Aktiivne materjal: Leuproreliinravi
Kui ATH: L02AE02
CCF: Аналог гонадотропин-рилизинг гормона – депо-форма
ICD-10 koodid (tunnistus): C61, D25, N80
Kui CSF: 15.07.04.01
Tootja: ABBOTT LABORATORIES S.A. (Hispaania)
Lüofilisaat süstesuspensiooni valmistamiseks valge pulbrina; valmistatud valge suspensioon; seistes tekib valge sade, mis suspendeeruvad kergesti raputades.
| 1 FL. | |
| leuproreliinatsetaat | 3.75 mg |
Abiained: želatiin, kopolümeer D,L-piim- ja glükoolhapete, mannyt.
Lahusti: naatriumkarboksümetüültselluloosis, mannyt, polüsorbaat-80, vesi d / ja (kuni 2 ml).
Pudelid (1) koos lahustiga (võimendi. 1 PC.) ja komplekt ühekordseks manustamiseks (иглы – 2 PC., шприц одноразовый стерильный пропиленовый – 1 PC., salvrätik, пропитанная спиртом – 1 PC.) – пачки картонные.
Vähivastase ravimi, GnRH sünteetiline peptiidanaloog. Tal on rohkem väljendunud aktiivsus, kui looduslik hormoon. Koostoime hüpofüüsi gonadoreliini retseptoritega, põhjustab nende lühiajalist stimulatsiooni koos järgneva pikaajalise aktiivsuse pärssimisega.
Pidevalt pärsib hüpofüüsi LH ja FSH tootmist, снижает концентрацию тестостерона в крови у мужчин и эстрадиола – у женщин, põhjustab retseptorite desensibiliseerumist pärast lühiajalist esmast stimulatsiooni.
Pärast esimest i / m süsti 1 nädala jooksul suguhormoonide kontsentratsioon nagu meestel, nii et see suureneb naistel (füsioloogiline reaktsioon). Samal perioodil suureneb happelise fosfataasi kontsentratsioon plasmas., mis taastub 3-4 ravinädal. K 21 päeval pärast esimest süsti väheneb suguhormoonide kontsentratsioon alla algväärtuste: meestel saavutab testosterooni kontsentratsioon kastreerimisjärgse taseme, naistel väheneb östradiooli kontsentratsioon tasemeni, sobiv oophorektoomia või postmenopaus. See seisund püsib kogu raviperioodi vältel., mis viib kasvu pärssimisele ja hormoonsõltuvate kasvajate vastupidisele arengule (emakafibroid, eesnäärmevähk).
Pärast ravi lõpetamist taastatakse hormoonide füsioloogiline sekretsioon.
Neeldumine
Leiproreliinatsetaat ei ole suu kaudu manustamisel aktiivne.
Ravimi biosaadavus s / c ja i / m manustamise korral on võrreldav.
Биодоступность у мужчин – 98%, у женщин – 75%.
Jaotus
Keskmine Vd в равновесном состоянии – 27 l. Seondumine plasmavalkudega - 43-49%.
Metabolism ja eritumine
Системный клиренс – 7.6 l.
Leuproreliinravi, olles peptiid, подвергается метаболической деградации главным образом при участии пептидазы до более коротких неактивных пептидов – пентапептида (Ma metaboliit), tripeptiidid (metaboliidid II ja III) ja dipeptiid (metaboliit IV).
Aega, et jõuda Cmax peamise metaboliidi vereplasmas (М-I) on 2-6 h ja vastab 6% (c)max leuproreliin. Läbi 1 nädal pärast süstimist on M-I keskmine kontsentratsioon plasmas 20% leuproreliini keskmisest kontsentratsioonist. Css saavutada 7-14 päeva pärast süstimist.
Leiproreliin ja M-I erituvad neerude kaudu: vähem 5% manustatud annusest alates 27 päeva pärast süstimist.
- progresseeruv eesnäärmevähk (palliatiivne ravi), sh. kui orhiektoomia või östrogeenravi ei ole patsiendil näidustatud ega rakendatav;
- Endometrioos (perioodiks kuni 6 kuud peamise teraapiana või kirurgilise ravi lisana);
- Emaka (perioodiks kuni 6 kuud operatsioonieelse ettevalmistusena fibroidide eemaldamiseks või hüsterektoomiaks, samuti menopausi ajal naiste sümptomaatiliseks raviks ja seisundi parandamiseks, kes keelduvad operatsioonist).
Sisestage i / m või s / c 1 korda / kuus. Süstekohta tuleb vahetada iga kuu.
Juures eesnäärmevähk ühekordse annuse- 3.75 mg või 7.5 mg.
Juures endometrioos ja emaka fibroidid soovitatav üksikannus on 3.75 mg. Esimene süst tehakse menstruatsiooni 3. päeval.. Продолжительность лечения – не более 6 Kuud.
Viljakas eas naistel esimene süst tehakse 3 menstruatsiooni päev. Ravi kestus enam mitte 6 Kuud.
Süstelahust valmistada vahetult enne manustamist. Värbavad 1 ml kaasasolevat lahustit ja süstitakse viaali, mis hõlmab 3.75 mg leuproreliinatsetaati.
Südame-veresoonkonna süsteemi: paistetus, angiin, südamelöök, bradükardia, tahhükardia, arütmia, südamepuudulikkuse, EKG muutused, vererõhu tõus, müokardiinfarkti, flebiit, kopsuemboolia, insult, tromboos, mööduv isheemiline atakk.
Alates seedesüsteemi: muutus (suurendada, vähenemine või puudumine) isu ja maitse, suukuivus või suurenenud süljeeritus, janu, düsfaagia, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus või kõhukinnisus, kõhupuhitus, suurendada või vähendada kehamassi indeks, kasv maksa transaminaaside ja alkaalse fosfataasi.
On osa endokriinsüsteemi: valu piimanäärmetes, günekomastia, laienemine kilpnääre, андрогеноподобные эффекты – вирилизация, akne, seborröa, suurenenud juuste kasv, häälemuutus.
Alates vereloomesüsteemi: aneemia, trombotsütopeenia, leukopeenia, neutropeenia, pikenenud protrombiini aeg ja APTT.
On osa lihasluukonna: ostealgias, liigesevalu, lihasvalu, suurenenud lihastoonus, luutiheduse muutused luutiheduse mõõtmise ajal naistel östrogeeni taseme languse tagajärjel (pärast ravi lõpetamist leuproreliinatsetaadiga taastatakse luutihedus).
Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: peavalu, peapööritus, minestamine, unehäired (unetus), ärrituvus, depressioon, väsimus, paresteesia, mäluhäired, hallutsinatsioonid, esteesia, kurtus, emotsionaalne labiilsus, isiksuse muutused, neuromuskulaarsed häired, perifericheskaya neuropaatia; крайне редко – мысли о самоубийстве и суицидальные попытки.
Hingamiselundeid: köha, hingeldus, ninaverejooks, neelupõletik, pleuraefusioon, kiulised kahjustused kopsudes, kopsuinfiltraadid, hingamishäirete.
Nahareaktsioonidele:
dermatiit, xerosis, sügelus, lööve, verevalum, alopeetsia, giperpigmentatsiya, küünte muutused; у женщин – акне, hypertryhoz.Alates meeli: konjunktiviidi, nägemise halvenemine ja kuulmine, kõrvus.
Alates kuseelundkonna: dizurija.
On osa reproduktiivset süsteemi: düsmenorröa, tupeveritsuse, kuivusest tupelimaskestale, vaginiit, valge, valu eesnäärmes, Munandite atroofia, munandid valu, libiido langus.
Alates laboratoorseid parameetreid: vere uurea lämmastiku sisalduse suurenemine, hüperkaltseemia, giperkreatininemiя, hüperlipideemia (üldkolesterooli tõus, LDL-C, PK), giperfosfatemiя, gipoglikemiâ, giponatriemiya, hüperurikeemia.
Kohalikud reaktsioonid: kudede tihendamine, hüpereemia ja valu süstekohas.
Muu: allergilised reaktsioonid (sh. anafülaktiline šokk), perifeersed tursed, keha lõhna muutus, gripilaadsed sümptomid, Kiirustada vere nägu ja rindkere, suurenenud higistamine, hyperadenosis (Esimeses ravinädala), äge uriinipeetus ja / või seljaaju kokkusurumine (meestel esimesel 2 ravinädala).
- kirurgiline kastreerimine;
- Rasedus;
- Imetamine;
- Vaginaalne veritsus etioloogiaga;
- eesnäärmevähk (hormoonist sõltumatu);
- ülitundlikkus leuproreliini ja ravimi muude komponentide suhtes;
- ülitundlikkus sarnaste valgu päritolu preparaatide suhtes.
Uimastite kasutamine on vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal.
Lucrini depoo® tohib kasutada ainult arsti järelevalve all.
Eesnäärmevähi
Esimestel ravinädalatel Lukrin Depot® võivad tekkida mööduvad süvenevad sümptomid või põhihaiguse täiendavad sümptomid. Vähestel patsientidel võib olla suurenenud luuvalu, mis peatatakse sümptomaatilise raviga. Olukorra halvenemise sümptomite tugevnemine Lukrin Depot-ravi esimestel nädalatel® selgroolülide metastaasidega patsientidel, kuseteede obstruktsiooniga või hematuriaga, võib põhjustada neuroloogilisi probleeme, nagu alajäsemete ajutine nõrkus, paresteesia ja uroloogiliste sümptomite süvenemine.
Seetõttu vajavad esimestel ravinädalatel patsiendid, kellel on selgroo metastaasid ja kuseteede raske obstruktsioon, hoolikat jälgimist..
Endometrioos / emaka fibroidid
Ravikuuri alguses täheldatakse tavaliselt suguhormoonhormoonide kontsentratsiooni mööduvat suurenemist., mis määrab ravimi toime füsioloogilised ilmingud. Teatud sümptomite süvenemine ravi alguses Lukrin Depot'iga® möödub piisavalt kiiresti, jätkates ravi piisavalt valitud ravimi annustega.
Ravi ajal ja kuni menstruatsiooni taastumiseni tuleb kasutada mittehormonaalseid rasestumisvastaseid meetodeid..
Viljakus või viljakus, teraapiaga alla surutud, taastub enne 24 nädalat pärast ravi lõppu.
Lukrini depoo taotlus® naistel põhjustas hüpofüüsi-gonadotroopse süsteemi funktsiooni pärssimise. Pärast ravi lõppu taastatakse funktsioon pärast 3 Kuu. Kuid diagnostilised testid, näitab hüpofüüsi või sugunäärmete funktsiooni, läbi ravi ajal ja 3 kuud pärast selle lõppu võib olla moonutatud.
Puuduvad andmed üleannustamise kohta inimestel.
Üleannustamise korral tuleb läbi viia sümptomaatiline ravi.
Farmakokineetilised uuringud ravimite koostoimete kohta Lucrin depoo® koos teiste ravimitega ei tehtud.
Leiproreliinatsetaat on peptiidset laadi aine ja see laguneb esmalt peptiidaasi toimel, kuid mitte tsütokroom P450 süsteemi ensüümid. Peale, umbes 46% ravim seondub vereplasma valkudega, seetõttu on Lukrini depoo ravimite koostoime® ebatõenäoline.
Ravim on välja antud retsepti.
Eesti B. Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 °; Mitte külmutada. Säilitusaeg - 3 aasta.
See sait kasutab küpsiseid ja teenuseid, et koguda külastajatelt tehnilisi andmeid, et tagada toimivus ja parandada teenuse kvaliteeti.. Jätkates meie saidi kasutamist, nõustute automaatselt nende tehnoloogiate kasutamisega.
Read More