KORDINORM

Aktiivne materjal: Bisoproloolil
Kui ATH: C07AB07
CCF: Beeta₁-adrenoblokator
ICD-10 koodid (tunnistus): I10, i20
Kui CSF: 01.01.01.02
Tootja: ÜLEVÕTMISE nimel hf. (Island)

ANNUSTAMISVORM, STRUKTUUR JA PAKENDAMINE

Pills, Õhukese polümeerikattega valge, ümber, kumer, koos Vaalium ühel küljel, боковыми рисками и гравировкой “B 5” – veel.

Abiained: mikrokristalne tselluloos, mannitool, naatriumkrosskarmelloosi, magneesiumstearaat, gipromelloza, Titaandioksiid, makrogool 6000.

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

Pills, Õhukese polümeerikattega valge, ümber, kumer, koos Vaalium ühel küljel, боковыми рисками и гравировкой “B 10” – veel.

Abiained: mikrokristalne tselluloos, mannitool, naatriumkrosskarmelloosi, magneesiumstearaat, gipromelloza, Titaandioksiid, makrogool 6000.

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Beeta₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. Blokeerimine väikestes annustes β₁-adrenergiliste retseptorite südame, бисопролол уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, vähendab rakusisest kaltsiumi ioone. Оказывает отрицательное хроно-, dromo-, ʙatmo- ja inotroopsest mõju, rõhusid juhtivus ja ärevus, замедляет АV-проводимость, vähendada südamelihase hapnikutarve. Уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. See vähendab plasma reniini aktiivsust. See on Hüpotensiivset, antiarütmilist ja stenokardiavastaste.

При увеличении дозы бисопролол оказывает бета₂-adrenoblokaatorraviga tegevus.

В начале применения препарата (esimene 24 ei) tulemusena vastastikuste suurenemine aktiivsust α-adrenergilise stimulatsiooni ja eemaldamise β₂-адренорецепторов ОПСС несколько увеличивается. Läbi 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному уровню, а при длительном применении – väheneb.

Гипотензивный эффект бисопролола обусловлен уменьшением МОК, mõistvalt stimulatsiooni korral perifeersete veresoonte, vähenenud reniin-angiotensiini süsteemi (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), taastamist tundlikkuse vastusena vererõhu langus ja mõju kesknärvisüsteemile. Kui hüpertensioon mõju pärast 2-5 päeva, stabiilset tööd – läbi 1-2 Kuud.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, pikenemine diastoolsest, parandada südamelihase perfusiooni. At suurenemise arvel lõpp-diastoolne rõhk vasak vatsake ja paremad tugevuse vatsakese lihaskiudude võib suurendada hapnikutarvet, eriti kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (tahhükardia, suurenenud aktiivsusega sümpaatilise närvisüsteemi, cAMP suurenemine, hüpertensioon), а также уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (peamiselt antegrade ja, vähem, tagasiminek suunas läbi AV-sõlme) ja uut liini.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах бисопролол оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, skeletilihaste, silelihaste perifeersete arterite, bronhide ja emaka) ja süsivesikute ainevahetust, не вызывает задержки натрия в организме. Osatähtsus aterogeensete tegevus on erinema propranolool.

При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Farmakokineetika

Neeldumine

После приема препарата внутрь из ЖКТ абсорбируется 80-90% bisoprolooliga. Прием одновременно с пищей не влияет на всасывание. C_max kontsentratsioon plasmas saavutatakse pärast 1-3 ei.

Jaotus

Plasmaproteiinidelt – umbes 35%. Läbitavus BBB ja platsentat, а также степень проникновения в грудное молоко низкие.

Metabolism ja eritumine

50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 50% – eritub muutumatul.

T_1/2 составляет9-12 ч. Umbes 98% вещества выводится почками, vähem 2% – sapp.

Tunnistus

- Arteriaalne hüpertensioon;

- CHD (ennetamise stenokardiahoogusid).

Annustamine

Ühekordse annuse 2.5-5 mg. Обычно начальная доза составляет 5 mg 1 aeg / päev. Vajadusel suurendada annust 10 mg 1 aeg / päev. Maksimaalne päevane annus täiskasvanutele – 20 mg.

Tablette tuleb võtta suu kaudu, hommik, paastumine, närimata.

Ravi пациентов с нарушением функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы. Sisse пациентов с выраженным нарушением функции почек (CC<20 ml / min) või maks Maksimaalne ööpäevane annus – 10 mg.

Sisse patsientidel Seeniorid Annuse kohandamine ei ole vajalik.

Kõrvalmõju

CNS: väsimus, nõrkus, peapööritus, peavalu, uimasust või unetus, hirmuunenäod, depressioon, ängistus, segadust või lühiajaline mälukaotus, hallutsinatsioonid, asteenia, myasthenia, paresteesiad jäsemetes (patsientidel vahelduv lonkamine ja Raynaud 'sündroom), värin.

Alates meeli: ähmane nägemine, vähenenud sekretsiooni pisar vedeliku, kuivust ja valulikkus silma, konjunktiviidi.

Südame-veresoonkonna süsteemi: sinusovaya bradükardia, südamelöök, ülejuhtehäired infarkti, rikkumise AV-juhtivuse (kuni arengut täisrist-blokaadi ja südamepuudulikkus), Arütmia, nõrgenemine kontraktiilsuse, areng (teravnemine) Kroonilise südamepuudulikkuse (pahkluude turse, peatus; hingeldus), vererõhu langus, ortostaatiline hüpotensioon, ilming Vasospasmi (suurenenud perifeerse vereringe häired, külmus alajäsemete, Raynaud 'sündroom), valu rinnus.

Alates seedesüsteemi: kuivust suu limaskesta, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhukinnisus või kõhulahtisus, maksafunktsiooni häired (tume uriin, kollane nahk või skleera, kolestaas), maksaensüümide aktiivsuse muutused (ALT tõusu, TEGUTSEMINE), bilirubiini, triglütseriidid, maitsemeele muutused.

Hingamiselundeid: ninakinnisus, hingamisraskused manustamisel suurtes annustes (вследствие утраты селективности) ja / või eelsoodumusega patsientide – laringo- ja bronhospasm.

On osa endokriinsüsteemi: giperglikemiâ (patsientidel insuliinsõltumatu suhkurtõve), gipoglikemiâ (patsientidel, sai insuliini), hüpotüreoidses riik.

Nahareaktsioonidele: suurenenud higistamine, dermahemia, lööve, psoriasiformne nahareaktsioonid, psoriaasi ägenemine sümptomid, alopeetsia.

Alates vereloomesüsteemi: trombotsütopeenia (ebatavalistest ja verejooks), agranulotsütoos, leukopeenia.

On osa lihasluukonna: lihasnõrkus, krambid vasika lihased, seljavalu, liigesevalu.

On osa reproduktiivset süsteemi: ослабление либидо и снижение потенции.

Allergilised reaktsioonid: sügelus, lööve, nõgestõbi.

Muu: tagasivõtmine (suurendades stenokardiahoogusid, vererõhu tõus).

Mõju lootele: emakasisene kasv, gipoglikemiâ, bradükardia.

Vastunäidustused

- Shock (sh. kardiogeenne);

- Collapse;

- Kopsuturse;

- Äge südamepuudulikkus;

- Krooniline südamepuudulikkus dekompensatsioonita;

- AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора);

- Sinoatrialynaya blokaadi;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradükardia (Südamerütm<50 u. / min);

- Prinzmetal'i stenokardia;

- Kardiomegalija (ilma südamepuudulikkuse nähud);

- Hüpotensioon (süstoolne vererõhk<100 mm Hg. Art., eriti müokardiinfarkti);

- Astma ja KOK ajalugu;

- Samaaegne MAO inhibiitorid (за исключением МАО типа В);

- Hilisstaadiumites perifeerse vereringe häired;

- Raynaud 'tõbi;

- Feokromotsütoom (ilma samaaegne kasutamine alfa-blokaatorid);

- Metaboolne atsidoos;

- Lapsed ja noorukid kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);

- Ülitundlikkus teiste beetablokaatorite;

- Ülitundlikkus ravimi.

Alates ettevaatust tuleks ette ravim maksapuudulikkus, kroonilise neerupuudulikkusega, myasthenia, türeotoksikoos, diabeet, AV-блокаде ma степени, depressioon (t. ei. ajalugu), psoriaze, vanemas eas.

Rasedus ja imetamine

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка (таких как внутриутробная задержка роста, gipoglikemiâ, bradükardia).

Ettevaatust

Patsient peab teadma,, что не следует резко прерывать лечение или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом.

Kontroll patsientidest, принимающими Кординорм, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (alguses ravi – iga päev, siis 1 kord 3-4 Kuud), läbi elektrokardiogramm, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 kord 4-5 Kuud). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 kord 4-5 Kuud).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 u. / min.

Перед началом лечения у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания.

Umbes 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основными причинами этого является тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (HR vähem 100 u. / min) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

При табакокурении эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Haige, kasuta kontaktläätsed, Me peaksime võtma arvesse, et ravi ajal on võimalik vähendada pisaravedeliku tootmist.

При использовании Кординорма у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (kui mitte varem saavutatud tõhus alfa adrenoblockade).

У больных с тиреотоксикозом Кординорм может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (nt, taxikardiju). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете эффект бисопролола может маскировать тахикардию, tingitud hüpoglükeemia. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Кординорм практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном лечении клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Кординорма.

Ülitundlikkusreaktsioonide võimalik suurenenud raskusaste ja toime puudumine tavalistest epinefriini annustest (adrenaliini) koos süvenenud allergiline ajalugu. Kui on vaja läbi viia planeeritud kirurgiline ravi, ravim tühistatakse 48 tundi enne üldnarkoosi algust. Если больной принял препарат перед хирургической операцией, Ta tuleb valida narkootikumide üldnarkoosi minimaalse negatiivse inotroopsest mõju.

Vastastikune aktiveerimist uitnärviga saab kõrvaldada I / atropiini (1-2 mg).

Uimastid, varude vähendamisega katehhoolamiinide (nt, reserpiiniga), võib suurendada tegevuse beetablokaatorite, seetõttu haige, võttes selline ravikombinatsioonid, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго контролировать дозу. Üleannustamine on bronhospasmi tekkeks ohtlik. Eakatel patsientidel suureneva bradükardia ilmnemise korral (vähem 50 u. / min), hüpotoonia (süstoolse vererõhu alla 100 mmHg.), AV-blokaadi, bronhospasm, ventrikulaarse arütmia, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Depressiooni tekkimisel on soovitatav ravi katkestada., вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Ärge järsult lõpetada ravi, sest risk raskete rütmihäirete ja müokardiinfarkti. Kaotamine tasapisi, vähendades annust 2 või enam nädalat (vähendada annust 25% sisse 3-4 päev).

Препарат следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, normetanefrina, vanililmindal′noj hape, tuuma- antikehad.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Ajavahemikul ravi peab olema ettevaatlik autojuhtimisel ja okupatsiooni teisi potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, nõuavad kõrge kontsentratsioon ja kiirus psühhomotoorne reaktsioonid.

Üleannustamine

Sümptomid: arütmia, ventrikulaarsed enneaegsed lööki, vыrazhennaya bradükardia, AV блокада, vererõhu langus, südamepuudulikkuse, tsüanoos küüned sõrmede või käte, hingamisraskused, bronhospasm, peapööritus, minestamine, krambid.

Ravi: maoloputus ja ametisse adsorbeerida ravimid; simptomaticheskaya ravi: koos välja töötatud AV-plokiga – in / sissejuhatus 1-2 mg atropiini, adrenaliini (adrenaliini) või ajutise südamestimulaatori seadistamine; vatsakeste enneaegse löögi korral – введение лидокаина (препараты IA класса не применяются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; kas on mingeid märke kopsuturse, – следует в/в ввести плазмозамещающие растворы, kui ebaefektiivne – manustamist adrenaliini (adrenaliini), dopamiini, doʙutamina (säilitada kronotroopsete ja inotroopsest mõju ning kaotada märkimisväärseid vererõhu langus); Südamepuudulikkus – введение сердечных гликозидов, diureetikumid, glükagooni; krambid – в/в введение диазепама; bronhospasmiga – sissehingatud beta₂-adrenostimulyatorov.

Ravimite koostoimed

Patsiendid, saavad bisoprolooliga, allergeenid, kasutatud immuunteraapiale, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении и лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (süsivesinike derivaadid) Kardiodepressiivsed suurendada raskust tegevus ja tõenäosus vererõhu langus.

При совместном применении бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств, maskeerivad sümptomeid haigestuda hüpoglükeemia (taxikardiju, vererõhu tõus).

При одновременном применении бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (va difillina) ja suurendab nende kontsentratsiooni plasmas, eriti patsientidel, kelle teofülliini kliirens on suitsetamise mõjul algselt suurenenud.

Гипотензивный эффект препарата при совместном применении ослабляют НПВС (вследствие задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), SCS ja östrogeenid (вследствие задержки ионов натрия).

Südamegükosiidid, metüüldopat, reserpiiniga ja guanfacine, blokaatorid aeglane kaltsiumikanalite (verapamiil, diltiaseem), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства при совместном применении с бисопрололом повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-blokaadi, südamepuudulikkus ja südamepuudulikkuse.

При одновременном применении нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Diureetikum, klonidin, simpatolitiki, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства при одновременном применении могут привести к чрезмерному снижению АД.

Кординорм удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Tritsüklilised ja tetratsükliliste, antipsühhootikumide (neuroleptikumid), etanool, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее действие бисопролола на ЦНС.

Ei soovita üheaegsel rakendamisel MAO inhibiitorite tõttu oluliselt suurenenud hüpotensiivset toimet, break kohtlemist vastuvõtu MAO inhibiitorid ja bisoprolooliga ei tohi olla väiksem kui 14 päeva.

Негидрированные алкалоиды спорыньи при совместном применении повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин при совместном применении повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Sulfasala suurendab kontsentratsiooni bisoproloolile plasma.

Рифампицин при одновременном применении укорачивает T_1/2 bisoprolooliga.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või üle 30 ° C. Säilitusaeg 2 aasta.