XENICAL

Aktiivne materjal: Orlistaat
Kui ATH: A08AB01
CCF: Rasvumise ravi – seedetrakti lipaasi inhibiitor
ICD-10 koodid (tunnistus): E66
Kui CSF: 16.02.02
Tootja: F. Hoffmann-La Roche Ltd. (Šveits)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Kapslid kõvad, №1, Türkiis värvi, läbipaistmatu; Kohtuasi musta värvi silt “XENICAL 120”, poolt kryshecke – “Roche”; kapslite sisu – graanulid valge või peaaegu valge.

*Graanulid koosseis: mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüültärklis (primogel′), povidoon K-30, naatriumlaurüülsulfaat.

Abiained: talk.

Kapsli kest: želatiin, indigokarmin, Titaandioksiid.

21 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
21 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
21 Arvuti. – villid (4) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Konkreetsete seedetrakti lipaasi inhibiitor, pikaajalise mõjuga. Terapeutiline tegevus toimub mao ja peensoole luumenit ja seisneb covalent bond teket koos aktiivse serinovym krunt mao- ja pankrease lipaasi. Ensüüm on aktiivne, kui ta kaotab oma võime murda rasvad, pungil toidu triglütseriidide näol, linna imenduvad vabad rasvhapped ja monohlycerides. Kuna triglütseriidide kogunemine ei imendu, On vähendatud arvu sisenemist keha kaloreid, mis viib kehakaalu langus. Seega, preparaadi terapeutiline tegevus toimub ilma imemise vereringesse.

Põhineb rasva fekaalsete massid andmete kuvamine, et uimasti toime hakkab 24-48 h pärast manustamist. Pärast ettevalmistamist ekskrement rasvasisaldus 48-72 h tavaliselt naaseb tase, mis oleks toimunud enne ravi algust.

Farmakokineetika

Neeldumine

Normaalse kehakaalu ja rasvunud süsteemse mõju minimaalne narkootikumide vabatahtlikega. Pärast tarbimist orlistat pole imendub seedetraktist. Läbi 8 tundi pärast tarbimist ümberehitamata orlistat plasma ei ole võimalik määrata, tähendus, mis nende kontsentratsioon plasmas allpool 5 ng / ml.

Üldiselt, Pärast pildistamist terapeutiliste annuste nimetage ümberehitamata orlistat plasma õnnestus ainult harvadel juhtudel, Kui see kontsentratsioon olid äärmiselt väike (<10 ng/ml või 0.02 mmol). Märgid kumulatsiooni ei ole kohal, mis kinnitab, ravimite imendumine on minimaalne.

Jaotus

V_d mitte sellepärast, et süsteemne imendumine väga madal orlistata. Seondub plasmavalkudega (eelkõige, madala tihedusega lipoproteiin ja albumiin) Kehavälise on 99%. Miinimumkogused orlistat võib tungida ka erütrotsüütide.

Ainevahetus

Vastavalt, eksperimentaalne loomkatsetega saadud, metabolism orlistata toimub, peamiselt, soole seina. Uuringus patsientidel Rasvumine kindlaksmääratud, Kuidas oleks 42% minimaalne fraktsioonist narkootikumide, See on süstemaatiline imendumine, on kaks peamine metaboliit – M1 (Četyrehčlennoe gidrolizirovannoe laktonovoe ring) ja M3 (M1 otŝeplennym jäänuk N-formillejcina).

M1 ja M3 molekulid on avatud β-laktonovoe ring ja väga nõrgalt pärssida lipaasi (Sellest tulenevalt on 1000 ja 2500 korda nõrgem, Kui orlistat). Arvestades selle madala aktiivsusega pidurdamiseks ja madal plasmakontsentratsiooni (keskmine, 26 ng/ml ja 108 ng/ml, vastavalt) Pärast pildistamist terapeutiliste annuste nende metaboliitide peetakse farmakoloogiliste passiivseks.

Mahaarvamine

Uuringud patsientidel normaalne ja ülekaalulisuse näitas, mida 97% doosist eritub roojaga orlistata, nendest 83% – muutumatul kujul. Kõik ained kokku neeru eritumist, struktuurselt seotud orlistatom, on väiksem kui 2% annusest. Täielik eemaldamine kehast orlistata perioodi (roojas ja uriinis) – 3-5 d. Orlistat ja selle metaboliidid võivad ilmuda Sapp.

Võimalusi teha kindlaks järgi orlistata vabatahtlike normaalne ja rasvumise osutus sama suhe.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Orlistata ja selle metaboliidid plasmakontsentratsiooni (M1 ja M3) lapsed on ei erine need täiskasvanutel, kui võrrelda identsed dooside narkootikumide.

Päevase rasva eritumise väljaheidetes oli 27% vastuvõtust toidu teraapia ja orlistatom 7% – Platseebol saamisel.

Tunnistus

-pikaajaline patsientide rasvunud või ülekaaluliste patsientide ravi, sh. Olles seotud rasvumise riskifaktorid, aastal koos mõõdukas 's hypocaloric toitumine;

— koos diabeediravimite uimastite (Metformiin, mida saadakse ravimeid ja/või insuliini) või mõõdukalt on hypocaloric Dieet patsientidel, kellel Diabeet tüüp 2 ülekaalulisuse või rasvumise.

Annustamine

Kuni Täiskasvanud Xenical soovitatav annus^® on 120 mg (1 kapsel) 3 korda iga peamise söögikorra päevas (ajal väljastusteatega või hiljemalt üks tund pärast sööki). Kui te ei pane jahu või kui toit sisaldab mingit rasva, Xenical aktsepteerimine^® Võite ka vahele jätta.

Xenical annuse suurendamine^® rohkem kui soovituslike (120 mg 3 korda / päevas) viia oma ravitoime tugevdamine.

Kuni eakatel patsientidel, Patsiendid, kellel on maksa-või neeruhaigus Annuse kohandamine ei ole vajalik.

Ohutuse ja Xenicali tõhususe^® sisse Lastel ja noorukitel kuni 18 aastat ei paigaldata.

Kõrvalmõju

Määramine kõrvaltoimete esinemissagedus: Sageli (≥ 1/10), sageli (≥ 1/100 ja < 1/10), mõnikord (≥ 1/1000 ja < 1/100), harva (≥ 1/10 000 ja < 1/1000), harva (< 1/10 000), sealhulgas üksikjuhtudel.

Xenical kõrvaltoimete^® tulenes peamiselt mao ja olid tingitud uimasti farmakoloogilise, rasvarikka toidu imendumist takistavad.

Alates seedesüsteemi: Sageli – õline eritis pärasoole, hulga gaasi merreheitmise jaotamine, peremptoorne iha roojamine, tsöliaakia, Sagedased soolestiku, kõhulahtisus, kõhupuhitus, valu ja ebamugavustunne kõhus. Need kõrvaltoimed sagedust tõsta toidu rasvasisalduse järjest. Patsiente tuleb teavitada võimalus selliste kõrvaltoimete ning rongi, Kuidas lahendada madala rasvasisaldusega dieetide parema täitmise kaudu. Tavaliselt, Need kõrvaltoimed on ajutine ja mööduv. Nende tekke ravi alguses (esimene 3 Kuu), Veelgi enam, enamik patsiente, ei ole rohkem kui ühe episoodi selliseid reaktsioone.

Sageli – pehme Tool, valu või ebamugavustunne kõhus, scatacratia, kõhupuhitus, lüüa hambad, igemed lüüasaamist.

Harva – kasv maksa transaminaaside ja alkaalse fosfataasi, mõningatel juhtudel – hepatiit (põhjuslik seos ja Xenicali vastuvõtmise^® või patofüsioloogilise mehhanisme pole installitud.)

Tundmatu sagedusega – pärasooleverejooksu, divertikuliit, pankreatiit, sapikivitõbi.

Allergilised reaktsioonid: mõningatel juhtudel – sügelema, lööve, nõgestõbi, angioödeem, bronhospasm ja anafülaktilise reaktsiooni.

Muu: Sageli – peavalu, infektsioonide ülemiste hingamisteede, gripp; sageli – infektsioonide alumiste hingamisteede, düsmenorröa, alarm, nõrkus, kuseteede infektsioon; harva – villiline lööve.

Patsientidel tüübi diabeet 2 laadi ja kõrvaltoimete esinemissagedus olnud võrreldav ülekaalulisuse ja rasvumise isikutele ilma diabeet. Ainult uued kõrvalmõjud, Emerging sagedusel >2% ja ≥ 1 % võrreldes platseeboga, olid gipoglikemicakie riigi (mis võivad tekkida tulemusel paranenud hüvitist süsivesikute vahetus) ja kõhupuhitus.

Samas nimetav Xenical^® ja Antikoagulandid vähendada protrombiini juhtudel, suurenenud INR.

Vastunäidustused

Krooniline imendumishäire sündroom;

-Kolestaas;

- Ülitundlikkus ravimi.

Rasedus ja imetamine

Kategooria. Xenical^® See ei kasutataks raseduse tõttu usaldusväärne kliiniliste andmete puudumise, KINNITADES oma kasutuse.

Orlistata eritumist rinnapiima ei uuritud, Seega, te ei tohi võtta Xenicali^® rinnaga toitmise ajal.

IN katseuuringutega loomad on olnud tuvastatud tertogennogo ja embriotoksicski tegevuse orlistata.

Ettevaatust

Xenical^® tõhus pikaajaline kaalulangus juhtimisprogrammide (vähendada kehakaalu ja selle pikaajaline säilimine uus tase, Ennetamine korduvate tõstmisest kehamassi indeks). Xenical efektiivsust^® väljendub ohutegurite ja haiguse profiili parandamine, seotud rasvumise (näiteks hüperkolesteroleemia, tüübi diabeet 2, glükoositaluvushäire, hyperinsulinemia, hüpertooniatõbi), ja vähendada vistseraalse rasva.

Kuna varfariini või teisi antikoagulante kaasnevate ravi peavad jälgima selle INR.

Kui kasutada koos diabeediravimite ravimid nagu, Kui Metformiin, mida saadakse ravimeid ja/või insuliini, patsientidel, kellel Diabeet tüüp 2 ülekaalulisuse (KMI ≥ 28 kg / m²) või rasvunud (KMI ≥ 30 kg / m²) Xenical^®, aastal koos mõõdukas 's hypocaloric toitumine, annab täiendava parandamise hüvitise süsivesikute vahetus.

Kliinilistes uuringutes, Enamikul patsientidest, Xenical on töödeldud^® jooksul 2 aastates, vitamiinide sisaldus ja (sh. betakarotena), D, (E) ja jäi tavalise piirides.

Tagada piisav varu organismis kõik toitained, määrake multivitamiini, See peaks olema vähemalt 2 tundi pärast Xenical^® või enne magamaminekut.

Patsient peab saama tasakaalustatud, mõõdukalt gipokalorijnuû toitumine, mis sisaldab kuni 30% päevas kaloreid rasva kujul. Soovitatav on tarbida toitu, sisaldab rohkelt puu- ja köögiviljad. Päevase tarbimise rasvad, süsivesikuid ja valke peab jaotatud kolme peamist vastuvõtu.

Tõenäosus kõrvaltoimete verest võib suurendada, Kui Xenical^® Võta tarne taustal, rasva rikas (nt, 2000 kcal/päevas, neist üle 30% – rasvad näol, mis võrdub ligikaudu 67 g rasva). Päevadoosi rasva tuleks jaotada 3 peamises.

Keha kaalu alandamine, ja Xenicali kasutamisega^®, parandab süsivesikute ainevahetust diabeedi tüüp 2, mis võib lubada või nõuda väiksemate annuste diabeediravimite uimastite.

Üleannustamine

Kliinilistes uuringutes patsientidel normaalse kehakaalu ja rasvunud patsientidel, kes saavad ühekordse annuse 800 mg või mitu vastuvõtt 400 mg 3 korda / päevas 15 päeva on kaasnenud oluline kõrvaltoime. On kogemusi narkootikumide kohta 240 mg 3 korda / päevas 6 Kuud, mis oli kaasas usaldusväärne kõrvaltoimete esinemissagedus.

Üleannustamine Xenical juhtudel^® teatatud kõrvalekallete puudumine, kahjulikke tagajärgi ei erinenud need, täheldatud tööhõive ravimi terapeutiliste annuste.

Ravi: et vδljendatud hoolitsus üledoosi korral 24 ei. Inimestel ja loomadel uuringute kohaselt peetakse, mis tahes süsteemne toime, mis võiks olla seotud lipazoingibiruûŝimi omaduste orlistata, peab olema kiiresti pööratav.

Ravimite koostoimed

Xenical kohaldades samas ei sea vastasmõjud^® koos amitriptilinom, Atorvastatin on asjakohane, biguanidami, digoksinom, fibratami, fluoksetiin, lozartanom, fenütoiin, varfarinom, suukaudsete rasestumisvastaste, pravastatinom, fenterminom, nifedipiin GITS (seedetrakti terapeutilise süsteemi) ja aeglaselt eralduvate nifedipiin, sibutraminom, etanool (Põhineb uimastite vastastikmõju teadusuuringud).

Xenical kasutamine koos^® võib vähendada imendumist rasvlahustuvate vitamiinide (A) (sh. betakarotena), D, (E) ja.

Xenical kasutamine koos^® ja tsüklosporiin märkida jaotustükid, tsüklosporiin plasmakontsentratsiooni, Seetõttu kuna sealne soovitatakse sagedamini definitsioon kontsentratsioonide tsüklosporiin vereplasma.

Määrates amiodarooni ajal ravi Ksenikalom^® langev biosaadavust amiodarooni ja dezètilamiodarona (edasi 25-30%), Seoses keerulise farmakokinetika amiodarooni sellekohase kliiniline tähendus ei ole siiski selge. Lisades Xenical^® pikaajalise ravi amiodarooni võib viia vähenemise amiodarooni inimtervis­.

Vältida Xenical üheaegne vastuvõtt^® acarbose ja andmete farmakokineticeskih uuringute puudumise tõttu.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C. Säilitusaeg – 3 aasta. Ärge kasutage pärast kõlblikkusaega, pakendil.