LOPIREL

Aktiivne materjal: Klopidogreel
Kui ATH: B01AC04
CCF: Antiplatelet
ICD-10 koodid (tunnistus): I20.0, I21, I63, I74, I82
Kui CSF: 01.12.11.06.01
Tootja: ÜLEVÕTMISE nimel hf. (Island)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Pills, Õhukese polümeerikattega Pink värv, ümber, Lenticular, Graveeritud “Mina” ühel küljel.

Abiained: laktoos, mikrokristalne tselluloos, krospovydon (типа А), глицерил дибегенат, talk, Opadry II 85 G34669 розовый (polüvinüülalkohol, talk, Titaandioksiid (E171), makrogool 3350, letsitiin (E322), punast raudoksiidi värvi (E172)).

7 Arvuti. – villid (4) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Antiplatelet ravim, spetsiifiline ja tugev inhibiitor trombotsüütide agregatsiooni. See on vasodilatig tegevus. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIa под действием АДФ, уменьшая, seega, trombotsüütide agregatsiooni. See vähendab trombotsüütide agregatsiooni, põhjustatud teiste, hoides ära vabanenud ADP, See ei mõjutanud aktiivsust PDE. Ta seondub pöördumatult trombotsüütide ADP retseptorite, mis jäävad hermeetilised ADP stimulatsiooni elutsükli (umbes 7 päeva).

Trombotsüütide agregatsiooni täheldatud 2 h pärast manustamist (40% pärssimine) Algannus 400 mg. Maksimaalse tulemuse (60% allasurumine liitmist) arendab läbi 4-7 päeva pidevat kasutamist annuses 50-100 mg / päevas. Antiplatelet toime kestab kogu aja elu trombotsüütide (7-10 päeva).

Juuresolekul ateroskleroosi laeva takistab arengut aterotromboza sõltumata veresoonte protsessi lokaliseerimine (ajuveresoonkonna, südame-veresoonkonna või perifeerse kahjustused).

Farmakokineetika

Neeldumine

Imendumine vыsokaya, биодоступность высокая; kontsentratsioon plasmas on väike ja läbi selle 2 tundi pärast importi ei jõuab arvu mõõtmine (0.025 ug / l).

Jaotus

Seondub plasmavalkudega – 94-98%.

Ainevahetus

On metaboliseeritakse maksas. Põhimetaboliidiga – mitteaktiivsete derivaat karboksüülhappe. После приема внутрь в повторных дозах 75 mg C_max метаболита в плазме крови составляет около 3 mg / l ja saavutatakse 1 ei.

Mahaarvamine

Raport uudised - 50%, läbi soolestiku – 46% (jooksul 120 tundi pärast süstimist). T_1/2 основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 ei. Metaboliitide kontsentratsiooni eritatakse neerude – 50%.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Pärast ravimi võtmise annuses 75 мг/сут концентрация основного метаболита в плазме ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (CC 5-15 ml / min), по сравнению с пациентами с заболеваниями почек средней тяжести (KK 30 kuni 60 ml / min) ja tervetel inimestel.

Tunnistus

Профилактика атеротромбоза:

-patsientidel,, müokardiinfarkti, isheemilise insuldi, или с диагностированным заболеванием периферических артерий;

— у пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ), kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappe.

Annustamine

Narkootikumide kirjutatakse sees 75 mg 1 aeg / päevas sõltumata sööki.

Ravi peaks algama jooksul paar päeva enne 35 päeva patsientidel müokardiinfarkti ja 7 päeva enne 6 месяцев у пациентов pärast isheemilise insuldi.

Patsiendid, kellel острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение Лопирелом начинают с однократной дозы 300 mg, а затем продолжают в дозе 75 mg 1 aeg / päev (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 mg / päevas). Оптимальная продолжительность лечения не установлена. Эффективным является лечение длительностью до 12 Kuud, максимальный эффект отмечают через 3 kuud pärast ravi alustamist.

Kõrvalmõju

Määramine kõrvaltoimete esinemissagedus: sageli (>1/100, <1/10), mõnikord (>1/1000, <1/100), harva (>1/10 000, <1/1000), harva (<1/10 000).

CNS: mõnikord – peavalu, peapööritus, paresteesia; harva – segadus, hallutsinatsioonid, maitsetundlikkuse.

Alates seedesüsteemi: sageli – düspepsia, kõhuvalu, kõhulahtisus; mõnikord – iiveldus, gastriit, kõhupuhitus, kõhukinnisus, oksendamine, haavandtõbi; harva – koliit (sh. язвенный или лимфоцитарный), pankreatiit.

Maksa- ja sapiteede süsteemist: harva – hepatiit, suurenemist maksa transaminaaside.

Alates vereloomesüsteemi: mõnikord – leukopeenia, уменьшение количества нейтрофильных и эозинофильных гранулоцитов, trombotsüütide arvu vähenemine; harva – tyazhelaya trombotsütopeenia (количество тромбоцитов ≤30-10⁹/l), granulotsütopeeniast, agranulotsütoos, анемия и апластическая анемия/панцитопения.

Alates vere hüübimise süsteemi: mõnikord – veritsusaega; harva – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpur (1 puhul 200 000 patsientidel); sageli – кровотечения различной локализации и интенсивности. Большинство случаев кровотечения отмечали в течение 1-го месяца лечения (особенно внутричерепные, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения); тяжелые случаи кожных кровотечений (purpur), кровоизлияния в суставы и мягкие ткани (gemartroz, hematoom), глазные кровотечения (конъюнктивальные, окулярные, ретинальные), ninaverejooks, из респираторного тракта (hemoptysis, kopsu verejooks), гематурия и кровотечения из операционной раны.

Nahareaktsioonidele: mõnikord – lööve ja sügelus; harva – villiline lööve (multiformne erüteem), erütematoosne lööve, lichen planus.

Allergilised reaktsioonid: harva – nõgestõbi, anafülaktiline reaktsioon.

Südame-veresoonkonna süsteemi: harva – vaskuliit, hüpotoonia.

Hingamiselundeid: harva – bronhospasm.

On osa lihasluukonna: harva – liigesevalu, artriit.

Alates kuseelundkonna: harva – glomerulonefriit, kreatiniini taseme tõus seerumis.

Muu: harva – palavik.

Vastunäidustused

- Raske maksakahjustus;

- Hemorraagiline sündroom;

- Raske verejooks (sh. sisemine verejooks) ja haigus, selle arengut soodustavad (maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand ägedas faasis, nespetsificheskiy yazvennыy koliit, Tuberkuloosi, kopsukasvaja, giperfiʙrinoliz);

- Rasedus;

- Imetamine (imetamine);

— неонатальный период;

- Kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);

- Galaktoos sallimatus, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы (tk. toode on laktoosi);

- Ülitundlikkus ravimi.

Alates ettevaatust следует применять препарат у пациентов с умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью, trauma, Preoperatsiooniline; одновременно с ацетилсалициловой кислотой, MSPVA (sealhulgas COX-2 inhibiitorid), varfarinom, тромболитическими средствами, geparinom, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа.

Ettevaatust

У пациентов с острым инфарктом миокарда с повышением сегмента ST лечение клопидогрелом не следует начинать в течение первых нескольких дней после инфаркта миокарда.

Ввиду отсутствия клинических данных клопидогрел не рекомендуется применять при остром ишемическом инсульте (vähem 7 päeva).

При развитии кровотечения во время лечения препаратом необходимо немедленно провести клинический анализ крови (APTT, trombotsüütide arv, Trombotsüütide funktsiooni testid) и функциональной активности печени.

Подобно другим антитромботическим препаратам, клопидогрел следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных) вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний, а также в случае комбинированного применения клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой, MSPVA, geparinom, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIa или тромболитиками.

Отмечены тяжелые случаи кровотечения у пациентов, принимавших клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой или с ацетилсалициловой кислотой и гепарином.

Клопидогрел увеличивает время кровотечения, поэтому пациентов следует предупредить о том, что поскольку для остановки возникающего на фоне применения препарата (nii monoteraapiana, так и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) кровотечения требуется длительное время, необходимо сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные также должны информировать врача и стоматолога о приеме препарата в случае предстоящего оперативного вмешательства или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.

В случае оперативных вмешательств, kui toime trombotsüütide ei ole soovitav, курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 päeva enne operatsiooni.

Необходим тщательный контроль состояния пациентов для выявления признаков кровотечения, включая скрытые кровотечения, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур или хирургического вмешательства.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и не снижает скорость психомоторных реакций.

Üleannustamine

Sümptomid: See võib suurendada korda.

Ravi: при необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения эффект клопидогрела может быть устранен переливанием тромбоцитарной массы. Spetsiifilist antidooti

Ravimite koostoimed

При одновременном применении клопидогрела с варфарином возможно усиление интенсивности кровотечения (see kombinatsioon ei ole soovitatav).

Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующий эффект клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, однако клопидогрел потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, kollageen-indutseeritud. Sellest hoolimata, одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 mg 2 раза/сут не вызывало никакого значимого увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогрела. Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела не установлена, однако клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту можно применять одновременно до одного года.

По данным клинического исследования, проведенного на здоровых добровольцах, одновременное применение клопидогрела и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие клопидогрела, однако безопасность такой комбинации еще не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).

Безопасность одновременного применения клопидогрела с тромболитиками в настоящее время не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).

Kliinilises uuringus, проведенном с участием здоровых добровольцев, при совместном применении клопидогрела и напроксена наблюдалось увеличение количества скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия клинических исследований взаимодействия препарата с другими НПВС в настоящее время не установлено, существует ли повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при применении других препаратов этой группы (при комбинации клопидогрела и НПВС требуется осторожность).

Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом и/или нифедипином не выявлено.

Фармакодинамическая активность Лопирела практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.

Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при совместном применении с клопидогрелом.

Антацидные средства не изменяют абсорбцию клопидогрела.

Andmed, полученные в ходе исследований с микросомами печени человека, näitavad, et, что клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9. В результате этого возможно повышение концентраций в плазме крови некоторых лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, поскольку они метаболизируются посредством CYP2C9. Результаты исследования CAPRIE свидетельствуют о безопасности применения фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või üle 30 ° C. Säilitusaeg – 2.5 aasta.