MAKSITOPIR

Aktiivne materjal: Topiramaat
Kui ATH: N03AX11
CCF: Antikonvulsante
ICD-10 koodid (tunnistus): G40
Kui CSF: 02.05.11
Tootja: Actavis hf. (Island)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills, Õhukese polümeerikattega valge, ümber, Lenticular, koos kirjaga “V1” ühel küljel.

Abiained: mannitool, eelgeelistatud tärklist, mikrokristalne tselluloos, naatriumkrosskarmelloosi, kolloidse ränidioksiidi, magneesiumstearaat, краситель Opadry II белый 85F18422 (polüvinüülalkohol, Titaandioksiid, makrogool 3350, talk).

10 Arvuti. – ribadeks (1) – pakkides papp.
10 Arvuti. – контейнеры полиэтиленовые (1) – pakkides papp.

Pills, Õhukese polümeerikattega helekollane, ümber, Lenticular, koos kirjaga “V3” ühel küljel.

Abiained: mannitool, eelgeelistatud tärklist, mikrokristalne tselluloos, naatriumkrosskarmelloosi, kolloidse ränidioksiidi, magneesiumstearaat, краситель Opadry II желтый 85G32312 (polüvinüülalkohol, talk, Titaandioksiid, makrogool 3350, sojaletsitiin (E322), kollast raudoksiidi (E172)).

10 Arvuti. – ribadeks (1) – pakkides papp.
10 Arvuti. – контейнеры полиэтиленовые (1) – pakkides papp.

Pills, Õhukese polümeerikattega kollast värvi, ümber, Lenticular, koos kirjaga “V4” ühel küljel.

Abiained: mannitool, eelgeelistatud tärklist, mikrokristalne tselluloos, naatriumkrosskarmelloosi, kolloidse ränidioksiidi, magneesiumstearaat, краситель Opadry II желтый 85G32313 (polüvinüülalkohol, talk, Titaandioksiid, makrogool 3350, kollast raudoksiidi (E172), sojaletsitiin (E322)).

10 Arvuti. – ribadeks (1) – pakkides papp.
10 Arvuti. – контейнеры полиэтиленовые (1) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Epilepsiaravimi, kuulub klassi sulfaat-asendatud monosaccharide.

Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает активность гамма-аминобутировой кислоты (GABA) в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов, takistab kainatom alatüübi tundlikkus 60/AMPK poolt. (Alpha-amino-3-Hydroxy-5-metilizoksazol-4-propionic happe)-^ retseptorid, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении подтипа NMDA-рецепторов. Эти эффекты препарата являются дозозависимыми.

Peale, inhibeerib topiramaat karboanhüdraasi isoensüümide aktiivsust mõnede. По выраженности этого фармакологического эффекта топирамат значительно уступает ингибитору карбоангидразы ацетазоламиду, поэтому данный эффект топирамата не является основным компонентом его противоэпилептической активности.

Farmakokineetika

Neeldumine

После приема препарата внутрь топирамат быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Biosaadavus on umbes 80%. Söömine pole ühtegi kliinilise tähtsusega toimingut on ravimi biosaadavus.

Pärast ravimi farmakokineetika topiramata sees millega on, plasma kliirens jääb samaks, ja AUC vahemikus tegemisest 100 mg 400 mg suureneb annuse.

Pärast korduvat suukaudset annust 100 mg 2 korda ööpäevas (C)_max в среднем составляла 6.76 ug / ml.

Jaotus

Plasmavalkudega seonduvus 13-17%.

Pärast ühte manustamist annuse 1200 mg Keskmine V_d on 0.55-0.8 l / kg. Väärtus V_d See sõltub soost. Naised on umbes 50% väärtuste põhjal, meestel täheldatud, mis on seotud suurem sisaldus naistel keha rasvkoe osakaalu.

Предположительно выделяется с грудным молоком.

Normaalse neerufunktsiooniga patsientidel, et saavutada tasakaalu tingimus võib vaja: 4 kuni 8 päeva.

Ainevahetus

Метаболизируется около 20% topiramata.

Plasmast, inimese uriini ja roojaga isoleerida ja kindlaks 6 peaaegu inaktiivsed metaboliidid.

Mahaarvamine

Неизмененный топирамат и его метаболиты выводятся преимущественно через почки. Ravimi plasma kliirens on 20-30 ml / min.

Pärast Kordusdoosi kohta 50 mg 100 mg 2 kordi keskmiselt päevas T_1/2 tehtud 21 ei.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Patsiendid, samaaegselt kasutatavate epilepsiavastaste ravimite ravi, mis indutseerivad ensüümid, kaasatud ainevahetuse narkootikumide, метаболизм топирамата повышался до 50%.

Inimeste neerude patsientidel (CC alla 60 ml / min) Neeru- ja plasma kliirens topiramata kukkumine, у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности снижается плазменный клиренс топирамата.

У пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек плазменный клиренс топирамата не изменяется.

Patsientidel mõõdukalt raske ja raske rikkumise maksa väheneb plasma kliirens.

Lapsed, samuti täiskasvanutel, фармакокинетика носит линейный характер. Клиренс топирамата не зависит от дозы, a C_ss plasmas suureneb annuse suurenedes. Tuleb arvestada, topiramata maa laste, kuid tema T_1/2 lühema. Siit, при приеме препарата в одинаковых дозах в расчете на кг массы тела концентрация топирамата в плазме крови может быть ниже у детей по сравнению с взрослыми. Lapsed, nagu täiskasvanutele, epilepsiaravimid, esilekutsumise maksaensüümide, вызывают снижение C_ss топирамата в плазме крови.

Topiramaat eritub efektiivselt hemodialüüsi teel.

Tunnistus

Monoteraapia:

— эпилепсия у взрослых и детей старше 3 aastat (включая пациентов с впервые диагностированной эпилепсией).

Adjuvantravi:

— парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки у взрослых и детей старше 3 aastat (при недостаточной эффективности противоэпилептического препарата (LOE) первого выбора);

— припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто у взрослых и детей старше 3 aastat.

Annustamine

Ravimit võetakse suu kaudu, sõltumata sööki. Tabletid tuleb alla neelata tervelt, närimata.

Для достижения оптимального контроля эпилептических приступов рекомендуется начинать лечение с приема препарата в низких дозах с последующим увеличением до эффективной дозы.

При применении Макситопира^® kohta kombineeritud ravi sisse Täiskasvanud minimaalne efektiivne annus 200 mg / päevas. Keskmine päevane annus 200-400 mg (sisse 2 sissepääs). Maksimaalne ööpäevane annus 1600 mg. Рекомендуют начинать лечение с дозы 25-50 mg 1 раз/сут на ночь в течение 1 Nädala. Seejärel tuleks suurendada annust 25-50 mg / päevas 1-2 недель до подбора эффективной дозы; paljusus vastuvõtt – 2 korda / päevas. При необходимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или с большими интервалами. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта.

При применении Макситопира^® kohta kombineeritud ravi sisse vanemad lapsed 3 aastat Soovitatav päevane annus on 5-9 мг/кг и принимается в 2 sissepääs. Valiku tegemisest algavad 25 mg 1 aeg / päev (ööseks) jooksul 1 Nädala. Seejärel suurendatakse annust 1-3 mg / kg / päevas 1-2 nädalat, с кратностью приема 2 korda / päevas, до достижения оптимального клинического эффекта.

Läbi monoteraapia täiskasvanud, включая пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек, в начале лечения Макситопир^® määrama 25 mg 1 раз/сут на ночь в течение 1 Nädala. Seejärel suurendatakse annust 25-50 мг/сут в течение в 1-2 nädalat, paljusus vastuvõtt – 2 korda / päevas. Jäeti see kord ravi annus suurenes vähem või suurte vahedega. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемая начальная доза топирамата для монотерапии у взрослых с впервые установленной эпилепсией составляет 100 mg / päevas, Maksimaalne ööpäevane annus – 500 mg.

Juures monoteraapia vanemad lapsed 3 aastat в первую неделю лечения топирамат назначают в дозе 0.5-1 mg / kg kehakaalu 1 aeg / päev öösel. Seejärel suurendatakse annust 0.5-1 мг/кг/сут на протяжении 1-2 nädalat, päevane annus on jagatud 2 sissepääs. Selline ravi jäeti suurendada vähem või suurte vahedega. Величина дозы и кратность приема определяются клинической эффективностью терапии. Annus vahemikus koos täiesti identne topiramatom lastele, kes on vanemad kui 3 s on 3-6 mg / kg / päevas. Juures äsja partsiaalsete krambihoogude pripadkah võib annust suurendada kuni 500 mg / päevas.

В дни проведения гемодиализа топирамат следует назначать дополнительно в дозе, равной половине суточной дозы, sisse 2 sissepääs (enne ja pärast ravi). Loobu ravimit tuleks järk-järgult (edasi 100 mg / Sun.), et vähendada võimalust suurendada krampide.

Kõrvalmõju

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: hypererethism, peapööritus, peavalu, kõnes ja visioon, психомоторная заторможенность, ataksia, väsimus, kontsentratsioonivõime, segadus, paresteesia, unisus, aphronia, diploopia, nistagmo, anorexia, depressioon, maitsetundlikkuse, ärritamine, kognitiivne ebanormaalsus, emotsionaalne labiilsus, apaatia, psühhootiliste sümptomite, vägivaldset käitumist, суицидальные мысли или попытки; дополнительно у детей – расстройства личности, suurenenud süljeeritus, giperkineziya, hallutsinatsioonid.

Alates seedesüsteemi: düspeptiliste sümptomid, iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus, xerochilia; harva – suurenemist maksa transaminaaside, hepatiit, maksapuudulikkus.

On osa organ visioon: возможно развитие синдрома, характеризующегося миопией на фоне повышения внутриглазного давления с резким снижением остроты зрения и болью в области глаза; наблюдаются миопия, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемия слизистой оболочки глаза, silmasisese rõhu tõus, midriaz. Возможным механизмом развития этого синдрома является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и в результате к развитию вторичной закрытоугольной глаукомы.

Nahareaktsioonidele: multiformne erüteem, vill, Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermise nekrolüüs.

Muu: kaalukaotus, leukopeenia, nefrolitiaas, олигогидроз (в основном у детей), metaboolne atsidoos.

Vastunäidustused

- Rasedus;

- Imetamine (imetamine);

- Lapsed kuni vanuses 3 aastat;

- Ülitundlikkus ravimi.

Alates ettevaatust võib kasutada maksapuudulikkusega patsientidele, nefrourolitiaze (sh. on varem või perekonna ajalugu), kui hüperkaltsiuuriaga.

Rasedus ja imetamine

Применение препарата при беременности и в период лактации противопоказано.

Пациенты репродуктивного возраста в период применения Макситопира^® должны использовать надежные методы контрацепции.

Ettevaatust

Отменять Макситопир^® peaks järk-järgult, et vähendada võimalust suurendada krampide.

Пациентам с умеренно и сильно выраженными нарушениями функции почек может понадобиться 10-15 дней для достижения равновесного состояния концентрации в плазме крови в отличие от 4-8 дней для пациентов с нормальной функцией почек. Как и у всех пациентов, постепенное увеличение дозы должно осуществляться в соответствие с клиническими результатами (näiteks kontrolli hoogude, kõrvaltoimete mõju), arvestades, что пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться больше времени для достижения стабильного состояния после каждого увеличения дозы.

При применении Макситопира^® patsientidel, предрасположенных к развитию нефролитиаза, võib suurendada neerukivide tekkimise ohu ja sellega seotud sümptomite esinemise, nagu neerukoolik, боль в боку и в области почек. Soovitav on piisav hüdratsioon vähendada riski neerukive.

У пациентов с нарушениями функции печени топирамат следует применять с осторожностью из-за возможного снижения клиренса этого препарата.

Kui teil esineb sündroom, sisaldab lühinägelikkus, seotud zakratougolna glaukoom, следует отменить Макситопир^® так быстро, как врач сочтет это клинически возможным и принять меры, suunatud silmasisese rõhu.

При применении Макситопира^® может возникнуть гиперхлоремический, ei ole seotud puudust anioonide, metaboolne atsidoos (nt, vähendada plasma vesinikkarbonaadi alla normaalse taseme puudumisel alkaloos). Данное снижение концентрации бикарбонатов сыворотки крови является следствием ингибирующего эффекта топирамата на почечную карбоангидразу. Kohta, при лечении топираматом рекомендуется периодически определять концентрацию бикарбонатов в сыворотке крови.

Если на фоне приема Макситопира^® patsient vähendab kehakaalu, целесообразно рассмотреть возможность назначения дополнительного питания.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

В период лечения пациент должен воздерживаться от управления автомобилем и работы, nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorne kiirus reaktsioonid.

Üleannustamine

Sümptomid: krambid, teadvushäired kuni koomani, vererõhu langus, Raske metaboolne atsidoos, tõsisemad kõrvaltoimed.

Ravi: maoloputus, simptomaticheskaya ravi. Применение активированного угля неэффективно, tk. в экспериментах in vitro было показано, что он не адсорбирует топирамат. Эффективный способ выведения топирамата из организма – hemodialüüsi.

Ravimite koostoimed

Влияние Макситопира^® teiste epilepsiavastaste ravimite kontsentratsiooni (LOE)

При одновременном приеме Макситопир^® не влияет на концентрации карбамазепина, valproehappe, fenoʙarʙitala, primidona. Mõningatel juhtudel,, при применении с фенитоином, возможно повышение концентрации фенитоина в плазме.

Muudest PROOVIVÕTTURITEST mõju plasma topiramata kontsentratsioon

При совместном применении Макситопира^® с фенитоином и карбамазепином возможно уменьшение концентрации топирамата в плазме, st. при добавлении или отмене фенитоина или карбамазепина рекомендуется коррекция дозы Макситопира^®.

Koostoimeid teiste ravimitega

При одновременном применении Макситопира^® с дигоксином AUC дигоксина уменьшалась на 12%.

При одновременном применении с Макситопиром^® перорального контрацептива, mis sisaldab noretindrooni ja etinüülöstradiooli, Макситопир^® annuste 50-800 мг/сут не оказывал существенного влияния на эффективность норэтиндрона и в дозах 50-200 mg / päevas – tõhususe etinüülöstradiooli. Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола наблюдалось при приеме Макситопира^® annuste 200-800 mg / päevas. Patsiendid, принимающие пероральные контрацептивы должны сообщать врачу о любых изменениях характера менструальных кровотечений.

При одновременном применении метформина с Макситопиром^® средние значения C_max и AUC метформина повышаются на 18% ja 25% vastavalt, тогда как среднее значение общего клиренса уменьшается на 20%. Топирамат не оказывал воздействия на время достижения C_max metformiini. Плазменный клиренс топирамата под воздействием метформина уменьшается. Клиническое значение воздействия метформина на фармакокинетику топирамата не ясно. При назначении или отмене Макситопира^® на фоне терапии метформином необходимо контролировать состояние углеводного обмена.

При одновременном применении Макситопира^® с гидрохлоротиазидом происходит увеличение C_max и AUC топирамата на 27% ja 29% vastavalt.

Совместное применение Макситопира^® meditsiin, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС и с этанолом не рекомендуется.

При одновременном применении Макситопира^® с пиоглитазоном выявлено уменьшение AUC пиоглитазона на 15%, muutmata C_max. Для активного гидроксиметаболита пиоглитазона выявлено снижение C_max ja AUC of 13% ja edasi on 16% vastavalt, а для активного кетометаболита выявлено снижение и C_max ja AUC of 60%. Клиническая значимость этих данных неизвестна.

При одновременном применении Макситопира с другими препаратами, nefrolitiaza arengut soodustavate, в частности с ингибиторами карбоангидразы (aцetazolamid), võib suurendada neerukivide teket. В период лечения Макситопиром следует избегать применения таких препаратов, sest nad võivad põhjustada füsioloogilised muutused, nefrolitiaza arengut soodustavate.

При одновременном применении Макситопира с вальпроевой кислотой AUC вальпроевой кислоты снижается на 11%, topiramata – edasi 14%.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või üle 25 ° C. Säilitusaeg – 2 aasta.