MOVALIS (Pills)

Aktiivne materjal: Meloksikaami
Kui ATH: M01AC06
CCF: MSPVA
ICD-10 koodid (tunnistus): M05, M15, M45
Kui CSF: 05.01.01.07.01
Tootja: Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG (Saksamaa)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Pills kahvatukollasest kollane, ümber, üks pool on kumer viltune serv., kumer pool – ettevõtte logo, teisel pool – nõgus riski, mõlemal pool graveeritud “59D”; pinna tabletid võib olla karm.

Abiained: naatriumtsitraat, laktoos, mikrokristalne tselluloos, povidoon (Kollidooni 25), kolloidse ränidioksiidi, krospovydon, magneesiumstearaat.

10 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.

Pills kahvatukollasest kollane, ümber, üks pool on kumer viltune serv., kumer pool – ettevõtte logo, teisel pool – nõgus riski, mõlemal pool graveeritud “77Alates”; pinna tabletid võib olla karm.

Abiained: naatriumtsitraat, laktoos, mikrokristalne tselluloos, povidoon (Kollidooni 25), kolloidse ränidioksiidi, krospovydon, magneesiumstearaat.

10 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

MSPVA, viitab tuletatud enolovoj happe ja põletikuvastased, valuvaigistav ja palavikku alandav toime. Väljendatud on põletikuvastane mõju meloksikaami installitakse standard mudelite põletik.

Meloksikaami toimemehhanism on prostaglandiinide sünteesi – tuntud põletikumediaatorite. In vivo meloksikaam pärsib prostaglandiinide sünteesi põletik kohas rohkem, kui on limaskesta kõhuga või neerude. Need erinevused on seotud rohkem selektiivne pärssimine Cox-2 Cox-1 võrreldes. Usutakse, Cox-2 inhibeerimine tagab ravivat toimet NPVS, Pärssimine on pidevalt kohal izofermenta Cox-1 võiks põhjustada mao ja neerude kõrvaltoimete.

Selektiivsus Cox-2 suhtes meloksikaami on kinnitatud katse süsteemides, nagu in vitro, ja ex vivo. Valikuline võimalus meloksikaami inhibeeri Cox-2 näitab testi süsteemide täisveri kehavälise kasutamisel. Ex vivo komplekt, Mida meloksikaami (annuste 7.5 mg 15 mg) üha enam ingibiroval Cox-2 (pakkudes rohkem ingibirutee mõju prostaglandiinide e tootmine₂, sõidetakse lipopolisaharidom ja reaktsiooni, kontrollib Cox-2 /), Kui tromboksaani, vere hüübimiseks vajalike (reaktsioon, kontrollib Cox-1). Kõrvaltoimed sõltuvad annusest väärtused. Ex vivo näitab, et meloksikaami soovitatud annustes ei mõjuta trombotsüütide agregatsiooni ja veritsusaja erinevalt indometatsiin, diklofenak, ibuprofeeni ja naproksena, mis oluliselt agregatia trombotsüütide rõhutud ja pikeneda.

Kliinilistes uuringutes pool maost ilmnesid üldjuhul harvem kui võtta meloksikaami 7.5 mg 15 mg, Kui kui võtta teiste mittesteroidsete PÕLETIKUVASTASTE, kelle võrdlused. See erinevus kõrvaltoimete esinemissagedust mao, eelkõige, tingitud asjaolust, Kui manustada meloksikaami harva nähtused nagu düspepsia, oksendamine, iiveldus, kõhuvalu. Sagedus jahutusavadest seedetrakti ülaosa, haavandid ja verejooks, mis on seostatud kasutamine meloksikaami, See oli madal ja sõltus ravimi annus.

Farmakokineetika

Neeldumine

Meloksikaami imendub hästi seedetraktist, mida tõendab kõrge absoluutne biosaadavus (89%).

Ühekordse annuse ravimi keskmine C_max plasma saavutatud 5-6 ei. Korduv kasutamine püsiseisundi farmakokineetikale saavutatakse aja 3 kuni 5 päeva. Vahemikus erinevused C_max ja C_min narkootikumide jooksul püsiva faasi farmakokineetika pärast tema vastuvõtmist 1 korda ööpäevas on suhteliselt väike 0.4-1 ug / ml – annust 7.5 mg 0.8-2 ug / ml – annust 15 mg. C_max jooksul püsiva faasi farmakokineetika plasmas saavutatakse maksimaalselt 5-6 ei.

Kontsentratsiooni ravimi üle pideva manustamisest on 6 kuud olid kontsentratsioonid, pärast 2 Päike. suukaudse annuse 15 mg / päevas. Kui nad saavad rohkem kui 6 kuid, need erinevused on ebatõenäoline.

Samaaegne söömine ei mõjuta ravimi imendumist.

Jaotus

Meloksikaam on ka seotud plasma proteiin, eriti kellel on (99%). See tungib sünoviaalvedelik, kontsentratsioon sünoviaalvedelikus on ligikaudu 50% plasmakontsentratsiooni. V_d madal, keskmised 11 l. Mezhindividual'nye erinevused, milleks on 30-40%.

Ainevahetus

Meloxicam metaboliseeritakse peaaegu tervenisti maksas moodustamiseks 4 farmakoloogiliselt inaktiivseks derivaat. Põhimetaboliidiga, 5′-karʙoksimeloksikam (60% annuse suurus), moodustanud oksüdeerimisel vahemetaboliidi tekkes, 5′-gidroksimetilmeloksikama, mis eritub samuti, kuid vähem (9% annuse suurus). In vitro uuringud on näidanud, seda metaboolset muundumist CYP2C9 Küprose naela on oluline roll., täiendavate tähtsust CYP3A4. Moodustus kaks teiste metaboliitide (komponente vastavalt 16% ja 4% annuse suurus) prinimaet osalemine peroksüdaasi, tegevus on, arvatavasti, individuaalselt erinev.

Mahaarvamine

Kuvatakse võrdselt roojas ja uriinis, peamiselt metaboliitidena. Sellisel muutmata kujul koos väljaheitega eritub vähem 5% suurusjärku päevane annus, uriiniga muutumatul kujul on avastatud ainult jälgedena. Keskmine T_1/2 on 20 ei. Plasmakliirens keskmised 8 ml / min.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Maksatalitlushäired, Samuti nõrgalt või mõõdukalt väljendatud neerupuudulikkus oluliselt mõjutada farmakokinetiku meloksikaami ei ole. Terminali neerude rike kasvuga V_d võib kaasa tuua suuremad kontsentratsioonid tasuta meloksikaami, Seetõttu nendel patsientidel ei tohi ööpäevane annus 7.5 mg.

Vanematel patsientidel keskmine plasma kliirens ajal sakvinaviiri pisut vähem, noorematest.

Meloksikaami lastel läbiviidud uuringute käigus on olnud uuritud farmakokineetikat preparatav annuste, kasutatud moodustab 0.25 mg / kg. Kui võrrelda näitajaid eri vanuses lastel (2-6 aastat, n = 7 ja 7-14 aastat, n = 11) paigaldatud tendents väiksem C_max (vähendada 34%) ja AUC (vähendada 28%) väikelapsed, ja ravimi kliirensi järgi (korrigeeritakse kehakaalu) Antud vanuserühma lastel oli suurem. Meloksikaami kontsentratsioonid plasmas sisse vanematel lastel ja täiskasvanutel on sarnased. Mõlemas vanuserühmas T laste_1/2 Meloksikaami plasmast olid sarnased ja moodustas 13 ei, kuid veel paar lühike, kui täiskasvanutel – 15-20 ei.

Tunnistus

Sümptomaatiline ravi:

-Osteoartroos (artroos, degeneratiivne liigeste haigused);

- Reumatoidartriit;

- Ankiloziruyushtiy spondüliit.

Annustamine

Ravimi ettenähtud sees.

Juures Osteoartroos päevane annus on 7.5, vajadusel suurendada annust 15 mg / päevas.

Juures reumatoidartriidi ja anküloseeriva spondüliidi Ravimi ettenähtud 15 mg / päevas, Kui see jõuab positiivse ravitoime annust võib vähendada 7.5 mg / päevas.

Maksimaalne ööpäevane annus – 15 mg.

Kuni Noorukid Maksimaalne annus on 0.25 mg / kg kehakaalu.

Sisse patsientidel kaasneb kõrvaltoimete Soovitatav on alustada ravi annustega 7.5 mg.

Sisse lõpuks staadiumis neerupuudulikkusega patsientidel, hemodialüüsi, annuse Movalis^® tohiks ületada 7.5 mg / päevas. Sisse kerge või mõõdukas neerutalitluse häirega patsientidel (QC rohkem 25 ml / min) annuse vähendamine ei ole vajalik.

Tabletid tuleb võtta koos toiduga, pressitud vee või muu joogi.

Maksimaalne ööpäevane koguannus meloksikaami^® tableti kujul, suposiidid ja süste on 15 mg.

Kõrvalmõju

Järgnevalt soovimatud nähtused, kelle suhted uimastitega meloksikaami kasutamine^®, kui võimalik. Kõrvalnähud, kelle suhted ravimi lubamist leiti, et võimalik, registreeritud ravimi mitmekülgset kasutamist, märgitud (*).

Alates seedesüsteemi: iiveldus, SEEDETRAKTI perforatsioon, seedetrakti haavand, peidetud või makroskoopiliselt, jeludern-kisherne verejooks, koliit, gastriit *, söögitoru-, stomatiit, kõhuvalu, düspepsia, kõhulahtisus, oksendamine, kõhukinnisus, kõhupuhitus, röhitsus, b-hepatiidi *, muutused maksafunktsiooni (maksa transaminaz õhtused suurenemine või). Seedetrakti verejooksu, Erodeeriv ulcerous võita ja perforatsioon soolestikus võib põhjustada surmaga.

Alates vereloomesüsteemi: muuta leukotsüütide valem, leukopeenia, trombotsütopeenia, aneemia.

Nakatumise tõenäosust samaaegne esinemine on potentsiaalselt zitopenia mielotoksicheskih ravimid, aastal eelkõige metotreksaadi.

Nahareaktsioonidele: nahalööve, sügelema, valgustundlikkus, Bulloosne dermatiit *.

Hingamiselundeid: bronhiaalastma (bronhospasm) patsientidel, kellel atsetüülsalitsüülhape või muud MSPVA kõrgendatud tundlikkus.

CNS: peavalu, segasus *, desorientatsioon *, meeleolu muutused *.

Südame-veresoonkonna süsteemi: südamelöök, paistetus, vererõhu tõus, tunne tide vere isikule.

Alates kuseelundkonna: äge neerupuudulikkus *, muutusi (kreatiniini taseme tõus ja/või uurea sisaldus veres). Kui rakendus NPVS rikkumisele viitavate urineerimine, sealhulgas äge viivitus uriini *.

Alates meeli: peapööritus, kõrvus, konjunktiviit *, Nägemispuudega, sh. ähmane nägemine *.

Allergilised reaktsioonid: angioödeem *, ülitundlikkusreaktsioone (sh. anaphylacticskie ja anaphylactoidnye **), Toksiline epidermaalnekrolüüs *, Stevensi - Johnsoni sündroom *, mnogoformnaya erüteem *, nõgestõbi.

Vastunäidustused

-patsiendid, kelle varem pärast atsetüülsalitsüülhappe või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega ei ole täheldatud sümptomid bronhiaalastma, ninapolüpoosi, angioödeemi või urtikaaria;

- Mao-ja kaksteistsõrmiksoole haavandi ägedas faasis, koos perforatsioon või hiljuti vahetanud;

-ägeda põletikulise soolehaiguse ägenemine (Crohni tõbi, yazvennыy koliit);

-Raske maksapuudulikkus;

- Raske neerupuudulikkus (CC alla 30 ml / min, ilma neeru);

- Seedetrakti verejooks, hiljuti üle kui ajuhemorraagia või diagnoositud süsteemi hemorraagiline haigus;

— raske kontrollimatu südamepuudulikkus;

— kinnitas hüperkaleemia;

- Rasedus;

- Imetamine (imetamine);

- Lapsed ja noorukid kuni 12 aastat (välja arvatud kasutamise diagnoosiga – juveniilne reumatoidartriit);

- Ülitundlikkus ravimi (On võimalik ristuva tundlikkuse atsetüülsalitsüülhappe või teiste mittesteroidsete PÕLETIKUVASTASTE).

Operatsioonijärgse valu kõrvaldamiseks ravimit ei kohaldata (Pärast operatsiooni, pärgarteri bypass operatsioon).

Alates ettevaatust ravimit võib kasutada patsientidel vähendada neerude verevarustust ja vähendada Salakoopia, eriti eakatel patsientidel, dehüdratsiooniga patsientide, südamehaiguste korral, maksatsirroos, nefrootilise sündroomi või kliiniliselt väljendunud neeruhaigus; pidades silmas ravi dioretikami, AKE inhibiitorite, Angiotensiin II retseptori, Kui hüpovoleemia tõttu raske operatsioon, hüpovoleemia põhjus; lõpuks staadiumis neerupuudulikkusega patsientidel, hemodialüüsi; kerge või mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel (QC rohkem 25 ml / min).

Rasedus ja imetamine

Movalis^® vastunäidustatud raseduse. Prostaglandiinide sünteesi inhibeerimine võib olla soovimatu mõju raseduse ja loote areng. Epidemioloogiliste uuringute andmed näitavad spontaanse abordi ja loote südame defekte suurem pärast prostaglandiinide sünteesi inhibiitorite kasutamist raseduse ajal. Südame defekte absoluutne risk suurenes vähem kui 1% kuni 1.5%. See risk suureneb koos annuse ja ravi kestus.

Raseduse kolmandal trimestril prostaglandiinide sünteesi inhibiitorite kasutamine võib viia loote arengut järgmiste rikkumiste:

-enneaegne lõpetamine arterioosjuha enneaegset sulgumist ja pulmonaalse hüpertensiooni tõttu mürgistusnähte kardiopulmonaalne süsteemi;

-neerude düsfunktsioon, edasise arengu käigus neerupuudulikkus koos vähendatud lootevesi.

Ema sünnituse ajal võib suurendada verejooksu ja vähendavad lihaste kontraktiilsete emakas, ja seetõttu, suurendada tarne. Antiagregantnyj mõju võib ilmneda isegi siis, kui võtta ravimit väikesed.

Known, et MSPVA infiltrating rinnapiima, Seetõttu Movalis^® Ei soovitata kasutada rinnaga toitmise ajal.

Meloksikaami kohaldamine, nagu teiste ravimite blokeerib prostaglandiinide sünteesi ning COX, võib mõjutada viljakust, Seetõttu ei soovitata naistele, soovivad rasestuda. Kui on rikutud, võime ette kujutada, naised või viljatus uuring peaks kaaluma meloksikaami kaotamine.

Ettevaatust

Olge ettevaatlik seedetrakti haigustega ajalugu ja patsientide ravis, antikoagulandid. Patsiendid, kus on seedetrakti sümptomid, regulaarselt tuleb jälgida. Kui haavandiline šokk sündroom või seedetrakti verejooks Movalis^® Peate tühistama.

Seedetrakti verejooksu, haavandid ja perforatsioon, potentsiaalselt eluohtlik patsient, võib tekkida mis tahes ajal ravi jooksul, Kui sümptomid või tõsiste seedetrakti tüsistused ajalugu, ja kuna need märgid. Need tüsistused on üldiselt raskemad eakatel.

MSPVA-de kasutamise ajal on kirjeldatud väga harva tekivad rasked allergilised reaktsioonid (millest mõned on surmaga), sh. exfoliativogo dermatiit, Stevensi - Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekroliza. Suurim risk haigestuda need reaktsioonid, ilmselt, tähistas juba varakult ravi käigus, enamasti nad alustasid ravi esimesel kuul. Kui esimesed märgid naha välimus, limaskestade või mis tahes muud ülitundlikkusreaktsioone Movalis vaheldumine^® tuleks kaotada.

MSPVA-d kohaldamisel (eriti kaua) võib suurendada tõsiste südame-veresoonkonna trombootiliste haiguste, müokardiinfarkt ja insult, mis võib põhjustada surmaga. Suurim risk on täheldatud südame-veresoonkonna haigus või kui teil on südame-veresoonkonna haiguste riskifaktorid, neerupuudulikkus, patsientidel, hemodialüüsi.

MSPVA-d inhibeerivad prostaglandiinide sünteesi neerudes, kes on kaasatud säilitada renaalset perfusiooni. MSPVA-de kasutamine patsientidel neeru verevarustuse halvenemine või vähendatud ringleva vere maht võib viia dekompensatsioon peidetud voolab neerupuudulikkus. Pärast tühistamist NPVS tavaliselt taastub neerufunktsiooni oma algsele tasemele. Suur oht selle reaktsiooni puutuvad eakatel patsientidel, haige, on märgitud dehüdratsioon, südamepuudulikkuse, maksatsirroos, nefrootilise sündroomi või neeru haigus; Patsiendid, kes saavad diureticeskie tähendab, AKE inhibiitorite, Angiotensiin II retseptorite antagonistid , samuti patsientidel, raske operatsiooni läbi teinud, hüpovoleemia põhjus. Selliste patsientide ravi alguses jälgida diureesi ja neerufunktsiooni.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid põhjustada harva, interstitsiaalne nefriit, glomerulonefriit, Neeru medullaarse nekroos või nefrootiline.

Kui kasutate ravimit meloksikaami^® on teatatud episoodiline tõstmise transaminaz märkimise või maksafunktsiooni seerumis. Enamasti see tõus oli väike ja mööduv. Kui olulisi muutusi on tuvastatud või ei väheneb aja jooksul, Movalis^® kaotamist ja järelevalve kindlaks laboratoorsed muutused.

Kliiniliselt stabiilse maksatsirroosiga patsientidel vähendada annust ei pea.

Nõrgenenud või vaesestatud patsiente saab hullem taluda soovimatud nähtused, Seetõttu eeldab selliseid patsiente hoolikalt jälgida. Tuleb olla ettevaatlik eakate patsientide puhul, suurema tõenäosusega neerufunktsiooni rikkumise, maks ja süda.

Dioretikami koos MSPVA-de kasutamine võib põhjustada viivituse naatriumi, kaaliumi ja vee, diureetikumide natriyureticeski toimet mõjutavad. Seetõttu eelsoodumusega patsientidel võib suurendada südamepuudulikkuse või hüpertensioon. Soovitatav on patsientide staatust jälgida, koos selliste komplikatsioonide.

Meloksikaami, muud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, nakkushaigus võib maskeerida. Ravim on mõeldud sümptomaatiline ravi, vähendada valu ja põletikku. Tõhusa ravi meloksikaami^® võib kasutada koos uimastite raviks nakkushaiguste.

Kuna tabletid Movalisa^® sisaldab laktoosi, Samuti ei peaks määrama toote patsientidel galaktoosi talumatus, laktaasi puudulikkuse, glükoosi/galaktoosi imendumise rikkumise.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Ei olnud erilist uuringuid ravimi mõju võimele juhtida sõidukeid ja mehhanisme. Peaksid hoiduma selle aktiivsust nägemispuudega inimestele, patsientidel, tähistab ka uimasus või muud kesknärvisüsteemi rikkumise eest.

Üleannustamine

Antidooti ei ole teada, narkootikumide üledoosi korral tuleks teha maoloputus ja üldist toetavat ravi. Kliinilised uuringud on näidanud, et kolestüramiin, ühendab meloksikaami seedetrakti, toob kaasa kiirema eritumist.

Ravimite koostoimed

Teised prostaglandiini sünteesi inhibiitorid, sh. SCS ja salitsülaadid (atsetüülsalitsüülhapet): Kui soovid suurenenud haridus haavandilised kahjustused vere ja seedetrakti verejooksu tõttu sünergia tegevuste. Kombineeritud kasutamine meloksikaami ja muud MSPVA-d on soovitatav. Atsetüülsalitsüülhappe kasutamine (1 g 3 korda / päevas) ja meloksikaami tervetel vabatahtlikel põhjustas suurenenud AUC (10%) ja C_max (24%) Meloksikaami. Selle koostoime kliiniline tähtsus ei ole teada.

Antikoagulandid tarbimist, antiagregantы, hepariini süsteemseks kasutamiseks, tromboliticheskie raha koos Movalisom^® suurendada verejooksu riski. Ole võimalik vältida nende ravimite üheaegse kohaldamise korral, antikoagulantide toimet hoolikalt jälgida.

Npvs suurendada liitiumi plasmakontsentratsiooni liitiumi renaalset kulul kontsentratsioon. Liitiumi plasma kontsentratsioon võib saavutada toksilised väärtused. Liitiumi ja MSPVA kohaldamine ei soovitata. Vajaduse korral selliste kombineeritud ravi jälgima liitiumi ravi alguses plasma kontsentratsioon, Valides annus ja meloksikaami kaotamine.

MSPVA võivad vähendada metotreksaadi ja mis suurendab metotreksaadi kontsentratsioon plasmas kanalzevu sekretsiooni. Seoses nende patsientide, kes saavad suures annuses metotreksaati (rohkem 15 mg nädalas), MSPVA-de samaaegne kasutamine ei ole soovitatav. MSPVA ja metotreksaadi koos kasutamine koostoime oht on patsientidel võimalik, madal metotreksaadi annuseid, iseäranis võivad inimeste neerude. Vajadusel kombineeritud ravi tuleks jälgida valemi vere ja neerufunktsiooni. Korral tuleb, Kui metotreksaat ja npvs taotlemisel ja samaaegselt 3 päeva, tk. metotreksaadi kontsentratsioon plasmas on edendada ja, Järelikult, mürgine toime võib ilmneda. Meloksikaami samaaegne kasutamine ei mõjuta farmakokinetiku metotreksaadi annust 15 mg nädalas, Siiski tuleb arvesse, hematoloogiliste metotreksaadi toksilisust suurendab samas impordi NPVS.

Varem teatatud emakasisene kontratseptiivide kahanev tõhususe MSPVA kohaldamisel. See tähelepanek tuleb täiendavalt kinnitada.

MSPVA-de kasutamine suurendab neerupuudulikkuse dehüdratsiooniga patsientidel. Patsiendid, kes saavad Movalis^® ja diureetikumid, tuleb toetada piisavat. Enne uuringule ravi neeru.

NPVS vähendada mõju antigipertenziveh vahendite (nt, beeta-blokaatorid, AKE inhibiitorite, vasodilaatoreid, Diureetikum), prostaglandiinide inhibeerimise tõttu, tuuma vazodilatirujushhimi atribuudid.

MSPVA ja angiotensiin II retseptori antagonistide kasutamine (nagu AKE-inhibiitorite) suurendab vähenda glomeruliarna filtreerimine. Neerufunktsiooni häirega patsientidel, see võib viia ägeda neerupuudulikkuse teket.

Cholestyramine, ühendab meloksikaami seedetrakti, toob kaasa kiirema eritumist.

MSPVA, avalda mõju prostaglandiinidel, võib tugevdada nefrotoksicnosti tsüklosporiin. Autorongi puhul ravi tuleks jälgida neerufunktsiooni.

Meloksikaam eritub peamiselt maksametabolismi, umbes 2/3 ravimite arv, läbinud metabolism maksas, sulgeb izofermentami CYP450 (peamine eritumistee metabolism – CYP CYP2S9, Täiendav – CYP CYP3A4), umbes 1/3 metaboliseeruvate teiste süsteemidega, nt, peroksiidide oksüdatsiooni. Kui kasutatakse koos toimega meloksikaami, kellel esineb teadaolevalt inhibeerivad CYP2C9 ja/või CYP3A4 võime (või metaboliseeruvad nende ensüümide osavõtul), tuleks arvesse võtta võimalust farmakokineetilised koostoimed.

Meloksikaami, tsimetidiini, täheldatud digoksiini või furosemiidi olulised farmakokineetilised koostoimed.

Ei saa välistada koostoimed suukaudsed gipoglikemicakimi vahendid.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või üle 25 ° C. Säilitusaeg – 3 aasta.