OSMO-ÕIGUS

Aktiivne materjal: Nifedipiinil
Kui ATH: C08CA05
CCF: Kalьcievыh blokaator
ICD-10 koodid (tunnistus): I10, i20
Kui CSF: 01.03.02
Tootja: Bayer HealthCare AG (Saksamaa)

ANNUSTAMISVORM, Koostis, pakend

Pills, kaetud, с контролируемым высвобождением, ümber, Lenticular, розоватого цвета, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 30” ühel küljel; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 mm.

Abiained: gipromelloza, magneesiumstearaat, polüetüleenoksiidi, naatriumkloriid, punast raudoksiidi, tselluloosatsetaadi, polüetüleenglükool 4000, опадрай OY-S-24914 (punast raudoksiidi, Titaandioksiid).

14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.

Pills, kaetud, с контролируемым высвобождением, ümber, Lenticular, розоватого цвета, с напечаткой черными чернилами “ADALAT 60” ühel küljel; на поверхности таблеток с любой стороны с произвольным расположением относительно центра таблетки нанесена пора в виде лунки неправильной формы диаметром до 1 mm.

Abiained: gipromelloza, magneesiumstearaat, polüetüleenoksiidi, naatriumkloriid, punast raudoksiidi, tselluloosatsetaadi, polüetüleenglükool 4000, опадрай OY-S-24914 (punast raudoksiidi, Titaandioksiid).

14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Valikuline kaltsiumikanali blokaatorid aeglane, 1,4-dihüdro derivaat. See on stenokardiavastaste ja vererõhku alandavat tegevust.

Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (postnagruzki), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, seeläbi, уменьшая повышенное ОПСС и, Järelikult, Alates.

В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, Järelikult, väljutuse. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Peale, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, vähemalt, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

Farmakokineetika

Imendumine ja jaotumine

После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность нифедипина из таблеток составляет 45-56% вследствие эффекта “Esimene pass” maksa kaudu. Биодоступность нифедипина из таблеток с контролируемым высвобождением относительно таблеток составляет 68-86%. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, но не влияет на величину биодоступности. Нифедипин выделяется из таблетки с контролируемым высвождением через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 h pärast manustamist. Jooksul 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от рН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо-Адалата^® annus 30 mg 60 mg C_max plasma on vastavalt 20-21 ng/ml ja 43-55 ng / ml saavutatakse pärast 12-15 ja h 7-9 h võrra. Plasmaproteiinidelt (albumiin) – около 95%.Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, emapiima.

Ainevahetus

После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образование неактивных метаболитов.

Mahaarvamine

T_1/2 нифедипина при приеме таблеток составляет 1.7-3.4 ei. Концентрация нифедипина при приеме таблеток с контролируемым высвобождением в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и всасывания, и только после высвобождения последней дозы нифедипина из таблетки с контролируемым высвобождением его концентрация в плазме начинает снижаться, ja T_1/2 соответствует таковому при приеме нифедипина в форме таблеток. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, ainult 5-15% – с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (vähem 0.1%). Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.

Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

При нарушении функции почек фармакокинетика не изменяется.

При нарушении функции печени клиренс нифедипина снижается.

Tunnistus

- CHD: püsihirmu (angiin);

- Arteriaalne hüpertensioon.

Annustamine

Esialgne annus on 30 mg 1 aeg / päev. В дальнейшем дозу можно при необходимости можно постепенно увеличить до 60 mg 1 раз/сут и даже до 120 mg 1 раз/сут в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента. Продолжительность лечения определяется врачом.

Tabletid tuleb alla neelata tervelt, närimata või purustades, joomine väike kogus vedelikku, принимать независимо от приема пищи, беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.

Juures нарушениях функции печени тяжелой степени проводят коррекцию режима дозирования.

Kõrvalmõju

Südame-veresoonkonna süsteemi: ≥1-<10% – tunne rakette (vasodilatsioonist), südamelöök, perifeersed tursed; ≥0.1-<1% – hüpotoonia (sh. ortostaatiline), minestamine, tahhükardia; ≥0.01-<0.1% – angiin.

Alates seedesüsteemi: ≥1-<10% – kõhukinnisus; ≥0.1-<1% – kõhuvalu, kõhulahtisus, suukuivus, düspepsia, kõhupuhitus, iiveldus; ≥0.01-<0.1% – anorexia, röhitsus, igemepõletik, giperplaziya õigus, suurenemist maksa transaminaaside (KULD, IS, GGT), oksendamine; <0.01% – muu hulgas Besoaar (комки из непереваренных остатков пищи в желудке), düsfaagia, söögitoru-, iileus, язвы кишечника, kollatõbi.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: ≥1-<10% – peapööritus, peavalu; ≥0.1-<1% – närvilisus, paresteesia, unetus, unisus; ≥0.01-<0.1% – gipesteziya, värin.

On osa endokriinsüsteemi: <0.01% – giperglikemiâ, kaalukaotus, günekomastia.

Hingamiselundeid: ≥0.1-<1% – hingeldus; ≥0.01-<0.1% – ninaverejooks.

Alates kuseelundkonna: ≥0.1-<1% – öine, polüuuria; ≥0.01-<0.1% – dizurija, sage urineerimine, neerufunktsiooni halvenemise (patsientidel neerupuudulikkusega).

On osa lihasluukonna: ≥0.1-<1% – krambid vasika lihased; ≥0.01-<0.1% – liigesevalu, lihasvalu.

Nahareaktsioonidele: ≥0.1-<1% – sügelus, lööve (lööve, эritema, nõgestõbi); ≥0.01-<0.1% – angioödeem, kollatähni-lööve, pustuloosset, везикуло-буллезная сыпь, nõgestõbi; <0.01% – fotodermatiit, eksfoliatiivne dermatiit, purpur.

Alates vereloomesüsteemi: <0.01% – leukopeenia.

Alates meeli: ≥0.01-<0.1% – diploopia, amblüoopiat, боли в глазных яблоках; <0.01% – ähmane nägemine.

Muu: ≥1-<10% – asteenia, näo turse (sh. вокруг глаз); ≥0.1-<1% – боли в области грудной клетки, боли в нижних конечностях, vaevus, боли неопределенной локализации; ≥0.01-<0.1% – allergilised reaktsioonid (turse keelel, vererõhu langus, tahhükardia, palavik), külmavärinad, valu rinnus; <0.01% – anafülaktilised reaktsioonid.

При приеме нифедипина встречаются также такие побочные эффекты, как бессимптомный агранулоцитоз, trombotsütopeenia, teket või süvenemist südamepuudulikkuse, harva – kopsuturse (hingamisraskused, кашель или стридорозное дыхание), транзиторная потеря зрения, liigeste turse.

Vastunäidustused

- Kardiogeenne šokk;

- Raske hüpotensioon (süstoolne vererõhk <90 mmHg.);

— илеостома, установленная после проктоколэктомии;

— одновременное применение рифампицина;

- Rasedus;

- Imetamine (imetamine);

- Lapsed ja noorukid kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);

- Ülitundlikkus nifedipiini.

Alates ettevaatust tuleks tähistab toodet, mis, тяжелом аортальном стенозе, субаортальном стенозе, остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, bradükardia, maksapuudulikkusega, стенозе любого отдела ЖКТ, raske rikkumise peaajuvereringe, легкой или умеренной артериальной гипотензии, eakatel patsientidel, пациентам со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, hemodialüüsi.

Rasedus ja imetamine

Осмо-Адалат^® vastunäidustatud raseduse ajal, tk. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.

Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения Осмо-Адалата^® imetamine tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Ettevaatust

Нифедипин необходимо с особой осторожностью назначать пациентам с выраженным стенозом любого отдела ЖКТ, поскольку возможно развитие непроходимости кишечника. В отдельных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов без патологии со стороны ЖКТ.

Следует иметь ввиду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).

При печеночной недостаточности рекомендуется наблюдение за пациентами, при необходимости снижение дозы или применение препарата в других лекарственных формах.

При одновременном применении Осмо-Адалата^® и блокаторов α-адренорецепторов пациенты требуют тщательного наблюдения, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.

При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока.

Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, nõuavad kõrge kontsentratsioon ja kiirus psühhomotoorne reaktsioonid, и воздерживаться от применения этанола.

Üleannustamine

Sümptomid: потеря сознания вплоть до комы, oluliselt vähenenud vererõhk. tahhükardia / bradükardia, giperglikemiâ, metaboolne atsidoos, gipoksiya, kardiogeenne šokk, сопровождающийся отеком легких.

Ravi: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка и при необходимости ирригация тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется назначение плазмафереза (tk. для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой V_d).

При брадикардии назначают β-адреномиметики, при жизнеугрожающей брадикардии – имплантация временного искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 ml 10% Kaltsiumglükonaadi lahendus (допустимо повторное введение), kui ebaefektiivne – назначение сосудосуживающих симпатомиметиков допамина или норэпинефрина (дозы подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта).

Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.

Ravimite koostoimed

Гипотензивный эффект нифедипина может усилиться при одновременном применении с препаратами, снижающими АД, а также с ингаляционными анестетиками, празозином и другими альфа-адреноблокаторами.

Гипотензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС из-за подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости в организме, Östrogeenid (за счет задержки жидкости в организме) и препараты кальция.

Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект “‘первого прохождения” maksa kaudu.

Нифедипин снижает клиренс дигоксина, mis viib kasvu selle kontsentratsioon vereplasmas, поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки сердечного гликозида, а его доза при необходимости должна быть снижена.

Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, однако при его отмене содержание хинидина может значительно возрасти, что требует корректировки его дозы. В некоторых случаях может повыситься концентрация нифедипина в плазме крови, поэтому при наличии показаний следует снизить его дозу. В период сочетанной терапии необходимо контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и уровень АД. При одновременном приеме с нифедипином повышает риск удлинения интервала QТ.

При сочетании с прокаинамидом существует риск удлинения интервала QT и усиления отрицательного инотропного эффекта обоих препаратов.

Нифедипин индуцирует изофермент CYP3А4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, selle tagajärjel, снижает его эффективность, что может потребовать повышения его дозы.

Нифедипин ингибирует изофермент CYP3А4 и вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиливая тем самым его гипотензивное действие.

Нифедипин относится к мощным индукторам ферментов печени, kiirendades nifedipiini metabolismi, что приводит к ослаблению его эффективности.

Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма, поэтому комбинированную терапию следует проводить очень осторожно, при необходимости снижая дозу нифедипина.

Цизаприд повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, поэтому следует контролировать АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3А4 и повышает концентрацию нифедипина в плазме, вследствие снижения эффекта “Esimene pass” maksa kaudu.

Поскольку вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедпину блокатора медленных кальциевых каналов, то не исключается повышение в плазме концентрации нифедипина и усиление его эффективности.

Нифедипин не изменяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 mg (агрегацию тромбоцитов и длительность кровотечения). Atsetüülsalitsüülhape, vastutasuks, не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина.

Поскольку карбамазепин и фенабарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину блокатора медленных кальциевых каналов, то возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности.

Mõnedel patsientidel võib tõrjuda selle koos Valguravimite, iseloomustab kõrge seostusaste (kaudne antikoagulante – kumariini ja derivaadid indandiona, kinoonid, sulfinpirazon, antikonvulsante, salicilaty, MSPVA) с последующим возможным повышением их концентрации в плазме.

Поскольку эритромицин, fluoksetiin, ritonaviiriga, indinaviir, ампренавир, Nelfinavir, sakvinaviir, ketokonasooli, itrakonasool, флуконазол ингибируют изофермент CYP3А4, то не исключается повышение концентрации нифедипина в плазме крови в результате их взаимодействия. Рекомендуется контролировать уровень АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.

В случае одновременного применения с дизопирамидом возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Ettevalmistused, содержащие литий, при сочетании с нифедипином могут вызвать нейротоксические симптомы (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, ataksiyu, тремор и/или шум в ушах).

Aymalin, omeprasool, беназеприл, ирбесартан, Orlistaat, ranitidiin, vähendada vistseraalse, doksazozin, pantoprasooli, талинолол, триамтерена гидрохлортиазид не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Narkootikumide tuleks hoida kuivas, kättesaamatuks laste temperatuuril mitte üle 25 ° C. Säilitusaeg – 4 aasta.