Pregabaliini

Kui ATH: N03AX16

Farmakoloogilise toime

Protevoepilepticescoe tööriist; seostatud eest subjedinica (A2-Delta valgu) pinge sõltuv Ca2 + kanalite kesknärvisüsteemi, aitab valu-ja protivosudorozhnogo. Vähendada krampide algab esimesel nädalal.

Farmakokineetika

Söögikorraga tarbimist – Kiire, söömine vähendab. Biosaadavus – umbes 90%, ei annusest. Tcmax – 1 ei (ühekordsete ja taaskasutamise). Selle TCSS (Millal teil uuesti) – 24-48 ei. Söömine vähendab c 25-30%, ja suureneb TCmax 2.5 ei. Jaotusruumala – 0.56 l / kg. Farmakokineetika on soovitatavate annuste vahemikus on lineaarne iseloomuga; individuaalset varieeruvust alla 20%; vaatab uuesti läbi farmakokineetika kohaldamine olema usaldusväärne üksikannuse andmete põhjal. See seondub plasmavalkudega, praktiliselt ei metabolizmu (Peamise metaboliidi – Pregabaliini N-metilirovannoe derivaat). Toimunud on R-enantiomeeri pregabaliini racemization S-enantiomeeri tunnuseid. Plasmas ja neerude klirens on võrdeline kreatiniini klirensu. Pärast 4-tunnise hemodialüüsi seansi ravimi kontsentratsioon plasmas vähendatakse 50%. Üle patsientidel ravimi kliirensi järgi 65 aasta jooksul väheneb, mis peegeldab vanus vähenenud kreatiniini kliirens. T1 / 2 – 6.3 ei. Eritub neerude kaudu muutumatul kujul (98%) Pregabaliini N-metüleeritud derivaat ja (0.9%).

Tunnistus

Neuropaatiavalu, epilepsia (aastal politerapii), Generaliseerunud ärevushäire, fibromüalgia.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, lapsepõlv (kuni 17 aastat), imetamine; ravimivormid, mis sisaldavad laktoosi – Galaktoosi talumatus, laktaasidefitsiit Lapa, glükoosi/galaktoosi.

C hoolt

Neerupuudulikkuse, diabeet, rasedus.

Annustamine

Sees, sõltumata sööki, päevane annus – 150-600 mg, razdelennaya kohta 2-3 sissepääs. Neuropaatiavalu: Algannus – 150 mg / päevas; Olenevalt saavutatud mõju ja talutavuse kaudu 3-7 päeva jooksul annust suurendada 300 mg / päevas, Vajadusel isegi läbi 7 päeva – kuni maksimaalse annuseni 600 mg / päevas. Epilepsia: Algannus – 150 mg / päevas; Olenevalt saavutatud mõju ja talutavuse kaudu 7 päeva jooksul annust suurendada 300 mg / päevas, läbi 7 päeva – kuni maksimaalse annuseni 600 mg / päevas. Neerupuudulikkuse korral annuste peale kreatiniini kliirensi alusel: Kui kreatiniini kliirens 60 mL/min ja rohkem algannus – 150 mg / päevas, maksimaalne – 600 mg / päevas, paljusus vastuvõtt – 2-3 korda; Kui kreatiniini kliirens 30-60 mL/min algannus – 75 mg / päevas, maksimaalne – 300 mg / päevas, paljusus vastuvõtt 2-3 korda; Kui kreatiniini kliirens 15-30 mL/min algannus – 25-50 mg / päevas, maksimaalne – 150 mg / päevas, paljusus vastuvõtt 1-2 korda; Kui kreatiniini kliirens on alla 15 mL/min esialgne annus- 25 mg / päevas, maksimaalset annust – 75 mg / päevas, paljusus vastuvõtt – 1 aeg. Hemodialüüsi ajal, Pärast iga 4-tunnise sessiooni, määrata täiendavaid algannus – 25 mg / päevas, Maksimaalselt – 100 mg / päevas ühe. Patsiendid üle 65 aasta võib osutuda vajalikuks annuse neeru funktsiooni langus. Ravi lõpetanud järk-järgult vähemalt 1 Nädala. Puhul on fibromüalgia ööpäevane annus 300 kuni 600 mg.

Kõrvalmõjud

Sagedus: Väga sage (rohkem 1/10), Sagedased (rohkem 1/100 vähem 1/10), harva (rohkem 1/1 000 vähem 1/100), vähe (vähem 1/1000).

Alates närvisüsteemi: Väga sage – peapööritus, unisus; Sagedased – ataksia, kontsentratsioonivõime, kooskõlastamine, mäluhäired, värin, düsartria, paresteesia, eufooria, segadus, libiido langus, ärrituvus; harva – kognitiivne ebanormaalsus, gipesteziya, rikkumise vaatevälja, nistagmo, düsartria, müokloonilised krambid, nõrgenemine refleksid, düskineesia, psühhomotoorne hüperaktiivsus, pearinglus püsti, gipersteziya, maitse kadumine, torkiv tunne limaskestade ja naha, pingsusvärisemine, uimasus, minestamine, depersonalisatsioon, anorgazmija, ängistus, depressioon, ažitaciâ, meeleolu labiilsus, tugevdamine unetus, nukrus, raske leida sõnu, hallutsinatsioonid, ebatavalised unenäod, suurenenud libiido, paanikahood, apaatia; harva – hypokynez, parosmija, chirospasm, düsinhibeerimine, hea tuju.

Alates meeli: Sage ähmane nägemine, diploopia; harva – nägemisteravuse langus, valus silmad, Astenoopia, kuiva limaskesta, silma, silmade tursed, suurenenud pisaravool; vähe – hubisev sädemed silme, silmade ärritust, midriaz, ostsillopsia (subjektiivne tunne vibratsiooni loetakse teemasid), rikkumise sügavus taju, kaotus perifeerne nägemine, kosoglazie, Brightness parandamiseks nägemistaju, hüperkuusia.

Südame-veresoonkonna süsteemi: harva – tahhükardia, "loodete"; vähe – AV blokaadi ma art., siinustahhükardiat, siinusarütmia, sinusovaya bradükardia, vähendada või vererõhu tõus, külmad jäsemed.

Hingamiselundeid: harva – hingeldus, nina kuiva limaskesta süvend; vähe – nazofaringit, köha, ninakinnisus, ninaverejooks, nohu, norskamine, tunnet kurgus "tihedust".

Alates seedesüsteemi: Sagedased – suukuivus, suurenenud söögiisu, oksendamine, kõhukinnisus, kõhupuhitus; harva – hyperptyalism, hastroэzofahealnыy refluksi, vähenemine tundlikkus muid, anorexia; vähe – astsiit, düsfaagia, pankreatiit.

Külgvaates vereloomet: vähe – neutropeenia.

Mis Urogenitaalsüsteemi: Sagedased – erektsioonihäired; harva – dizurija, kusepidamatus, hilinenud ejakulatsioon, seksuaalne düsfunktsioon; vähe – oligurija, neerupuudulikkus, menoreja, rinnavalu, eritis rinnanäärme, düsmenorröa, rindade hüpertroofia.

On osa lihasluukonna: harva – lihastõmblused, liigeste turse, piirang, lihaskrambid, lihasvalu, liigesevalu, seljavalu, valu jäsemetes; vähe – trachelism, valu kaela, raʙdomioliz.

Muu: Sagedased – fatiguability, perifeerne ja laialdane turse, mõttes "joove", kõnnakuhäire; harva – asteenia, janu, rinnus, suurendada või vähendada kehamassi indeks, Higistamine, papulleznaya lööve; vähe – külm higi, nõgestõbi, suurenenud valu anasarka, palavik, külmavärinad.

Laboratoorsed: harva – suurenenud alaniini aminotransferaasi aktiivsuse, aspartataminotransferazы, CPK, trombotsütopeenia; vähe – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, leukopeenia.

Postmarketingovom vaatlus kõrvaltoimed: alates närvisüsteemi – peavalu. Alates seedesüsteemi: harva – turse keelel, iiveldus. Sest nahk: harva – näo.

Üleannustamine

Ravi: maoloputus, simptomaticheskaya ravi, hemodialüüsi.

Ettevaatust

Diabeedi (Kui kehamassiindeks pregabaliini selles kontekstis) vajalik annuste korrigeerimine diabeediravimite uimastite. Ravi võib kaasneda peapööritus, unisus, et suurendada kahju eakatel patsientidel. Teavet võimalus kaotada etc. antiseizure ravimid ja teostatavuse üksi ei ole piisavalt pregabalinom. Kuna raseduse kohaldada ainult, Kui eeldatav kasu emale kaalub üles ohud lootele. Ravi ajal fertiilses eas naised peavad kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid. Ajavahemikul ravi tuleb hoiduda autojuhtimisest sõidukite ja okupatsioon potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, nõuavad kõrge kontsentratsioon ja kiirus psühhomotoorne reaktsioonid.

Ravimite koostoimed

Käigus ei ole ilmnenud farmakokineetilisi koostoimeid fenütoiin, karʙamazepinom, valproeva hape, lamotridzhinom, Gabapentiinvesinikkloriid, lorazepam, oksikodonom, etanool. Suukaudsete diabeediravimite uimastite, Diureetikum, insuliin, fenobarbitaal, tiagabin, Topiramaadi kliirens pregabaliini ei mõjuta. Kui kasutate suukaudseid kontratseptiive, sisaldavad noretisterooni ja / või etinüülöstradiooli, samal ajal koos pregabalinom Mõlemad ravimid farmakokineetika ei muutunud. Uuesti oksikodonom, lorazepam, etanooliga ei avalda kliiniliselt olulist mõju hingamisele. Pregabaliini, arvatavasti, suurendab kognitiivsed häired ja motoorsete funktsioonide, põhjustatud oksükodooni. Pregabaliini võib suureneda etanooli ja lorasepaami.