Pariet: juhised ravimi kasutamiseks, struktuur, Vastunäidustused

Aktiivne materjal: Rabeprazole
Kui ATH: A02BC04
CCF: Inhibiitor N⁺-K⁺-ATPase. Anti-haavandi ravim
ICD-10 koodid (tunnistus): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
Kui CSF: 11.01.03
Tootja: JOHNSON & JOHNSON LTD (Venemaa)

Pariet: annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills, enteraalkaetud Pink värv, ümar kuju, Lenticular, üks külg on tindiga märgistatud “∈241”.

Abiained: mannyt (mannitool), magneesiumoksiid, väheasendatud hüproloos (väheasendatud hüdroksüpropüültselluloos), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), magneesiumstearaat, etüültselluloosi, ftalaadi hüpromelloos, diatsetüülitud monoglütseriid, talk, Titaandioksiid, punast raudoksiidi, Veevaba etanool (aurustub tootmise käigus), Puhastatud vesi (aurustub tootmise käigus), karnaubavaha, söödav hall tint F6, Butanooli (aurustub tootmise käigus).

7 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
7 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.

Pills, enteraalkaetud helekollane, ümar kuju, Lenticular, üks külg on tindiga märgistatud “∈243”.

Abiained: mannyt (mannitool), magneesiumoksiid, väheasendatud hüproloos (väheasendatud hüdroksüpropüültselluloos), giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), magneesiumstearaat, etüültselluloosi, ftalaadi hüpromelloos, diatsetüülitud monoglütseriid, talk, Titaanoksiidist, kollast raudoksiidi, Veevaba etanool (aurustub tootmise käigus), Puhastatud vesi (aurustub tootmise käigus), karnaubavaha, söödav punane tint A1, Butanooli (aurustub tootmise käigus).

7 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
7 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.

Pariet: farmakoloogiline toime

Anti-haavandi ravim. Inhibiitor N⁺-K⁺-ATPase (prootonpump).

Toimemehhanism. Rabeprasoolnaatrium kuulub sekretsioonivastaste ühendite klassi, mis on keemiliselt asendatud bensimidasoolid. Ravim pärsib ensüümi H aktiivsust⁺-K⁺-ATPase, blokeerides seega vesinikkloriidhappe sünteesi viimase etapi. See toime on annusest sõltuv ja viib mõlema basaaltaseme pärssimiseni, ja stimuleeritud happe sekretsiooni, olenemata stiimulist. Nõrga alusena imendub rabeprasool igas annuses kiiresti ja kontsentreerub parietaalrakkude happelises keskkonnas..

Sekretsioonivastane tegevus. Pärast rabeprasooli suukaudset manustamist annuses 20 mg antisekretoorset toimet ilmneb sees 1 h ja jõuab läbi 2-4 ei. Basaalse ja toiduga stimuleeritud happe sekretsiooni pärssimine läbi 23 h pärast esimese rabeprasoolnaatriumi annuse võtmist oli 62 ja 82% vastavalt, ja selle toimingu kestus 48 ei. Rabeprasoolnaatriumi inhibeeriv toime happesekretsioonile on igapäevasel manustamisel mõnevõrra tugevnenud. 1 tab., sekretsiooni stabiilne pärssimine saavutatakse läbi 3 päeva pärast ravimi alustamist. Pärast rabeprasooli võtmise lõppu taastub sekretoorne aktiivsus pärast seda 2-3 päev.

Märgitakse Helicobacter pylori rolli peptilise haavandi tekkes., sealhulgas mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandid. Helicobacter pylori on nende patsientide gastriidi ja haavandite tekke peamine tegur.. Hiljutised uuringud viitavad põhjuslikule seosele Helicobacter pylori ja maokartsinoomi vahel.

In vitro on kindlaks tehtud, et rabeprasoolil on Helicobacter pylori bakteritsiidne toime. Helicobacter pylori likvideerimine Parietiga^® ja antimikroobsed ained toovad kaasa limaskestade kahjustuste suure paranemise. Kontrollitud randomiseeritud kliiniliste uuringute tulemuste kohaselt tehti kindlaks, et rabeprasooli võtmine 20 mg 2 korda päevas kombinatsioonis kahe antibiootikumiga, nt, klaritromütsiin ja amoksitsilliin või klaritromütsiin ja metronidasool 1 nädalat võimaldab teil saavutada Helicobacter pylori likvideerimise taseme rohkem kui 80% gastroduodenaalse haavandiga patsientidel. Nagu oodati, Metronidasooli suhtes resistentsetel patsientidel täheldati eradikatsiooni madalat taset. Helicobacter pylori likvideerimiseks sobiva kombinatsiooni valimisel tuleb lähtuda heakskiidetud hooldusstandarditest.. Patsientidel, kellel on püsiv infektsioon (algselt tundlike mikroorganismitüvede juuresolekul) raviskeemi valimisel on vaja arvestada sekundaarse resistentsuse tekkimise võimalusega antibakteriaalsete ravimite suhtes.

Mõju seerumi gastriini kontsentratsioonile. Kliiniliste uuringute käigus võtsid patsiendid 10 mg või 20 mg rabeprasooli 1 korda päevas ravi kestuse jooksul kuni 43 Kuud. Esimene 2-8 ravinädalatel suurenes seerumi gastriini kontsentratsioon, mis peegeldas happe sekretsiooni pärssivat toimet. Gastriini tase taastus algtasemele, tavaliselt sees 1-2 nädalat pärast ravi lõpetamist.

Mao põhja- ja antrumi biopsiaproovide uurimine rohkem kui 500 patsientidel, ravi rabeprasooliga kuni 8 nädalat, ei näidanud muutusi enterokromafiinitaoliste rakkude histoloogias, gastriidi raskusaste, atroofilise gastriidi esinemissagedus, soole metaplaasia ja Helicobacter pylori infektsiooni levimus. Uuringus 250 patsientidel, rabeprasooli võtmine 36 Kuud, olulisi näitajate kõrvalekaldeid algtasemest ei leitud.

Muud mõjud. Hetkel andmed puuduvad, et rabeprasool põhjustab süsteemseid kesknärvisüsteemi toimeid, südame-veresoonkonna ja hingamissüsteemid. Rabeprasooli suukaudne annus 20 mg / päevas 2 nädalat ei avaldanud kilpnäärme funktsioonile mingit mõju, süsivesikute ainevahetus, samuti paratüreoidhormooni kontsentratsiooni kohta veres, kortisool, östrogeen, testosterooni, prolaktiini, koletsüstokiniin, sekretiin, glükagooni, FSH, LG, renina, aldosteroon ja GH.

Pariet: farmakokineetika

Neeldumine

Rabeprasool imendub soolestikust kiiresti. Pärast annuse võtmist 20 mg C_max Rabeprasooli sisaldus plasmas saavutatakse ligikaudu pärast 3.5 ei. C muutub_max ja AUC on lineaarsed annusevahemikus alates 10 kuni 40 mg. Absoluutne biosaadavus pärast suukaudset manustamist 20 mg (võrreldes intravenoosse manustamisega) umbes 52% suuresti tänu ainevahetusele “Esimene pass” maksa kaudu. Peale, biosaadavus ei muutu rabeprasooli korduval manustamisel. Toidu tarbimine ja ravimi võtmise aeg päevasel ajal ei mõjuta rabeprasooli imendumist..

Jaotus

Inimestel on rabeprasooli seondumine plasmavalkudega ligikaudu 97%.

Ainevahetus

Peamiste metaboliitide, esineb inimese plasmas, on tioeeter (M1) ja karboksüülhapet (M6), ja väiksemad metaboliidid, esineb madalates kontsentratsioonides, mida esindab sulfoon (M2), demetüültioeeter (M4) ja merkapturhappe konjugaat (M5). Ainult dimetüülmetaboliidil on ebaoluline sekretsioonivastane toime. (M3), plasmas seda aga ei leidu.

Mahaarvamine

Tervetel vabatahtlikel T_1/2 umbes 1 ei (0.7-1.5 ei), kogukliirens on 283±98 ml/min.

Umbes 90% eritub uriiniga peamiselt kahe metaboliidina: M5 ja M6. Umbes 10% väljaheitega eralduv.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Pärast rabeprasooli ühekordset annust annuses 20 mg sarnase kehakaalu ja pikkusega, olulisi erinevusi soost sõltuvates farmakokineetilistes parameetrites ei ole täheldatud.

Stabiilse lõppstaadiumis neeruhaigusega patsientidel, vajavad hooldus hemodialüüsi (QC≤5ml/min/1,73m²) rabeprasooli jaotus oli väga lähedane tervete vabatahtlike omale. AUC ja C_max Nendel patsientidel oli ligikaudu 35% alla, Kui tervetel vabatahtlikel. Keskmine T_1/2 rabeprasool oli 0.82 h tervetel vabatahtlikel, 0.95 ei – hemodialüüsi saavatel patsientidel ja 3.6 ei – pärast hemodialüüsi. Ravimi kliirens neeruhaigusega patsientidel, hemodialüüsi vajava, oli millegi kohta 2 korda kõrgem, Kui tervetel vabatahtlikel.

Pärast rabeprasooli ühekordset annust annuses 20 mg kroonilise maksapuudulikkusega patsientidel suurenes AUC 2 korda, ja T_1/2 sisse kasvanud 2-3 korda võrreldes tervete vabatahtlikega. Kuid pärast rabeprasooli võtmist annuses 20 mg / päevas 7 päevadel AUC suurenes ainult aastal 1.5 korda, ja C_max – sisse 1.2 korda. T_1/2 maksapuudulikkusega patsientidel oli 12.3 h võrreldes 2.1 h tervetel vabatahtlikel. Farmakodünaamiline reaktsioon (pH kontroll maos) oli mõlemas rühmas kliiniliselt võrreldav.

Eakatel patsientidel on rabeprasooli eritumine mõnevõrra aeglustunud.. Läbi 7 päeva pärast rabeprasoolnaatriumi võtmist 20 mg/päevas oli selle patsientide kategooria AUC ligikaudu 2 korda, a C_max – edasi 60% kõrgem kui noortel tervetel vabatahtlikel. Siiski ei ilmnenud rabeprasooli kuhjumise märke..

CYP2C19 aeglase metabolismi korral pärast rabeprasooli võtmist 20 mg / päevas 7 päevadel AUC suureneb 1.9 korda, a T_1/2 – sisse 1.6 korda võrreldes samade parameetritega “kiire” metaboliseerijad, samas kui C_max suureneb 40%.

Pariet: tunnistus

- kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand ägedas faasis;

- Peptiline haavand ägenemine;

- Gastroösofageaalse refluksi korral (GERD): erosive refluksösofagiiti (ravi), sümptomaatiliseks raviks GERD (st. NERD – mitteerosioonne reflukshaigus);

- Zollinger-Ellisoni sündroom või muud seisundid, iseloomustab patoloogiliste hüpersekretsiooni.

Koos antibakteriaalsete ainetega:

- Helicobacter pylori likvideerimiseks maohaavandi või kroonilise gastriidiga patsientidel;

- haavandite raviks ja kordumise ennetamiseks peptilise haavandiga patsientidel, seotud Helicobacter pyloriga.

Pariet: annustamisreżiim

Juures kaksteistsõrmiksoole haavand ja maohaavand ägedas faasis Soovitatav on võtta 1 tab. (20 mg) 1 korda / päevas hommikul 4-6 nädalat.

Mõnedel kaksteistsõrmiksoole haavandi ägenemisega patsientidel saavutatakse võtmine hea toime 1 aeg / päev 1 tab. poolt 10 mg.

Enamikul kaksteistsõrmiksoole haavandiga patsientidel paraneb haavand seestpoolt 4 nädalat, kuid mõned patsiendid võivad haavandite paranemiseks vajada täiendavat 4-nädalast Pariet-ravi^®.

Enamik maohaavandiga patsiente paraneb sees 6 nädalat, kuid mõned patsiendid võivad haavandite paranemiseks vajada täiendavat 6-nädalast ravi Parietiga^®.

Juures GERD ravi on soovitatav võtta Pariet^® poolt 1 tab. (20 mg) 1 korda / päevas 4-8 nädalat.

Kuni GERD säilitusravi Pariet^® manustada doosis 10 mg või 20 mg 1 korda päevas, sõltuvalt ravivastusest.

Kuni GERD sümptomaatiline ravi ösofagiidita patsientidel Pariet^® manustada doosis 10 mg 1 korda / päevas 4 nädalat. Kui 4 nädalast ravi sümptomid ei kao, viima läbi täiendavaid patsiendi läbivaatust.

Kuni Zollinger-Ellisoni sündroomi ja muude seisundite ravi, iseloomustab patoloogiliste hüpersekretsiooni, Annus korjatakse eraldi. Esialgne annus on 60 mg / päevas, siis annust suurendatakse ja ravim määratakse annuses kuni 100 mg/päevas ühekordse annusena või 60 mg 2 korda / päevas. Mõne patsiendi puhul on eelistatav ravimi osaline annustamine.. Ravi tuleb jätkata vastavalt kliinilisele vajadusele. Mõnedel Zollinger-Ellisoni sündroomiga patsientidel oli rabeprasoolravi kestus kuni 1 aasta.

Kuni ravi kaksteistsõrmiksoole haavand või krooniline gastriit, seotud Helicobacter pylori infektsiooniga, kasutatakse mitmeid likvideerimisvõimalusi, kasutades sobivaid antibiootikumide kombinatsioone. Soovitatav on ravikuur 7 päeva jooksul ühte järgmistest ravimite kombinatsioonidest:

Pariet^® poolt 20 mg 2 korda / päevas + klaritromütsiin kohta 500 mg 2 korda päevas ja amoksitsilliin 1 g 2 korda / päevas.

Pariet^® poolt 20 mg 2 korda / päevas + klaritromütsiin kohta 500 mg 2 korda päevas ja metronidasool sisse 400 mg 2 korda / päevas.

Parimad likvideerimise tulemused, üle 90%, täheldatud ravimi Pariet kombinatsiooni kasutamisel^® klaritromütsiini ja amoksitsilliiniga.

Ütluste kohaselt, mis nõuavad narkootikumide 1 aeg / päev, Pariet^® tuleb võtta hommikul enne sööki. Asutatud, olenemata kellaajast, toidu tarbimine ei mõjuta ravimi aktiivsust. Aga Parieti tablettide võtmise soovitatav aeg^® aitab kaasa patsientide paremale järgimisele raviskeemi järgi.

Tabletid tuleb alla neelata tervelt, närimata või purustamine.

Pariet: kõrvalmõju

Alates seedesüsteemi: kõhulahtisus, kõhuvalu, kõhupuhitus, suukuivus, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus; harva – anorexia; vähestel juhtudel – suurenemist maksa transaminaaside.

CNS: peavalu, asteenia, unetus, unisus, peapööritus.

Alates vereloomesüsteemi: harva – trombotsütopeenia, neutropeenia, leukopeenia.

Nahareaktsioonidele: nahalööve.

Allergilised reaktsioonid: harva – näo, hingeldus, эritema, bulloossed pursked (reaktsioonid kaovad pärast ravimi ärajätmist).

Alates vereloomesüsteemi: harva – trombotsütopeenia, neutropeenia, leukopeenia, leukotsütoos.

Muu: efektid, mille seost ravimi kasutamisega ei ole kindlaks tehtud – seljavalu, gripilaadsed sümptomid, lihasvalu, liigesevalu, harva – söögiisu vähenemine, kaalutõusu, depressioon, nägemis- või maitsetundlikkuse häired, stomatiit, suurenenud higistamine.

Kliiniliste uuringute kogemuse põhjal võib järeldada, see pariet^® patsiendid tavaliselt hästi talutavad. Kõrvaltoimed on üldiselt kerged kuni mõõdukad ja mööduvad..

Pariet: Vastunäidustused

- Rasedus;

- Imetamine (imetamine);

- Ülitundlikkus ravimi;

- ülitundlikkus asendatud bensimidasoolide suhtes.

Pariet: Rasedus ja imetamine

Pariet^® on vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal (imetamine).

Andmed ravimi Pariet ohutuse kohta^® Raseduse ajal ei ole.

IN katseuuringutega Rottide ja küülikute reproduktiivsus ei näidanud viljakuse või loote arenguhäireid, rabeprasooli tõttu; rottidel läbib ravim siiski väikestes kogustes platsentaarbarjääri.

Tundmatu, Kas rabeprasool eritub inimese rinnapiima?. Asjakohaseid uuringuid rinnaga toitvatel naistel ei ole läbi viidud.. Samal ajal, rabeprasooli on leitud lakteerivate rottide piimast, Seega, vajadusel kasutage ravimit imetamise ajal rinnaga toitmise ajal tuleb lõpetada.

Pariet: Special juhiseid

Enne Parietiga ravi alustamist^® on vaja välistada mao pahaloomulise kasvaja olemasolu, tk. ravimi võtmine võib varjata sümptomeid ja edasi lükata õige diagnoosi.

Eriuuringus kerge või mõõduka maksakahjustusega patsientidel ei leitud Parieti kõrvaltoimete esinemissageduses olulist erinevust.^® tervetel inimestel soo ja vanuse järgi, kuid, Hoolimata sellest, Parieti esmakordsel väljakirjutamisel tuleb olla ettevaatlik^® raske maksakahjustusega patsiendid.

Neeru- või maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb Pariet'i annust kohandada^® ei nõuta.

Kasutamine Pediatrics

Pariet^® ei soovitata lastele, kuna praegu puuduvad kogemused selle kasutamise kohta pediaatrilises praktikas.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Rabeprasooli farmakodünaamika ja selle kõrvaltoimete profiili põhjal on see ebatõenäoline, see pariet^® mõjutab võimet juhtida sõidukeid ja juhtimismehhanisme. Kui aga tekib unisus, tuleks neid tegevusi vältida..

Pariet: üleannustamine

Praeguseks on teave ravimi Pariet tahtliku üleannustamise juhtude kohta^® On teatatud. Ravimi võtmine annustes kuni 80 mg/päevas oli patsientidel hästi talutav.

Ravi: osalus sümptomaatilist ja toetavat ravi. Spetsiifilist antidooti. Rabeprasoolnaatrium seondub hästi plasmavalkudega., seetõttu dialüüsiga halvasti eemaldatav.

Pariet: ravimite koostoime

Pariet^® metaboliseeritakse tsütokroom P450 süsteemi mikrosomaalsete maksa isoensüümide poolt. Uuringud on näidanud, et tervetel vabatahtlikel ei esine rabeprasoolil kliiniliselt olulist koostoimet amoksitsilliini ja teiste ravimitega, metaboliseeruvad nende ensüümide poolt (varfariini, fenütoiin, teofülliin, diasepaami).

Pariet^® põhjustab vesinikkloriidhappe tootmise märkimisväärset ja pikaajalist vähenemist. Seetõttu, koos uimastite kasutamise, mille imendumine sõltub maosisu pH-st, on teatatud ravimite koostoimetest.

Tervetel vabatahtlikel põhjustas rabeprasoolnaatriumi võtmine ketokonasooli kontsentratsiooni languse vereplasmas 33% ja digoksiini minimaalse kontsentratsiooni suurendamine võrra 22%. Seetõttu ravimi Pariet samaaegsel kasutamisel^® ketokonasooli või digoksiiniga, on vaja kohandada viimase annuseid.

Samaaegsel kasutamisel suureneb rabeprasooli ja klaritromütsiini aktiivse metaboliidi kontsentratsioon 24% ja 50% vastavalt. See suurendab selle kombinatsiooni efektiivsust Helicobacter pylori likvideerimisel..

Uuringus ei leitud Parieti vahel koostoimet^® vedelate antatsiididega. Peale, Parieti kliiniliselt olulist koostoimet ei leitud^® toiduga.

In vitro uuringud inimese maksa mikrosoomidega on näidanud, et rabeprasool metaboliseeritakse CYP2C19 ja CYP3A4 isoensüümide vahendusel. Avastatud, et eeldatavate plasmakontsentratsioonide juures ei ole rabeprasoolil mingit stimuleerivat toimet, ei inhibeeri CYP3A4 metabolismi. Need uuringud viitavad ka, et rabeprasool ei mõjuta tsüklosporiini metabolismi.

Pariet: apteekidest väljastamise tingimused

Ravim on välja antud retsepti.

Pariet: ladustamistingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või üle 25 ° C; Mitte külmutada. Säilitusaeg – 2 aasta.