Levodopa

Kui ATH:
N04BA01

Farmakoloogilise toime

Противопаркинсоническое средство. Является левовращающим изомером диоксифенилаланина – предшественника допамина, mis on levodopa teisendatakse mõju all фермента допа-декарбоксилазы. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Однако большая часть поступившей в организм леводопы превращается в допамин в периферических тканях. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы, tk. See ei tungi CNS, Peale, он вызывает большинство периферических побочных эффектов леводопы. В связи с этим леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы (Karbidopa, Benserasiid), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов.

Farmakokineetika

Kui allaneelamine imendub seedetrakti. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. C_max

Ainult 1-3% активного вещества проникает в мозг, остальная часть метаболизируется экстрацеребрально, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ.

Umbes 75% выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 ei.

Tunnistus

Parkinsoni tõve, Parkinsoni sündroom (va parkinsonismi, вызванного нейролептиками).

Annustamine

Individuaalne. Лечение начинают с малой дозы, постепенно повышая ее до оптимальной для каждого больного. В начале лечения доза составляет 0.5-1 g / päevas, средние терапевтические дозы – 4-5 g / päevas. При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, в пересчете на леводопу применяют значительно меньшие суточные дозы.

Maksimaalne ööpäevane annus: при приеме внутрь – 8 g.

Kõrvalmõju

Südame-veresoonkonna süsteemi: часто – ортостатическая гипотензия, Arütmia.

Alates seedesüsteemi: часто – тошнота, oksendamine, anorexia, ülakõhuvalu, düsfaagia, haavandi tegevus (eelsoodumusega patsientidel).

CNS: часто – самопроизвольные движения, unehäired, ažitaciâ, peapööritus; редко – депрессии.

Alates vereloomesüsteemi: редко – лейкопения, trombotsütopeenia.

При лечении препаратами, содержащими леводопу с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы, указанные побочные эффекты встречаются реже.

Vastunäidustused

Expressions maksa, neer, сердечно-сосудистой и/или эндокринной систем, raske psühhoos, zakrыtougolynaya glaukoom, Melanoomi, повышенная чувствительность к леводопе, lapsepõlv.

Rasedus ja imetamine

Не рекомендуется применение леводопы при беременности, за исключением наличия строгих показаний.

При необходимости применения леводопы в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Ettevaatust

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями почек, valgus, Endokriinne, Kardiovaskulaarne, особенно при указаниях в анамнезе на инфаркт миокарда, südame rütmihäired; при психических нарушениях, maksahaiguste, haavandtõbi, остеомаляции; у пациентов с заболеваниями, при которых может потребоваться применение симпатомиметических средств (sh. bronhiaalastma), antihüpertensiivsete ravimite.

Следует избегать внезапного прекращения приема леводопы.

При переводе пациента с лечения леводопой на лечение леводопой с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы прием леводопы следует прекратить за 12 ч до назначения комбинированного препарата.

Одновременное применение леводопы с ингибиторами МАО (va MAO-B inhibiitor) ei soovitata, так как возможны нарушения кровообращения, sh. hüpertooniatõbi, ärritamine, südamelöök, näo punetus, peapööritus.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

В период применения леводопы следует избегать деятельности, kell, mis nõuavad suurt kontsentratsiooni ja kiirus psühhomotoorne reaktsioonid.

Ravimite koostoimed

При одновременном применении с антацидами повышается риск развития побочных эффектов.

Lubades kasutada antipsühhootilised ravimid (neuroleptikumid) butürofenoon derivaadid, dyfenylbutylpyperydyna, tioksanteen, fenotiasiine, пиридоксина возможно угнетение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с бета-адреномиметиками возможны нарушения сердечного ритма.

MAO inhibiitorite kasutamine koos (va MAO-B inhibiitor) võimalik vereringehäireid. Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых замедляется под влиянием ингибиторов МАО.

При одновременном применении с м-холиноблокаторами возможно уменьшение противопаркинсонического действия; со средствами для наркоза – риск развития аритмии.

Имеются данные об уменьшении биодоступности леводопы при одновременном применении трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении с диазепамом, klozepinom, метионином, klonidiiniga, фенитоином возможно уменьшение противопаркинсонического действия.

При одновременном применении с солями лития возможно повышение риска развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении с папаверина гидрохлоридом, резерпином возможно значительное уменьшение противопаркинсонического действия; с суксаметонием – возможны аритмии; с тубокурарином – повышение риска развития артериальной гипотензии.