Liptonorm

Aktiivne materjal: Atorvastatin
Kui ATH: C10AA05
CCF: Lipiidide taset langetav ravim
ICD-10 koodid (tunnistus): E 48,5, (E) 78,2
Kui CSF: 16.01.01
Tootja: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (India)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Pills, kaetud valge, ümber, Lenticular; murda valge või peaaegu valge.

Abiained: kaltsiumkarbonaat, mikrokristalne tselluloos, laktoos, Twin 80, hydroksypropyltsellyuloza, kroskarmelloosnaatrium, magneesiumstearaat, hüdroksüpropüültselluloos, Titaandioksiid, polüetüleenglükool.

14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.

Pills, kaetud valge, ümber, Lenticular; murda valge või peaaegu valge.

Abiained: kaltsiumkarbonaat, mikrokristalne tselluloos, laktoos, Twin, hydroksypropyltsellyuloza, kroskarmelloosnaatrium, magneesiumstearaat, vesi.

Koosseisu kest: hüdroksüpropüültselluloos (gipromelloza), Titaandioksiid, polüetüleenglükool, isopropanooli, DCM.

7 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
7 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.

Pills, kaetud valge, ümber, Lenticular; murda valge või peaaegu valge.

Abiained: kaltsiumkarbonaat, mikrokristalne tselluloos, laktoos, Twin 80, hydroksypropyltsellyuloza, kroskarmelloosnaatrium, magneesiumstearaat, hüdroksüpropüültselluloos, Titaandioksiid, polüetüleenglükool.

14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.

Pills, kaetud valge, ümber, Lenticular; murda valge või peaaegu valge.

Abiained: kaltsiumkarbonaat, mikrokristalne tselluloos, laktoos, Twin, hydroksypropyltsellyuloza, kroskarmelloosnaatrium, magneesiumstearaat, vesi.

Koosseisu kest: hüdroksüpropüültselluloos (gipromelloza), Titaandioksiid, polüetüleenglükool, isopropanooli, DCM.

7 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
7 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Lipiidide taset langetav ravim statiinide rühmast. Atorvastatiini peamine toimemehhanism on HMG-CoA reduktaasi aktiivsuse pärssimine, ensüümi, katalüüsides HMG-CoA muundumist mevaloonhappeks. Это превращение является одним из ранних этапов в цепи синтеза холестерина в организме. Подавление аторвастатином синтеза холестерина приводит к повышенной реактивности рецепторов ЛПНП в печени, а также во внепеченочных тканях. Need retseptorid seovad LDL-osakesi ja eemaldavad need vereplasmast, что приводит к снижению Хс-ЛПНП.

Антиатеросклеротический эффект аторвастатина является следствием воздействия препарата на стенки сосудов и компоненты крови. Препарат подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста клеток внутренней оболочки сосудов. Endoteelist sõltuv vasodilatatsioon paraneb atorvastatiini toimel. Аторвастатин снижает содержание холестерина, LDL, apolipoproteiin B, PK. Põhjustab HDL-C ja apolipoproteiin A sisalduse suurenemist.

Действие препарата, tavaliselt, arendab läbi 2 недели приема, а максимальный эффект достигается через 4 Nädala.

Farmakokineetika

Neeldumine

Allaneelamine ravimi imendumine on kõrge. Aega, et jõuda C_max plasma – 1-2 ei.

Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции аторвастатина (edasi 25% ja 9% vastavalt), однако снижение уровня Хс-ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Leiti lineaarne seos ravimi imendumise määra ja annuse vahel.

Biosaadavus on 14%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ при “первом прохождении” через печень.

Jaotus

Seondumine plasmavalkudega - 98%.

Keskmine V_d on 381 l.

Ainevahetus

Метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5 ja CYP3A7 koos farmakoloogiliselt aktiivsete metaboliitide moodustumisega (keskmine- ja parahüdroksüülitud derivaadid, продуктов β-окисления). Ravimi inhibeeriv toime HMG-CoA reduktaasile on ligikaudu 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов и сохраняется около 20-30 ei.

Mahaarvamine

T_1/2 on 14 ei.

Eritub sapiga pärast maksa- ja / või maksavälist ainevahetust (ei läbi selget enterohepaatilist retsirkulatsiooni).

Vähem 2% принятой внутрь дозы определяется в моче.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

C_max naistel on see võrra suurem 20%, AUC ниже на 10%, C_max у пациентов с алкогольным циррозом печени в 16 korda kõrgem, AUC в 11 korda kõrgem, чем у пациентов с нормальной функцией печени.

Õhtul kasutatuna on atorvastatiini kontsentratsioon madalam, kui hommikul, umbes 30%.

Аторвастатин не выводится во время гемодиализа.

Tunnistus

- primaarne hüperkolesteroleemia;

— смешанная гиперлипидемия;

— гетерозиготная и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к диетотерапии).

Annustamine

До начала лечения Липтонормом^® пациента следует перевести на диету, обеспечивающую снижение содержания липидов в крови, которую необходимо соблюдать в процессе лечения.

Препарат назначают внутрь в одно и то же время дня, sõltumata sööki.

Рекомендуемая начальная доза – 10 mg 1 aeg / päev. Далее дозу подбирают индивидуально в зависимости от содержания Хс-ЛПНП. Изменять дозу следует с интервалом не менее 4 nädalat. Maksimaalne ööpäevane annus on 80 mg 1 vastuvõtt.

Juures esmane (heterosügootne pärilik ja polügeenne) NCEP (tüüp IIa) ja segatud hüperlipideemia (tüüp IIb) alustage ravi soovitatud algannusega, которую повышают через 4 недели терапии в зависимости от клинической эффективности. Maksimaalne ööpäevane annus on 80 mg.

Juures Homosügootne perekondlik hüperkolesteroleemia диапазон доз такой же, как и при других типах гиперлипидемии. Начальную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. В большинстве случаев оптимальный эффект наблюдается при применении Липтонорма^® päevane annus 80 mg 1 aeg / päev.

Sisse patsiendid Maksafunktsiooni kahjustusega препарат следует применять с осторожностью в связи с замедлением выведения аторвастатина из организма.

В период лечения следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели функции организма и при выявлении значительных патологических изменений дозу следует уменьшить дозу или прекратить лечение.

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста коррекции дозы Липтонорма^® ei nõuta.

Kõrvalmõju

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: > 2% – unetus, peapööritus; < 2% – peavalu, asteenilised sündroom, vaevus, unisus, hirmuunenäod, amneesia, paresteesia, perifericheskaya neuropaatia, emotsionaalne labiilsus, ataksia, näonärvi halvatus, hüperkinees, depressioon, giperesteziya, teadvuse kaotus.

Alates meeli: amblüoopiat, tinnitus, sidekesta kuivus, ccomodation, verejookse silmade, kurtus, glaukoom, parosmija, maitse kadumine, maitsetundlikkuse.

Südame-veresoonkonna süsteemi: > 2% – valu rinnus; < 2% – südamelöök, vasodilatsioonist, migreen, posturaalne hüpotensioon, vererõhu tõus, flebiit, arütmia, angiin.

Hingamiselundeid: > 2% – bronhiit, nohu; < 2% – kopsupõletik, hingeldus, bronhiaalastma, ninaverejooks.

Alates seedesüsteemi: > 2% – iiveldus, kõrvetised, kõhukinnisus või kõhulahtisus, kõhupuhitus, gastralgia, kõhuvalu, Anoreksia või suurenenud söögiisu, suukuivus, röhitsus, düsfaagia, oksendamine, stomatiit, söögitoru-, glossiiti, suu limaskesta erosioon- ja haavandilised kahjustused, maosoolepõletik, hepatiit, pečenočnaâ kuidas, keiliit, kaksteistsõrmiksoolehaavandi, pankreatiit, kolestaatiline kollatõbi, maksafunktsiooni häired, pärasooleverejooksu, maa, krovotochivosty õigus, valulik pakitsus.

On osa lihasluukonna: > 2% – artriit; < 2% – kramp jalalihaseid, ʙursit, tendosynovyt, lihastepõletikku, müopaatia, liigesevalu, lihasvalu, raʙdomioliz, Kryvosheya, Muscle lihaspinge, ühised kontraktuurid.

Alates vereloomesüsteemi: aneemia, lümfadenopaatia, trombotsütopeenia.

Alates kuseelundkonna: > 2% – urogenitaalsed infektsioon, perifeersed tursed; vähem 2% – dizurija (sh. thamuria, öine, uriinipidamatus või uriinipeetus, leida iha urineerimine), nefriit, hematuuria, nefrourolitiaz.

On osa reproduktiivset süsteemi: < 2% – tupeveritsuse, metrorragija, epididümidiit, libiido langus, võimetus, ejakulatsiooni.

Nahareaktsioonidele: < 2% – alopeetsia, Pigmentosum, higieritus, ekseem, seborröa, verevalum, petehhia.

Allergilised reaktsioonid: < 2% – sügelus, nahalööve, kontaktdermatiit; harva - urtikaaria, angioödeem, näo, valgustundlikkus, anafülaksia, multiformne erüteem eksudatiiv, Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermise nekrolüüs (Lyell sündroom).

Alates laboratoorseid parameetreid: < 2% – suurenenud seerumi CPK, suureneb AP, albuminuuriat, suurenenud ALAT või ASAT.

Ainevahetus: < 2% – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, kaalutõusu, halvenemine podagra.

On osa endokriinsüsteemi: < 2% – günekomastia, mastodinija.

Vastunäidustused

- maksahaigus aktiivses faasis (sh. aktiivne krooniline hepatiit, krooniline alkohoolne hepatiit);

— повышение активности печеночных трансаминаз (rohkem kui 3 korda võrreldes VGN-iga) ebaselge genees;

- Maksapuudulikkus (klassid A ja B Child-Pughi skaalal);

- erineva etioloogiaga maksatsirroos;

- Lapsed ja noorukid kuni 18 aastat;

- Rasedus;

- Imetamine (imetamine);

- Ülitundlikkus ravimi.

Alates ettevaatust следует назначать препарат при заболеваниях печени в анамнезе, tugev elektrolüütide tasakaaluhäire, endokriinsed ja ainevahetushäired, alkoholism, hüpotoonia, rasked ägedad infektsioonid (sepsis), неконтролируемых судорогах, suuremad kirurgilised sekkumised, при травме.

Rasedus ja imetamine

Uimastite kasutamine on vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal (imetamine).

Не рекомендуется применение Липтонорма^® sisse Fertiilses eas naised, не использующих надежные методы контрацепции. Прием Липтонорма^® katkestama, vähemalt, üks kuu enne planeeritud rasedust.

Ettevaatust

Enne ravi alustamist tuleb jälgida maksafunktsiooni, läbi 6, 12 недель терапии Липтонормом^® и после каждого повышения дозы, ja perioodiliselt, nt, iga 6 Kuud. Tavaliselt täheldatakse esimese ensüümi ajal maksaensüümide aktiivsuse muutust 3 мес после начала приема Липтонорма^®.

Patsiendid, у которых отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, должны находиться под контролем до восстановления активности ферментов до нормального уровня. Millal, kui ALT või AST väärtused on suuremad kui 3 korda suurem kui VGN, рекомендуется уменьшить дозу Липтонорма^® или прекратить лечение.

Hajusa müalgiaga patsiendid, вялостью и слабостью мышц и/или значительным повышением КФК относятся к группе риска в отношении развития миопатии (определяемой как боли в мышцах с сопутствующим повышением уровня КФК более чем в 10 korda võrreldes VGN-iga).

При назначении Липтонорма^® в комбинации с циклоспорином, fibriinhappe derivaadid, Erütromütsiin, klaritromitsinom, иммунодепрессантами и противогрибковыми препаратами производными азола, а также с никотиновой кислотой (annuste, вызывающих гиполипидемический эффект), необходимо сопоставить потенциальную пользу терапии и степень риска и контролировать состояние пациентов, kellel tekivad lihasvalu tunnused või sümptomid, letargia või nõrkus, eriti ravi esimestel kuudel ja mõne ravimi annuse suurendamisel.

Лечение Липтонормом^® следует временно приостановить или прекратить при развитии тяжелого состояния, которое может явиться следствием миопатии, а также при наличии факторов риска в отношении развития острой почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (nt, острой тяжелой инфекции, hüpotoonia, suur kirurgiline sekkumine, vigastus, rasked ainevahetus- ja endokriinsüsteemi häired, samuti elektrolüütide tasakaaluhäired).

Пациент должен немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, eriti kui sellega kaasneb halb enesetunne ja palavik.

Kasutamine Pediatrics

Безопасность и эффективность Липтонорма^® sisse Laste ja noorukite alla 18 aastat ei uurita.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

О неблагоприятном влиянии Липтонорма^® на способность управлять автомобилем и выполнять работу, nõuab rohkem tähelepanu, ei ole teatatud.

Üleannustamine

Sümptomid: võib suurendada kõrvaltoimete.

Ravi: maoloputus, manustada aktiivsütt, sümptomaatiline ravi, meetmed, направленные на поддержание жизненноважных функций организма. Spetsificheskiy vastumürk teadmata.

При появлении признаков и наличии факторов риска развития острой почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза препарат следует немедленно отменить.

Поскольку аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, Hemodialüüsi ei ole efektiivne.

Ravimite koostoimed

При одновременном назначении Липтонорма^® и циклоспорина, fibreerub, Erütromütsiin, klaritromütsiin, immuunosupressandid, противогрибковых препаратов производных азола, никотинамида концентрация аторвастатина в плазме крови увеличивается и повышается риск развития миопатии.

Antatsiidid vähendavad atorvastatiini kontsentratsiooni 35%, при этом влияние на содержание Хс-ЛПНП не меняется.

Одновременное применение Липтонорма^® с ингибиторами протеазы, являющимися ингибиторами CYP3A4, сопровождается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови.

При применении дигоксина в комбинации с Липтонормом^® annus 80 мг/сут концентрация дигоксина в плазме крови повышается примерно на 20%.

Липтонорм^® annus 80 мг/сут при одновременном применении повышает концентрацию пероральных контрацептивов, содержащих норэтидрон и этинилэстрадиол, edasi 20%.

Гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности.

При одновременном приеме с варфарином в первые дни протромбиновое время снижается, однако через 15 сут этот показатель нормализуется. Sellega seoses patsiendid, принимающим Липтонорм^® varfariiniga, следует чаще, чем обычно контролировать протромбиновое время.

Употребление сока грейпфрута во время терапии Липтонормом^® võib põhjustada atorvastatiini kontsentratsiooni tõusu vereplasmas. В связи с этим пациенты, ravimi võtmise, peaks vältima selle mahla joomist.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kuiv, valguse eest kaitstult, месте при температуре не выше 25°C. Säilitusaeg - 2 aasta.