PLAGRIL

Aktiivne materjal: Klopidogreel
Kui ATH: B01AC04
CCF: Antiplatelet
ICD-10 koodid (tunnistus): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I74, I79.2, I82
Kui CSF: 01.12.11.06.01
Tootja: DR. REDDY`S Laboratories Ltd. (India)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills, Õhukese polümeerikattega Pink värv, ümber, Lenticular, Kõrgreljeefis kujundatud “Koos 127” ühel küljel.

Abiained: mikrokristalne tselluloos (AvicelR PH 112), mannitool, Naatriumkroskaramelloos, kolloidse ränidioksiidi, magneesiumstearaat.

Koosseisu kest: värvaine opadraj roosa 03V54202 (gipromelloza, Titaandioksiid, makrogool 400, punast raudoksiidi).

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (10) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Konkreetse trombotsüütide agregatsiooni inhibiitor, koronarorasshiratee mõju. Valikuliselt vähendab ADP retseptorite vereliistakutel sidumise ja GPIIb/IIIa retseptorite ADP mõjul, nõrgenemine, seega, trombotsüütide agregatsiooni.

See vähendab trombotsüütide agregatsiooni, põhjustatud teiste, hoides ära vabanenud ADP, ei mõjuta fosfodiesteraasi tegevus (PDE). Ta seondub pöördumatult trombotsüütide ADP retseptorite, mis jäävad hermeetilised ADP stimulatsiooni elutsükli (umbes 7 päeva).

Trombotsüütide agregatsiooni täheldatud 2 h pärast manustamist (40% pärssimine) algannuses 400 mg. Maksimaalse tulemuse (60% allasurumine liitmist) arendab läbi 4-7 päeva pidevat kasutamist annuses 50-100 mg / päevas. Antiplatelet toime kestab kogu aja elu trombotsüütide (7-10 päeva). Trombotsüütide agregatsiooni ja veritsusaja tagasi algse tase, keskmine, läbi 5 päeva jooksul pärast ravi lõpetamist.

Juuresolekul ateroskleroosi laeva takistab arengut aterotromboza sõltumata veresoonte protsessi lokaliseerimine (ajuveresoonkonna, südame-veresoonkonna või perifeerse kahjustused).

Farmakokineetika

Imendumine ja jaotumine

Imendumine ja biosaadavus kõrge; kontsentratsioon plasmas on väike ja läbi selle 2 tundi pärast importi ei jõuab arvu mõõtmine (0.025 ug / l). Klopidogreel ja peamine metaboliit seonduvad pöörduvalt plasmavalkudega (98% ja 94% vastavalt).

Ainevahetus

On metaboliseeritakse maksas. Peamine metaboliit on passiivne tuletatud karboksilovoj, mille väärtus on ligikaudu 85% tsirkuleeriva plasma ühendus. C_max metaboliidi, Pärast korduvat suukaudset annust klopidogrela tehnikat 75 mg, saavutada 1 ja H on umbes 3 mg / l. Klopidogreeli on toimeaine eelkäija. Selle aktiivse metaboliidi, tiol'noe tuletatud, moodustunud klopidogrela 2-okso-klopidogreeli ja järgmiste hüdrolüüsi oksüdatsiooni. Oksüdatsiooni protsessi reguleeritakse selle, Esiteks, izofermentami tsütokroom P450 3A4 ja 2v6, ja, vähem, – 1A1, 1A2 ja 1S19. Tiol'nyj aktiivne metaboliit kiiresti ja pöördumatult seondub retseptori trombocitarnymi, allasurumine, seega, trombotsüütide agregatsiooni. See metaboliit plasmas ei tuvastata.

Mahaarvamine

Raport uudised – 50%, kishechnika – 46% (jooksul 120 tundi pärast süstimist). T_1/2 Peamine metaboliit pärast ühekordset ja korduvat manustamist – 8 ei. Metaboliitide neerude kontsentratsioon eraldatud — 50%.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Pärast klopidogrela annuse 75 mg päevas tõsise neeruhaigusega patsientidel (CC 5-15 ml / min) plasma metabolita madalam kontsentratsioon, Kui patsientidel, kellel on mõõdukas neeruhaigus (KK 30 kuni 60 ml / min) ja tervetel inimestel. Kuigi ingibiruty mõju vereliistakutel ADF-inducyrovannuu agregatia osutus, et vähendada (25%), võrreldes sama mõju tervetele, veritsusaja oli pikendatud samavõrd, nagu tervetel vabatahtlikel, Klopidogreeliga ravitud annuses 75 mg / päevas.

Ööpäevast annust maksa vastuvõtu klopidogrela maksatsirroosiga patsientidel 75 mg võtta 10 päeva oli ohutu ja hästi talutav, C_max klopidogrela, Pärast ühekordse annuse, ja tasakaalu, oli mitu korda suurem maksatsirroosiga patsientidel, kui tervetel isikutel.

Tunnistus

Isheemiliste häired (müokardiinfarkti, insult, perifeerse arteriaalse tromboosi, südame-veresoonkonna surma) ateroskleroosiga patsientidel, koosnedes:

- Pärast müokardiinfarkti, isheemilise insuldi või diagnoositud haigused perifeerne arterite taustal;

- Ägeda koronaarsündroomiks ilma ST-segmendi elevatsiooniga (ebastabiilne stenokardia või südamelihase infarkt ilma Q laine-) kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappe
hape);

— tase mis ST segmendi (Ägeda müokardiinfarkti) kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappe, kes saavad ravi koos
trombolüütiline ravi kasutamise.

Annustamine

Tablette võetakse suu, sõltumata sööki.

Kuni Profülaktika: Müokardiinfarkti järgsetel patsientidel isheemilise häired, isheemilise insuldi või diagnoositud haigused perifeerne arterite taustal täiskasvanud (sh. eakatel patsientidel) Plagril^® manustada doosis 75 mg 1 aeg / päev. Ravi tuleb alustada aegsasti, et 35 päeva pärast müokardiinfarkti Q moodustavate kannatusi ja: 7 päeva enne 6 Kuud – pärast isheemilise insuldi.

Juures äge koronaarsündroom ilma ST-segmendi elevatsiooniga (ebastabiilne stenokardia või südamelihase infarkt ilma Q laine- ) ravi tuleks alustada ühekordse kohtumisega 300 mg, jätkake annus seda ravimit kasutada 75 mg 1 aeg / päev (Võttes atsetüülsalitsüülhappe annus 75-325 mg / päevas).

Kuna atsetüülsalitsüülhape suurtes annustes kasutamine on seotud kõrge verejooksu riskiga, soovitatav annus ei tohiks ületada 100 mg. Ravikuur – kuni 1 aasta.

Juures tase mis ST segmendi (Ägeda müokardiinfarkti) ravimi väljakirjutamisel annuse 75 mg 1 korda päevas, kasutades tuleb uuesti manustada koos atsetüülsalitsüülhappe, koos või ilma trombolitikov. Kuni patsiendid üle 75 aastat klopidogrelom ravi peaks toimuma ilma küllastusannuseta. Kombineeritud ravi nii kiiresti kui võimalik pärast sümptomite teket ja jätkata vähemalt 4 nädalat.

Kõrvalmõju

Sõltuvalt grupis kõrvaltoimete esinemise sagedus: Sagedased – > 1%, harva – 0.1-1%, vähe – 0.01-0.1%, väga harva – < 001%.

Alates vere hüübimise süsteemi: sageli Seedetrakti verejooks; harva – hemorraagilise insuldi, pikaajaline veritsus, ninaverejooks; harva – hematoom, hematuuria, kongunguale hemorraagia.

Alates vereloomesüsteemi: harva – trombotsütopeenia, neutropeenia, leukopeenia, eozinofilija; harva – trombotsitopenicheskaya purpur, granulotsütopeeniast, agranulotsütoos, aneemia ja aplastiline aneemia.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: harva on peavalu, peapööritus, paresteesia; harva – peapööritus; harva – segadus, hallutsinatsioonid.

Südame-veresoonkonna süsteemi: harva – vaskuliit, vererõhu langus.

Hingamiselundeid: harva – bronhospasm, interstitsiaalne pneumoniit.

Alates seedesüsteemi: sageli – düspepsia, kõhulahtisus, kõhuvalu; harva – iiveldus, gastriit, kõhupuhitus, kõhukinnisus, oksendamine, haavandid seedetrakti limaskesta, süvenemist maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand; harva – koliit (sh. yazvennыy või limfotsitarnыy koliit), pankreatiit, muutus maitse, stomatiit, hepatiit, ägeda maksapuudulikkuse, maksaensüümide aktiivsuse tõus.

On osa lihasluukonna: harva – liigesevalu, artriit, lihasvalu.

Käsi mochevforodaschei süsteemiga: harva – glomerulonefrnt.

Nahareaktsioonidele: harva – sügelema; harva – villiline lööve (multiformne erüteem, Stevens sündroom- Johnson, toksiline epidermise nekrolüüs), erütematoosne lööve, ekseem, lichen planus.

Allergilised reaktsioonid: harva – angioödeem, nõgestõbi, anafülaktiline reaktsioon, seerumtõbe.

Muu: harva – palavik, vere kreatiniinitaseme tõus.

Vastunäidustused

- Raske maksakahjustus;

- Hemorraagiline sündroom;

- Raske verejooks (sh. sisemine verejooks) ja haigus, selle arengut soodustavad (maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand äge etapp, nespetsificheskiy yazvennыy koliit, Tuberkuloosi, kopsukasvaja, giperfiʙrinoliz);

- Rasedus,

- Imetamine (imetamine);

- Lapsed kuni vanuses 18 aastat;

- Ülitundlikkus ravimi.

Alates ettevaatust Mõõduka neerukahjustusega rikke korral tuleb ravimit kasutada, vigastusi, Ühendriigid, suurendada verejooksu riski (sh. trauma, toimingud), Kuigi vastuvõtmise atsetüülsalitsüülhappe või teiste mittesteroidsete PÕLETIKUVASTASTE (sealhulgas COX-2 inhibiitorid), hepariini inhibiitorid glükoproteiin IIb / IIIa.

Rasedus ja imetamine

Ärge kasutage seda ravimit raseduse ja imetamise ajal (imetamine).

Ettevaatust

Juhul kirurgia, kui toime trombotsüütide ei ole soovitav, Ravi tuleb lõpetada 7 päeva enne operatsiooni.

Tuleb patsiente hoiatada, et, Kuna preparaadi kasutamine verejooksu taustal esitatud stop nõuab rohkem aega, nad peaksid teatama arstile igal juhul, ebatavaline veritsus. Patsiendid peaksid teavitama ka arst ravimi lubamist, Kui nende ees kirurgiliste protseduuride või kui arst määrab uue ravimi patsiendile.

Ajavahemikul ravi on vajalik jälgida tulemuslikkust hemostaatiliste süsteemi (APTT, vereliistakute arvu, Trombotsüütide funktsiooni testid), regulaarselt uurima funktsionaalset aktiivsust maksas.

Raske rikkumise maksa puhul peaks olema teadlik riskist, hemorraagiline diatees.

Kasutamine Pediatrics

Ravim ei ole ette nähtud lapsed alla 18 aastat seoses, mida ohutust ja efektiivsust nende kasutamist selles vanuserühmas ei ole installitud.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Võime kontrollida auto või vähendada vaimse tervise pärast Plagrila riknemise märke^® on tuvastatud.

Üleannustamine

Sümptomid: Kui ühekordne suukaudne terved inimesed 600 mg klopidogreeli (8 tab. poolt 75 mg) kõrvaltoimeid on täheldatud. Korda tehti aastal pikendatud 1.7 korda, mis vastab suurim, pärast ravimi terapeutiliste annuste registreeritud (75 mg / päevas).

Ravi: kutsutud trombotsüütide ülekannetest mass. Spetsiifiline antidoot puudub.

Ravimite koostoimed

Kui toetust taotletakse Plagril^® antiagregantnyj toimet atsetüülsalitsüülhappe, geparina, antikoagulante, MSPVA, See suurendab riski verejooksu seedetraktist.

Inhibeerivad CYP2C9 aktiivsuse, Klopidogreeli suurendab ravimite kontsentratsiooni, metaboliziruthan selle izofermenta poolt (fenütoiin, tolbutamid).

Puudub kliiniliselt oluline koostoime farmakodinamicheskogo klopidogrela koos atenolooli kohaldamisel, nifedipiini, fenoʙarʙitalom, tsimetidiini, Östrogeen, digoksinom, teofülliin, tolbutamidom, raha võib.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleks hoida kuivas, pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C. Säilitusaeg – 2 aasta.