Norfloksatsiini (Kui ATH J01MA06)

Kui ATH:
J01MA06

Iseloomulik

Fluorokinoloonide antibakteriaalse II põlvkonna. Sünteetiline analoog piridonkarbonovyj nalidikshappega acid; See on fluori aatomi asendis 6 (suureneb gramnegatiivsete mikroorganismide mõju) ja rühma piperasiini asendis 7 (pakub Pseudomonas toime). Norfloksatsiin on metaboliidi pefloksacina, kust see ei erine metüül group piperazinovom tuumas puudumine.

Valge või kahvatukollane kristalliline pulber. Oktanool / vesi on 0,46. Kergesti lahustuv jää-äädikas, pisut etanoolis, metanooli ja vee. Lahustuvus 25 ° C (mg / ml): vee- 0,28; metanool on 0,98; etanooli- 1,9; atsetoon on 5,1; kloroformi — 5,5; dietüüleetri- 0,01; Benseen on 0,15; etüülatsetaadi- 0,94; oktilovom alkoholi- 5,1; Jää-äädikas on 340. Lahustuvus vees sõltub pH: järsult pH tõus<5 ja pH>10. Hügroskoopne, õhus moodustab selle mis. Molekulmass - 319,34.

Farmakoloogilise toime

Laia toimespektriga antibakteriaalne, bakteritsiid.

Taotlus

Infektsioon, põhjustatud vastuvõtlikud norfloksacinu ained:

sees -ägeda ja kroonilise kuseteede infektsioon (sh. püelonefriit, põiepõletik, uretrit), infektsiooni suguelundid (sh. prostatiit, emakakaelapõletik, endometriiti), neoslojnennaya gonorröa, GI (sh. salmonelloosi, düsenteeriaid); Patsientidel, kellel granulozitopenia nakkuste ennetamine;

kohapeal - Väliskõrvapõletik, ägeda ja kroonilise keskkõrvapõletiku süvenemine; silmapõletik, sh. konjunktiviidi, keratit, keratokonъyunktyvyt, aja jooksul sarvkesta haavand, .Aloe, blefarokonъyunktyvyt.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus (sh. ajalugu), Tendiniit või kõõluse rebend, norfloksatsiini soetamine või teiste kinoloonide HP; puudust glükoos-6-fosfatdegidrogenazы, Lapsed ja noorukid kuni 18 aastat, tilgad, kuni 12 aastat (ohutus ja efektiivsus lastel ja noorukitel kasutamiseks taotluse määratlemata; tuleb aru saada, norfloksatsiini artropatiju ebaküps loomadel on põhjustab).

Piirangud kehtivad

Aivo ateroskleroosi, ajuinsulti, epilepsia ja pikaajaliste sündroom, myastenia gravis, neeru- / maksapuudulikkus.

Rasedus ja imetamine

Kui rasedus on võimalik, Kui ravi emale ületab võimaliku ohu lootele (piisavaid ja hästi kontrollitud uuringuid ohutuse kohaldamise norfloksatsiini rasedatel ei ole olnud, sh. kohalike rakenduste näol tilgad).

Tundmatu, Kas norfloksatsiini imetamise piima. Pärast norfloksatsiini manustada väikestes annustes (200 mg) Toas ei ole määratud piima. Siiski tuleks arvestada, et teiste tuletatud hinolona süsteemne tegevus infiltratsiooni rinnapiima ja on tõsiseid kõrvaltoimeid laste puhul., rinnaga toidetud. Imetavatele naistele peaksid kas lõpetada rinnaga, või vastuvõtu norfloksatsiini (antud ravimeid ema olulisust), sh. kohalike meetmete näol tilgad.

Kõrvalmõjud

Süsteemsed mõjud

Seedetrakti: söögiisu vähenemine, iiveldus, oksendamine, mõru maitse suus (sh. Pärast tilgutamist silma), kõhuvalu, kõhulahtisus, suurenemist maksa transaminaaside, Alkaalfosfataasi, LDH; psevdomembranoznыy koliit (pikaajalisel kasutamisel).

Mis Urogenitaalsüsteemi: kristallurija, glomerulonefriit, dizurija, polüuuria, albuminuuriat, giperkreatininemiя, Ureetra verejooks.

Alates närvisüsteemi ja meeleelundite: peavalu, peapööritus, unetus, hallutsinatsioonid, minestamine.

Südame-veresoonkonna süsteemi ja veri (vereloomet, hemostasis): tahhükardia, südame rütmihäired, vererõhu langus, vaskuliit, leukopeenia, eozinofilija, vähenemine, hematokriti.

On osa lihasluukonna: Tendiniit, kõõlusrebend, liigesevalu.

Allergilised reaktsioonid: sügelus, nõgestõbi, paistetus, Sündroom Stevens - Johnson.

Muu: kandidoos.

Tilgutamist silma: ähmane nägemine, põletustunne ja valu silma, konjunktiivi hüpereemia, xemoz, fotofoobia, allergilised reaktsioonid.

Koostöö

Farmakokineetiline samaaegne antatsidov, sisaldavatest alumiiniumhüdroksiid, magneesiumhüdroksiid, PM, sisaldavad rauda, norfloksatsiini imendumine aeglustub tsingi ja sukralfata (uute liikmete vaheline intervall peab olema vähemalt 2-4 h). Struktuuri kliirens aeglustada kell 25% (Kui soovid enne ravi aeglustada), sisaldus vere seerumis suureneb anti lähedus, tsüklosporiin (vastastikku). Farmakodünaamika-samaaegne manustamine koos ravimitega, võttes võimalik vähendada KURAT, võiks käivitada järsk langus selle; Sellisel juhul, Samuti barbituraadid ja muu vara narkoosiga, peaks jälgima HR, Reklaami ja EKG. Kombineeritud taotluse hj, krambiläve alandavate, võib viia arengut epilepsiataolised krambid. Vähendab mõju nitrofuraan.

Üleannustamine

Sümptomid (3 D 45 m): peapööritus, iiveldus, oksendamine, unisus, külm higi tekkimist (muutumatu gemodinamicakih suur), krambid.

Ravi: maoloputus, täiustatud diurezom piisava gidratacionnaja ravi, kohtumise sümptomaatiliste vahendite. Spetsiifiline antidoot puudub.

Annustamine ja manustamine

Sees, poolt 400 mg 2 kord päevas. Kestus sõltub näidustus, raskusaste nakatumine ja patogeeni aktiivsust: kuseteede normaalse infektsioonid 7-10 päeva jooksul, neoslojnennom tsüstiit on 3-7 päeva, kroonilise korduvad kuseteede infektsioon — et 12 Päike, äge bakteriaalne gastroenteriit on 5 päeva. Äge lihtne gonococcal infektsioon – kui 800 mg.

Patsiendid, kellel on neerutalitluse häire Cl kreatiniin alla 30 mL/min ja patsiendid, hemodialüüsi, määratud 1/2 terapeutilise annuse 2 korda päevas või täieliku annuse 1 kord päevas.

Kohapeal — kohta 1-2 tilka silma või kõrva 4 kord päevas. Olenevalt infektsiooni annus esimesel päeval, võib-olla 1-2 tilka iga 2 ei.

Ettevaatusabinõud

Täheldatud QT intervalli/Torsade de pointes. On harva teatatud arengu Torsade de pointes'i postmarketingovyh uuringutes patsientidel, ravi ajal kinoloonidega, sealhulgas norfloksatsiini. Neil harvadel juhtudel olid seotud järgmiste tegurite: Vanus rohkem 60 aastat, naissugu, varasem südamehaigus ja/või keeruliste ravi. Norfloksatsiini ei tohi kasutada patsiendid, kellel on teadaolevaid QT intervalli pikenemine, Kui nekorrektiruemoj gipokaliemii patsientidel, kes saavad antiaritmiki IA klassi (kinidiin, prokaynamyd) või (III) (Amiodarone, sotaloolil).

Krambid. Teatati arengu kohta krampide raviks patsientidel, norfloksatsiini ravitud. Patsiendid, muud HP ainega, Teatati arengu kohta krambid, kaasneb suurenenud, ja toksilist psühhoosi. Kinoloonid võivad põhjustada ka stimulatsiooni, tulemuseks tremoru, ärevus, kerge pearinglus, segasus ja hallutsinatsioonid. Kuna selliseid reaktsioone norfloksatsiini selles kontekstis kohe lõpetage narkootikumide ja korraldada asjakohane ravi.

Norfloksatsiini mõju elektrilist aktiivsust aju ja ei ole siin toimimist. Sellega seoses võib seda kasutada ettevaatusega patsientidel diagnoositud või kahtlustatava kesknärvisüsteemi haigused (sh. peaaju ateroskleroos, epilepsia ja muud tegurid, eelsoodumus krambihoogude tekke) (cm. "Kasuta piirangute").

Ülitundlikkus-/ anafülaktiliste. Tõsiste ülitundlikkusreaktsioonide juhtudest (anaphylactoidnykh ja anafülaktiline), Kui esimese doosi kinoloonid. Mõnikord on need reaktsioonid kaasas südamepuudulikkuse, teadvuse kaotus, minestamine, kõri või näo turse, hingeldus, krapivnicej, zudom; ainult mõnel patsiendil on esinenud ülitundlikkusreaktsioone. Allergilise reaktsiooni tulemusena tuleb ülestõstetud norfloksatsiini. Rasked ägedad ülitundlikkusreaktsioonid areng nõuab viivitamatu adrenaliini ja tegevuse (hapnik, in / vedelas, antihistamiinikumid pp, Kortikosteroidid jne.). Ülitundlikkus norfloksacinu süsteemi või muude hinolonam patsientidel võib olla suurem tundlikkus ja norfloksacinu kasutada kohalikul (tilka näol).

Psevdomembranoznыy koliit. On oluline võtta arvesse võimalust psevdomembranoznogo koliit, Kui antimikroobsete patsientidel kõhulahtisuse vastuvõtmise kontekstis. Antibakteriaalne ravi viib muutumine normaalset floorat ja võib põhjustada suurenenud kasvu Clostridium. Uuringud näitavad,, kõnealuse toksiini, valmistatud Clostridium difficile, antibiootikumidega seotud koliit põhjuseks on". Pseudomembranoosne koliit diagnoosi määramisel ", tuleb alustada asjakohast ravi.

Perifeerne neuropaatia. Harvadel juhtudel on teatatud sensoorse või meele-mootor axonal neuropaatia, paresteesiad, mis põhjustab, gipestezii, dizestezii ja nõrkus patsientidel, võttis kinoloonid, sh. norfloksatsiinil. Kui patsiendi sümptomid neuropaatia, sealhulgas valu, põletamine, pistmine, tuimus ja/või nõrkus, suurenemisest temperatuuri jne., Ärge kasutage norfloksatsiini.

Juhtudest õla kõõluste rebend, käed, Achilleuse kõõluse, keda kirurgilist ravi või tekitada pikaajalise väärtuse jäsemed, patsientidel, ravi ajal kinoloonidega, sealhulgas norfloksatsiini. Postmarketingovyh uuringud näidanud kaasneb kõõluserebend keset kortikosteroidide samaaegne vastuvõtt, eriti eakatel patsientidel. Nähes valu liigestes ja lihastes, kõõluste põletik või rebend norfloksatsiini märke tuleks kohe tühistada; patsient tuleb puhata ja vältida koormusi kuni täielik erand kõõlusepõletik diagnoosi "või" kõõluserebend ". Kõõluse rebend on võimalik nii ravi hinolonami (sh. norfloksacinom), ja pärast ravi.

On mõistetav, et ei kui norfloksatsiini näidustatud süüfilis. Antimikroobse HP, kasutatakse suurtes annustes üle lühikese aja jooksul gonorröa raviks, saate varjata või edasi arendamine süüfilise sümptomid väljendus. Kõik patsiendid gonorröa peaksid korraldama süüfilise seroloogiline test diagnoosimise ajal, Samuti re- (läbi 3 Kuud) Pärast nimetamist norfloksatsiini.

Uuringu ajal kümnest crossover seotud vabatahtlike võrrelda norfloksatsiini ja platseebo manustamisel ühekordse annuse 800 või 1600 mg norfloksatsiini (1-2 soovitatav) mõned vabatahtlike uriinis tuvastatud kristallid igloobraznye ainete, eriti koos leeliselise reaktsiooni uriini. Kuigi christallurii teema ei eeldatava arengu soovitatav annus (poolt 400 mg 2 kord päevas), ravi ajal nõuab norfloksacinom ettevaatusabinõud patsientidel tuleb saada piisavalt vedelikke säilitada uriini vähemalt 1,2-1,5 l/ööpäevas täiskasvanutel, et ka mitte ületada soovitatud annust.

Kui on vaja kohaldada silmatilgad kandma päikeseprille. Ravi ajal tuleks vältida ripsmepalsam. Patsiendid, võttes mõned kinoloonid, Kui liigset kokkupuudet otsese päikesevalgusega fototoksilisuse patsientidel täheldati. Reaktsioonide puhul fotochuvstvenosti norfloksacinom lõpetada.

Kinoloonid, sealhulgas norfloksatsiini, võib põhjustada koronaarhaiguse sümptomite myastenia gravis ning viia eluohtlike nõrkus hingamisteede lihased. Kinoloonide kasutamine perifeerse, sh. norfloksatsiini, patsientidel, kellel myastenia gravis.

Nagu teised antibakteriaalsed ained, Norfloksatsiini pikaajalisel kasutamisel võib viia suurenenud kasvu tundetu mikroorganismide, sh. seened. Juhul superinfektsiooniga tuleks võtta asjakohaseid meetmeid.

Ebatõenäoline, et kasutamise puudumisel norfloksatsiini esinemine kinnitatud või bakteriaalne infektsioon või profülaktilise kasu patsiendile, See suurendab ravimiresistentsuse.

Kui kirurgilised sekkumised kontrollida vere hüübimishäire riigi (ravi ajal võib suurendada protrombiini indeks).

Ravi norfloksacinom peab olema ettevaatlik autojuhtimisel ja potentsiaalselt, nõuavad kõrge kontsentratsioon ja kiirus psühhomotoorne reaktsioonid.

Koostöö