KORBIS
Aktiivne materjal: Bisoproloolil
Kui ATH: C07AB07
CCF: Beeta1-adrenoblokator
ICD-10 koodid (tunnistus): I10, i20
Kui CSF: 01.01.01.02
Tootja: Unichem Laboratories Ltd. (India)
ANNUSTAMISVORM, Koostis, pakend
Pills, kaetud helekollane, ümber, koos Vaalium ühel küljel.
1 tab. | |
bisoproloolfumaraat | 5 mg |
Abiained: kaltsiumvesinikfosfaat, veevaba, mikrokristalne tselluloos, kolloidse ränidioksiidi, eelgeelistatud tärklist, magneesiumstearaat, kollast raudoksiidi, Titaandioksiid, triatsetiin, gipromelloza, etüültselluloosi.
10 Arvuti. – ribadeks alumiiniumfooliumi (3) – pakkides papp.
Pills, kaetud heleroosa, ümber, Lenticular.
1 tab. | |
bisoproloolfumaraat | 10 mg |
Abiained: kaltsiumvesinikfosfaat, veevaba, mikrokristalne tselluloos, kolloidse ränidioksiidi, eelgeelistatud tärklist, magneesiumstearaat, punast raudoksiidi, Titaandioksiid, triatsetiin, gipromelloza, etüültselluloosi.
10 Arvuti. – ribadeks alumiiniumfooliumi (3) – pakkides papp.
Farmakoloogilise toime
Beeta1-adrenoblokator, ilma oma adrenomimeetilisi tegevus, See ei pea membraane stabiliseerivat meetmeid. See vähendab plasma reniini aktiivsust, vähendada südamelihase hapnikutarve, See vähendab südame löögisagedust puhkeolekus ja füüsilise koormuse ajal. See on Hüpotensiivset, antiarütmilist ja stenokardiavastaste.
Blokeerimine väikestes annustes Beta1-adrenergiliste retseptorite südame, vähendab moodustumise katehhoolamiinide stimuleeritud cAMP ATP, vähendab rakusisest kaltsiumi ioone, See on negatiivne chrono, dromo- ʙatmo- ja inotroopsest mõju, rõhusid juhtivus ja ärevus, vähendab müokardi kontraktiilsuse.
Reis kasvavate dooside beeta2-adrenoblokaatorraviga tegevus. PR esimeses 24 h ravimi suureneb (tulemusena vastastikuste suurenemine aktiivsust α-adrenergilise stimulatsiooni ja eemaldamise β2-adrenoreceptorov), läbi 1-3 d naaseb algsesse, ja pikaajaline ametisse vähendatud.
Antihüpertensiivse toime on tingitud langus väljutuse, mõistvalt stimulatsiooni korral perifeersete veresoonte, vähenenud reniin-angiotensiini süsteemi (On väga oluline patsientidel esialgse hüpersekretsiooni reniini), taastamist tundlikkuse vastusena vererõhu langus ja mõju kesknärvisüsteemile. Kui hüpertensioon mõju pärast 2-5 päeva, stabiilse toimimise läbi 1-2 Kuu.
Stenokardiavastaste toime on tingitud langus müokardi hapnikuvajadus tõttu aeglustumine südame löögisagedust ja vähendavad kontraktiilsusele, pikenemine diastoolsest, parandada südamelihase perfusiooni. At suurenemise arvel lõpp-diastoolne rõhk vasak vatsake ja paremad tugevuse vatsakese lihaskiudude võib suurendada hapnikutarvet, eriti patsientidel, kellel on krooniline südamepuudulikkus.
Arütmiavastased toime on tingitud kõrvaldamiseks arütmogeensed tegurid (tahhükardia, suurenenud aktiivsusega sümpaatilise närvisüsteemi, cAMP suurenemine, hüpertensioon), väheneb määr spontaanne erutus sinus ja emakaväline südamestimulaatorid ja aeglustumine keskmi- (peamiselt antegrade ja, vähem, tagasiminek suunas läbi AV-sõlme) ja uut liini. Kui kasutatakse suure terapeutiliste annuste, Erinevalt mitte-selektiivsed beetablokaatorid, See on vähem väljendunud mõju elundite, содержащие b2-adrenoreceptory (sh. pankreas, skeletilihaste, silelihaste perifeersete arterite, bronhide ja emaka) ja süsivesikute ainevahetust, See ei põhjusta viivitus naatriumiioonide kehas. Osatähtsus aterogeensete tegevus on erinema propranolool. Kui kasutatakse suurtes annustes (≥200 mg) Toimib blokeeriv mõju nii alatüüpide β-adrenoretseptorite, peamiselt, bronhide ja veresoonte silelihaste.
Farmakokineetika
Imendumine ja jaotumine
Ravimi imendumist seedetraktist 80-90 %, jahu ei mõjuta imendumist. Cmax vereplasmas kaudu 1-3 ei, plasmaproteiinidelt – umbes 30%. Läbitavus BBB ja platsentat – madal, valikut rinnapiima – vaene.
Metabolism ja eritumine
On metaboliseeritakse maksas, T1/2 sostavlyaet10-12 h. Ilmneb Uriiniga – 50%, sapp – <2%.
Tunnistus
- Arteriaalne hüpertensioon;
- CHD;
- Ennetamine stenokardiahoogusid.
Annustamine
Ravimit võetakse suu kaudu 2.5-5 mg annuse, hommikul tühja kõhuga, närimata.
Vajadusel suurendada annust 10 mg 1 aeg / päev. Maksimaalne ööpäevane annus on 20 mg.
Sisse patsientidel neerukahjustusega QA<20 ml / min või Raske maksapuudulikkusega Maksimaalne ööpäevane annus on 10 mg.
Kõrvalmõju
Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: väsimus, nõrkus, peapööritus, peavalu, unehäired, depressioon, ängistus, segadust või lühiajaline mälukaotus, hallutsinatsioonid, asteenia, myasthenia, paresteesiad jäsemetes (patsientidel vahelduva lonkamise ja Raynaud 'sündroom), värin.
Alates meeli: ähmane nägemine, vähenenud sekretsiooni pisar vedeliku, kuivust ja valulikkus silma, konjunktiviidi.
Südame-veresoonkonna süsteemi: sinusovaya bradükardia, südamepekslemine, ülejuhtehäired infarkti, AV блокада (kuni arengut täisrist-blokaadi ja südamepuudulikkus), Arütmia, nõrgenemine kontraktiilsuse, areng (teravnemine) Kroonilise südamepuudulikkuse (pahkluude turse ja jalad, hingeldus), vererõhu langus, ortostaatiline hüpotensioon, ilming Vasospasmi (suurenenud perifeerse vereringe häired, külmus alajäsemete, Raynaud 'sündroom), valu rinnus.
Alates seedesüsteemi: kuivust suu limaskesta, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhukinnisus või kõhulahtisus, maksafunktsiooni häired (tume uriin, kollane nahk või skleera, kolestaas), maitsemeele muutused.
Alates laboratoorseid parameetreid: suureneb ALT ja / või ACT, bilirubiini, triglütseriidid.
Hingamiselundeid: ninakinnisus, hingamisraskused manustamisel suurtes annustes (kaotus selektiivsus) ja / või eelsoodumusega patsientide – laringospazm, bronhospasm.
On osa endokriinsüsteemi: giperglikemiâ (patsientidel insuliinsõltumatu suhkurtõve), gipoglikemiâ (patsientidel, sai insuliini), hüpotüreoidses riik.
On osa reproduktiivset süsteemi: nõrgenemine libiido, mõjusus vähenes.
On osa lihasluukonna: seljavalu, liigesevalu.
Alates vereloomesüsteemi: trombotsütopeenia (ebatavalistest ja verejooks), agranulotsütoos, leukopeenia.
Nahareaktsioonidele: suurenenud higistamine, dermahemia, lööve, psoriasiformne nahareaktsioonid, psoriaasi ägenemine sümptomid.
Allergilised reaktsioonid: sügelus, lööve, nõgestõbi.
Mõju lootele: emakasisene kasv, gipoglikemiâ, bradükardia.
Muu: tagasivõtmine (suurendades stenokardiahoogusid, vererõhu tõus).
Vastunäidustused
- Shock (sh. kardiogeenne);
- Collapse;
- Kopsuturse;
- Äge südamepuudulikkus;
- Krooniline südamepuudulikkus dekompensatsioonita;
- AV-блокада II и III степени;
- Sinoatrialynaya blokaadi;
- SSS;
- Vыrazhennaya bradükardia;
- Prinzmetal'i stenokardia;
- Kardiomegalija (ilma südamepuudulikkuse nähud);
- Hüpotensioon (süstoolne vererõhk <100 mmHg., eriti müokardiinfarkti);
- Astma ja KOK ajalugu;
- Samaaegne MAO inhibiitorid (va MAO B tüüpi);
- Hilisstaadiumites perifeerse vereringe häired, Raynaud tõbi;
- Feokromotsütoom (ilma samaaegne kasutamine alfa-blokaatorid);
- Metaboolne atsidoos;
- Lapsed ja noorukid kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);
- Ülitundlikkus ravimi;
- Ülitundlikkus teiste beetablokaatorite.
Alates ettevaatust kasutada maksapuudulikkusega patsientidel, kroonilise neerupuudulikkusega, myasthenia, türeotoksikoos, diabeet, AV-блокаде ma степени, depressioon (sh. ajalugu), psoriaze, Eakatel patsientidel.
Rasedus ja imetamine
Kasutage ravimit raseduse ja imetamise ajal on võimalik ainult siis, kui, kui eesmärk kasu emale ületab võimaliku ohu lootele.
Ettevaatust
Patsiendid, saavad bisoprolooliga, nõuab kliiniline jälgimine: mõõtmise pulss ja vererõhk (alguses ravi – iga päev, siis 1 kord 3-4 Kuu), läbi elektrokardiogramm, määramiseks veres glükoosi Diabeediga patsientidel (1 kord 4-5 Kuud). Eakatel patsientidel, on soovitatav jälgida neerufunktsiooni 1 kord 4-5 kuud.
Tuleb õpetada patsiendi arvutamise meetodid südame löögisagedus ja vältida vajadust konsulteerida arstiga, kui südame löögisagedus alla 50 u. / min.
Enne ravi on soovitatav uuring hingamisfunktsiooni patsientidel, kellel on esinenud bronhopulmonaarne ajalugu.
Ärge järsult lõpetada ravi, sest risk raskete rütmihäirete ja müokardiinfarkti. Kaotamine tasapisi, vähendada annust ≥2 nädalat (vähendada annust 25% sisse 3-4 päev). See peaks lõpetama narkootikumide enne uuringu sisu vere ja uriini katehhoolamiinide, normetanefriini ja vanillüülmandelhappe; tuuma- antikehad.
Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme
Ajavahemikul ravi peab olema ettevaatlik autojuhtimisel ja okupatsiooni teisi potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, nõuavad kõrge kontsentratsioon ja kiirus psühhomotoorne reaktsioonid.
Üleannustamine
Sümptomid: arütmia, ventrikulaarsed enneaegsed lööki, vыrazhennaya bradükardia, AV блокада, vererõhu langus, südamepuudulikkuse, tsüanoos küüned sõrmede või käte, hingamisraskused, bronhospasm, peapööritus, minestamine, krambid.
Ravi: maoloputus ja ametisse adsorbeerida ravimid, simptomaticheskaya ravi. AV-blokaadi, mis on välja töötatud / 1-2 mg atropiini, epinefriini või lavastus ajutine südamestimulaator. Kui vatsakeste arütmia – lidokain (1a-klassi narkootikumide ei kohaldata). Vähendades vererõhku – Patsient peab olema Trendelenburgi positsiooni; kas on mingeid märke kopsuturse, – I / O lahendusi plazmozameschayuschie, ebaefektiivsust manustamist adrenaliini, dopamiini, doʙutamina (säilitada kronotroopsete ja inotroopsest mõju ning kaotada märkimisväärseid vererõhu langus). Südamepuudulikkuse – Südameglükosiidide, Diureetikum, glükagooni. Krambid – in / diasepaami. Kui bronhospasm – beeta2-adrenostimulyatorov sissehingamisel.
Ravimite koostoimed
In taotluse allergeenid Corbis, kasutatud immuunteraapiale, või väljavõtteid allergeenid naha teste ja suurenenud risk raskete süsteemsete allergiliste reaktsioonide või anafülaksia patsientidel, saavad bisoprolooliga.
In taotluse Corbis joodi radiopaque narkootikume i / v manustamisel suureneb risk anafülaktilise reaktsiooni.
In taotluse fenütoiini Corbis (kell / sissejuhatuses), ravimite sissehingamisel üldnarkoosis (süsivesinike derivaadid) tõsisemad kui Kardiodepressiivsed tegevus ja tõenäosus vererõhu langus.
In taotluse Corbis insuliini ja suukaudsete ravimitega, muutnud oma tõhusust, maskeeritud sümptomid haigestuda hüpoglükeemia (tahhükardia, vererõhu tõus).
In taotluse Corbis kliirens lidokaiini ja ksantiini (va difillina) ja suurendab nende kontsentratsioon plasmas, eriti patsientidel, kellel alguses suurenes teofülliini mõjul tubakasuitsetamissüsteemi.
Mis samaaegne kasutamine antihüpertensiivset toimet MSPVA nõrgestada Corbis (hilinemise naatriumioonid ja blokaadi prostaglandiinide sünteesi neerude kaudu), SCS ja östrogeenid (hilinemise naatriumioonid).
In taotluse südameglükosiide Corbis, metüüldopat, reserpiiniga ja guanfacine, blokaatorid aeglane kaltsiumikanalite (verapamiil, diltiaseem), amiodoron ja teised antiarütmikumid suurendada riski haigestuda või süvenemise bradükardia, AV-blokaadi, südamepuudulikkus ja südamepuudulikkuse.
In taotluse Corbis nifedipiini võib kaasa tuua olulise vererõhu languse.
Kuigi diureetikumide Corbis, klonidin, simpatolitiki, hüdralasiin, ja teiste antihüpertensiivsete ravimite võib põhjustada liigset vererõhulanguseni.
In taotluse Corbis pikendab tegevust mitte depolariseeriv lihaslõõgastid ja antikoagulandi toime kumariini.
In taotluse Corbis tritsükliliste ja tetratsükliliste, antipsühhootilised ravimid (neuroleptikumid), etanool, rahustid ja uinutid ravimid suurendavad kesknärvisüsteemi depressioon.
Ei soovitata samaaegset kohaldamist MAO inhibiitorite Corbis tõttu olulist suurenemist vererõhku alandavat tegevust, break kohtlemist vastuvõtu MAO inhibiitorid ja bisoprolooliga ei tohi olla väiksem kui 14 päeva.
Kuigi kasutamist hüdrogeenimata Corbis ergotalkaloidid suurendada riski perifeerse vereringe häired.
Sulfasala suurendab kontsentratsiooni bisoproloolile plasma. Рифампицин укорачивает T1/2 bisoprolooliga.
Tarnetingimuste apteegid
Ravim on välja antud retsepti.
Ja tingimused
Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kuiv, pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C. Säilitusaeg – 3 aasta. Ärge kasutage pärast aegumiskuupäeva, pakendil.