilguti kehtestada 100 mg diasepaami 500 ml 0.9% naatriumkloriidi lahuse või 5% glükoosilahusega kiirus 5-15 mg/h.

Juures Freiburg epilepsia seisund nimetada / m / või mida 10-20 mg, vajadusel läbi 3-4 h narkootikumide süstitakse korduvalt sama annust.

Kuni leevendab lihaste spasm – poolt 10 mg/m 1-2 tundi enne operatsiooni.

IN sünnitusabi nimetab/m 10-20 mg avalikustades emakakaela 2-3 sõrm.

Imikud pärast 5. elunädalal (vanem 30 päeva) manustatakse / aeglase 100-300 ug / kg kehamassi kohta kuni maksimaalselt 5 mg, vajadusel kehtestamise kaudu korrake 2-4 ei (sõltuvalt kliinilised sümptomid).

Lastele 5 ja vanemad narkootikumide viiakse / aeglaselt 1 mg iga 2-5 min kuni maksimaalse annuseni 10 mg; vajaduse korral võib manustamise korratakse pärast 2-4 ei.

RELANIUM: kõrvalmõju

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: alguses ravi (eriti eakatel patsientidel) – unisus, peapööritus, väsimus, kontsentratsioonivõime, ataksia, desorientatsioon, blunting emotsioone, vaimne alaareng ja mootor vastuseid, anterogradnaya amneesia (arendab sagedamini, kui siis teiste bensodiasepiinide); harva – peavalu, eufooria, depressioon, värin, katalepsiale, segadus, düstoonilised ekstrapüramidaalsete (kontrollimatud liigutused), asteenia, lihasnõrkus, giporefleksiя, düsartria; mõningatel juhtudel – Paradoksaalne reaktsioonid (agressiivne pursked, psühhomotoorne agitatsioon, hirm, enesetapjalik, lihasspasmid, segadus, hallutsinatsioonid, alarm, unehäired).

Alates vereloomesüsteemi: leukopeenia, neutropeenia, agranulotsütoos (külmavärinad, hüpertermia, käre kurk, väljendunud väsimus või nõrkus), aneemia, trombotsütopeenia.

Alates seedesüsteemi: suukuivus või suurenenud süljeeritus, kõrvetised, Ikotech, gastralgia, iiveldus, oksendamine, söögiisu vähenemine, kõhukinnisus, maksafunktsiooni häired, kasv maksa transaminaaside ja alkaalse fosfataasi, kollatõbi.

Südame-veresoonkonna süsteemi: hüpotoonia, tahhükardia.

Alates kuseelundkonna: uriinipidamatus või uriini, neerufunktsiooni häire.

On osa reproduktiivset süsteemi: suurendades või vähendades libiido, düsmenorröa.

Hingamiselundeid: hingamise depressiooni (kell liiga kiiresti ravim).

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelema.

Kohalikud reaktsioonid: venoosne tromboos või flebiit (Krasnoja, paistetus, valu) süstimine on.

Muu: Sõltuvust, uimastisõltuvuse; harva – depressioon hingamiskeskuse, ähmane nägemine (diploopia), Buliimia, kaalukaotus.

Ja dramaatilist annust vähendada või manustamise – tagasivõtmine (ärrituvus, peavalu, alarm, hirm, psühhomotoorne agitatsioon, unehäired, disforija, põhjustab lihaste ja siseorganite silelihased, depersonalisatsioon, suurenenud higistamine, depressioon, iiveldus, oksendamine, värin, taju häired, sh. hüperkuusia, paresteesia, fotofoobia, tahhükardia, krambid, hallutsinatsioonid; harva – psühhootilised häired). Sünnitusabi vastsündinute kasutamisel – hypomyotonia, gipotermiя, hingeldus.

RELANIUM: Vastunäidustused

• raske müasteenia;
• kooma;
• šokk;
• zakrыtougolynaya glaukoom;
• näidustused narkootikumidest sõltuvuse nähtuste anamneesis, alkohol (välja arvatud alkoholi võõrutussündroomi ja deliirium);
• uneapnoe sündroom;
• erineva raskusastmega alkoholimürgistuse seisund;
• äge uimastimürgitus, pakkudes negatiivselt kesknärvisüsteemi (Narkootilise, Narkootiliste ja psühhotroopsete ainete);
• raske krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (hingamispuudulikkus progresseerumise riski);
• ägeda hingamispuudulikkuse;
• Lastele vanuses kuni 30 päeva hinna sees;
• rasedus (eriti I ja III trimenon);
• imetamine (imetamine);
• ülitundlikkus bensodiasepiinide suhtes.

Alates ettevaatust määrata absansah (Petit mal) või Lennox-Gastaut ' sündroomiga (kohta/sissejuhatuses kas spark arengut toonik epileptiline staatus), epilepsia- või krambivastased pripadkah ajalugu (ravi alustamist diasepaam või ootamatu väljasaatmise võib kiirendada krambid või epileptiline staatus), maksa ja/või neerude rike, peaaju ja seljaaju ataksia, kell giperkineze, kalduvus psühhotroopsete uimastite kuritarvitamine, Kui depressioon, orgaanilise ajuhaiguste (Võib olla paradoksaalne reaktsioon), kui hypoproteinemia, eakatel patsientidel.

RELANIUM: Rasedus ja imetamine

Uimastite kasutamine on vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal.

RELANIUM^® on toksiline mõju lootele ja suurendab raseduse esimeses trimestris kasutada kaasasündinud. Ravimi terapeutiliste annuste kasutamisel raseduse hilisemas staadiumis võib põhjustada loote kesknärvisüsteemi rõhumine. Pidev kasutamine raseduse ajal võib põhjustada füüsilist sõltuvust – Võib esineda võõrutusnähud vastsündinu.

RELANIUMi kasutamisel^® annustes, mis on rohkem 30 mg võtta 15 tundi enne sündi või sünnituse ajal võib põhjustada vastsündinu respiratoorse depressiooni (patsientidel kuni), lihastoonuse vähenemine, vererõhu langus, hüpotermia, nõrk seadus imemiseks (“aeglane lapse sündroom”).

RELANIUM: Special juhiseid

Vaid äärmisel peaks määrama diasepaam, kui raske depressioon, tk. narkootikumide kasutamist rakendamiseks enesetapu kavatsused.

RELANIUM IV lahus^® peaks olema aeglane, suur veeni, vähemalt, jooksul 1 min iga 5 mg (1 ml) toode. Ei soovitata pidevalt sisse/infusiooni – võimalik, et hariduse setete ja adsorptsiooni narkootikumide materjalide PVC infusiooni balloonide ja torud.

Kuna neeru-või maksa ja pikaajaline kasutamine peab olema jälgida pildi perifeerse vere ja maksaensüümide aktiivsuse.

Ravimisõltuvuse tekkerisk suureneb RELANIUM’i kasutamisel^® Suure annuse, koos küllalt pikk patsientidele, varem kuritarvitanud alkoholi või narkootikume. Ilma palju ravimit vaja kasutada pikaajalise. On vastuvõetamatu, et ravi järsk katkestamine võõrutusnähud ohu tõttu, Siiski tõttu aeglane eritumist diasepaam, ilming sündroom väljendatud palju nõrgem, Kui bensodiasepiinide.

Kuna sellised ebatavalised reaktsioonid patsientidel peatuda suurenenud agressiivsusest, psühhomotoorne agitatsioon, alarm, hirmutunne, enesetapumõtted, hallutsinatsioonid, saada lihaste krambid, kehva., une töötlemine tuleb lõpetada.

Ravi alustamine RELANIUM-iga^® või äkki väljasaatmise epilepsiaga patsientidel või erinevatel ajaloo saab kiirendada arstiga epileptiline staatus.

RELANIUM'i tuleb kasutada äärmise ettevaatusega ja mitte ületada soovitatud annuseid.^® Eakatel patsientidel.

Vajadusel kasutage ravimit patsientidel maksa ja neerude haigustega peavad kaaluma riskide ja kasu ravi.

RELANIUM^® Kasutage vnutriarterialno sest gangreen.

Pikaajalise kasutamise ravimid võivad tekkida sõltuvus.

Ravi ajal alkoholi on keelatud.

Kasutamine Pediatrics

Lapsed, eriti nooremate laste, väga tundlikud pärssivat toimet Bensodiasepiinide kesknärvisüsteemi.

Vastsündinud ei soovitata kirjutada ravimeid, sisaldab bensüülalkoholi, tk. võib tekkida mürgine sündroom, avaldub metaboolne atsidoos, Kesknärvisüsteemi depressiooniga, hingamisraskused, neerupuudulikkus, hüpotensioon ja, ehk, krambid, samuti sisemine verejooks.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Patsiendid, ravimit saavatel, See peaks hoiduma tegevusest potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorne kiirus reaktsioonid.

RELANIUM: üleannustamine

Sümptomid: unisus, depressioon teadvuse erineva raskusega, Paradoksaalne põnevust, vähendada reflekside arefleksiya, vähenes vastuseks valusignaalideks, düsartria, ataksia, Nägemispuudega (nistagmo), värin, bradükardia, vererõhu langus, kokkuvarisemine, rõhumise süda, hingamise depressiooni, kooma.

Ravi: maoloputus, diurez, manustada aktiivsütt; sümptomaatiline ravi (hooldus hingamist ja vererõhku), hingamisteede ravi.

Spetsiifiline antidoot on flumaseniili, tuleb kohaldada haiglas. Flumaseniil ei ole näidustatud epilepsia, keda raviti bensodiasepiinide. Sellisel juhul vastandlike tegevuse suhtes bensodiasepiini võivad vallandada epileptilised krambid arendamine.

RELANIUM: ravimite koostoime

MAO inhibiitorid, strühniin ja korasool antagoniseerivad RELANIUMi toimet^®.

RELANIUMi samaaegsel kasutamisel^® ravimid, rahustid, opioidanalgeetikumid, muud rahustid, bensodiasepiinide, miorelaxanthami, fondide narkoosiga, antidepressandid, neuroleptikumid, Kui etanooliga, on toimunud järsk intensiivistamine rõhuv mõjub kesknärvisüsteemile.

Koos tsimetidiini kasutamise, disulьfiramom, Erütromütsiin, fluoksetiin, Samuti suukaudsete rasestumisvastaste preparaatide ja jestrogensoderzhashhimi ravimid, mis konkurentsivõimeliste pärsi maksas (Oksüdatsiooni protsessid) – vähendab ainevahetuse diasepaam ja tema kontsentratsioon vereplasmas.

Isoniasiidi, ketokonasool ja metoprolooli ka aeglustab diasepaami metabolismi ja selle kontsentratsioon vereplasmas.

Propanolool kui ka valproehape suurendab kontsentratsiooni vereplasmas diasepaam.

Rifampitsiin võivad põhjustada diasepaami metabolismi, mis vähendab tema koondumine vereplasma.

Mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad vähendavad RELANIUMi efektiivsust^®.

Opioidsed valuvaigistid suurendavad RELANIUM’i inhibeerivat toimet^® linna kesknärvisüsteemi.

Kui soovid koos vererõhku alandavat vahendit võib suurendada gipotenzivnogo toimet.

Koos klozapinom võib suurendada hingamise pärssimine.

RELANIUMi samaaegsel kasutamisel^® südameglükosiidide võib suurendada kontsentratsiooni veres ja uus areng digitalisna mürgistuse (tulemusena konkurentsivõimelise seotud plasma proteiin).

RELANIUM^® vähendab tõhus levodopa Parkinsonism patsientidel.

Omeprasooli pikendab aega eritumist diasepaam.

Hingamisteede analeptic, psühhostimulandid vähendavad RELANIUM aktiivsust^®.

Kui kasutatakse samaaegselt RELANIUMiga^® võivad suurendada mürgisust zidovudiini.

Theophylline (väikesed) võib vähendada RELANIUM'i rahustavat toimet^®.

Premedikatsioon RELANIUMom^® võimaldab teil ravi fentanüüli, Üldine anesteesia sissejuhatamiseks vajaliku, ja vähendab üldnarkoosi.

Pharmaceutical suhtlemist

RELANIUM^® üks sprite vastuolus teiste ravimitega.

RELANIUM: apteekidest väljastamise tingimused

Ravim on välja antud retsepti.

RELANIUM: ladustamistingimused

RELANIUM^® # 1 tugevate ainete alalise komitee uimastikontrolli tervishoiuministeerium, Venemaa loetelu viitab.

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, pimedas kohas temperatuuril 15 ° kuni 25 ° C. Säilitusaeg – 5 aastat.