NIVALIN (Süstelahuse)
Aktiivne materjal: Galantamin
Kui ATH: N06da04
CCF: Koliinesteraasi inhibiitor
ICD-10 koodid (tunnistus): A80, A84, F 98,0, G04, G51, G60, G61, (G) 61.0, G62.1, G63.2, G80, K91.3, M54.1, M79.2, T40.2, T44, Z03
Kui CSF: 02.11.02.01
Tootja: Sopharma AD (Bulgaaria)
Annustamisvorm, koostis ja pakend
Süstelahuse selge, Kõva bledno jeltogo värv:.
| 1 võimendi. | |
| galantamina gidrobromid | 1 mg |
Abiained: naatriumkloriid, vesi d / ja.
1 ml – värvitust klaasist viaalid (10) – villid (1) – pakkides papp.
1 ml – värvitust klaasist viaalid (10) – villid (10) – pakkides papp.
Süstelahuse selge, Kõva bledno jeltogo värv:.
| 1 võimendi. | |
| galantamina gidrobromid | 2.5 mg |
Abiained: naatriumkloriid, vesi d / ja.
1 ml – värvitust klaasist viaalid (10) – villid (1) – pakkides papp.
1 ml – värvitust klaasist viaalid (10) – villid (10) – pakkides papp.
Süstelahuse selge, Kõva bledno jeltogo värv:.
| 1 võimendi. | |
| galantamina gidrobromid | 5 mg |
Abiained: naatriumkloriid, vesi d / ja.
1 ml – värvitust klaasist viaalid (10) – villid (1) – pakkides papp.
1 ml – värvitust klaasist viaalid (10) – villid (10) – pakkides papp.
Süstelahuse selge, Kõva bledno jeltogo värv:.
| 1 võimendi. | |
| galantamina gidrobromid | 10 mg |
Abiained: naatriumkloriid, vesi d / ja.
1 ml – värvitust klaasist viaalid (10) – villid (1) – pakkides papp.
1 ml – värvitust klaasist viaalid (10) – villid (10) – pakkides papp.
Farmakoloogilise toime
Pöörduv acetylcholinesterase inhibiitor. Hõlbustab närviimpulsside juhtimist neuromuskulaarsete sünapside piirkonnas, suurendab erutusprotsesse seljaaju ja aju refleksitsoonides, tungib hästi BBB-sse. Suurendab toonust ja stimuleerib sile- ja skeletilihaste kokkutõmbumist, seede- ja higinäärmete sekretsioon, taastab neuromuskulaarse juhtivuse, blokeeritud mittedepolariseeriva tüüpi curariform-lihasrelaksantidega. Põhjustab mioosi, cyclospasm, vähendab silmasisest rõhku nurga sulgemise glaukoomi korral.
Farmakokineetika
Neeldumine
Pärast nahaalust manustamist imendub galantamiin kiiresti. Terapeutiline kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse jooksul 30 m. Pärast ühekordset annust AUC statistiliselt olulist erinevust ei ilmnenud. 10 mg (Allaneelamine ja süstimine). Cmax vereplasmas pärast ühekordset annust 10 mg (Allaneelamine ja süstimine) on 1.2 mg / ml ja saavutatakse täpsusega 2 ei.
Jaotus
Galantamiini poolestusaeg on 10 min ja on pikem kui neostigmiini ja püridostigmiini poolestusaeg (vastavalt 5 ja 6.6 m). Galantamiin seondub nõrgalt plasmavalkudega. Läbib hästi läbi BBB ja seda leidub ajukoes.
Ainevahetus
Metaboliseeritakse demetüülimise teel (5-6%). Galantamiini metaboliidid (epigalantamiin ja galantaminoon) leidub plasmas ja uriinis.
Mahaarvamine
Eritub peamiselt glomerulaarfiltratsiooni teel. Keeluaeg 5 ei. See eritub väikestes kogustes sapiga. (0.2± 0,1% / 24 h). Galantamiin muutumatul kujul ja selle metaboliidid (epigalantamiin ja galantaminoon) eritub uriiniga 89% pärast nahaalust manustamist. Asutatud, et galantamiini renaalne kliirens on umbes 100 ml / min, mis on inuliini kliirensi lähedal (mis vastab QC-le).
Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides
Neerupuudulikkuse korral kliirens väheneb
Tunnistus
Neuroloogias:
- närvisüsteemi traumaatiline kahjustus;
-aju halvatus;
- seljaaju haigused (MÜELIIT, lastehalvatus, puukentsefaliidi poliomüeliidi vorm);
- neuriit, polyneuritis, polüneuropaatia, polüradikuloneuriit;
- Guillain-Barré sündroom;
- näonärvi idiopaatiline parees;
-müopaatia;
- voodipesu.
Anestesioloogias ja kirurgias:
- mittedepolariseerivate lihasrelaksantide antagonistina;
- operatsioonijärgse soole- ja kusepõie atoonia raviks.
Füsioteraapias:
- iontoforeesi vormis perifeerse närvisüsteemi haiguste korral.
Toksikoloogias:
- antikolinergiliste ravimite joobeseisund, morfiin ja selle analoogid;
Radioloogias:
- parandada seedesüsteemi ja sapipõie seisundi funktsionaalse diagnostika kvaliteeti.
Annustamine
Ravimit manustatakse s / c, / M, I /. Ravikuuri annus ja kestus määratakse individuaalselt., sõltuvalt haiguse sümptomite raskusest ja patsiendi individuaalsest reageerimisest. Ravi alguses on ravim välja kirjutatud minimaalses annuses., siis suurendatakse seda järk-järgult. Kuni Täiskasvanud maksimaalne ühekordne annus subkutaanseks manustamiseks on 10 mg, Maksimaalne ööpäevane annus – 20 mg.
Kuni lapsed subkutaanseks manustamiseks mõeldud ravimi annus sõltub vanusest:
| Vanus | Päevane annus |
| 1-2 aasta | 0.25-1 mg (0.1-0.2 ml 0.25% lahendus) |
| 3-5 aastat | 0.5-5 mg (0.2-0.4 ml 0.25% lahendus) |
| 6-8 aastat | 0.75-7.5 mg (0.3-0.42 ml 0.25% lahendus) |
| 9-11 aastat | 1-10 mg (0.5 ml 0.25% lahendus – 0.6 ml 0.5% lahendus) |
| 12-15 aastat | 1.25-12.5 mg (0.7 ml 0.25% lahendus – 1 ml 0.5% lahendus) |
| vanem 15 aastat | 12.5-20 mg (0.2-0.7 ml 1% lahendus) |
Ravi kestus sõltub haiguse omadustest ja raskusastmest ning on keskmiselt 40-60 päeva. Ravikuuri saab korrata 2-3 korda intervallidega 1-2 Kuud.
Ravimit manustatakse 1 aeg / päev. Nivalini kasutamisel® suurtes annustes võib päevase annuse jagada kaheks 2 sissejuhatus.
Täiskasvanud sisse mittedepolariseerivate lihasrelaksantide antagonistina Nivalin® süstitakse intravenoosselt päevases annuses 10-20 mg.
Röntgenuuringute läbiviimisel manustatakse ravimit täiskasvanutele intramuskulaarselt annuses 1-5 mg.
Juures perifeerse närvisüsteemi haigused ja voodimärgamise raviks lapsed ravimit manustatakse iontoforeesi vormis annuses 1-2 ml 0.25% lahendus.
Kõrvalmõju
Alates seedesüsteemi: sageli – iiveldus, oksendamine, kramplik kõhuvalu, kõhulahtisus, suurenenud süljeeritus, anorexia; harva – kišečnaâ kuidas.
CNS: sageli – väsimus, peapööritus, peavalu, unisus; harva – unetus, Nägemispuudega (cyclospasm).
Muu: higieritus; harva – nohu, bradükardia, kuseteede infektsioon, bronhospasm, počečnaâ kuidas.
Vastunäidustused
- Bronhiaalastma;
- Bradükardia;
-AV-blokada;
-Stenokardia;
- Krooniline südamepuudulikkus dekompensatsioonita;
- Epilepsia;
— hyperkinesis;
— mehaanilised soolesulgus;
- kuseteede avatuse mehaanilised rikkumised;
- Raske maksakahjustus;
- Raske neerupuudulikkus;
- Lapsed kuni vanuses 1 aasta;
- Rasedus;
- Imetamine (rinnaga toitmine);
- Ülitundlikkus ravimi.
Alates ettevaatust määrake neerupuudulikkuse ravim, kuseteede häired, hiljuti tehti eesnäärme operatsioon, kirurgiliste sekkumiste ajal, kasutades üldanesteesiat.
Röntgenuuringute kvaliteedi parandamiseks ei kasutata ravimit lastel.
Rasedus ja imetamine
On vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal.
Ettevaatust
Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme
Raviperioodil peaksid patsiendid hoiduma sõidukite juhtimisest ja muudest tegevustest., nõuavad kõrge kontsentratsioon ja kiirus psühhomotoorne reaktsioonid, tk. ravim võib põhjustada unisust, peapööritus, Nägemispuudega.
Üleannustamine
Sümptomid: iiveldus, oksendamine, spasmid, kõhulahtisus, vererõhu langus, bradükardia, bronhospasm; rasketel juhtudel – krambid, kooma.
Ravi: sümptomaatiline ravi, hingamisteede ja südame-veresoonkonna funktsiooni jälgimine. Nagu vastumürk – iv atropiini manustamine ühes annuses 0.5-1 mg/in; annust võib sõltuvalt kliinilisest pildist uuesti manustada.
Ravimite koostoimed
Nivalin® samaaegsel kasutamisel vähendab morfiini ja selle analoogide pärssivat toimet hingamiskeskusele.
Nivalini samaaegse kasutamisega® koos m-kolinoblokaatoritega (atropyn), ganglioblokatorami (geksametonïy, asametooniumbromiid, paxikarpin), mittedepolariseerivad lihasrelaksandid (tubocurarine), kiniini ja novokaiinamiidi kasutamisel on toime vastastikune vähenemine.
Aminoglükosiidide antibiootikumid (gentamütsiiniga, amikacin) võib vähendada Nivalini terapeutilist toimet®.
Samaaegsel kasutamisel suurendab see depolariseerivate lihasrelaksantide mõju.
Tsimetidiini samaaegne kasutamine võib suurendada galantamiini biosaadavust.
CYP2D6 ja CYP3D4 on isoensüümid, seotud galantamiini metabolismiga. Kinidiin, paroxetine, fluoksetiin on isoensüümi CYP2D6 inhibiitorid, ravimid ketokonasool, zidovudiini, Erütromütsiin – isoensüüm CYP3D4, seega võivad nad mõjutada galantamiini metabolismi, mis võib põhjustada selle kontsentratsiooni suurenemist seerumis.
Tarnetingimuste apteegid
Ravim on välja antud retsepti.
Ja tingimused
List. Narkootikumide tuleks hoida kuivas, pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C. Säilitusaeg – 5 aastat.
