LÛKRIN DEPOT

Aktiivne materjal: Leuproreliinravi
Kui ATH: L02AE02
CCF: Analoogi gonadotropiini vabastava hormooni – depoo
ICD-10 koodid (tunnistus): C61, D25, N80
Kui CSF: 15.07.04.01
Tootja: ABBOTT LABORATORIES S.A. (Hispaania)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Lüofilisaat süstesuspensiooni valmistamiseks valge pulbrina; valmistatud valge suspensioon; seistes tekib valge sade, mis suspendeeruvad kergesti raputades.

Abiained: želatiin, kopolümeer D,L-piim- ja glükoolhapete, mannyt.

Lahusti: naatriumkarboksümetüültselluloosis, mannyt, polüsorbaat-80, vesi d / ja (kuni 2 ml).

Pudelid (1) koos lahustiga (võimendi. 1 PC.) ja komplekt ühekordseks manustamiseks (nõel – 2 PC., ühekordne steriilne propüleenist süstal – 1 PC., salvrätik, alkoholist leotatud – 1 PC.) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Vähivastase ravimi, GnRH sünteetiline peptiidanaloog. Tal on rohkem väljendunud aktiivsus, kui looduslik hormoon. Koostoime hüpofüüsi gonadoreliini retseptoritega, põhjustab nende lühiajalist stimulatsiooni koos järgneva pikaajalise aktiivsuse pärssimisega.

Pidevalt pärsib hüpofüüsi LH ja FSH tootmist, vähendab meeste testosterooni ja östradiooli kontsentratsiooni veres – naissoost, põhjustab retseptorite desensibiliseerumist pärast lühiajalist esmast stimulatsiooni.

Pärast esimest i / m süsti 1 nädala jooksul suguhormoonide kontsentratsioon nagu meestel, nii et see suureneb naistel (füsioloogiline reaktsioon). Samal perioodil suureneb happelise fosfataasi kontsentratsioon plasmas., mis taastub 3-4 ravinädal. K 21 päeval pärast esimest süsti väheneb suguhormoonide kontsentratsioon alla algväärtuste: meestel saavutab testosterooni kontsentratsioon kastreerimisjärgse taseme, naistel väheneb östradiooli kontsentratsioon tasemeni, sobiv oophorektoomia või postmenopaus. See seisund püsib kogu raviperioodi vältel., mis viib kasvu pärssimisele ja hormoonsõltuvate kasvajate vastupidisele arengule (emakafibroid, eesnäärmevähk).

Pärast ravi lõpetamist taastatakse hormoonide füsioloogiline sekretsioon.

Farmakokineetika

Neeldumine

Leiproreliinatsetaat ei ole suu kaudu manustamisel aktiivne.

Ravimi biosaadavus s / c ja i / m manustamise korral on võrreldav.

Biosaadavus meestel – 98%, naissoost – 75%.

Jaotus

Keskmine V_d tasakaaluolekus – 27 l. Seondub plasmavalkudega – 43-49%.

Metabolism ja eritumine

Süsteemi kliirens – 7.6 l.

Leuproreliinravi, olles peptiid, metaboliseerub peamiselt peptiidaasi osalusel lühemate passiivsete peptiididena – pentapeptiid (Ma metaboliit), tripeptiidid (metaboliidid II ja III) ja dipeptiid (metaboliit IV).

Aega, et jõuda C_max peamise metaboliidi vereplasmas (М-I) on 2-6 h ja vastab 6% (c)_max leuproreliin. Läbi 1 nädal pärast süstimist on M-I keskmine kontsentratsioon plasmas 20% leuproreliini keskmisest kontsentratsioonist. C_ss saavutada 7-14 päeva pärast süstimist.

Leiproreliin ja M-I erituvad neerude kaudu: vähem 5% manustatud annusest alates 27 päeva pärast süstimist.

Tunnistus

- progresseeruv eesnäärmevähk (palliatiivne ravi), sh. kui orhiektoomia või östrogeenravi ei ole patsiendil näidustatud ega rakendatav;

- Endometrioos (perioodiks kuni 6 kuud peamise teraapiana või kirurgilise ravi lisana);

- Emaka (perioodiks kuni 6 kuud operatsioonieelse ettevalmistusena fibroidide eemaldamiseks või hüsterektoomiaks, samuti menopausi ajal naiste sümptomaatiliseks raviks ja seisundi parandamiseks, kes keelduvad operatsioonist).

Annustamine

Sisestage i / m või s / c 1 korda / kuus. Süstekohta tuleb vahetada iga kuu.

Juures eesnäärmevähk ühekordse annuse – 3.75 mg või 7.5 mg.

Juures endometrioos ja emaka fibroidid soovitatav üksikannus on 3.75 mg. Esimene süst tehakse menstruatsiooni 3. päeval.. Ravi kestus – mitte rohkem 6 Kuud.

Viljakas eas naistel esimene süst tehakse 3 menstruatsiooni päev. Ravi kestus enam mitte 6 Kuud.

Süstelahust valmistada vahetult enne manustamist. Värbavad 1 ml kaasasolevat lahustit ja süstitakse viaali, mis hõlmab 3.75 mg leuproreliinatsetaati.

Kõrvalmõju

Südame-veresoonkonna süsteemi: paistetus, angiin, südamelöök, bradükardia, tahhükardia, arütmia, südamepuudulikkuse, EKG muutused, vererõhu tõus, müokardiinfarkti, flebiit, kopsuemboolia, insult, tromboos, mööduv isheemiline atakk.

Alates seedesüsteemi: muutus (suurendada, vähenemine või puudumine) isu ja maitse, suukuivus või suurenenud süljeeritus, janu, düsfaagia, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus või kõhukinnisus, kõhupuhitus, suurendada või vähendada kehamassi indeks, kasv maksa transaminaaside ja alkaalse fosfataasi.

On osa endokriinsüsteemi: valu piimanäärmetes, günekomastia, laienemine kilpnääre, androgenopodobnye mõju – virilisatsioon, akne, seborröa, suurenenud juuste kasv, häälemuutus.

Alates vereloomesüsteemi: aneemia, trombotsütopeenia, leukopeenia, neutropeenia, pikenenud protrombiini aeg ja APTT.

On osa lihasluukonna: ostealgias, liigesevalu, lihasvalu, suurenenud lihastoonus, luutiheduse muutused luutiheduse mõõtmise ajal naistel östrogeeni taseme languse tagajärjel (pärast ravi lõpetamist leuproreliinatsetaadiga taastatakse luutihedus).

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: peavalu, peapööritus, minestamine, unehäired (unetus), ärrituvus, depressioon, väsimus, paresteesia, mäluhäired, hallutsinatsioonid, esteesia, kurtus, emotsionaalne labiilsus, isiksuse muutused, neuromuskulaarsed häired, perifericheskaya neuropaatia; harva – enesetapumõtted ja enesetapukatsed.

Hingamiselundeid: köha, hingeldus, ninaverejooks, neelupõletik, pleuraefusioon, kiulised kahjustused kopsudes, kopsuinfiltraadid, hingamishäirete.

Nahareaktsioonidele: dermatiit, xerosis, sügelus, lööve, verevalum, alopeetsia, giperpigmentatsiya, küünte muutused; naissoost – akne, hypertryhoz.

Alates meeli: konjunktiviidi, nägemise halvenemine ja kuulmine, kõrvus.

Alates kuseelundkonna: dizurija.

On osa reproduktiivset süsteemi: düsmenorröa, tupeveritsuse, kuivusest tupelimaskestale, vaginiit, valge, valu eesnäärmes, Munandite atroofia, munandid valu, libiido langus.

Alates laboratoorseid parameetreid: vere uurea lämmastiku sisalduse suurenemine, hüperkaltseemia, giperkreatininemiя, hüperlipideemia (üldkolesterooli tõus, LDL-C, PK), giperfosfatemiя, gipoglikemiâ, giponatriemiya, hüperurikeemia.

Kohalikud reaktsioonid: kudede tihendamine, hüpereemia ja valu süstekohas.

Muu: allergilised reaktsioonid (sh. anafülaktiline šokk), perifeersed tursed, keha lõhna muutus, gripilaadsed sümptomid, Kiirustada vere nägu ja rindkere, suurenenud higistamine, hyperadenosis (Esimeses ravinädala), äge uriinipeetus ja / või seljaaju kokkusurumine (meestel esimesel 2 ravinädala).

Vastunäidustused

- kirurgiline kastreerimine;

- Rasedus;

- Imetamine;

- Vaginaalne veritsus etioloogiaga;

- eesnäärmevähk (hormoonist sõltumatu);

- ülitundlikkus leuproreliini ja ravimi muude komponentide suhtes;

- ülitundlikkus sarnaste valgu päritolu preparaatide suhtes.

Rasedus ja imetamine

Uimastite kasutamine on vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal.

Ettevaatust

Lucrini depoo^® tohib kasutada ainult arsti järelevalve all.

Eesnäärmevähi

Esimestel ravinädalatel Lukrin Depot^® võivad tekkida mööduvad süvenevad sümptomid või põhihaiguse täiendavad sümptomid. Vähestel patsientidel võib olla suurenenud luuvalu, mis peatatakse sümptomaatilise raviga. Olukorra halvenemise sümptomite tugevnemine Lukrin Depot-ravi esimestel nädalatel^® selgroolülide metastaasidega patsientidel, kuseteede obstruktsiooniga või hematuriaga, võib põhjustada neuroloogilisi probleeme, nagu alajäsemete ajutine nõrkus, paresteesia ja uroloogiliste sümptomite süvenemine.

Seetõttu vajavad esimestel ravinädalatel patsiendid, kellel on selgroo metastaasid ja kuseteede raske obstruktsioon, hoolikat jälgimist..

Endometrioos / emaka fibroidid

Ravikuuri alguses täheldatakse tavaliselt suguhormoonhormoonide kontsentratsiooni mööduvat suurenemist., mis määrab ravimi toime füsioloogilised ilmingud. Teatud sümptomite süvenemine ravi alguses Lukrin Depot'iga^® möödub piisavalt kiiresti, jätkates ravi piisavalt valitud ravimi annustega.

Ravi ajal ja kuni menstruatsiooni taastumiseni tuleb kasutada mittehormonaalseid rasestumisvastaseid meetodeid..

Viljakus või viljakus, teraapiaga alla surutud, taastub enne 24 nädalat pärast ravi lõppu.

Lukrini depoo taotlus^® naistel põhjustas hüpofüüsi-gonadotroopse süsteemi funktsiooni pärssimise. Pärast ravi lõppu taastatakse funktsioon pärast 3 Kuu. Kuid diagnostilised testid, näitab hüpofüüsi või sugunäärmete funktsiooni, läbi ravi ajal ja 3 kuud pärast selle lõppu võib olla moonutatud.

Üleannustamine

Puuduvad andmed üleannustamise kohta inimestel.

Üleannustamise korral tuleb läbi viia sümptomaatiline ravi.

Ravimite koostoimed

Farmakokineetilised uuringud ravimite koostoimete kohta Lucrin depoo^® koos teiste ravimitega ei tehtud.

Leiproreliinatsetaat on peptiidset laadi aine ja see laguneb esmalt peptiidaasi toimel, kuid mitte tsütokroom P450 süsteemi ensüümid. Peale, umbes 46% ravim seondub vereplasma valkudega, seetõttu on Lukrini depoo ravimite koostoime^® ebatõenäoline.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 °; Mitte külmutada. Säilitusaeg – 3 aasta.