NIMBYeKS

Aktiivne materjal: Tsisatrakuriya besilate
Kui ATH: M03AC11
CCF: Lihaslõdvestid perifeerse toimega mitte-depolariseerimisetappi konkurentsivõimeline tüüp
ICD-10 koodid (tunnistus): Z51.4
Kui CSF: 21.03.01.01
Tootja: GlaxoSmithKline S.p.A. (Itaalia)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Lahendus on / in selge, värvitu kuni kahvatukollane või rohekaskollane, ilma nähtavate mehaanilise kandmisel.

Abiained: rr benseensulfoonhape 32%, vesi d / ja.

2.5 ml – ampull (5) – pakkides papp.

Lahendus on / in selge, värvitu kuni kahvatukollane või rohekaskollane, ilma nähtavate mehaanilise kandmisel.

Abiained: rr benseensulfoonhape 32%, vesi d / ja.

5 ml – ampull (5) – pakkides papp.

Lahendus on / in selge, värvitu kuni kahvatukollane või rohekaskollane, ilma nähtavate mehaanilise kandmisel.

Abiained: rr benseensulfoonhape 32%, vesi d / ja.

10 ml – ampull (5) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Non-depolariseeriv lihaslõõgasti keskmine kestus, See on tuletatud benzilizohinolina.

Tsisatrakuriya besylate seondub kolinoretseptoritega n-motor närvilõpmeid ning toimib antagonistina atsetüülkoliini, põhjustades konkurentsivõimelise ummistus neuromuskulaarse juhtivuse, mida saab kiiresti elimineeritud antikolinesteraase nagu neostigmiiniga ja edrofoonium.

Kui kasutatakse annustes, sisse 8 korda ED₉₅ (keskmine annus, vaja 95% summutamise reaktsiooni Loitontajalihas lihased pöidla vastuseks stimulatsioonile kohta ulnaarnärvi), Nimbyeks^® põhjustab annusest sõltuv histamiini vabanemine.

ED₉₅ cisatracurium besilate ajal opioid anesteesia (tiopentaaliga / fentanüüli / midasolaami) on 50 mg / kg.

ED₉₅ cisatracurium besilate lastel ajal halotaananesteesiat on võrdne 40 mg / kg.

Farmakokineetika

Rakendades ravimi annuses 400 ug / kg cisatracurium besilate farmakokineetilised parameetrid ei sõltu annusest (8× ED₉₅).

Ainevahetus

Cisatracurium besilate metaboliseeritakse organismis füsioloogilise pH juures ja temperatuuri Hofmanni elimination (keemilise protsessi) moodustamaks laudanozina ja monochetvertichnogo akrülaadi metaboliidi. Viimast hüdrolüüsitakse mõjul mittespetsiifiliste plasma esterases moodustamiseks alkoholi monochetvertichnogo. Metaboliidid ei ole lihaseid lõdvestav tegevus.

Farmakokineetilised parameetrid Nimbeksa^® annustes, mis on rohkem 100 ug / kg 200 ug / kg kaaluva täiskasvanud kirurgilist ravi, on toodud tabelis.

Keskmine kliirens cisatracurium besilate 6.9 ml / kg / min, a T_1/2 – 28 m. Ravimi eritumise ei sõltu infusiooni kestus, metaboliidid erituvad neerude kaudu ja maksa.

Farmakokineetilised parameetrid cisatracurium besilate pärast manustamist Nimbeksa^® infusioonina või booli sarnaseid.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Kliiniliselt olulisi erinevusi farmakokineetikas cisatracurium besilate noored ja vanurid ei ole, selle plasma kliirens ei muutu sõltuvalt vanusest. Siiski on väike kasv V_d (+17%) ja T_1/2 (+4 m) eakatel patsientidel.

Kliiniliselt olulisi erinevusi farmakokineetikas cisatracurium besilate patsientidel lõppstaadiumis neeruhaigusega ja tervetel vabatahtlikel ei ole täheldatud. Ravimi eritumise ka ei mõjuta neerupuudulikkus.

Kliiniliselt olulisi erinevusi farmakokineetikas cisatracurium besilate maksapuudulikkusega ja tervetel vabatahtlikel ei. Siiski on vähe erinevusi suurusjärgus V maksapuudulikkuse_d (+21%) ja kliirens (+16%) tsisatrakuriya besylate, kuid T_1/2 ja ravimi eritumise ei muutu.

Farmakokineetikat cisatracurium besilate intensiivraviosakonnas patsientidel, saades selle pideva infusioonina, ei erine et üksikboolus. Keskmine kliirens cisatracurium besilate 7.5 ml / kg / min ja T_1/2 on võrdne 27 m. Ravimi eritumise pärast pikemaajalist infusioonina manustamiseks ei sõltu infusiooni kestus. Kontsentratsioon metaboliidid on suuremad neis patsientidest ICUs, on neerupuudulikkus ja / või maksa. Kuid need metaboliidid ei mõjuta neuromuskulaarse blokaadi.

Tunnistus

- säilitada ja mioplegii Hingetoru intubatsiooni ja mehhaanilist ventilatsiooni operatsiooni ajal;

- mehaaniliste ventilatsioon intensiivravi osakonnas.

Annustamine

Sisse Täiskasvanud juures intubatsiooni Soovitatav annus Nimbeksa^® suuredoosiliseks manustamine 150 mg / kg, mis kiiresti sisestatud 5-10 s ja annab optimaalsed tingimused hingetoru intubatsiooni läbi 120 sekundit pärast süstimist.

Manustamisel ravimi suuremates annustes neuromuskulaarse blokaadi on kiirem. Tabel näitab keskmist Farmakodünaamilised parameetrid Nimbeksa^® manustatuna annustes 100 kuni 400 ug / kg tervetel täiskasvanud vabatahtlikel anesteesia ajal opioidid (tiopentaalnaatriumi / fentanüüli / midasolaami) või propofolom.

T1^ja – tõmblema, samuti esimese komponendi reaktsiooni lihaste, tulemuseks pöidla, supermaksimaalsel elektrilise stimulatsiooni ulnaarnärvi.

Enfluraan või isofluraangi võib pikendada blokaadi, põhjustatud algannust Nimbeksa^®, edasi 15%.

Kestuse neuromuskulaarse blokaadi võib parandada, kasutades doose Nimbeksa^®. Ajal opioid või propofolanesteesia Nimbeks^® annus 30 ug / kg pikendab neuromuskulaarse blokaadi ligikaudu 20 m. Kuid sellele järgnenud säilitusannuste manustamist ei vii selle järkjärgulist venitamist.

Pärast, kui spontaanne taastumine neuromuskulaarse juhtivuse see algas, selle kiirus ei sõltu manustatud annusest Nimbeksa^®. Ajal opioid või halotaananesteesiat keskmine ülejuhteajale vähendamise 25% kuni 75% ja 5% kuni 95% umbes 13 Kaevanduste ja 30 min, vastavalt.

põhjustatud Nimbeksom^® neuromuskulaarse blokaadi kergesti elimineeritakse toimel antikolinesteraase kell standard annuste. Keskmine ülejuhteajale vähendamine 25% kuni 75% ja tema täielik taastumine (koefitsient T₄:T₁≥0.7) manustamise järgselt antikoliinesteraasi ravimi keskmiselt 13% T₁ Recovery juhtivus 2 Kaevanduste ja 5 min, vastavalt.

Sisse Lapsed vanuses 1 Kuud enne 12 aastat juures intubatsiooni Algannus on 150 mg / kg, preparaati manustatakse kiiresti üle / in 5-10 sec, Luues optimaalseid tingimusi patsient intubeerida lähemal 120 sekundit pärast süstimist. soovituslik algannus pakkudes neuromuskulaarse blokaadi lühem Nimbeksa^® 100 mg / kg; Sel juhul optimaalsete tingimuste hingetoru intubatsiooni on loodud 120-150 sekundit pärast süstimist. Kohaldamisel Nimbeksa^® sisse Lapsed vanuses 1 Kuud enne 12 aastat kestuse neuromuskulaarse blokaadi väheneb, ja selle spontaanse toibub kiiremini kui täiskasvanutel sama narkoosi. Selgus väiksed erinevused Farmakodünaamilised parameetrid Nimbeksa^® lastel 1-11 kuu jooksul alates nende laste 1-12 aastat.

Farmakodünaamilised parameetrid Nimbeksa^® kuni lapsed 1-11 Kuud on toodud tabelis.

Farmakodünaamilised parameetrid Nimbeksa^® kuni lapsed 1-12 aastat

Halotaan võib pikendavad neuromuskulaarse blokaadi, põhjustatud Nimbeksom^®, kuni 20%. Teave kasutamise Nimbeksa^® lastel anesteesia ajal isofluraangi või enfluraan ole, aga võid oodata, et need inhalatsioonianesteetikumid suudavad ka pikendavad neuromuskulaarse blokaadi, põhjustatud Nimbeksom^®, kuni 20%.

Kestus neuromuskulaarse blokaadi võib parandada, lisades Nimbeksa^® sisse doose. Vastavalt halotaananesteesiat sissejuhatus Nimbeksa^® annus 20 ug / kg suurendab kestus neuromuskulaarse blokaadi ligikaudu 9 m. Järgnevad säilitusannuste manustamist ei vii selle järkjärgulist venitamist.

Pärast, kui spontaanne taastumine neuromuskulaarse juhtivuse see algas, selle kiirus ei sõltu manustatud annusest Nimbeksa^®. Ajal opioid või halotaananesteesiat keskmine ülejuhteajale vähendamise 25% kuni 75% ja 5% kuni 95% umbes 11 Kaevanduste ja 28 min, vastavalt.

põhjustatud Nimbeksom^® neuromuskulaarse blokaadi kergesti elimineeritakse toimel antikolinesteraase kell standard annuste. Keskmine ülejuhteajale vähendamine 25% kuni 75% ja tema täielik taastumine (koefitsient T₄:T₁≥0.7) manustamise järgselt antikoliinesteraasi ravimi keskmiselt 13% T₁ Recovery juhtivus 2 Kaevanduste ja 5 min, vastavalt.

Täiskasvanud ja lapsed vanuses 1 Kuud enne 12 aastat kuni hooldus neuromuskulaarse blokaadi Nimbyeks^® Seda võib manustada infusiooni teel. Stabiliseerida T₁-blokaadi Juhtivustaseme 89-99% pärast ilmumist märke spontaanne taastumine on soovitatav Infusiooni algkiirus 3 ug / kg / min (180 mg / kg / h). Pärast stabiliseerumist neuromuskulaarse blokaadi, mis hoiab seda sellel tasandil piisab enamikul patsientidest infusioonimääraga vahemikus 1-2 ug / kg / min (0.06-0.12 mg / kg / h). Anesteesia ajal isofluraangi või enfluraan vajadusel vähendama infusioonimääraga Nimbeksa^® edasi 40%. Infusioonikiirusest sõltub kontsentratsioonist cisatracurium besilate infusioonilahuses, soovitud sügavusele neuromuskulaarse blokaadi ja patsiendi kehakaal. Tabelis on loetletud soovitusi kiirus infusioonina manustamiseks lahjendamata lahust Nimbeksa^® Süstitavad.

Pidevinfusioon Nimbeksa^® ühtlasel kiirusel ei kaasne progresseeruv tõusu või sumbumine neuromuskulaarse blokaadi. Pärast infusioon peatada Nimbeksa^® spontaanne taastumine neuromuskulaarse Diood kiirusega, võrreldav pärast ühekordset boolussüstiks.

Vaatamata, et kasutusele Nimbeksa^® mitte spetsiifiliselt uuritud nõrutussüsteem in Lapsed vanuses 2 aastat, analoogiliselt annustes boolusinjektsiooniks võib eeldada, et infusioonikiirusest selles vanuserühmas peab olema sama, kui vanematel lastel.

Puuduvad andmed taotluse Nimbeksa^® sisse Lapsed vanuses 1 Kuud, Seega anda soovitusi ravimi annustamisel selles vanusegrupis ei saa.

Annust kohandatakse eakatel patsientidel ei nõuta. farmakodünaamika Nymbeksa^® nad sarnane noorematel patsientidel, kuid tegutsemine Nimbeksa^® (samuti muud lihaslõõgastid) saab alustada natuke hiljem.

Annust kohandatakse neerupuudulikkusega patsientidel ei nõuta. farmakodünaamika Nymbeksa^® nad sarnane patsientidel normaalse neerufunktsiooniga, kuid tegutsemine Nimbeksa^® saab alustada natuke hiljem.

Annust kohandatakse patsientidel lõppstaadiumis maksapuudulikkus ei nõuta. farmakodünaamika Nymbeksa^® nad sarnane patsientidel normaalse maksafunktsiooni, kuid tegutsemine Nimbeksa^® võib alustada veidi varem.

Nimbyeks^® edukalt kasutada lihasrelaksanttia juures südameoperatsiooni. Kiiret kasutuselevõttu Nimbeksa^® (jooksul 5-10 sec) ravimboolusena doos ükskõik uuritud (kuni 400 ug / kg kaasava) raskete südameveresoonkonna haigused ei kaasne kliiniliselt olulist reaktsioonid veresoonkond.

Täiskasvanud patsientidel, intensiivraviosakonnas, Nimbyeks^® See võib manustada / juga ja / või tilguti.

Täiskasvanud patsientide puhul on soovitatav Infusiooni algkiirus Nimbeksa^® on 3 ug / kg / min (180 mg / kg / h). Soovitud annuse väga erinev patsientide ja aja jooksul võib see suurendada või vähendada. Kliiniliste uuringute põhjal keskmine infusioonimäär oli 3 ug / kg / min (pärit 0.5 kuni 10.2 ug / kg / min / alates 30 kuni 600 mg / kg / h /).

Keskmine aeg lõpetada taastamine spontaanne juhtivuse pärast pikka (kuni 6 päeva) infusiooni Nimbeksa^® patsientidel intensiivraviosakonnas on ligikaudu 50 m.

Taastumine pärast infusiooni juhtivus Nimbeksa^® patsientidest Intensiivraviosakonnas ei sõltu infusiooni kestust.

Puuduvad andmed taotluse Nimbeksa^® jooksul südameoperatsiooni all hüpotermia (vahemikus 25 ° kuni 28 ° C). Kohustatud säilitama piisavat müorelaksatsiooni nendes tingimustes infusioonikiirusest Nimbeksa^® võib olla oluliselt madalam (Nagu teistegi müorelaksandi).

cooking reeglid, kasutamise ja ladustamise Lahuse

Single Nimbeksa lahendus^® Injection stabiilne 24 tundi temperatuuril 5-25 ° C kontsentratsioonides 1 kuni 2 mg / ml nendes vedelike / aasta (nõudes valmistatud polüvinüülkloriidist või polüpropüleenist): 0.9% naatriumkloriidi lahusega / v infusiooni; 5% dekstroosilahusele / v infusiooni.

Kuna ravimi ei sisalda antimikroobseid konservante, selle lahjendamine peab toimuma vahetult enne kasutamist. Valmistatud lahus tuleb kohe sisestada, ja selle jäägid tuleb valati.

Nimbyeks^® keemiliselt ebapüsiv lahjendati Ringeri lahuses. Kasutuselevõtuga teisi ravimeid läbi sama nõela või kanüüli, mille kaudu sisse Nimbeks^®, nõela ja kanüüli soovitatakse ringlema piisava koguse ühilduva lahus / in (nt, soolane) pärast manustamist iga preparaadi. Nimbyeks^® See on stabiilne ainult happelistes lahustes, aga see ei tohi segada samas süstlas või manustada samaaegselt läbi üheainsa nõel leelismetallilahused (nt, naatrium tiopentaaliga).

Kui süst Nimbeksa^® lehe väikese kaliibriga perifeerse Vienna, tuleb loputada pärast manustamist ühilduv lahendus on / on (nt, soolane).

Kõrvalmõju

Kõrvaltoimete esinemissagedus, mis võivad olla seotud kehtestamine Nimbeksa^®, on väiksem kui 0.5%.

Allergilised reaktsioonid: erüteem, lööve, bradükardia, hüpotoonia, bronhospasm; harva – Raske anafülaktiline reaktsioon patsientidel, saavad Nimbeks^® kombinatsioonis ühe või mitme narkoosi.

Muu: On esinenud üksikjuhtudel arengut lihasnõrkuse ja / või müopaatia järgmise pikaajalisel kasutamisel lihaselõõgastite raskelt haigetel patsientidel intensiivraviosakonnas. Enamus neist patsientidest said kortikosteroide. Sarnased nähtused on harva täheldatud kohaldamise Nimbeksa^®; enamik neist ei ole tõestatud seost tsisatrakuriya besylate.

Vastunäidustused

- suurenenud tundlikkus cisatracurium besilate, atrakuriya bezilatu, benseensulfoonhape.

Alates ettevaatust kasutamisega rikutakse happe-aluse tasakaalu ja elektrolüütide tasakaalu, kartsinomatoosi, neuromuskulaarsete haigustega (sh. myasthenia gravis ja müasteeniline sündroom) või muud tingimused, mis võib viia pikema neuromuskulaarse blokaadi; põletused; gemipareze või paraparesis.

Rasedus ja imetamine

Ravim ei avalda kahjulikku toimet loote areng. mõju Nimbeksa^® reproduktiivse funktsiooni ei ole uuritud.

Application Nimbeksa^® Rasedus võib ainult, kui eesmärk kasu emale ületab võimaliku ohu lootele.

Tundmatu, tähistab, kas cisatracurium besilate ja selle metaboliitide eritumist rinnapiima inimestel.

Ettevaatust

Cisatracurium besilate põhjustab halvatuse hingamis- ja skeletilihastes, kuid see ei mõjuta meelt ja valulävi.

Nimbyeks^® peab määrama anestesioloogidest või teiste arstide, kellel on kogemusi kasutamise lihaslõõgastid.

Nimetamisel lihaslõõgastid, sh. Nimbeksa, vaja jälgida neuromuskulaarse juhtivus, kiirenemist vajalikud individuaalse annuse. Arvestades võimalusega ristuvaid reaktsioone vahel miorelaxanthami, erilist tähelepanu tuleks sellele manustamisel Nimbeksa^® patsientidel, kes täheldatud ülitundlikkusreaktsioone teiste neuromuskulaarblokaatorid, kuna kõrge esinemissageduse Risttoime tuvastati (rohkem 50%). Cisatracurium besilate pole väljendunud vagolytic või omadusi ganglioblokiruyuschimi, nii Nimbeks^® kliiniliselt olulist toimet südame löögisagedusele ja ei mõjuta bradükardia, See põhjustab palju tööriistu anesteesia või uitnärvi stimuleerimine operatsiooni ajal.

Patsientidel, kellel on myasthenia gravis ja muud neuromuskulaarne haigus oluliselt suurenenud tundlikkus suitsetamine depolariseerimisetappi lihaselõõgastite. Soovitatav algannus Nimbeksa^® Sellistel patsientidel ei tohi ületada 20 mg / kg.

Märgistatud häirete happe-aluse tasakaalu ja / või elektrolüütide metabolismi võib suurendada või vähendada tundlikkust patsiente lihaselõõgastite.

mõju Nimbeksa^® kohta pahaloomulise hüpertermia ei ole uuritud ajaloos.

Mõju cisatracurium besilate patsientidel põletusi ka uuritud. Kuid selliste patsientide Nimbeksa^®, samuti muud depolariseeriv lihaslõõgastid, peab olema suur väärtus tingitud väiksema annuse ja kestus Ravimi toime nad. Nimbyeks^® hüpotoonilise lahuse abil ja seda ei tohiks sisestatud infusioonisüsteem, mille kaudu vereülekanne.

Patsiendid intensiivravi osakonnas

Sissejuhatus loomade laudanozina (metaboliidiks tsisatrakuriya besylate ja atrakuriya besylate) Suurtes annustes seostati mööduvat hüpotensioon ja mõningatel juhtudel – ergastus sümptomitega ajukoorde. On isoleeritud konfiskeerimisaruannete arendanud patsientidel intensiivraviosakonnas, atrakuuriumbesülaat Saadakse kombinatsioonis teiste ravimitega. Need patsiendid on tavaliselt ühe või mitme haiguse, eelsoodumus esinemise krambid (nt, traumaatilise ajukahjustuse, hüpoksilis entsefalopaatia, turse aju, viirusentsefaliidi, ureemia), Seetõttu põhjuslik seos krampide laudanozinom ole paigaldatud. On mõistetav, et laudanozina plasmakontsentratsiooni manustatuna Nimbeksa^® umbes 3 korda vähem, infusiooni kui atrakuuriumbesülaat.

Üleannustamine

Sümptomid: Eeldatakse üleannustamisnähtudena põhjustavad pikaajalist halvatust skeleti ja hingamisteede lihasjõudu ja selle tagajärjed.

Ravi: taastada piisav spontaanne hingamine on väga oluline säilitada ventilatsiooni- ja hapnikuga veres. Nimbyeks^® See ei mõjuta meeles, Seega peab patsient olema mõjul rahustid. Kui ilmnevad spontaansed taastumist saab kiirendada manustamist antikolinesteraase.

Ravimite koostoimed

Ühistaotluses mõju suurendamiseks lihaslõõgastid: vahendid anesteesia (Lenduvad, nagu enfluraan, isofluraangi ja halotaanita), Ketamiini, Muud mitte-depolariseeriv lihaslõõgastid; Antibiootikumide (sh. aminoglikozidy, Polymyxin, spektinomütsiinile, tetracikliny, linkomütsiinile ja klindamütsiinile), antiaritmiki (sealhulgas propranolool, Kaltsiumikanali blokaatorid, lidokain, prokaiinamidi ja kinidiini), Diureetikum (sh. furosemiid ja, ehk, tiazidы, mannitool ja atsetasolamiid-), magneesiumisoolad, liitiumsool, ganglioblokatorы (trimetafaani, geksametonïy).

Nõrgendab toime pikaajalise kasutamise lihaselõõgastite enne fenütoiini või karbamasepiini.

Eelnev ravi suksametoon ei mõjuta kestus neuromuskulaarse blokaadi, põhjustatud booli Nimbeksa^®, ja ei muuda määr ravimi infusiooni.

Sissejuhatus suksametoon suurendada kestuse neuromuskulaarse blokaadi, põhjustatud mitte-depolariseeriv lihaselõõgastite, See võib kaasa tuua pikki ja keerulisi blokaadi, mis see võib olla raske eemaldada, kasutades antikolinesteraase.

Harvadel juhtudel, mõned ravimid võivad laguneda ajal või kaasa ilming latentse myasthenia, ja põhjustada müasteeniline sündroom, ja tulemusena suurenenud tundlikkus suitsetamine depolariseeriv lihaselõõgastite võib täheldada. Üheks niisuguseks ravimid hõlmavad erinevaid antibiootikume, beeta-adrenoretseptorite (propranolool, oksprenolooli), antiarütmikumid (prokaynamyd, kinidiin), reumavastased ravimid (klorokiin, D-penitsillamin), trimetafaani, kloropromasiin, steroidid, fenütoiin ja preparaadid liitiumi.

Teraapia antiholinэsteraznыmi preparatami, Sageli kasutatakse Alzheimeri tõve raviks, nt, donepesiilile, võib lühendada neuromuskulaarse blokaadi ja nõrgestada blokeeriv toime Nimbeksa^®.

Pharmaceutical suhtlemist

Kui manustatakse, simuleerides infusiooni süsteemi Y-kujulise kateetri, Nimbyeks^® ühildub järgmiste ravimitega, levinumaid operatsiooni ajal: droperidoolil, fentanüüli tsitratom, midasolaami gidrohloridom.

Ravim ei sobi ketorolakiga, trometamol või propofooli süstitavad emulsiooni.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

List. Narkootikumide tuleks hoida pimedas, kättesaamatuks laste temperatuuril 2 ° kuni 8 ° C; Mitte külmutada. Säilitusaeg – 2 aasta.