KONVULEKS

Aktiivne materjal: Valprohape
Kui ATH: N03AG01
CCF: Antikonvulsante
ICD-10 koodid (tunnistus): F31, G40, R25.2
Kui CSF: 02.05.05
Tootja: Gerot Pharmazeutika GmbH (Austria)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Pehmed kapslid želatiin roosa, enteraalkaetud; kapslite napechatka musta tindiga “150”.

Abiained: sorbitool (Raibe 83), glütserool 85%, želatiin, Titaandioksiid, punast raudoksiidi (E172), vesinikkloriidhape 25%, šellak, musta raudoksiidi (E172), ftalaati gipromellozы, diʙutilftalat.

10 Arvuti. – villid (10) – pakkides papp.

Pehmed kapslid želatiin roosa, enteraalkaetud; kapslite napechatka musta tindiga “300”.

Abiained: sorbitool (Raibe 83), glütserool 85%, želatiin, Titaandioksiid, punast raudoksiidi (E172), vesinikkloriidhape 25%, šellak, musta raudoksiidi (E172), ftalaati gipromellozы, diʙutilftalat.

20 Arvuti. – villid (5) – pakkides papp.

Kapslid Pehme želatiin roosa, enteraalkaetud; kapslite napechatka musta tindiga “500”.

Abiained: sorbitool (Raibe 83), glütserool 85%, želatiin, Titaandioksiid, punast raudoksiidi (E172), vesinikkloriidhape 25%, šellak, musta raudoksiidi (E172), ftalaati gipromellozы, diʙutilftalat.

10 Arvuti. – villid (10) – pakkides papp.

Püsiv vabastavad tabletid, kaetud valge, Ovaalne, Lenticular, vanill, koos Vaalium ja graveerimine “SS3” ühel küljel; ristlõikega – valge.

Abiained: sidrunhappemonohüdraadi, etüültselluloosi, eudragit RS30D, Talk heaks, kolloidne veevaba ränidioksiid, magneesiumstearaat, eudragit L30D, diʙutilftalat, karmelloosnaatriumi, makrogool 6000, Titaandioksiid, vanilliin, simetikooni.

50 Arvuti. – plastpudelid (1) – pakkides papp.
50 Arvuti. – klaaspudelites (1) – pakkides papp.

Püsiv vabastavad tabletid, kaetud valge, Ovaalne, Lenticular, vanill, koos Vaalium ja graveerimine “CC5” ühel küljel; ristlõikega – valge.

Abiained: sidrunhappemonohüdraadi, etüültselluloosi, eudragit RS30D, Talk heaks, kolloidne veevaba ränidioksiid, magneesiumstearaat, eudragit L30D, diʙutilftalat, karmelloosnaatriumi, makrogool 6000, Titaandioksiid, vanilliin, simetikooni.

50 Arvuti. – plastpudelid (1) – pakkides papp.
50 Arvuti. – klaaspudelites (1) – pakkides papp.

Tilgad tarbimist kujul värvitu või kergelt kollakas.

Abiained: Puhastatud vesi.

100 ml – klaaspudelites (1) – pakkides papp.

Siirup lastele värvitu või kergelt kollakas, virsiku maitse ja magusa virsiku maitsega.

Abiained: Naatriumhüdroksiid, likazin 80/55, naatriumsahharinaadi, Naatriumtsüklamaat, metilgidroksiʙenzoat, propüül, naatriumkloriid, vaarika maitsed (9/372710) ja Peach (9/030307), Puhastatud vesi.

100 ml – viaali tume klaas (1) koos annustamistops – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Epilepsiaravimi. Toimemehhanism ei ole pärssimise tõttu ensüümi GABA-transferaasi ja suurenenud sisaldus GABA KNS. GABA takistab eelnevalt- ja Postsünaptilistele laskmine ja seega takistab levikut arestimise aktiivsus CNS. Peale, in toimemehhanism ravimi mängib olulist rolli mõju valproehappe GABA retseptorite_A, samuti mõju pingesõltuv Na-kanalid. Vastavalt teisele hüpoteesi, valproehappe tegutseb Postsünaptilistele saidid, simuleerimiseks või suurendades pärssivat toimet GABA. Võimalik otsene mõju tegevuse membraan seotud muutustega läbilaskvus kaaliumi.

See parandab meeleolu ja vaimne seisund patsientidel, See on antiarütmilist tegevus.

Farmakokineetika

Neeldumine

Valproiinhape kiiresti ja peaaegu täielikult imendunud seedetraktist, biosaadavus on umbes 100%. Toit ei määra vähendada imendumist. C_max plasmas täheldatakse pärast 3-4 ei. Terapeutiliste kontsentratsioonide valproehappe vereplasmas on 50-100 mg / l.

Pikaajaline vormi iseloomustab aeglane imendumine, madalam (edasi 25%), kuid stabiilsem plasmakontsentratsiooni vahel 4 ja 14 ei.

Jaotus

C_ss saavutada 2-4 päevase ravi, sõltuvalt intervalliga annuste vahel annuste.

Kui kontsentratsioon vereplasmas enne 50 mg / l valproehappe plasmaproteiinidelt on 90-95%, kontsentratsioonides 50-100 mg / l – 80-85%.

Väärtused kontsentratsioonide tserebrospinaalvedelik korreleeruvad mittevalgulisest murdosa toimeaine. Valproiinhape läbib platsentaarbarjääri, emapiima. Kontsentratsioon rinnapiimas on 1-10% plasmakontsentratsiooni ema.

Ainevahetus

Valproiinhape metaboliseeritakse maksas oksüdatsiooni ja konjugatsioon glükuroonhappe.

Mahaarvamine

Valprohape (1-3% annus) ja selle metaboliidid erituvad neerude kaudu, väikestes kogustes – fekaalid ja väljahingatava õhuga. T_1/2 monoteraapia tervetel vabatahtlikel on 8-20 ei.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Kui ureemia, gipoproteinemii tsirroosi ja valproehappe seondumist plasma valkudega on vähenenud.

Koos teiste ravimitega T_1/2 võib olla 6-8 h tingitud induktsiooni metaboolsete ensüümide. Häirega patsientidel maksafunktsiooni eakatel võib olla oluliselt suurenenud T_1/2.

Eakatel patsientidel, kuna väheneb siduvaid toimeaine seerumalbumiiniga võib suurendada plasma tasemed seostumata ravimi.

Tunnistus

- Epilepsia tahes päritolu;

- Epilepsiahood (sh. üldistatud ja osaline, ja taustal orgaaniline ajuhaigus);

- Käitumishäire, epilepsiaga seotud;

- Palavikukrambid lastel;

- Maniakaal-depressiivse sündroomiga bipolaarse muidugi, vaidlustada ei saa ravi medikamentidega, liitiumi või teistele ravimitele.

Annustamine

Täiskasvanud manustatakse algannus 600 mg / päevas suureneb järk-järgult iga 3 päeval saavutamiseks kliinilist toimet (kadumine krambid).

Algannus monoteraapia 5-15 mg / kg / päevas, seejärel järk-järgult annust 5-10 mg / kg nädalas.

Keskmine päevane annus – umbes 1-2 g, st. 20-30 mg / kg. Vajadusel võib annust suurendada kuni 2.5 g / päevas.

Maksimaalne annus on 30 mg / kg / päevas (See võib suurendada 60 mg / kg / päevas kontrolli all kontsentratsioon valproehappe vereplasmas).

Kombineeritud ravi korral on annus 10-30 mg / kg / päevas koos järgneva tõusu 5-10 mg / kg nädalas.

Lapsed kehakaaluga rohkem 25 kg manustatakse algannus 300 mg / päevas järkjärguline tõus saavutada kliinilist toimet (kadumine krambid), Selle annuse, tavaliselt, on 20-30 mg / kg / päevas.

Esimest annust monoteraapia – 5-15 mg / kg / päevas, seejärel järk-järgult annust 5-10 mg / kg nädalas.

Maksimaalne annus on 30 mg / kg / päevas (See võib suurendada 60 mg / kg / päevas kontrolli all kontsentratsioon valproehappe vereplasmas).

Kuni Lastel kehakaaluga 7.5-25 kg monoteraapia keskmine annus on 15-45 mg / kg / päevas, maksimaalne – 50 mg / kg / päevas. Kombineeritud ravi – 30-100 mg / kg / päevas.

Sisse Lapsed kehakaaluga 7.5 kuni 17 kg Eelistatud uimastitarbimise kapslitena (150 mg või 300 mg), tilgad, Siirup.

Keskmine annus Konvuleksa^® vormis kapslid on toodud tabelis 1.

Tabel 1

Keskmine annus Konvuleksa^® vormis tilgad ja on toodud tabelis siirupit 2.

Tabel 2

Neerupuudulikkusega patsiendid võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine. Annus seatud jälgides patsiendi kliiniline seisund, tk. väärtused valproehappe kontsentratsiooni vereplasmas ei saa olema piisavalt informatiivsed.

Sisse eakatel patsientidel Annust tuleb täpsemalt määratleda, võttes arvesse kliinilist toimet; See võib olla vaja kasutada ravimi väiksemates annustes.

Päevast annust kapslites, Tilgad suukaudseks manustamiseks ja siirupi levitada 2-3 sissepääs; Ööpäevane annus tablettide pikaajalisel mõju jaotati 1-2 sissepääs. Ravimit võetakse sõltumata sööki.

Kapslite ja tablettide pikaajalisel meetmed närimata, joomine väike kogus vedelikku. Tilgad ja siirup võtta väikese koguse veega.

Kõrvalmõju

Development võimalike kõrvaltoimete peamiselt ravimi kontsentratsiooni vereplasmas rohkem 100 mg / kg, kui ka kombineeritud ravi.

Alates seedesüsteemi: iiveldus, oksendamine, gastralgia, Anoreksia või suurenenud söögiisu, kõhulahtisus, hepatiit; harva – kõhukinnisus, pankreatiit, kuni raske kaotustest surmaga (esimene 6 ravikuu, sageli 2-12 Sun.).

CNS: võimalik värinad, diploopia, nistagmo, vilksatama “muşek” Enne oma silmad; harva – käitumise muutused, meeleolu või vaimne seisund (depressioon, väsimus, hallutsinatsioonid, agressiivsus, hüperaktiivne riik, psühhoosid, ebatavaline põnevust, rahutus või ärrituvus), ataksia, peapööritus, unisus, peavalu, düsartria, uimasus, teadvusehäired, kooma.

Alates vereloomesüsteemi: võimalik aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia, vähendamine fibrinogeen, trombotsüütide agregatsiooni ja vere hüübimise, lisada veritsusaja pikenemine, petehhia, verevalumid, gematomami, verejooks.

Ainevahetus: võib suurendada või vähendada kehakaalu.

On osa endokriinsüsteemi: võimalik düsmenorröa, sekundaarse amenorröa, rindade suurenemine, galaktorröad.

Alates laboratoorseid parameetreid: giperkreatininemiя, ammoniemia, giperʙiliruʙinemija, veidi suurenenud transaminaaside, LDH (annusest sõltuvat).

Allergilised reaktsioonid: võimalik nahalööve, nõgestõbi, angioödeem, valgustundlikkus, Stevens-Johnsoni sündroom.

Muu: paistetus, juuste väljalangemine (tavaliselt, tagasi pärast ravimi tühistamise).

Kõrvaltoimed on võimalikud peamiselt tasandil valproehappe vereplasmas eespool 100 mg / l, või kombineeritud ravi.

Vastunäidustused

- Raske maksa-;

- Raske rikkumise kõhunääre;

- Porfüüria;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

- Vыrazhennaya trombotsütopeenia;

- Ma trimestril;

- Imetamine (imetamine);

- Lapsed kuni vanuses 3 aastat (Tahvelarvutite pikaajalise mõjuga);

- Ülitundlikkus valproehappe.

Alates ettevaatust Tuleb ette, kui täpsustades põetud maksahaigus ja kõhunäärmevähi, hävitamine luuüdi; neerukahjustus; patsientidel, kellel esineb kaasasündinud enzimopaty; vaimselt alaarenenud lapsi; orgaaniliste ajukahjustusi; kui hypoproteinemia.

Rasedus ja imetamine

Konvuleks^® vastunäidustatud ma trimestril.

Järgnenud raseduse tõttu halvenemise ohu korral ei tohi ravi katkestada. Konvuleks^® Seda tuleks kasutada kõige väiksemasse efektiivsed doosid, Vältida kombinatsioonis teiste krambivastaste ja regulaarselt jälgima tase valproehappe plasmas.

Vajadusel kasutage Konvuleksa^® imetamine peaks otsustama küsimus lõpetamise rinnaga.

Fertiilses eas naised Ravi ajal peab kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid.

IN katseuuringutega teratogeenset toimet ravimi.

Esinemissagedus neuraaltoru defektide lastel, emad, Lubatud valproaadi ma trimestril, on 1-2%. Seoses sellega on otstarbekas kasutada raseduse ajal foolhapet.

Ettevaatust

Patsiendid, kes saavad teiste epilepsiavastaste ravimitega, üle vastuvõtt Konvuleksa^® peaks toimuma järk-järgult, saavutada kliiniliselt efektiivne annus läbi 2 Päike, siis ehk järkjärgulise kaotamise kohta teiste epilepsiavastaste ravimitega. Patsiendid, ei saanud teiste epilepsiavastaste ravimitega, kliiniliselt efektiivne annus tuleks saavutada 1 nädalast ravi.

Ajal Ühendatud krambivastast ravi suurendab kõrvaltoimete riski maksast.

Patsiendid, saavad Konvuleks^®, enne operatsiooni vajalik vereanalüüs (sh. trombotsüütide arv), määramine veritsusaja, verehüübivusparameetritele.

Juhul sümptomite ravi ajal “Ägeda kõhu” Enne operatsiooni on soovitatav kindlaks taseme amülaasi sisaldus veres, et vältida akuutse pankreatiidi.

Tuleb arvestada, taustal ravi võib olla moonutatud tulemusi uriinianalüüs diabeetikute (tänu suuremale sisu ketoproduktov), näitajad kilpnäärme funktsiooni.

Et vähendada düspepsia saavad antispasmoodikumid ja mähivad vahendid.

Patsiente tuleb hoiatada vajadusest konsulteerida arstiga vajadust jätkata või ravi lõpetamist arendada mis tahes äge tõsiseid kõrvaltoimeid.

Järsku katkestamist Konvuleksa^® võib põhjustada sagedamini krampe.

Ajavahemikul uimastitarbimise tuleb hoiduda alkoholi.

Seire laboratoorseid parameetreid

Enne ravi alustamist ja ravi ajal tuleb regulaarselt jälgida maksafunktsiooni (tegevuse maksa transaminaaside, bilirubiini), perifeerse vere pilt, riigi vere hüübimise süsteemi, amülaasi (iga 3 Kuud, eriti kombinatsioonis teiste epilepsiavastaste ravimitega).

Kasutamine Pediatrics

Rakendades ravimi lastel suurendab kõrvaltoimete riski maksast.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Patsiendid, saavad Konvuleks^®, See peaks hoiduma tegevusest potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorne kiirus reaktsioonid.

Üleannustamine

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, peapööritus, kõhulahtisus, hingamisteede häire, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, kooma.

Ravi: maoloputus (hiljemalt 10-12 ei) millele järgneb ametissenimetamine aktiivsüsi, hemodialüüsi. Forsseeritud diureesi, hoolduse hingamisfunktsiooni ja kardiovaskulaarsüsteemi.

Ravimite koostoimed

Farmakodünaamilised koostoimed

Mis samaaegne kasutamine valproehappe ravimid, on masendav mõju kesknärvisüsteemile (sh. tritsüklilised antidepressandid, MAO inhibiitorid ja antipsühhootilised ravimid), ja etanooli võib suurendada kesknärvisüsteemi depressioon.

Hepatotoksilised ained (sh. etanool) suurendab maksakahjustuse riski.

Ettevalmistused, krambiläve alandavate (sh. tritsüklilised antidepressandid, MAO inhibiitorid, antipsühhootikumide), vähendada tõhusust valproehappe.

Konvuleks^® võimendab (sh. pool) teiste antikonvulsante (fenütoiin, lamotrigiini), Antidepressandid, antipsühhootikumide, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, MAO inhibiitorid, thymoleptics, etanool. Kui kasutate valproaadi patsientidel, saavad clonazepam, vähestel juhtudel oli suurenenud ekspressiooni staatuse puudumisel.

Farmakokineetilised koostoimed

Samaaegsete valproehappe koos barbituraadid või primidooni märkimisväärselt suurenenud nende kontsentratsioon vereplasmas. Kuna inhibitsioon mõjutanud valproehappe ja maksaensüümide aeglustub ainevahetus lamotrigiini see suurendab T_1/2 kuni 70 tundi täiskasvanut ja kuni 45-55 ei – lapsed.

Valproiinhape vähendab kliirensit zidovudiini 38%, samas oma T_1/2 ole muutunud.

Kuigi salitsülaatide kasutamisel on suurenenud mõju valproehappe tõttu väljatõrjumine tema seotusest plasmavalkudega. Konvuleks^® võimendab trombotsüütide agregatsiooni pärssivate ainetega (atsetüülsalitsüülhapet) ja antikoagulante.

Kombinatsioonis pentobarbitaali, fenütoiin, karʙamazepinom, mefloquine vähendatud sisu valproehappe seerumi (kiirendada ainevahetust).

Felbamaat suurendab kontsentratsiooni valproehappe vereplasmas 35-50% (vaja annust kohandada).

Valproiinhape põhjustab induktsiooni maksaensüümide ja ei vähenda suukaudsete rasestumisvastaste tablettide toimet.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Kapslid, Drops suukaudseks manustamiseks, Siirup tuleks hoida kuivas, pimedas kohas temperatuuril 15 ° kuni 25 ° C. Säilitusaeg – 5 aastat.

Püsiv vabastavad tabletid tuleb hoida temperatuuril alla 25 ° C. Säilitusaeg – 3 aasta.