KORONAL
Aktiivne materjal: Bisoproloolil
Kui ATH: C07AB07
CCF: Beeta1-adrenoblokator
ICD-10 koodid (tunnistus): I10, i20
Kui CSF: 01.01.01.02
Tootja: ZENTIVA A.S.. (Slovaki Vabariik)
ANNUSTAMISVORM, Koostis, pakend
Pills, kaetud helekollane, ümber, Lenticular, kaubamärgiga.
1 tab. | |
bisoproloolfumaraat | 5 mg |
Abiained: mikrokristalne tselluloos, maisitärklis, naatriumlaurüülsulfaat, Kolloidne veevaba räni, magneesiumstearaat.
Koosseisu kest: gipromelloza, makrogool 400, Titaandioksiid (E171), kollast raudoksiidi (E172).
10 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (6) – pakkides papp.
Pills, kaetud heleroosa, ümber, Lenticular, kaubamärgiga.
1 tab. | |
bisoproloolfumaraat | 10 mg |
Abiained: mikrokristalne tselluloos, maisitärklis, naatriumlaurüülsulfaat, Kolloidne veevaba räni, magneesiumstearaat.
Koosseisu kest: gipromelloza, makrogool 400, Titaandioksiid (E171), punast raudoksiidi (E172).
10 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (6) – pakkides papp.
Farmakoloogilise toime
Beeta1-adrenergiline blokaator, millel pole oma sümpatomimeetilist aktiivsust. Ei oma membraani stabiliseerivat toimet. See vähendab plasma reniini aktiivsust, vähendada südamelihase hapnikutarve, See vähendab südame löögisagedust puhkeolekus ja füüsilise koormuse ajal. See on Hüpotensiivset, antiarütmilist ja stenokardiavastaste.
Antihüpertensiivse toime on tingitud langus väljutuse, mõistvalt stimuleerimine perifeersete veresoonte, vähenenud reniin-angiotensiini süsteemi (on olulisem patsientidel, kellel on esialgne reniini hüpersekretsioon), taastamist tundlikkuse vastusena vererõhu langus ja mõju kesknärvisüsteemile. Arteriaalse hüpertensiooniga areneb hüpotensiivne toime läbi 2-5 päeva, stabiilne efekt – läbi 1-2 Kuud.
Stenokardiavastaste toime on tingitud langus müokardi hapnikuvajadus tõttu aeglustumine südame löögisagedust ja vähendavad kontraktiilsusele, pikenemine diastoolsest, parandada südamelihase perfusiooni. Vasaku vatsakese diastoolse rõhu suurenemise ja vatsakeste lihaskiudude venituse suurenemise tõttu võib hapnikuvajadus suureneda, eriti kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel.
Arütmiavastased toime on tingitud kõrvaldamiseks arütmogeensed tegurid (tahhükardia, suurenenud aktiivsusega sümpaatilise närvisüsteemi, cAMP suurenemine, hüpertensioon), siinuse ja ektoopiliste südamestimulaatorite spontaanse erutuse kiiruse vähenemine ja AV juhtivuse aeglustumine (peamiselt antegrade ja, vähem, tagasiminek suunas läbi AV-sõlme) ja juhtivus täiendavatel radadel. Kui kasutatakse suure terapeutiliste annuste, Erinevalt mitte-selektiivsed beetablokaatorid, See on vähem väljendunud mõju elundite, содержащие b2-adrenoreceptory (pankreas, skeletilihaste, silelihaste perifeersete arterite, bronhide ja emaka) ja süsivesikute ainevahetust, See ei põhjusta viivitus naatriumiioonide kehas. Kui kasutatakse suurtes annustes (200 mg ja enam) Toimib blokeeriv mõju nii alatüüpide β-adrenoretseptorite, peamiselt bronhides ja veresoonte silelihastes.
Farmakokineetika
Neeldumine
Imendumine sostavlyaet 80-90%, jahu ei mõjuta imendumist. Cmax vereplasmas kaudu 1-3 ei.
Jaotumine ja metabolism
Seondumine plasmavalkudega on umbes 30%. Läbitavus BBB ja platsentat – madal, sekretsioon rinnapiimas – madal. On metaboliseeritakse maksas.
Mahaarvamine
T1/2 10-12 ei. Raport uudised (50% – muutumatul kujul), vähem 2% sapiga.
Tunnistus
- Arteriaalne hüpertensioon;
- CHD: ennetamise stenokardiahoogusid.
Annustamine
Narkootikumide kirjutatakse sees 2.5-5 mg 1 aeg / päev. Vajadusel suurendada annust 10 mg 1 aeg / päev. Maksimaalne ööpäevane annus – 20 mg.
Sisse neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid, kellel on QC < 20 ml / min või raske maksafunktsiooni häirega Maksimaalne ööpäevane annus – 10 mg.
Tabletid tuleb võtta hommikul tühja kõhuga., närimata.
Kõrvalmõju
Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: väsimus, nõrkus, peapööritus, peavalu, unehäired, depressioon, ängistus, segadust või lühiajaline mälukaotus, hallutsinatsioonid, asteenia, myasthenia, paresteesiad jäsemetes (patsientidel vahelduv lonkamine ja Raynaud 'sündroom), värin.
On osa organ visioon: ähmane nägemine, vähenenud sekretsiooni pisar vedeliku, kuivust ja valulikkus silma, konjunktiviidi.
Südame-veresoonkonna süsteemi: sinusovaya bradükardia, südamelöök, ülejuhtehäired infarkti, AV блокада (kuni arengut täisrist-blokaadi ja südamepuudulikkus), Arütmia, nõrgenemine kontraktiilsuse, areng (teravnemine) Kroonilise südamepuudulikkuse (pahkluude turse, peatus, hingeldus), vererõhu langus, ortostaatiline hüpotensioon, ilming Vasospasmi (suurenenud perifeerse vereringe häired, külmus alajäsemete, Raynaud 'sündroom), valu rinnus.
Alates seedesüsteemi: kuivust suu limaskesta, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhukinnisus või kõhulahtisus, maksafunktsiooni häired (tume uriin, kollane nahk või skleera, kolestaas), muutus maitse, hepatiit, maksaensüümide aktiivsuse muutused (KULD, IS), bilirubiini, triglütseriidid.
Hingamiselundeid: ninakinnisus, hingamisraskused manustamisel suurtes annustes (kaotus selektiivsus) ja / või eelsoodumusega patsientide – laringo- ja bronhospasm.
On osa endokriinsüsteemi: giperglikemiâ (patsientidel insuliinsõltumatu suhkurtõve), gipoglikemiâ (patsientidel, sai insuliini), hüpotüreoidses riik.
Alates vereloomesüsteemi: trombotsütopeenia (ebatavalistest ja verejooks), agranulotsütoos, leukopeenia.
Nahareaktsioonidele: suurenenud higistamine, dermahemia, lööve, psoriasiformne nahareaktsioonid, psoriaasi ägenemine sümptomid.
Allergilised reaktsioonid: sügelus, lööve, nõgestõbi.
Muu: seljavalu, liigesevalu, tagasivõtmine (suurendades stenokardiahoogusid, vererõhu tõus), nõrgenemine libiido, mõjusus vähenes.
Vastunäidustused
- Shock (sh. kardiogeenne);
- Collapse;
- Kopsuturse;
- Äge südamepuudulikkus;
- Krooniline südamepuudulikkus dekompensatsioonita;
- AV-блокада II и III степени;
- Sinoatrialynaya blokaadi;
- SSS;
- Vыrazhennaya bradükardia;
- Angiospastic stenokardia (Prinzmetal'i stenokardia);
- Kardiomegalija (ilma südamepuudulikkuse nähud);
- Hüpotensioon (süstoolse vererõhu alla 100 mmHg., eriti müokardiinfarkti);
- bronhiaalastma ja krooniline obstruktiivne kopsuhaigus anamneesis;
- Samaaegne MAO inhibiitorid (va MAO-B inhibiitor);
- Hilisstaadiumites perifeerse vereringe häired;
- Raynaud 'tõbi;
- Feokromotsütoom (ilma samaaegne kasutamine alfa-blokaatorid);
- Metaboolne atsidoos;
- Kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);
- ülitundlikkus ravimite komponentide ja muude beetablokaatorite suhtes.
Alates ettevaatust tuleks ette ravim maksapuudulikkus, kroonilise neerupuudulikkusega, myasthenia, türeotoksikoos, diabeet, AV-блокаде ma степени, psoriaze, depressioon (sh. ajalugu), eakatel patsientidel.
Rasedus ja imetamine
Coronali kasutamine raseduse ja imetamise ajal (imetamine) võib-olla sel juhul, kui emale kavandatud kasu ületab lootele või lapsele tekkivate kõrvaltoimete riski.
Raseduse ajal bisoprolooli võtmisel võib lootel olla emakasisene kasvupeetus, gipoglikemiâ, bradükardia.
Ettevaatust
Coronali väljakirjutamisel tuleb regulaarselt jälgida pulssi ja vererõhku (alguses ravi – iga päev, siis – 1 kord 3-4 Kuud), teostada EKG, suhkruhaigusega patsientide veresuhkru taseme määramiseks (1 kord 4-5 Kuud). Eakatel patsientidel, on soovitatav jälgida neerufunktsiooni (1 kord 4-5 Kuud).
Patsienti tuleks õpetada, kuidas arvutada pulssi ja juhendada meditsiinilise nõustamise vajadust, kui pulss on alla 50 u. / min.
Enne ravi alustamist on koormatud bronho-kopsuhaigusega patsientidel soovitatav läbi viia välise hingamise funktsiooni uuring..
Tuleb arvestada, et umbes 20% stenokardiaga patsientidel on beetablokaatorid ebatõhusad madala isheemilise lävega pärgarteri ateroskleroosi tõttu (HR vähem 100 u. / min) ja vasaku vatsakese suurenenud diastoolse ruumala suurenemine, subendokardi verevoolu häirimine.
Suitsetavatel patsientidel väheneb beetablokaatorite efektiivsus.
Haige, kasuta kontaktläätsed, Me peaksime võtma arvesse, et ravi ajal on võimalik vähendada pisaravedeliku tootmist.
Coronali kasutamisel feokromotsütoomiga patsientidel on oht paradoksaalse arteriaalse hüpertensiooni tekkeks (kui mitte varem saavutatud tõhus alfa adrenoblockade).
Bisoprolool võib varjata türotoksikoosi teatavaid kliinilisi tunnuseid (nt, taxikardiju). Coronali järsk tühistamine türeotoksikoosiga patsientidel on vastunäidustatud, nii saate suurendada haiguse sümptomeid.
Suhkurtõve korral võib bisoprolool maskeerida tahhükardiat, tingitud hüpoglükeemia. Seevastu mitte-selektiivsed beetablokaatorid vaevalt suurendavad insuliini indutseeritud hüpoglükeemia või hilinemise taastumist glükoosi kontsentratsiooniga veres normaalne tase.
Klonidiini võtmise ajal saab selle vastuvõtu peatada vaid mõni päev pärast bisoprolooli tühistamist.
Ülitundlikkusreaktsioonide võimalik suurenenud raskusaste ja toime puudumine tavalistest epinefriini annustest (adrenaliini) koos süvenenud allergiline ajalugu.
Kui on vaja läbi viia planeeritud kirurgiline ravi, ravim tühistatakse 48 tundi enne üldnarkoosi algust. Kui patsient on ravimit võtnud enne operatsiooni, ta peaks valima ravimi üldanesteesiaks, millel on minimaalne negatiivne inotroopiline toime.
Vastastikune aktiveerimist uitnärviga saab kõrvaldada I / atropiini (1-2 mg).
Uimastid, varude vähendamisega katehhoolamiinide (sh. reserpiiniga), võib suurendada tegevuse beetablokaatorite, seetõttu haige, võttes selline ravikombinatsioonid, peaks olema pideva meditsiinilise järelevalve all, et tuvastada vererõhu või bradükardia väljendunud langus.
Samaaegsete bronhospastiliste haigustega patsientidele võidakse välja kirjutada kardioselektiivsed adrenoblokaatorid teiste antihüpertensiivsete ravimite talumatuse ja / või ebaefektiivsuse korral.. Üleannustamine on bronhospasmi tekkeks ohtlik.
Eakatel patsientidel suureneva bradükardia ilmnemise korral (vähem 50 u. / min), märkimisväärne vererõhu langus (süstoolse vererõhu alla 100 mmHg.), AV blokeerimist tuleb vähendada või see tuleb lõpetada.
Depressiooni tekkimisel on soovitatav ravi katkestada..
Ärge järsult lõpetada ravi, sest risk raskete rütmihäirete ja müokardiinfarkti. Kaotamine tasapisi, vähendades annust 2 või enam nädalat (annust vähendatakse 5% 25% sisse 3-4 päev).
Enne veres ja uriinis sisalduvate katehhoolamiinide sisalduse testimist tuleb ravim katkestada., metanefriin, vanilinmindalnoy happe, tuuma- antikehad.
Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme
Ajavahemikul ravi peab olema ettevaatlik autojuhtimisel ja okupatsiooni teisi potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, nõuavad kõrge kontsentratsioon ja kiirus psühhomotoorne reaktsioonid.
Üleannustamine
Sümptomid: arütmia, ventrikulaarsed enneaegsed lööki, vыrazhennaya bradükardia, AV блокада, vererõhu langus, südamepuudulikkus, tsüanoos küüned sõrmede või käte, hingamisraskused, bronhospasm, peapööritus, minestamine, krambid.
Ravi: on vaja magu loputada ja adsorbeerivaid ravimeid välja kirjutada. Sümptomaatiline ravi: koos välja töötatud AV-plokiga – in / sissejuhatus 1-2 mg atropiini, adrenaliini (adrenaliini) või ajutise südamestimulaatori seadistamine; vatsakeste enneaegse löögi korral – iv lidokaiin (I klassi ravimeid ei kasutata); vererõhu langusega peaks patsient olema Trendelenburgi asendis; kopsuturse sümptomite puudumisel – I / O lahendusi plazmozameschayuschie, kui ebaefektiivne – manustamist adrenaliini (adrenaliini), dopamiini, doʙutamina (säilitada krono- ja inotroopne toime ning vererõhu väljendunud languse kõrvaldamine); Südamepuudulikkus – Südameglükosiidide, Diureetikum, glükagooni; krambid – in / diasepaami; bronhospasmiga – beeta2-sissehingamisel kasutatavad adrenergilised agonistid.
Ravimite koostoimed
Allergeenid, kasutatud immuunteraapiale, või nahatestide allergeeniekstraktid suurendavad patsientidel raskete süsteemsete allergiliste reaktsioonide või anafülaksia riski, saavad bisoprolooliga.
Kui samaaegselt kasutatakse Coronaliga, suurendavad joodi sisaldavad radioaktiivsed ravimid intravenoosseks manustamiseks anafülaktiliste reaktsioonide tekke riski.
Samaaegsel kasutamisel koos Coronal fenütoiiniga intravenoosseks manustamiseks, ravimite sissehingamisel üldnarkoosis (süsivesinike derivaadid) Kardiodepressiivsed suurendada raskust tegevus ja tõenäosus vererõhu langus.
Coronali samaaegse kasutamisega muutub insuliini ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite efektiivsus, maskeerivad sümptomeid haigestuda hüpoglükeemia (taxikardiju, vererõhu tõus).
Coronali samaaegsel kasutamisel vähendab lidokaiini ja ksantiini kliirens (va difillina) ja suurendab nende kontsentratsiooni plasmas, eriti patsientidel, kelle teofülliini kliirens on suitsetamise mõjul algselt suurenenud.
MSPVA (naatriumioonide hilinemise ja prostaglandiinide sünteesi blokeerimise tõttu neerude kaudu), SCS ja östrogeenid (naatriumioonide viivituse tõttu) nõrgestada Coronali hüpotensiivset toimet.
Samaaegsel kasutamisel koos südame südame glükosiididega, metüüldopat, reserpiiniga ja guanfacine, blokaatorid aeglane kaltsiumikanalite (verapamiil, diltiaseem), amiodaroon ja muud antiarütmikumid suurendavad bradükardia tekkimise või süvenemise riski, AV-blokaadi, südamepuudulikkus ja südamepuudulikkuse.
Kui seda kasutatakse samaaegselt Coronaliga, võib nifedipiin põhjustada vererõhu olulist langust.
Samaaegsel kasutamisel koos Coronal diureetikumidega, klonidin, simpatolitiki, hüdralasiin, ja teiste antihüpertensiivsete ravimite võib põhjustada liigset vererõhulanguseni.
Coronal pikendab mittedepolariseerivate lihasrelaksantide toimet ja kumariinide antikoagulantvastast toimet.
Kasutamisel samaaegselt koronaalsete, tritsükliliste ja tetratsükliliste antidepressantidega, antipsühhootilised ravimid (neuroleptikumid), etanool, rahustid ja uinutid ravimid suurendavad kesknärvisüsteemi depressioon.
Coronali samaaegne kasutamine koos MAO inhibiitoritega ei ole soovitatav, kuna hüpotensiivne toime on märkimisväärselt tugevnenud, ravi vaheaeg MAO inhibiitorite võtmise ja Coronali vahel peaks olema vähemalt 14 päeva.
Kui kasutatakse samaaegselt Coronal, hüdrogeenimata tungaltera alkaloididega, ergotamiin suurendab perifeersete vereringehäirete tekke riski.
Kui seda kasutatakse samaaegselt Coronaliga, suurendab sulfasalasiin bisoprolooli kontsentratsiooni plasmas.
Kui seda kasutatakse samaaegselt Coronaliga, lühendab rifampitsiin bisoprolooli poolestusaega.
Tarnetingimuste apteegid
Ravim on välja antud retsepti.
Ja tingimused
Narkootikumide tuleks hoida pimedas, kättesaamatuks laste temperatuurivahemikus 15 ° kuni 25 ° C. Säilitusaeg – 2 aasta.