NAKOM

Aktiivne materjal: Levodopa, Karbidopa
Kui ATH: N04BA02
CCF: Uimastivastase – koostisega dopamiini prekursor ja inhibiitor perifeerse dopadekarboksülaasi
ICD-10 koodid (tunnistus): G20, G21
Kui CSF: 02.06.01.01.01
Tootja: LEK d, d. (Sloveenia)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета, Ovaalne, Lenticular, sälk ühel küljel.

Abiained: mikrokristalne tselluloos, eelgeelistatud tärklist, maisitärklis, голубой краситель (индиготин Е132), magneesiumstearaat.

10 Arvuti. – villid (10) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Uimastivastase. Леводопа уменьшает симптомы болезни Паркинсона за счет повышения содержания допамина в головном мозге. Karbidopa, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся в допамин.

Наком^® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

Tegevuse ravim on esimese päeva algusest vastuvõtt, mõnikord – pärast esimest annust. Максимальный эффект достигается в течение 7 päeva.

Farmakokineetika

Karbidopa

Neeldumine

После приема внутрь карбидопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_max On vahel 1.5 h 5 ei.

Metabolism ja eritumine

On metaboliseeritakse maksas.

Metaboliitide hulgas, eritub uriiniga, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3.4-дигидроксифенилпропионовая кислота, mis on umbes 14% ja 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3.4-дигидроксифенил-ацетон, muu – предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

Mahaarvamine

Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 h ja on 35%.

Levodopa

Neeldumine

Леводопа быстро всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется. Vaatamata, что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в допамин, adrenaliini, noradrenaliini.

После приема внутрь леводопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т_max on 1.5-2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 ei.

Mahaarvamine

Метаболиты быстро экскретируются с мочой – jooksul 2 ч выводится около 1/3 annus.

T_1/2 levodopa on umbes 50 m.

При приеме комбинации карбидопы и леводопы T_1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1.5 ei.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы

Карбидопа повышает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови повышается примерно в 5 aeg, а время поддержания терапевтической концентрации в плазме увеличивается от 4 kuni 8 ei. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

Parkinsoni tõvega patsientidel, которые предварительно принимали карбидопу, при приеме леводопы в однократной дозе T_1/2 леводопы возрастал от 3 kuni 15 ei. Концентрация леводопы повышается за счет карбидопы, vähemalt, sisse 3 korda. Концентрация допамина и гомованильной кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

Tunnistus

— лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

Annustamine

Optimaalne päevaannus määratakse hoolika individuaalse valiku abil. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.

В процессе лечения может потребоваться коррекция как индивидуально подобранной дозы, так и частоты приема препарата. Nagu teadus, периферическая допа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе около 70-100 mg / päevas. Patsiendid, получающих карбидопу в меньшей дозе, возможны тошнота и рвота.

В случае назначения Накома^® прием стандартных препаратов для лечения паркинсонизма, за исключением тех, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы следует подбирать заново.

Начальную дозу подбирают в соответствии с показаниями и реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата Наком^® on 1/2 tab. 1-2 korda / päevas. Однако такая доза может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которое потребуется пациенту. Seega, vajadusel, lisama 1/2 tab. Накома^® каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Терапевтический эффект наблюдается в первый же день, mõnikord – pärast esimest annust. Полный эффект препарата достигается в течение 7 päeva.

При переходе с препаратов леводопы прием последних следует прекратить, vähemalt, jaoks 12 ч до начала лечения препаратом Наком^® (jaoks 24 ei – в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком^® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Patsient, принимавших более 1.5 r levodopa, начальная доза Накома^® on 1 tab. 3-4 korda / päevas.

При поддерживающей терапии в случае необходимости дозу Накома^® можно повышать на 1/2-1 tab. каждый день или через день до достижения максимальной дозы – 8 tab. / päev. Опыт приема карбидопы в дозе более 200 мг/сут ограничен.

Максимальная рекомендуемая доза препарата Наком^® on 8 tab. / päev (200 мг карбидопы и 2 r levodopa). Это примерно 3 мг карбидопы и 30 мг леводопы на 1 kg kehakaalu (при массе тела пациента 70 kg).

Kõrvalmõju

Sageli – düskineesia, включая непроизвольные движения (sh. хорееподобные, Düstooniline), а также тошнота.

Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение об отмене препарата являются мышечные подергивания и блефароспазм.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: maliigne neuroleptiline sündroom, эпизоды брадикинезии (“on-off”-sündroom), peapööritus, unisus, paresteesia, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, dementsus, unehäired, ärritamine, segadus, suurenenud libiido.

Harvadel juhtudel, – krambid, однако причинная связь с приемом препарата Наком^® ei paigaldata.

Alates seedesüsteemi: возможны анорексия, oksendamine, verejooks seedetraktist, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, kõhulahtisus, потемнение слюны.

Siit keha tervikuna: возможны обмороки, valu rinnus.

Südame-veresoonkonna süsteemi: аритмии и/или сердцебиение, ортостатические эффекты (sh. эпизоды повышения или снижения АД), flebiit.

Alates vereloomesüsteemi: leukopeenia, aneemia (sh. hemolüütiline), trombotsütopeenia, agranulotsütoos.

Hingamiselundeid: возможно диспноэ.

Nahareaktsioonidele: võimalik alopeetsia, nahalööve, потемнение секрета потовых желез.

Mis Urogenitaalsüsteemi: tume uriin.

Allergilised reaktsioonid: angioödeem, nõgestõbi, sügelus, болезнь Шенлейн-Геноха.

Teised kõrvaltoimed, которые могут наблюдаться в результате приема леводопы

Alates seedesüsteemi: düspepsia, suukuivus, kibedus suus, сиалорея, düsfaagia, bruxism, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, kõhukinnisus, kõhupuhitus, ощущение жжения языка.

Ainevahetus: снижение или повышение массы тела, paistetus.

CNS: nõrkus, minestama, fatiguability, peavalu, asteenia, снижение мыслительной активности, desorientatsioon, ataksia, stuupor, усиление тремора рук, lihaskrambid, Trizm, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, unetus, ängistus, eufooria, psühhomotoorne agitatsioon, Unsteadiness kõnnak.

Alates meeli: diploopia, ähmane nägemine, müdriaasist, okulogüürilised kriisid.

Mis Urogenitaalsüsteemi: uriinipeetus, kusepidamatus, priapismi.

Muu: kähedus, vaevus, Kiirustada verd nägu, шеи и грудной клетки, hingeldus, Pahaloomuline melanoom.

Alates laboratoorseid parameetreid: ALP aktiivsuse suurenemine, IS, KULD, LDH, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, seerumi kreatiniini, hüperurikeemia, Positiivne Coombs, vähendada hemoglobiinisisalduse ja hematokriti, giperglikemiâ, leukotsütoos, bakteriuuriat, èritrocituriâ.

Ettevalmistused, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Vastunäidustused

- Zakrыtougolynaya glaukoom;

— меланома установленная или подозреваемая;

— кожные заболевания неизвестной этиологии;

- samaaegne vastuvõtt mitteselektiivsete MAO inhibiitoritega;

- Ülitundlikkus ravimi.

Alates ettevaatust следует применять препарат при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, sh. при инфаркте миокарда с нарушениями сердечного ритма (ajalugu), Südamepuudulikkus, тяжелых заболеваниях дыхательной системы, включая бронхиальную астму, судорожных припадках (ajalugu), включая эпилептические, erosive ja haavandiline kahjustuste seedetrakti (из-за возможности возникновения кровотечения из верхних отделов ЖКТ), декомпенсированных заболеваниях эндокринной системы, включая сахарный диабет, Raske neerupuudulikkusega, Raske maksapuudulikkusega, avatud nurga glaukoom.

Rasedus ja imetamine

Влияние Накома^® на течение беременности у женщин неизвестно. IN katseuuringutega выявлено, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у животных. Поэтому применение препарата возможно только в случае, kui oodatav kasu ravist emale ületab võimaliku ohu lootele.

Tundmatu, выделяются ли с грудным молоком леводопа и карбидопа.

Seal 1 сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона. Поэтому из-за возможного серьезного вредного воздействия препарата на новорожденного и с учетом важности проведения терапии для матери, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос либо о прекращении грудного вскармливания, либо отмене препарата Наком^®.

Ettevaatust

Как и в случаях применения леводопы, при назначении Накома^® patsientidel, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо контролировать сердечную деятельность, особенно при назначении первой дозы и в период подбора дозы.

Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком^® следует назначать с осторожностью и при условии постоянного контроля внутриглазного давления во время лечения.

Поскольку побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. Eriti, Наком^® rohkem, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм. Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком^® обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на препарат.

Наком^® обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

Наком^® также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (B-vitamiini₆).

Наком^® не рекомендуется для устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.

Наком^® может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен, vähemalt 12 ч до начала лечения препаратом Наком^®. Наком^® должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы.

Patsiendid, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, tk. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, ja, seega, образуется большее количество допамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Как и леводопа, Наком^® может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. Oodatav, что эти реакции обусловлены увеличением содержания допамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Kõik patsiendid, принимающие Наком^®, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Patsiendid, у которых наблюдались психозы, требуется осторожный подход при подборе терапии.

Следует с осторожностью назначать Наком^® и психотропные препараты. При внезапной отмене противопаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, sealhulgas lihaste jäikus, palavik, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК. Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы Накома^® или его отмены, особенно если пациент получает нейролептики. Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения Накомом^® рекомендуется периодический контроль функций печени, кроветворной, сердечно-сосудистой систем и почек.

Если требуется общая анестезия, то препарат Наком^® можно принимать до тех пор пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.

Если лечение временно прервано, то прием Накома^® может быть возобновлен в обычной дозе, как только пациент будет в состоянии принимать препарат внутрь.

Kasutamine Pediatrics

Безопасность применения препарата у детей младшего и среднего возраста не установлена.

Не рекомендуется назначать Наком^® Laste ja noorukite alla 18 aastat.

Üleannustamine

Sümptomid: suurenenud kõrvaltoimete.

Ravi: следует обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможной аритмии, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Необходимо учитывать возможность того, что наряду с препаратом Наком^® пациент принимал и другие лекарственные препараты.

Ravimite koostoimed

При применении Накома^® patsientidel, saavad antihüpertensiivse raviga, наблюдалась симптоматическая ортостатическая гипотензия (в начале лечения препаратом Наком^® в таких случаях может потребоваться коррекция дозы антигипертензивного препарата).

При одновременно применении леводопы с ингибиторами МАО (va MAO-B inhibiitor) võimalik vereringehäireid (прием ингибиторов МАО следует прекратить за 2 недели до начала приема леводопы). See on tingitud kogunemine mõjul dopamiini ja norepinefriini levodopa, inaktivatsiooni pärssis MAO inhibiitorid. В результате этого высока вероятность развития возбуждения, tõsta vererõhku, tahhükardia, näo punetus ja pearinglus.

Имеются отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов и Накома^®.

Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении железа сульфата или железа глюконата.

Mis samaaegne kasutamine levodopa beeta-agonistide, дитилином и средствами для ингаляционной анестезии возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма.

Антагонисты допаминовых D₂-retseptorite (nt, fenotiazinы, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы.

Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком^®, требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления уменьшения терапевтического действия.

Препараты лития повышают риск развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении метилдопа усиливает побочное действие Накома^®.

Одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.

Абсорбция леводопы может быть нарушена у некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (B-vitamiini₆), который ускоряет биотрансформацию леводопы в допамин в периферических тканях.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või üle 25 ° C. Säilitusaeg – 3 aasta. Ärge kasutage pärast kõlblikkusaega, pakendil.