MIRTAZONAL

Aktiivne materjal: Mirtasapiini
Kui ATH: N06AX11
CCF: Antidepressant
ICD-10 koodid (tunnistus): F31, F32, F33, F41.2
Kui CSF: 02.02.02
Tootja: ÜLEVÕTMISE nimel hf. (Island)

ANNUSTAMISVORM, Koostis, pakend

Pills, Õhukese polümeerikattega коричнево-желтого цвета, Ovaalne, Lenticular, с риской на обеих сторонах и маркировкой “Mina” – üks.

Abiained: laktoosmonohüdraat, modifitseeritud maisitärklis (tärklis 1500), ränidioksiidi, Naatriumkroskaramelloos, magneesiumstearaat, Opadry 03F22322 желтый (polümeeri 6AP, Titaandioksiid, макрогол/ПЭГ 8000, värvi kollast raudoksiidi, punast raudoksiidi värvi), Opadry 03F23252 оранжевый (polümeeri 6AP, Titaandioksiid, макрогол/ПЭГ 8000, värvi kollast raudoksiidi, punast raudoksiidi värvi), Opadry 03F28635 белый (polümeeri 6AP, Titaandioksiid, макрогол/ПЭГ 8000).

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

Pills, Õhukese polümeerikattega розово-коричневого цвета, Ovaalne, Lenticular, с риской на обеих сторонах и маркировкой “Mina” – üks.

Abiained: laktoosmonohüdraat, modifitseeritud maisitärklis (tärklis 1500), ränidioksiidi, Naatriumkroskaramelloos, magneesiumstearaat, Opadry 03F22322 желтый (polümeeri 6AP, Titaandioksiid, макрогол/ПЭГ 8000, värvi kollast raudoksiidi, punast raudoksiidi värvi), Opadry 03F23252 оранжевый (polümeeri 6AP, Titaandioksiid, макрогол/ПЭГ 8000, värvi kollast raudoksiidi, punast raudoksiidi värvi), Opadry 03F28635 белый (polümeeri 6AP, Titaandioksiid, макрогол/ПЭГ 8000).

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

Pills, Õhukese polümeerikattega valge, Ovaalne, Lenticular, märgistatud “Mina” ühel küljel.

Abiained: laktoosmonohüdraat, modifitseeritud maisitärklis (tärklis 1500), ränidioksiidi, Naatriumkroskaramelloos, magneesiumstearaat, Opadry 03F22322 желтый (polümeeri 6AP, Titaandioksiid, макрогол/ПЭГ 8000, värvi kollast raudoksiidi, punast raudoksiidi värvi), Opadry 03F23252 оранжевый (polümeeri 6AP, Titaandioksiid, макрогол/ПЭГ 8000, värvi kollast raudoksiidi, punast raudoksiidi värvi), Opadry 03F28635 белый (polümeeri 6AP, Titaandioksiid, макрогол/ПЭГ 8000).

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Антидепрессант четырехциклической структуры с преимущественно седативным действием. Антагонист пресинаптических α₂-адренорецепторов в ЦНС, усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. При этом усиление серотонинергической передачи реализуется только через 5-НТ₁-retseptorite, поскольку миртазапин блокирует серотониновые 5-НТ₂ и 5-НТ₃-retseptorite. Usutakse, что оба энантиомера миртазапина обладают антидепрессивной активностью, S (+) энантиомер блокирует α₂-адренорецепторы и серотониновые 5-HT₂-retseptorite, a R (-) энантиомер блокирует серотониновые 5-НТ₃-retseptorite.

Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью в отношении гистаминовых H₁-retseptorite.

Наиболее эффективен при депрессивных состояниях с наличием в клинической картине таких симптомов, как неспособность испытывать удовольствие и радость, потеря интереса (ангедония), психомоторная заторможенность, unehäired (особенно в виде ранних пробуждений) и потеря веса, muud sümptomid: суицидальные мысли и суточные колебания настроения.

Миртазапин обычно хорошо переносится. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и практически не влияет на сердечно сосудистую систему.

Антидепрессивный эффект препарата обычно развивается через 1-2 ravinädala.

Farmakokineetika

Neeldumine

После приема препарата внутрь миртазапин быстро всасывается. C_max plasmas ligikaudu 2 ei. Biosaadavus on umbes 50%.

В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Jaotus

Seondub plasmavalkudega on umbes 85%.

C_ss plasma läbi krovidostigaetsya 3-4 дня и в дальнейшем не меняется.

Ainevahetus

Миртазапин активно метаболизируется. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. В образовании 8-гидроксиметаболита миртазапина участвуют изоферменты CYP2D6 и CYP1A2 , в то время как CYP3A4 предположительно определяет образование N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Деметил-миртазапин фармакологически активен и, ilmselt, фармакокинетически подобен исходному соединению.

Mahaarvamine

Keskmine T_1/2 On vahel 20 h 40 ei (редко до 65 ei). Выводится с мочой и калом в течение нескольких дней.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Более короткий T_1/2 наблюдается у молодых людей.

Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности.

Tunnistus

- Depressioon.

Annustamine

Ravimit võetakse suu kaudu, eelistavalt 1 раз/сут вечером перед сном. Võimalik kasutada 2 раза/сут – утром и вечером перед сном.

Täiskasvanud: эффективная суточная доза обычно составляет от 15 mg 45 mg; Algannus – 15 mg või 30 mg. Более высокую дозу следует принимать на ночь.

Лечение следует по возможности продолжать до полного отсутствия симптомов в течение 4-6 kuud. После этого препарат можно постепенно отменять.

Терапевтическое действие обычно проявляется после 1-2 ravinädala. Лечение адекватной дозой должно привести к положительному ответу через 2-4 Nädala. При недостаточном ответе на лечение дозу можно увеличивать до максимальной. В случае отсутствия терапевтического ответа еще через 2-4 недели лечение следует прекратить.

Kuni eakatel patsientidel рекомендована доза та же, sama ka täiskasvanutele. У данной категории пациентов для достижения удовлетворительного и безопасного ответа на лечение увеличение дозы следует проводить под непосредственным наблюдением врача.

Sisse neeru- või maksakahjustusega patsientidel возможно замедление выведения миртазапина из организма.

Таблетки следует запивать жидкостью и проглатывать не разжевывая

Kõrvalmõju

У больных депрессией наблюдается ряд симптомов, обусловленных заболеванием, поэтому иногда бывает трудно различить симптомы, Seotud Disease, и симптомы, вызванные применением препарата.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: peapööritus, peavalu, unisus (которая может привести к нарушению концентрации внимания), чаше встречается в первые дни недели лечения (tuleb aru saada, что снижение дозы обычно не приводит к уменьшению седативного действия, но может отрицательно сказаться на эффективности антидепрессанта); редко – психомоторная заторможенность, alarm, hüperkineesiat, müokloonus, gipokineziya, apaatia, giperesteziya, värin, krambid, sündroom “rahutud jalad”, väsimus, hullustus, кошмарные сновидения/яркие сны.

Alates vereloomesüsteemi: harva – pärssimine vereloomet (granulotsütopeeniast, neutropeenia, eozinofilija, agranulotsütoos, апластическая анемия и тромбоцитопения).

Alates seedesüsteemi: iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, kõhuvalu, suurenemist maksa transaminaaside, suurenenud söögiisu, suukuivus.

On osa reproduktiivset süsteemi: düsmenorröa.

Alates kuseelundkonna: dizurija.

Ainevahetus: kaalutõusu, turseseisundite sündroom; редко – жажда.

Koos südame-veresoonkonna süsteemi: редко – ортостатическая гипотензия, vererõhu langus.

On osa lihasluukonna: harva – seljavalu, liigesevalu, lihasvalu.

Muu: harva – nõgestõbi, tagasivõtmine.

Vastunäidustused

- Kuni 18 aastat (Ohutus ja efektiivsus ei ole kindlaks tehtud);

- Ülitundlikkus ravimi.

Alates ettevaatust, под контролем врача и с коррекцией режима дозирования следует применять препарат у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями головного мозга (на фоне терапии препаратом Миртазонал в редких случаях возможно развитие судорожных состояний), с печеночной или почечной недостаточностью, с заболеваниями сердца (asequence, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда), больные с цереброваскулярными заболеваниями (t. ei. с ишемическими нарушениями в анамнезе), с артериальной гипотензией и состояниями, Eelsoodumus hüpotensioon (t. ei. с дегидратацией и гиповолемией), маниями, гипоманиями, patsientidel, Narkomaania, с лекарственной зависимостью.

Alates ettevaatust следует применять препарат у пациентов с нарушением мочеиспускания (t. ei. kui eesnäärme hüperplaasia), острой закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением, diabeetik.

Rasedus ja imetamine

Безопасность применения препарата при беременности у человека не установлена, поэтому назначение возможно только в случае, kui oodatav kasu ravist emale ületab võimaliku ohu lootele.

Применение препарата Миртазонал в период лактации не рекомендуется из-за отсутствия данных о выведении миртазапина с грудным молоком у человека.

Ettevaatust

При совместном применении с другими препаратами следует иметь в виду, что ухудшение психотических симптомов может происходить при применении антидепрессантов для лечения больных с шизофренией или другими психотическими нарушениями; возможно усиление параноидальных идей; депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза на фоне лечения может трансформироваться в маниакальную фазу; с учетом риска суицида, eriti alguses ravi, пациенту следует давать только ограниченное количество таблеток.

Резкое прекращение лечения после продолжительного применения может стать причиной тошноты, головной боли и недомогания.

Пациенты пожилого возраста обычно более чувствительны к лекарственным препаратам, особенно в отношении развития побочных эффектов. В клинических исследованиях препарата Миртазонал не отмечалось, что у данной категории пациентов побочные эффекты бывают чаще, чем в других возрастных группах, но могут быть более выраженными.

При появлении признаков желтухи лечение следует прервать.

Depressioon luuüdi funktsiooni, обычно проявляющееся в виде гранулоцитопении или агранулоцитоза, редко наблюдается при применении Миртазонала; появляется чаще после 4-6 недель лечения и обратимо после прекращения лечения. В случае повышения температуры тела, появления болей в горле, stomatiit, и других признаков гриппоподобного синдрома следует прекратить лечение и сделать анализ крови. Следует предупредить пациента о необходимости сообщать врачу о развитии таких симптомов.

Опыт пострегистрационного применения показал, что серотониновый синдром возникает очень редко у пациентов, получающих лечение только препаратом Миртазонал.

С осторожностью следует назначать препарат одновременно с бензодиазепинами.

Пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, не следует назначать Миртазапин.

Пациентам рекомендуется избегать приема алкоголя при лечении препаратом.

Kasutamine Pediatrics

Kuni Laste ja noorukite alla 18 aastat с большим депрессивным расстройством в плацебо-контролируемых исследованиях безопасность и эффективность препарата Миртазонал не были установлены, поэтому препарат не следует применять у этой категории пациентов.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Миртазонал может снижать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. В процессе лечения Миртазоналом (nagu teised antidepressandid) пациентам следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности.

Üleannustamine

Клиническая безопасность Миртазонала при передозировке не исследовалась. Исследования токсичности свидетельствуют об отсутствии клинически значимого кардиотоксического действия при передозировке препаратом.

Sümptomid: Kesknärvisüsteemi depressiooniga, сопровождающееся дезориентацией и продолжительным седативным эффектом в сочетании с тахикардией и слабой артериальной гипер- või hüpotensioon. Однако существует вероятность более тяжелых нарушений физиологических функций организма, которые могут привести к летальному исходу при дозах, намного превышающих терапевтическую дозу, особенности при смешанной передозировке.

Ravi: рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля в случае недавнего приема препарата, показано проведение симптоматической терапии.

Ravimite koostoimed

Farmakokineetilised koostoimed

Миртазапин интенсивно метаболизируется при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, ja vähemal määral – при участии CYP1A2. Изучение взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что пароксетин, CYP2D6 inhibiitor, не оказывает влияния на фармакокинетику миртазапина в равновесном состоянии. Введение в сочетании с мощным ингибитором CYP3A4 кетоконазолом увеличивает C_max в плазме и AUC миртазапипа приблизительно на 40% ja 50% vastavalt. Следует проявлять осторожность при применении миртазапина в сочетании с мощными ингибиторами CYP3A4, HIV proteaasi inhibiitorid, азольными противогрибковыми лекарственными средствами, эритромицином или нефазодоном.

Карбамазепин и фенитоин, индукторы CYP3A4, увеличивали клиренс миртазапина приблизительно в 2 korda, что приводило к 45-60% снижению концентрации миртазапина в плазме крови.

При добавлении карбамазепина или другого индуктора печеночного метаболизма (nt, rifampitsiin) к терапии миртазапином может потребоваться увеличение дозы миртазапина. При прекращении лечения подобным препаратом может возникнуть необходимость снижения дозы миртазапина.

При одновременном применении с циметидином возможно увеличение биодоступности миртазапина более чем на 50%. При данной комбинации в начале лечения может потребоваться уменьшение дозы миртазапина, при отмене циметидина – увеличение дозы миртазапина.

В исследованиях in vivo по лекарственному взаимодействию миртазапин не оказывал влияния на фармакокинетику рисперидона или пароксетина (CYP2D6 substraadi), карбамазепина и фенитоина (субстрат CYP3A4), амитриптилина и циметидина.

Не наблюдалось клинически значимых эффектов или изменений фармакокинетики у человека при лечении миртазапином в сочетании с литием.

Farmakodünaamilised koostoimed

Миртазапин не следует применять в сочетании с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после прекращения лечения ингибитором МАО.

Миртазапин может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и других седативных средств. Следует проявлять осторожность при назначении этих лекарственных средств вместе с миртазапином.

Миртазапин может усиливать угнетающее действие этанола на ЦНС. Поэтому пациентов следует предупреждать о необходимости избегать употребления алкоголя .

В случае применения других серотонергических лекарственных средств (nt, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, венлафаксина) в сочетании с миртазапином, существует риск взаимодействия, который может привести к развитию серотонинового синдрома. Исходя из пострегистрационного опыта применения препарата оказалось, что серотониновый сидром возникает очень редко у пациентов, получающих лечение миртазапином в сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или венлафаксином. Если считается, что такая комбинация необходима, то следует осторожно корректировать дозу и непосредственно контролировать признаки начала усиления серотонинергического действия.

Миртазапин в дозе 30 mg 1 раз/сут вызывал небольшое, но статистически значимое повышение MHO у пациентов, получавших лечение варфарином. Нельзя исключить более выраженный эффект при более высокой дозе миртазапина. Рекомендуется контролировать MHO в случае лечения варфарином в сочетании с миртазапином.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või üle 30 ° C. Säilitusaeg – 3 aasta.