Pregabaliini

Kui ATH: N03AX16

Farmakoloogilise toime

Protevoepilepticescoe tööriist; seostatud eest subjedinica (A2-Delta valgu) pinge sõltuv Ca2 + kanalite kesknärvisüsteemi, aitab valu-ja protivosudorozhnogo. Vähendada krampide algab esimesel nädalal.

Farmakokineetika

Всасывание натощак – быстрое, söömine vähendab. Biosaadavus - u. 90%, ei annusest. TCmax – 1 ei (ühekordsete ja taaskasutamise). Selle TCSS (Millal teil uuesti) - 24-48 ei. Söömine vähendab c 25-30%, ja suureneb TCmax 2.5 ei. Объем распределения – 0.56 l / kg. Farmakokineetika on soovitatavate annuste vahemikus on lineaarne iseloomuga; individuaalset varieeruvust alla 20%; vaatab uuesti läbi farmakokineetika kohaldamine olema usaldusväärne üksikannuse andmete põhjal. See seondub plasmavalkudega, praktiliselt ei metabolizmu (основной метаболит – N-метилированное производное прегабалина). Toimunud on R-enantiomeeri pregabaliini racemization S-enantiomeeri tunnuseid. Plasmas ja neerude klirens on võrdeline kreatiniini klirensu. Pärast 4-tunnise hemodialüüsi seansi ravimi kontsentratsioon plasmas vähendatakse 50%. Üle patsientidel ravimi kliirensi järgi 65 aasta jooksul väheneb, mis peegeldab vanus vähenenud kreatiniini kliirens. T1/2 – 6.3 ei. Eritub neerude kaudu muutumatul kujul (98%) Pregabaliini N-metüleeritud derivaat ja (0.9%).

Tunnistus

Neuropaatiavalu, epilepsia (aastal politerapii), Generaliseerunud ärevushäire, fibromüalgia.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, lapsepõlv (kuni 17 aastat), imetamine; ravimivormid, содержащих лактозу – непереносимость галактозы, laktaasidefitsiit Lapa, glükoosi/galaktoosi.

C hoolt

Neerupuudulikkuse, diabeet, rasedus.

Annustamine

Sees, sõltumata sööki, суточная доза – 150-600 mg, razdelennaya kohta 2-3 sissepääs. Neuropaatiavalu: начальная доза – 150 mg / päevas; Olenevalt saavutatud mõju ja talutavuse kaudu 3-7 päeva jooksul annust suurendada 300 mg / päevas, Vajadusel isegi läbi 7 дней – до максимальной дозы 600 mg / päevas. Epilepsia: начальная доза – 150 mg / päevas; Olenevalt saavutatud mõju ja talutavuse kaudu 7 päeva jooksul annust suurendada 300 mg / päevas, läbi 7 дней – до максимальной дозы 600 mg / päevas. Neerupuudulikkuse korral annuste peale kreatiniini kliirensi alusel: Kui kreatiniini kliirens 60 мл/мин и более начальная доза – 150 mg / päevas, максимальная – 600 mg / päevas, кратность приема – 2-3 korda; Kui kreatiniini kliirens 30-60 mL/min esialgne annus- 75 mg / päevas, максимальная – 300 mg / päevas, paljusus vastuvõtt 2-3 korda; Kui kreatiniini kliirens 15-30 mL/min esialgne annus- 25-50 mg / päevas, максимальная – 150 mg / päevas, paljusus vastuvõtt 1-2 korda; Kui kreatiniini kliirens on alla 15 mL/min esialgne annus- 25 mg / päevas, maksimaalne annus - 75 mg / päevas, кратность приема – 1 aeg. Hemodialüüsi ajal, Pärast iga 4-tunnise sessiooni, назначают дополнительную начальную дозу – 25 mg / päevas, максимально – 100 mg / päevas ühe. Patsiendid üle 65 aasta võib osutuda vajalikuks annuse neeru funktsiooni langus. Ravi lõpetanud järk-järgult vähemalt 1 Nädala. Puhul on fibromüalgia ööpäevane annus 300 kuni 600 mg.

Kõrvalmõjud

Sagedus: Väga sage (rohkem 1/10), Sagedased (rohkem 1/100 vähem 1/10), harva (rohkem 1/1 000 vähem 1/100), vähe (vähem 1/1000).

Alates närvisüsteemi: очень частые – головокружение, unisus; частые – атаксия, kontsentratsioonivõime, kooskõlastamine, mäluhäired, värin, düsartria, paresteesia, eufooria, segadus, libiido langus, ärrituvus; нечастые – когнитивные расстройства, gipesteziya, rikkumise vaatevälja, nistagmo, düsartria, müokloonilised krambid, nõrgenemine refleksid, düskineesia, psühhomotoorne hüperaktiivsus, pearinglus püsti, gipersteziya, maitse kadumine, torkiv tunne limaskestade ja naha, pingsusvärisemine, uimasus, minestamine, depersonalisatsioon, anorgazmija, ängistus, depressioon, ažitaciâ, meeleolu labiilsus, tugevdamine unetus, nukrus, raske leida sõnu, hallutsinatsioonid, ebatavalised unenäod, suurenenud libiido, paanikahood, apaatia; редко – гипокинез, parosmija, chirospasm, düsinhibeerimine, hea tuju.

Alates meeli: Sage ähmane nägemine, diploopia; нечастые – снижение остроты зрения, valus silmad, Astenoopia, kuiva limaskesta, silma, silmade tursed, suurenenud pisaravool; редкие – мелькание искр перед глазами, silmade ärritust, midriaz, ostsillopsia (subjektiivne tunne vibratsiooni loetakse teemasid), rikkumise sügavus taju, kaotus perifeerne nägemine, kosoglazie, Brightness parandamiseks nägemistaju, hüperkuusia.

Südame-veresoonkonna süsteemi: нечастые – тахикардия, "loodete"; редкие – AV блокада I ст., siinustahhükardiat, siinusarütmia, sinusovaya bradükardia, vähendada või vererõhu tõus, külmad jäsemed.

Hingamiselundeid: нечастые – одышка, nina kuiva limaskesta süvend; редкие – назофарингит, köha, ninakinnisus, ninaverejooks, nohu, norskamine, tunnet kurgus "tihedust".

Alates seedesüsteemi: частые – сухость во рту, suurenenud söögiisu, oksendamine, kõhukinnisus, kõhupuhitus; нечастые – гиперсаливация, hastroэzofahealnыy refluksi, vähenemine tundlikkus muid, anorexia; редкие – асцит, düsfaagia, pankreatiit.

Külgvaates vereloomet: редкие – нейтропения.

Mis Urogenitaalsüsteemi: частые – эректильная дисфункция; нечастые – дизурия, kusepidamatus, hilinenud ejakulatsioon, seksuaalne düsfunktsioon; редкие – олигурия, neerupuudulikkus, menoreja, rinnavalu, eritis rinnanäärme, düsmenorröa, rindade hüpertroofia.

On osa lihasluukonna: нечастые – подергивания мышц, liigeste turse, piirang, lihaskrambid, lihasvalu, liigesevalu, seljavalu, valu jäsemetes; редкие – спазм шейных мышц, valu kaela, raʙdomioliz.

Muu: частые – утомляемость, perifeerne ja laialdane turse, mõttes "joove", kõnnakuhäire; нечастые – астения, janu, rinnus, suurendada või vähendada kehamassi indeks, Higistamine, papulleznaya lööve; редкие – холодный пот, nõgestõbi, suurenenud valu anasarka, palavik, külmavärinad.

Laboratoorsed: нечастые – повышение активности аланинаминотрансферазы, aspartataminotransferazы, CPK, trombotsütopeenia; редкие – гипергликемия, gipoglikemiâ, giperkreatininemiя, kaliopenia, leukopeenia.

Postmarketingovom vaatlus kõrvaltoimed: со стороны нервной системы – головная боль. Alates seedesüsteemi: редко – отек языка, iiveldus. Sest nahk: редко – отек лица.

Üleannustamine

Ravi: maoloputus, simptomaticheskaya ravi, hemodialüüsi.

Ettevaatust

Diabeedi (Kui kehamassiindeks pregabaliini selles kontekstis) vajalik annuste korrigeerimine diabeediravimite uimastite. Ravi võib kaasneda peapööritus, unisus, et suurendada kahju eakatel patsientidel. Teavet võimalus kaotada etc. antiseizure ravimid ja teostatavuse üksi ei ole piisavalt pregabalinom. Kuna raseduse kohaldada ainult, Kui eeldatav kasu emale kaalub üles ohud lootele. Ravi ajal fertiilses eas naised peavad kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid. Ajavahemikul ravi tuleb hoiduda autojuhtimisest sõidukite ja okupatsioon potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, nõuavad kõrge kontsentratsioon ja kiirus psühhomotoorne reaktsioonid.

Ravimite koostoimed

Käigus ei ole ilmnenud farmakokineetilisi koostoimeid fenütoiin, karʙamazepinom, valproeva hape, lamotridzhinom, Gabapentiinvesinikkloriid, lorazepam, oksikodonom, etanool. Suukaudsete diabeediravimite uimastite, Diureetikum, insuliin, fenobarbitaal, tiagabin, Topiramaadi kliirens pregabaliini ei mõjuta. Kui kasutate suukaudseid kontratseptiive, sisaldavad noretisterooni ja / või etinüülöstradiooli, samal ajal koos pregabalinom Mõlemad ravimid farmakokineetika ei muutunud. Uuesti oksikodonom, lorazepam, etanooliga ei avalda kliiniliselt olulist mõju hingamisele. Pregabaliini, arvatavasti, suurendab kognitiivsed häired ja motoorsete funktsioonide, põhjustatud oksükodooni. Pregabaliini võib suureneda etanooli ja lorasepaami.