Orlistaat

Kui ATH:
A08AB01

Iseloomulik.

Valge või valkjas kristalliline pulber. Vees praktiliselt ei lahustu, kloroformis lahustub hästi, kergesti lahustuv metanooli ja etanooli. Ei ole pK_a в физиологическом диапазоне pH.

Farmakoloogilise toime.
Ингибирующее желудочно-кишечные липазы.

Taotlus.

По данным Physician Desk Reference (2003), орлистат показан для лечения ожирения, sh. уменьшения и поддержания массы тела, в сочетании с гипокалорийной диетой. Орлистат также показан для уменьшения риска повторной прибавки массы тела после ее первоначального снижения. Орлистат показан пациентам с ожирением при индексе массы тела (BMI, его расчет — см. «Eestikeelne juhend») ≥30 кг/м² или ≥27 кг/м² при наличии других факторов риска (diabeet, hüpertooniatõbi, Düslipideemia).

Vastunäidustused.

Ülitundlikkus, синдром хронической мальабсорбции, kolestaas.

Piirangud kehtivad.

Lapsepõlv (Ohutus ja efektiivsus ei ole kindlaks tehtud), гипероксалурия в анамнезе, nefrolitiaas (кальциевые оксалатные камни).

Rasedus ja imetamine.

Адекватных хорошо контролируемых исследований орлистата у беременных женщин не проводилось. Поскольку данные испытаний на животных не всегда могут предопределить ответную реакцию у человека, орлистат не рекомендуется применять во время беременности. Tundmatu, секретируется ли орлистат в грудное молоко, не следует применять его у кормящих женщин.

Kõrvalmõjud.

По данным двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических испытаний, patsientidel, принимавших орлистат по 120 mg 3 раза в сутки на фоне диеты, в течение первого и второго года наблюдения наиболее часто (с частотой ≥5%) и по крайней мере в 2 korda suurema tõenäosusega, platseebost, отмечались побочные явления со стороны ЖКТ, которые отражали механизм действия препарата. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта на первом/втором году наблюдения в группе орлистата, sarnased andmed sulgudes platseeborühmas.

Seedetrakti: маслянистые выделения 26,6%/4,4% (1,3%/0,2%), метеоризм и выделение газов 23,9%/2,1% (1,4%/0,2%), peremptoorne iha roojamine 22,1%/2,8% (6,7%/1,7%), жирный/маслянистый стул 20,0%/5,5% (2,9%/0,6%), маслянистые испражнения 11,9%/2,3% (0,8%/0,2%), Sagedased soolestiku 10,8%/2,6% (4,1%/0,8%), scatacratia 7,7%/1,8% (0,9%/0,2%).

Эти и другие часто наблюдаемые побочные реакции в основном были средней тяжести и преходящими, их частота уменьшалась на втором году лечения. В общем первый эпизод возникновения побочных эффектов отмечался в течение 3 Kuulist ravi. Kestus 50% всех желудочно-кишечных побочных эффектов, связанных с лечением орлистатом, составляла менее 1 Päike, enamasti kuni 4 Päike. Однако побочные действия со стороны ЖКТ у некоторых пациентов могут развиться в течение 6 и более месяцев терапии.

В контролируемых клинических испытаниях прекратить лечение из-за побочных эффектов были вынуждены 8,8% patsientidel, принимавших орлистат, võrreldes 5,0% platseebo. В группе орлистата наиболее часто лечение прерывалось из-за побочных явлений со стороны ЖКТ.

В семи мультицентровых, kümnest, плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, принимавших орлистат по 120 mg 3 раза в сутки в сочетании с диетой в течение 2 aastat, с частотой ≥2% и превышавшей таковую в группе плацебо (в сочетании с диетой), отмечались следующие побочные эффекты. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта на первом/втором году наблюдения в группе орлистата, sarnased andmed sulgudes platseeborühmas (N означает отсутствие сообщений о частоте признака ≥2% и превышавшей плацебо).

Alates närvisüsteemi ja meeleelundite: головная боль 30,6%/N (27,6%/N), головокружение 5,2%/N (5,0%/N), fatiguability 7,2%/3,1% (6,4%/1,7%), нарушение сна 3,9%/N (3,3%/N), ängistus 4,7%/2,8% (2,9%/2,1%), депрессия N/3,4% (N/2,5%).

Alates hingamiselundeid: ülemiste hingamisteede infektsioon 38,1%/26,1% (32,8%/25,8%), инфекции нижних дыхательных путей 7,8%/N (6,6%/N), симптомы со стороны лор-органов 2,0%/N (1,6%/N), kõrvapõletik 4,3%/2,9% (3,4%/2,5%).

Seedetrakti: боль/дискомфорт в животе 25,5%/N (21,4%/N), iiveldus 8,1%/3,6% (7,3%/2,7%), инфекционная диарея 5,3%/N (4,4%/N), valu/ebamugavustunne pärasoole 5,2%/3,3% (4,0%/1,9%), hammaste haigused 4,3%/3,1% (2,9%/2,3%), igemepõletik 4,1%/2,0% (2,9%/1,5%), рвота 3,8%/N (3,5%/N).

Mis Urogenitaalsüsteemi: нерегулярный менструальный цикл 9,8%/N (7,5%/N), vaginiit 3,8%/2,6% (3,6%/1,9%), nakkuse kuseteede häired 7,5%/5,9% (7,3%/4,8%).

On osa lihasluukonna: боль в спине 13,9%/N (12,1%/N), боль в нижних конечностях N/10,8% (N/10,3%), артрит 5,4%/N (4,8%/N), миалгия 4,2%/N (3,3%/N), нарушение функции суставов 2,3%/N (2,2%/N), тендинит N/2,0% (N/1,9%).

Sest nahk: сыпь 4,3%/N (4,0%/N), сухость кожи 2,1%/N (1,4%/N).

Muu: грипп 39,7%/N (36,2%/N), отек стоп N/2,8% (N/1,9%).

Имеются редкие сообщения о реакциях гиперчувствительности к орлистату, включающих зуд, lööve, krapivnicu, ангионевротический отек и анафилаксию.

Koostöö.

Орлистат не влияет на фармакокинетику правастатина, alkohol, digoksina (назначенного в однократной дозе) и фенитоина (назначенного в однократной дозе 300 mg), на биодоступность нифедипина (таблетки пролонгированного высвобождения), овуляторно-супрессивную активность пероральных контрацептивов, фармакокинетику (как R-, так и S-энантиомера) и фармакодинамику (протромбиновое время и уровень VII фактора) varfarina. Алкоголь не влиял на фармакодинамику (экскреция жиров с калом) и системную экспозицию орлистата.

По предварительным данным, при одновременном применении орлистата и циклоспорина уровень последнего в плазме понижается (орлистат и циклоспорин не должны приниматься одновременно; для уменьшения вероятности лекарственного взаимодействия циклоспорин следует принимать за 2 tundi enne või pärast 2 ч после приема орлистата). Орлистат уменьшает всасывание бета-каротина, содержащегося в пищевых добавках, edasi 30% и ингибирует всасывание витамина Е (в форме токоферола ацетата) umbes 60%. Влияние орлистата на всасывание витаминов D, A, содержащихся в добавках, на сегодняшний день неизвестно. Хотя уровень карбоксилированного остеокальцина, маркера поступления с пищей витамина К, при приеме орлистата не изменялся, у принимавших орлистат людей выявлялась тенденция к снижению содержания витамина К.

Üleannustamine.

Ühekordse annuse 800 мг орлистата или его многократный прием в дозе до 400 mg 3 kaks korda päevas 15 дней людьми с нормальной массой тела и с ожирением не сопровождался значимыми побочными явлениями.

Если выявлена значительная передозировка орлистата, следует наблюдать за состоянием пациента в течение 24 ei. По данным исследований на животных и человеке, süsteemsed toimed, связанные с липазингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимыми.

Annustamine ja manustamine.

Sees, с каждым основным приемом пищи, содержащей жиры, Tarneaeg või mitte hiljem, kui 1 tundi pärast sööki, poolt 120 mg 3 kord päevas. Допускается пропуск приема орлистата, если был пропущен прием пищи или пища не содержала жиров.

Ettevaatusabinõud.

Перед назначением орлистата следует исключить органическую причину ожирения, например гипотиреоз. На время лечения рекомендуют сбалансированную низкокалорийную диету, в которой жиры обеспечивают не более 30% kaloreid. Вероятность развития побочных явлений со стороны ЖКТ увеличивается при высоком содержании в пище жиров (rohkem 30% суточной калорийности). Суточный прием жиров, углеводов и белков должен быть распределен между тремя основными приемами пищи. Поскольку орлистат уменьшает всасывание некоторых жирорастворимых витаминов, для обеспечения адекватного их поступления в организм пациенты должны принимать поливитаминные препараты, содержащие жирорастворимые витамины. Peale, содержание витамина D и бета-каротина у пациентов с ожирением может быть ниже, kui inimesed, не страдающих ожирением. Поливитамины следует принимать за 2 tundi enne või pärast 2 ч после приема орлистата, например перед сном. Прием орлистата в дозах, üle 120 mg 3 kord päevas, не обеспечивает дополнительного эффекта. Patsiendid, одновременно принимающих орлистат и циклоспорин, требуется более частый мониторинг содержания циклоспорина в плазме.

Patsiendid, не получавших профилактически витаминные добавки, при двух и более последовательных визитах к врачу на протяжении первого и второго годов лечения орлистатом было зафиксировано понижение уровня витаминов в плазме в следующем проценте случаев (в скобках указаны данные в группе плацебо): A-vitamiin 2,2% (1,0%), D-vitamiini 12,0% (6,6%), Vitamiin E 5,8% (1,0%), бета-каротин 6,1% (1,7%). У некоторых пациентов на фоне орлистата может увеличиваться содержание оксалатов в моче. Как и для других препаратов для уменьшения массы тела, у некоторых групп пациентов (например с нервной анорексией или булимией) существует вероятность злоупотребления орлистатом.

Поскольку абсорбция витамина К при приеме орлистата может уменьшаться, patsientidel, получающих орлистат на фоне длительного постоянного приема варфарина, следует внимательно контролировать параметры свертывания крови.

Индукция орлистатом потери массы тела может сочетаться с улучшением метаболического контроля сахарного диабета, что потребует уменьшения доз пероральных гипогликемических средств (sulfonüüluurea derivaadid, метформина и др.) или инсулина.

Ettevaatust.

Степень ожирения оценивают по индексу массы тела (BMI), который рассчитывают по формуле: ИМТ = M/P², где M — масса тела, kg; P — рост, m.

Koostöö