LYRICS

Aktiivne materjal: Pregabaliini
Kui ATH: N03AX16
CCF: Antikonvulsante
ICD-10 koodid (tunnistus): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Kui CSF: 02.05.10
Tootja: PFIZER GmbH (Saksamaa)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Kapslid on valged ja valge kork, kehal on musta tindiga märgitud doseerimise ja toote kood “PGN 25”, kinnitatud kaane “Pfizer”.

Abiained: laktoosmonohüdraat, maisitärklis, talk.

Koosseisu kapslid: želatiin, vesi, Titaandioksiid (E171), naatriumlaurüülsulfaat, kolloidse ränidioksiidi.

10 Arvuti. – villid (10) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (4) – pakkides papp.
21 Arvuti. – villid (4) – pakkides papp.

Kapslid valge (must triip) kere ja valge kork, kehal on musta tindiga märgitud doseerimise ja toote kood “PGN 50”, kinnitatud kaane “Pfizer”.

Abiained: laktoosmonohüdraat, maisitärklis, talk.

Koosseisu kapslid: želatiin, vesi, Titaandioksiid (E171), naatriumlaurüülsulfaat, kolloidse ränidioksiidi.

10 Arvuti. – villid (10) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (4) – pakkides papp.
21 Arvuti. – villid (4) – pakkides papp.

Kapslid valge keha ja oranž kork, kehal on musta tindiga märgitud doseerimise ja toote kood “PGN 75”, kinnitatud kaane “Pfizer”.

Abiained: laktoosmonohüdraat, maisitärklis, talk.

Koosseisu kapslid: želatiin, vesi, Titaandioksiid (E171), naatriumlaurüülsulfaat, kolloidse ränidioksiidi, punast raudoksiidi (E172).

10 Arvuti. – villid (10) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (4) – pakkides papp.
21 Arvuti. – villid (4) – pakkides papp.

Kapslid oranži keha ja oranž kork, kehal on musta tindiga märgitud doseerimise ja toote kood “PGN 100”, kinnitatud kaane “Pfizer”.

Abiained: laktoosmonohüdraat, maisitärklis, talk.

Koosseisu kapslid: želatiin, vesi, Titaandioksiid (E171), naatriumlaurüülsulfaat, kolloidse ränidioksiidi, punast raudoksiidi (E172).

10 Arvuti. – villid (10) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (4) – pakkides papp.
21 Arvuti. – villid (4) – pakkides papp.

Kapslid on valged ja valge kork, kehal on musta tindiga märgitud doseerimise ja toote kood “PGN 150”, kinnitatud kaane “Pfizer”.

Abiained: laktoosmonohüdraat, maisitärklis, talk.

Koosseisu kapslid: želatiin, vesi, Titaandioksiid (E171), naatriumlaurüülsulfaat, kolloidse ränidioksiidi.

10 Arvuti. – villid (10) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (4) – pakkides papp.
21 Arvuti. – villid (4) – pakkides papp.

Kapslid kahvatu oranž eluaseme ja heleoranž kaanega, kehal on musta tindiga märgitud doseerimise ja toote kood “PGN 200”, kinnitatud kaane “Pfizer”.

Abiained: laktoosmonohüdraat, maisitärklis, talk.

Koosseisu kapslid: želatiin, vesi, Titaandioksiid (E171), naatriumlaurüülsulfaat, kolloidse ränidioksiidi, punast raudoksiidi (E172).

10 Arvuti. – villid (10) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (4) – pakkides papp.
21 Arvuti. – villid (4) – pakkides papp.

Kapslid valge keha ja oranž kork, kehal on musta tindiga märgitud doseerimise ja toote kood “PGN 300”, kinnitatud kaane “Pfizer”.

Abiained: laktoosmonohüdraat, maisitärklis, talk.

Koosseisu kapslid: želatiin, vesi, Titaandioksiid (E171), naatriumlaurüülsulfaat, kolloidse ränidioksiidi, punast raudoksiidi (E172).

10 Arvuti. – villid (10) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (4) – pakkides papp.
21 Arvuti. – villid (4) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Epilepsiaravimi, toimeaine, mis on analoogne gammaaminobutüürhape (GABA).

Kuigi täpne toimemehhanism Pregabaliini on veel ebaselge, Selgus, Pregabaliini seob rohkem allüksuse (a₂-delta valgu) pingesõltuv kaltsiumikanalite KNS, See eeldada, mis võivad kaasa aidata sellised siduvad väljendus oma valuvaigistava ja krambivastast toimet.

Neuropaatiavalu

Efektiivsust pregabaliini patsientidel täheldati diabeetilise neuropaatia ja neuralgia. Efektiivsus teist tüüpi neuropaatilise valu ei ole uuritud.

Asutatud, et võttes pregabaliin määr üles 13 nädalat 2 korda / päevas, ja kuni 8 nädalat 3 korda / päevas, Üldiselt kõrvaltoimete riski ja efektiivsust vastuvõtul 2 või 3 korda / päevas sama.

Kui teile saabub kiirusega kuni 13 nädalat valu vähenes esimesel nädalal, ja mõju säilis ravi lõppu.

Tõdeti, valu vähenemine indeks 50% sisse 35% patsientidel, poluchavshih pregabaliin, ja 18% patsientidel, platseebo. Patsientide seas, ei ilmnenud unisust, nende mõju vähendada valu täheldati 33% patsientide rühmad ja pregabaliin 18% Patsiendid platseeborühmas. Patsiendid, kogemus unisus, Vastuseks oli tase 48% in Pregabaliiniosa grupi ja 16% platseebo.

Epilepsia

Kui said ravimit 12 nädalat 2 või 3 korda / päevas tähistas kõrvaltoimete riski ja efektiivsuse nendes annustamisskeemidega on samad. Vähendamine hoogude sagedus algas esimene nädal.

Farmakokineetika

Farmakokineetikat pregabaliin vahemikus soovitatav ööpäevane annus on lineaarne, individuaalselt varieerub madal (<20%). Farmakokineetikat ravimi korduv kasutamine võib prognoosida põhjal üksikannuse. Siit, on vaja regulaarselt jälgida kontsentratsiooni pregabaliini seal.

Neeldumine

Pregabaliini imendub kiiresti pärast suukaudset manustamist tühja kõhuga. C_max plasma saavutada 1 h nii ühe, ja reapplying. Biosaadavus pregabaliin sissevõtmist ≥ 90% ja ei sõltu annusest. Korduv kasutamine tasakaaluseisundis saavutatud 24-48 ei. Imendumine pregabaliini halveneb mõjul toidu. Seega C_max vähendada umbes 25-30%, ja aega, et jõuda C_max pikenes umbes 2.5 ei. Kuid toit ei avalda kliiniliselt olulist mõju imendumist pregabaliini.

Jaotus

V_d pregabaliin pärast suukaudset manustamist on ligikaudu 0.56 l / kg. Ravim ei seondu plasmavalkudega.

Ainevahetus

Pregabaliini vaevalt metaboliseeritakse. Pärast pregabaliin märgistatud umbes 98% radiomärgiks määrati uriiniga modifitseerimata kujul. Osakaal N-metüleeritud derivaat pregabaliini, mis on peamine metaboliit, määratav uriinis, oli 0.9% annus. Puudusid tõendid ratseemimiskiiruse S- pregabaliini enantiomeer R-enantiomeeriks.

Mahaarvamine

Pregabaliin pärineb peamiselt neerude muutmata. Keskmine T_1/2 on 6.3 ei. Kliirens pregabaliin plasma ja renaalne kliirens on proportsionaalselt kreatiniini kliirens.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Sugu patsient ei ole kliiniliselt olulist mõju pregabaliini sisaldusele plasmas.

Kui neerutalitluse tuleks kaaluda, et pregabaliinikliirens on proportsionaalselt kreatiniini kliirens. Sest, et ravim eritub peamiselt neerude kaudu, Kui neerufunktsioon on soovitatav annust vähendada pregabaliini. Peale, pregabaliin efektiivselt plasmast eemaldada hemodialüüsi teel (Pärast 4-tunnist dialüüsi pregabaliin plasmakontsentratsioon väheneb ligikaudu 50%), pärast hemodialüüsi on vaja määrata täiendav annus.

Farmakokineetikat pregabaliini maksakahjustusega patsientidel ei ole uuritud eraldi. Pregabaliini vaevalt metaboliseeritakse ja eritatakse peamiselt uriiniga muutumatul kujul, Seega maksafunktsioonihäire tohiks oluliselt muuta ravimi kontsentratsiooni plasmas.

Nimetamisel ravimit eakatel patsientidel (vanem 65 aastat) tuleks kaaluda, et kliirens pregabaliini vanusega kipub vähenema, Seda kajastab vanusega seotud langus QC. Vanemad inimesed neerufunktsiooni häirega võib nõuda annuse vähendamist.

Tunnistus

Neuropaatiavalu:

- Neuropaatilise valu raviks täiskasvanutel.

Epilepsia:

- Täiendust täiskasvanute partsiaalsed, kaasas või mitte teisese üldistus.

Annustamine

Ravimit manustatakse suu kaudu koos toiduga või ilma päevase annuse 150 kuni 600 mg 2 või 3 sissepääs.

Ravi neuropaatilise valu alustab annusega 150 mg / päevas. Sõltuvalt saavutatud efekt ja talutavuse läbi 3-7 päeva, võib annust suurendada kuni 300 mg / päevas, ning vajadusel ka pärast 7 päeva – kuni maksimaalse annuseni 600 mg / päevas.

Juures epilepsia alustatakse ravi doosid 150 mg / päevas. Võttes arvesse saavutatud efekt ja talutavuse läbi 1 nädalane doos võib suurendada 300 mg / päevas, ja nädal hiljem – kuni maksimaalse annuseni 600 mg / päevas.

Kui ravi Lyrics^® Patsiendid, kellel on neuropaatilise valu või epilepsia peaks katkestama, innustada seda tegema järk-järgult minimaalselt 1 Nädala.

Patsiendid, kellel on neerufunktsiooni kahjustusega Annuse korjatakse eraldi, võttes arvesse CC (Tabel. 1), mis arvutatakse järgmise valemiga:

Kuni mees kaalub >60 kg:

CC (ml / min)= (kehakaalu kg) x (140 – Vanus aastates) /72 x kreatiniini sыvorotochnыy (mg / dl)

Kuni Naised:

CC (ml / min)= Väärtus QC Meeste 0.85

Patsiendid, kes saavad hemodialüüsi, ööpäevane annus pregabaliini valitakse lähtuvalt neerufunktsiooni. Kohe pärast iga 4-tunnise hemodialüüsi manustada täiendav annus (Tabel. 1).

Tabel 1. Pregabaliini annuse valimisel põhineb neerufunktsiooni

Sisse patsiendid Maksafunktsiooni kahjustusega Annuse kohandamine ei ole vajalik.

Eakad patsiendid (vanem 65 aastat) See võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine pregabaliini tõttu neerufunktsiooni.

Kõrvalmõju

Vastavalt olemasolevale kogemusele kliinilistest pregabaliini kasutamisest üle 9000 patsientidel, Kõige sagedasemad kõrvaltoimed olid pearinglus ja unisus. Täheldatud reaktsioonid olid tavaliselt kerge või mõõduka. Sagedus tühistamise pregabaliini ja platseebo kõrvaltoimete tõttu oli 13% ja 7% vastavalt. Peamised kahjulikud mõjud, nõudes ravi lõpetamist, olid pearinglus ja unisus.

Neid kõrvaltoimeid esinemissageduse järgi on suuremad kui platseeborühmas (täheldatud rohkem kui 1 mees) ja nad võivad olla seotud põhihaiguse ja / või samaaegne ravi. Määramine kõrvaltoimete esinemissagedus: Sageli (>1/10), sageli (>1/100, <1/10), harvemini (>1/1000, <1/100), harva (<1/1000).

Alates vereloomesüsteemi: harva – neutropeenia.

Ainevahetus: sageli – suurenenud söögiisu, kaalutõusu; harvemini – anorexia; harva – gipoglikemiâ, kaalukaotus.

On osa psüühika: sageli – eufooria, segadus, libiido langus, ärrituvus; harvemini – depersonalisatsioon, anorgazmija, ängistus, depressioon, ažitaciâ, meeleolu labiilsus, tugevdamine unetus, nukrus, raske leida sõnu, hallutsinatsioonid, ebatavalised unenäod, suurenenud libiido, paanikahood, apaatia; harva – düsinhibeerimine, hea tuju.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: Sageli – peapööritus, unisus; sageli – ataksia, tähelepanuvõime langus, koordinatsioonihäired, mäluhäired, värin, düsartria, paresteesia; harvemini – kognitiivne ebanormaalsus, gipesteziya, nägemisvälja defektid, nistagmo, kõnehäired, müokloonilised krambid, nõrgenemine refleksid, düskineesia, psühhomotoorne hüperaktiivsus, pearinglus püsti, gipersteziya, maitse kadumine, põletustunne nahal ja limaskestadel, pingsusvärisemine, uimasus, minestamine; harva – hypokynez, parosmija, chirospasm.

On osa organ visioon: sageli – udu, diploopia; harvemini – nägemisteravuse langus, valus silmad, Astenoopia, samuti kuivad silmad, silmade tursed, suurenenud pisaravool; harva – hubisev sädemed silme, silmade ärritust, midriaz, ostsillopsia (subjektiivne tunne vibratsiooni loetakse teemasid), rikkumise sügavus taju, kaotus perifeerne nägemine, kosoglazie, Brightness parandamiseks nägemistaju.

On osa oreli kuulmise ja vestibulaarne: sageli – peapööritus; harva – hüperkuusia.

Südame-veresoonkonna süsteemi: harvemini – tahhükardia, loodete; harva – vererõhu langus, külmad jäsemed, vererõhu tõus, AV-блокада ma степени, siinustahhükardiat, siinusarütmia, sinusovaya bradükardia.

Hingamiselundeid: harvemini – hingeldus, xeromycteria; harva – nazofaringit, köha, ninakinnisus, ninaverejooks, nohu, norskamine, pigistustunne kurgus.

Alates seedesüsteemi: sageli – suukuivus, kõhukinnisus, oksendamine, kõhupuhitus; harvemini – suurenenud süljeeritus, hastroэzofahealnыy refluksi, väänates tunne suus; harva – astsiit, düsfaagia, pankreatiit.

Nahareaktsioonidele: harvemini – Higistamine, papulleznaya lööve; harva – külm higi, nõgestõbi.

On osa lihasluukonna: harvemini – lihastõmblused, liigeste turse, lihaskrambid, lihasvalu, liigesevalu, seljavalu, valu jäsemetes, jäikus lihastes; harva – trachelism, valu kaela, raʙdomioliz.

Alates kuseelundkonna: harvemini – dizurija, kusepidamatus; harva – oligurija, neerupuudulikkus.

Reproduktiivse süsteemi: sageli – erektsioonihäired; harvemini – hilinenud ejakulatsioon, seksuaalne düsfunktsioon; harva – amenorröa, valu rinnas,, eritis rinnanäärme, düsmenorröa, rindade hüpertroofia.

Siit keha tervikuna: sageli – fatiguability, perifeerne turse, generaliseerunud turse, mürgistuse tunne, kõnnakuhäire; harvemini – asteenia, tilk, janu, rinnus; harva – suurenenud valu anasarka, palavik, külmavärinad.

Alates laboratoorseid parameetreid: harvemini – suurenenud ALT, KFK, IS, vähendada vereliistakute arvu; harva – suurendades vere glükoositaseme, kreatiniini, vähenemine veres kaaliumi, arvu vähenemine leukotsüütide veres.

Kõrvalmõjud, märgitud müügiletuleku järgse

CNS: peavalu.

Alates seedesüsteemi: harva – turse keelel, iiveldus.

Muu: harva – näo.

Vastunäidustused

- Lapsed ja noorukid kuni 17 aastat kaasava (Puuduvad andmed kasutamise kohta);

- Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine ravim.

Alates ettevaatust tuleb ette neerupuudulikkusega patsientidel, juuresolekul haruldaste geneetiliste haiguste.

Rasedus ja imetamine

Puuduvad piisavad andmed kasutamise kohta pregabaliini rasedus ei ole.

IN katseuuringutega Loomade ravim on toksiline mõju reproduktiivse funktsiooni.

Seoses selle ravimi Lyrics^® võib manustada raseduse ajal, kui oodatav kasu emale ületab selgelt võimalikud ohud lootele.

Rakendades ravimi Lyrics^® viljakas eas naistel Sa peaksid kasutama tõhusat rasestumisvastast meetodit.

Andmed aretus pregabaliini rinnapiima naistel ei ole.

Kuid sisse katseuuringutega avastatud, see eritub rinnapiima rotid.

Seoses sellega, ravi ajal Lyrics^® Imetamine tuleb lõpetada.

Ettevaatust

Ravim ei tohi manustada patsientidele, kellel on pärilik galaktoosi talumatus, laktaasi puudulikkuse (laktaasi puudulikkuse mõned inimesed Põhja-), imendumishäire glükoosi / galaktoosi.

Mõnedel patsientidel, kellel diabeet puhul kaalutõus ravi ajal ravimi Lyrics^® See võib osutuda vajalikuks annuse korrigeerimine hüpoglütseemilised ravimid.

Ravi Lyrics^® kaasneb pearinglus ja uimasus, mis suurendavad riski vigastuse (tilgad) eakas. Kuni, Samal ajal kui patsiendid ei mõista võimalikke mõjusid ravimi, nad peavad olema ettevaatlikud.

Teave võimaliku tühistamise teiste krampidevastased mahasurumisel krambid, pregabaliini ja teostatavust see ravim üksi ei piisa.

Kasutamine Pediatrics

Ohutust ja efektiivsust ravimi Lapsed vanuses 12 aastat ja noorukid 12-17 aastat ei määrata.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Ravim Lyrics^® võib põhjustada pearinglust ja unisust ning, vastavalt, mõjutada autojuhtimise ja kasutada keerukamaid tehnoloogia. Patsiendid ei tohi autot juhtida, keeruka tehnoloogia kasutamist või teha muid potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, kui on kindlaks tehtud üksikute patsiendi reaktsioonist saada ravimi.

Üleannustamine

Üleannustamise (kuni 15 g) mis tahes eespool kirjeldatud ole kõrvaltoimeid on registreeritud.

Ravi: teostada maoloputus, toetavat ravi ja vajadusel – hemodialüüsi.

Ravimite koostoimed

Pregabaliini eritub uriiniga peamiselt muutumatul kujul, metaboliseerub vähesel määral inimese (metaboliitidena uriini kogus vähem 2% annus), See ei pärsi teiste ravimite metabolismi in vitro ja ei seondu plasmavalkudega, mistõttu on ebatõenäoline, et sõlmida farmakokineetilisi koostoimeid.

Ei näidanud kliiniliselt olulisi farmakokineetilisi koostoimeid pregabaliini ja fenütoiini, karʙamazepinom, valproeva hape, lamotrigiini, Gabapentiinvesinikkloriid, lorazepam, oksükodooni või etanooli vahel. Asutatud, et suukaudsete ravimitega, Diureetikum, insuliin, fenobarbitaal, tiagabine ja topiramaadi ei ole kliiniliselt olulist mõju pregabaliinikliirens.

Kui kasutate suukaudseid kontratseptiive, sisaldavad noretisterooni ja / või etinüülöstradiooli, samaaegselt pregabaliini tasakaalu farmakokineetikat mõlemad ravimid ei muutunud.

Korduval suukaudsel manustamisel pregabaliin oksükodooni, lorazepam või etanooliga ei avaldanud kliiniliselt olulist mõju hingamisele. Pregabaliini, ilmselt, suurendab kognitiivsed häired ja motoorsete funktsioonide, põhjustatud oksükodooni. Pregabaliin võivad suurendada etanooli ja lorazepam.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleks hoida kuivas, kättesaamatuks laste temperatuuril mitte üle 25 ° C. Säilitusaeg – 3 aasta. Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega.