Concor

Aktiivne materjal: Bisoproloolil
Kui ATH: C07AB07
CCF: Beeta₁-adrenoblokator
ICD-10 koodid (tunnistus): I10, i20, I50.0
Kui CSF: 01.01.01.02
Tootja: Merck KGaA (Saksamaa)

ANNUSTAMISVORM, STRUKTUUR JA PAKENDAMINE

Pills, Õhukese polümeerikattega helekollane, südajas, Lenticular, koos Vaalium mõlemal küljel.

Abiained: Kolloidne veevaba räni, magneesiumstearaat, krospovydon, mikrokristalne tselluloos, maisitärklis, kaltsiumvesinikfosfaat, veevaba.

Koosseisu kest: värvi kollast raudoksiidi (E172), Dimetikoonist 100, makrogool 400, Titaanoksiidist (E171), gipromelloza 2910/15.

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (5) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (10) – pakkides papp.

Pills, Õhukese polümeerikattega heleoranž, südajas, Lenticular, koos Vaalium mõlemal küljel.

Abiained: Kolloidne veevaba räni, magneesiumstearaat, krospovydon, mikrokristalne tselluloos, maisitärklis, kaltsiumvesinikfosfaat, kaltsiumvesinikfosfaat, veevaba.

Koosseisu kest: punast raudoksiidi värvi (E172), värvi kollast raudoksiidi (E172), Dimetikoonist 100, makrogool 400, Titaanoksiidist (E171), gipromelloza 2910/15.

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (5) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (10) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Beeta₁-adrenoblokator, ilma oma adrenomimeetilisi tegevus, See ei pea membraane stabiliseerivat meetmeid.

See vähendab plasma reniini aktiivsust, vähendada südamelihase hapnikutarve, vähendada südame löögisagedus (puhata ja treeningu ajal). See on Hüpotensiivset, antiarütmilist ja stenokardiavastaste. Blokeerimine väikestes annustes β_1-adrenergiliste retseptorite südame, vähendab moodustumise katehhoolamiinide stimuleeritud cAMP ATP, vähendab rakusisest kaltsiumi ioone, See on negatiivne chrono, dromo-, ʙatmo- ja inotroopsest mõju (rõhusid juhtivus ja ärevus, aeglustab AV-juhtivuse). Pärast annuse suurendamisel eespool terapeutilisi beta₂-adrenoblokaatorraviga tegevus.

PR alguses ravimi, esimene 24 ei, suurendab veidi (tulemusena vastastikuste suurenemine aktiivsust α-adrenergiliste retseptorite), mis läbi 1-3 d naaseb algsesse, ja pikaajaline ametisse vähendatud.

Vererõhku alandavat toimet seostatakse langus väljutuse, mõistvalt stimuleerimine perifeersete veresoonte, vähenenud reniin-angiotensiini süsteemi (On väga oluline patsientidel esialgse hüpersekretsiooni reniini), taastamist tundlikkuse vastusena vererõhu langus ja mõju kesknärvisüsteemile. Kui hüpertensioon mõju pärast 2-5 päeva, stabiilset tööd – läbi 1-2 Kuu.

Stenokardiavastaste toime on tingitud langus müokardi hapnikuvajadus tõttu aeglustumine südame löögisagedus ja mõningast langust kontraktiilsusele, pikenemine diastoolsest, parandada südamelihase perfusiooni.

Arütmiavastased toime on tingitud kõrvaldamiseks arütmogeensed tegurid (tahhükardia, suurenenud aktiivsusega sümpaatilise närvisüsteemi, cAMP suurenemine, hüpertensioon), väheneb määr spontaanne erutus sinus ja emakaväline südamestimulaatorid ja aeglustuva AV-juhtivuse (peamiselt antegrade ja, vähem, tagasiminek suunas läbi AV-sõlme) ja uut liini.

Kui kasutatakse suure terapeutiliste annuste, Erinevalt mitte-selektiivsed beetablokaatorid, See on vähem väljendunud mõju elundite, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, skeletilihaste, silelihaste perifeersete arterite, bronhide ja emaka) ja süsivesikute ainevahetust, See ei põhjusta viivitus naatriumiioonide kehas.

Farmakokineetika

Neeldumine

Bisoproloolil peaaegu täielikult (>90%) imendub seedetraktist. Selle biosaadavus on ligikaudu 85-90% pärast ravimi manustamist; söömine ei mõjuta biosaadavust. Bisoproloolil on lineaarne farmakokineetika, ja selle kontsentratsioon vereplasmas on võrdeline manustatud annusest annus vahemikus 5 kuni 20 mg. C_max kontsentratsioon plasmas saavutatakse pärast 2-3 ei.

Jaotus

Bisoproloolil on laialt levinud. V_d on 3.5 l / kg. Suhtlemine plasmavalkudega ulatub umbes 35%; püüdmise verelibled ei täheldatud.

Ainevahetus

See metaboliseeritakse oksüdatiivse raja ilma järgneva konjugatsioon; kui on tühised metaboliseerumisele “Esimene pass” maksa kaudu (umbes 10-15%). Kõik metaboliidid on tugev polaarsust. Peamised metaboliidid, tuvastatav plasma ja uriini, ei farmakoloogilist aktiivsust. Andmed, saadud eksperimendid inimese maksamikrosoomidega in vitro, show, et bisoprolooliga metaboliseerub, Esiteks, CYP3A4 (umbes 95%), CYP2D6 mängib ainult väike osa.

Mahaarvamine

Kliirens bisoprolooliga määrab tasakaal selle eritumist neerude kaudu muutumatul kujul (umbes 50%) ja oksüdatsiooni maksas (umbes 50%) metaboliite, mis seejärel eritatakse neerude ja. Totaalne kliirens 15.6 ± 3.2 l /, ja renaalne kliirens 9,6 ± 1,6 l / h. T_1/2 on 10-12 ei.

Tunnistus

- Arteriaalne hüpertensioon;

- CHD: ennetamise stenokardiahoogusid;

- Südame paispuudulikkus.

Annustamine

Tablette tuleb võtta suu kaudu, joomine väike kogus vedelikku hommikul enne hommikusööki, ajal või pärast. Tablette ei tohi närida ega peeneks hõõruma.

Hüpertensiooni ja stenokardia

Kõigil patsientidel annust valitud üksikult, eriti arvestades pulssi patsiendi ja.

Tavaliselt, Algannus on 5 mg (1 tab.) 1 aeg / päev. Vajadusel võib annust suurendada kuni 10 mg 1 aeg / päev.

In hüpertensiooni ja stenokardia, Maksimaalne soovitatav annus on 20 mg 1 aeg / päev.

Kuni patsientidel raskekujulise neerufunktsiooni kahjustusega (CC<20 ml / min) ja patsientidel Raske maksatalitluse häirega Maksimaalne ööpäevane annus on 10 mg.

Patsiendid, kellel maksa-, neeru- või mõõduka raskusastmega, ja eakatel patsientidel Õige doseerimisrežiimi, tavaliselt, ei nõuta.

Kroonilise südamepuudulikkuse

Kodu ravi kroonilise südamepuudulikkuse ravim Concor^® tingimata vaja erilist tiitrimisfaasist ja regulaarne arstlik jälgimine.

Eeldused raviks Concor^®:

– Krooniline südamepuudulikkus koos mingeid märke ägenemine eelmise 6 nädalat;

– praktiliselt muutumatuks baasravil eelmisel 2 Nädala;

– Ravi optimaalne AKE inhibiitorite annuseid (või teiste veresooni laiendav talumatuse AKE inhibiitorite), diureetikumide ja, vabatahtlik, Südameglükosiidide.

Kroonilise südamepuudulikkuse Concor^® See algab vastavalt järgnevale skeemile tiitrimine. See võib nõuda üksikute kohandamine sõltuvalt, kui hästi patsiendid taluvad määratud annus, t. see on. võib annust suurendada ainult siis, kui, kui eelmist annust taluti hästi.

Selleks, et tagada eespool nimetatud tiitrimine režiimi ravi algfaasis on soovitatav kasutada ravimit Concor^® Töö.

Maksimaalne soovitatav annus Concor^® ravis kroonilise südamepuudulikkuse 10 mg 1 aeg / päev.

Patsientidel soovitatakse võtta arsti kiirenenud ravimidoosi, Kui pool reaktsioonide ilmnemisel.

Pärast ravi alustamist annuses 1.25 mg (1/2 tab. narkootikumide Concor^® Töö) Patsienti tuleb jälgida 4 ei (Heart Rate kontroll, Alates, juhtivuse häired, märke südamepuudulikkuse süvenemine).

Tiitrimise faasi ajal või pärast seda võib olla ajutine südamepuudulikkuse süvenemine, vedelikupeetust, hüpotensioon või bradükardia. Sel juhul on soovitatav pöörata tähelepanu valik annuste samaaegne ravi baasi (optimeerida diureetikumi annuse ja / või ACE inhibiitor) enne annuse vähendamist Concor^®. Treatment Concor^® tuleb katkestada ainult äärmise vajaduse korral.

Pärast stabiliseeriv patsiendi seisund peaks olema korduv tiitrimine, või jätkata ravi.

Rakendades ravimi eakatel patsientidel Annuse kohandamine ei ole vajalik.

Ravi kestus kõikide näidustuste

Ravi Concor^® Tavaliselt on pikk. Vajadusel võib ravi katkestada, ja uuendatud, järgides kindlaid reegleid. Ravi ei tohi katkestada järsku, eriti nendel patsientidel koronaarhaiguse. Kui soovite ravi lõpetamist, tuleb annust vähendada järk-järgult.

Kõrvalmõju

Kõrvaltoimete esinemissagedus, alla, määrata järgmiste gradatsioonide: Sageli (≥10%); sageli (>1%, <10%); harva (>0.1%, <1%); harva (>0.01%, <0.1%); harva (≤0.01%, sealhulgas üksikjuhud).

Südame-veresoonkonna süsteemi: Sageli – südame löögisageduse languse (bradükardia, eriti patsientidel, kellel on krooniline südamepuudulikkus); sageli – hüpotoonia (eriti patsientidel, kellel on krooniline südamepuudulikkus), ilming Vasospasmi (suurenenud perifeerse vereringe häired, külmatunne jäsemetes (paresteesia); harva – rikkumise AV-juhtivuse, ortostaatiline hüpotensioon, dekompenseeritud südamepuudulikkus, mille arengut perifeersed tursed.

CNS: harva – peapööritus, peavalu, asteenia, väsimus, unehäired, depressioon; harva – hallutsinatsioonid, hirmuunenäod, krambid. Tavaliselt need kõrvaltoimed on kerged ja kaovad, tavaliselt, jooksul 1-2 nädalat pärast ravi alustamist.

On osa organ visioon: harva – ähmane nägemine, vähenemine pisaravool (kaaluda, kui kannad kontaktläätsi); harva – konjunktiviidi.

Hingamiselundeid: harva – bronhospasm Astmahaigetega või obstruktiivse hingamisteede haiguse; harva – nina allergia.

Alates seedesüsteemi: sageli – iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus, kuivust suu limaskesta; harva – hepatiit, suurendada maksaensüümide sisaldust veres (IS, KULD).

On osa lihasluukonna: harva – lihasnõrkus, krambid vasika lihased, liigesevalu.

Reproduktiivse süsteemi: harva – potentsi häired.

Laboratoorsed: harva – kõrgenenud vere triglütseriidide; mõningatel juhtudel – trombotsütopeenia, agranulotsütoos.

Allergilised reaktsioonid: harva – sügelus, erüteem, lööve.

Nahareaktsioonidele: harva – Higistamine; harva – alopeetsia. Beeta-adrenoblokaatorid võivad ägestada psoriaasi.

Vastunäidustused

- Äge südamepuudulikkus;

- Krooniline südamepuudulikkus dekompensatsioonita;

- Shock, tingitud halvenenud südame funktsiooni (kardiogeenne šokk);

- Collapse;

- AV-блокада II и III степени, ilma südamestimulaatori;

- SSS;

- Sinoatrialynaya blokaadi;

- Vыrazhennaya bradükardia (Südamerütm<50 u. / min.);

- Märgistatud vererõhu langus (süstoolne vererõhk <90 mmHg.);

- Raske bronhiaalastma või ajalugu KOK;

- Hilisstaadiumites perifeerse vereringe häired, Raynaud tõbi;

- Feokromotsütoom (ilma samaaegne kasutamine alfa-blokaatorid);

- Metaboolne atsidoos;

- Samaaegne MAO inhibiitorid (va MAO-B inhibiitor);

- Lapsed ja noorukid kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);

- Ülitundlikkus bisoprolooliga või ükskõik komponentide teiste beetablokaatorite.

Alates ettevaatust kasutada maksapuudulikkusega patsientidel, kroonilise neerupuudulikkusega, myasthenia, türeotoksikoos, diabeet, AV-блокаде ma степени, Prinzmetal'i stenokardia, depressioon (sh. ajalugu), psoriaze, Eakatel patsientidel.

Rasedus ja imetamine

Kasutamine ravimi Concor^® Rasedus võib ainult, kui eesmärk kasu emale ületab võimaliku ohu lootele.

Beeta-blokaatorid vähendavad verevoolu platsenta ja võivad mõjutada loote arengut. See peaks jälgima verevoolu platsenta ja emakas, samuti jälgida kasvu ja arengut loodet, puhul ohtlike ilmingute vastu raseduse või lootel, võtma alternatiivseid ravivõtetega. Sa peaksid hoolikalt uurida vastsündinud pärast sündi. Esimene 3 elu võis päeva sümptomeid veresuhkru alandamiseks ja HR.

Andmed jaotamise bisoproloolile rinnapiima või ohutuse bisoproloolile kokkupuude imikutele ei ole. Narkootikumide Concor^® ei soovitata imetamise ajal.

Ettevaatust

Patsient ei tohi järsult katkestada või muuta soovitatav annust ilma arstiga nõu pidamata, sest see võib põhjustada ajutist halvenemist süda. Ravi ei tohi katkestada järsku, eriti nendel patsientidel koronaarhaiguse. Kui katkestamist on vajalik, tuleb annust vähendada järk-järgult.

Haigete jälgimise, võttes Concor^®, Mõõtmine peaks hõlmama südame löögisagedust ja vererõhku (alguses ravi – iga päev, siis 1 kord 3-4 Kuud), läbi elektrokardiogramm, määramiseks veres glükoosi Diabeediga patsientidel (1 kord 4-5 Kuud). Eakatel patsientidel, on soovitatav jälgida neerufunktsiooni (1 kord 4-5 Kuud).

Tuleb õpetada patsiendi arvutamise meetodid südame löögisageduse ja juhendab on vaja arsti HR<50 u. / min.

Enne ravi on soovitatav uuring hingamisfunktsiooni patsientidel, kellel on esinenud bronhopulmonaarne ajalugu.

Patsiendid, kasutades kontaktläätsed, tuleks kaaluda, et seoses uimastiraviuurimuste võib väheneda tootmiseks pisaravedelikku.

Rakendades narkootikumide Concor^® patsientidel feokromotsütoomi on oht paradoksaalse hüpertensiooni (kui mitte varem saavutatud tõhus alfa adrenoblockade).

Kui türeotoksikoos Concor^® võib varjata teatud kliinilised tunnused hüpertüroidismi (nt, taxikardiju). Järsk katkestamine ravimite türeotoksikoosi on vastunäidustatud, Kuna võimet suurendada sümptomid.

Diabeedi kasutamine ravim võib maskeerida tahhükardia, tingitud hüpoglükeemia. Seevastu mitte-selektiivsed beetablokaatorid Concor^® praktiliselt ei suurenenud insuliini tingitud hüpoglükeemia tunnuseid ja pidurdada taastumine veresuhkru sisaldus normaalsele tasemele.

Mis samaaegne kasutamine Klonidiini oma vastuvõtu saab öelda alles pärast paari päeva pärast kontrolli kaotamist Concor^®.

Võibolla on tõsisemad ülitundlikkusreaktsioonid ja toime puudumine tavalised annused epinefriini koos süvenenud allergilised ajaloo.

Juhul vajadus planeeritud kirurgilist ravi tuleb ravimi manustamine katkestada 48 h enne üldanesteesia. Kui patsient on võtnud narkootikumide enne operatsiooni, Ta tuleb valida narkootikumide üldnarkoosi minimaalse negatiivse inotroopsest mõju.

Vastastikune aktiveerimist uitnärviga saab kõrvaldada I / atropiini (1-2 mg).

Uimastid, et tühjendada depoo katehhoolamiinide (t. ei. reserpiiniga), võib suurendada tegevuse beetablokaatorite, nii patsientidele, võttes selline ravikombinatsioonid, peaks olema pidevalt arsti järelvalve, et teha kindlaks märkimisväärne vererõhu langus või bradükardia.

Haigustega patsiendid bronhospasticheskimi kardioselektiivne blokaatorid võib manustada talumatuse ja / või ebaefektiivsuse teiste antihüpertensiivsete ravimite. Mis ületavad annused Concor^® on oht bronhospasmi.

Juhul eakatel patsientidel bradükardia (Südamerütm<50 u. / min), märkimisväärne vererõhu langus (süstoolne vererõhk<100 mmHg.), AV-blokaadi, vaja annust vähendada või ravi lõpetada.

Soovitatav on lõpetada ravi Concor^® arengus depressiooni.

Ärge järsult lõpetada ravi, sest risk raskete rütmihäirete ja müokardiinfarkti. Kaotamine oli ravim järk-järgult, vähendades annust 2 või enam nädalat (vähendada annust 25% sisse 3-4 päev).

Tuleks kaotada enne uuringu ravimi sisaldust veres ja uriinis katehhoolamiinide, normetanefrina, vanilinmindalnoy happe, tuuma- antikehad.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Bisoproloolil ei mõjuta autojuhtimise uuringus patsientidel südame isheemiatõbi. Kuid kuna individuaalne reageerimine võimet juhtida autot või töötada tehniliselt keerulised mehhanismid võivad olla ohus. See peaks pöörama erilist tähelepanu varajase ravi, pärast annuse muutust, samuti samaaegne manustamine alkoholi.

Üleannustamine

Sümptomid: arütmia, ventrikulaarsed enneaegsed lööki, vыrazhennaya bradükardia, AV блокада, oluliselt vähenenud vererõhk, äge südamepuudulikkus, gipoglikemiâ, akrotsüanoos, hingamisraskused, bronhospasm, peapööritus, minestamine, krambid.

Ravi: maoloputus, ametisse adsorbeerida ravimid, simptomaticheskaya ravi. Kell, mis arenenud AV-blokaadi peaks olema / sisestada 1-2 mg atropiini, epinefriini või paigaldada ajutine südamestimulaator. Kui vatsakeste arütmia – lidokain (IA klassi ravimid ei kohaldata). Märgatavalt vererõhu langus, tuleb patsiente in Trendelenburgi positsiooni, kas on mingeid märke kopsuturse – I / O lahendusi plazmozameschayuschie, nende ebaefektiivsus – adrenaliini, Dopamiin, doʙutamin (säilitada kronotroopsete ja inotroopsest mõju ning kaotada märkimisväärseid vererõhu langus). Südamepuudulikkuse – Südameglükosiidide, Diureetikum, glükagooni. Krambid – in / diasepaami. Kui bronhospasm – sissehingatud beta₂-adrenostimulyatorov.

Ravimite koostoimed

Tõhusust ja taluvust ravimid võivad mõjutada samaaegne kasutamine teiste ravimitega. Selline koostoime võib esineda ka nendel juhtudel, Kahe ravimi ülevõtmist lühikese aja. Arst peaks teavitama teiste uimastite tarvitamisega, isegi kui taotlus on läbi ilma retseptita.

Allergeenid, kasutatud immuunteraapiale, või allergeen väljavõtteid naha testid suurendada riski raske süsteemsete allergiliste reaktsioonide või anafülaksia patsientidel, saavad bisoprolooliga.

Jood radiopaque diagnostikavahendite I / O haldamine suurendab anafülaktilised reaktsioonid.

Phenytoin in / sissejuhatuses, ravimite sissehingamisel üldnarkoosis (süsivesinike derivaadid) Kardiodepressiivsed suurendada raskust tegevus ja tõenäosus vererõhu langus.

Tõhusust insuliini ja suukaudsete ravimid võivad varieeruda raviks bisoprolooliga (maskeerivad sümptomeid haigestuda hüpoglükeemia: taxikardiju, vererõhu tõus).

Kliirens lidokaiini ja ksantiini (va difillina) See võib väheneda tulenevalt võib suureneda nende kontsentratsioon vereplasmas, eriti patsientidel, kellel alguses suurenes teofülliini mõjul suitsetajate.

MSPVA, SCS ja östrogeenid nõrgestada vererõhku alandavat toimet bisoproloolile (hilinemise naatriumioonid, blokaadi prostaglandiinide sünteesi neerude kaudu).

Südamegükosiidid, metüüldopat, reserpiiniga ja guanfacine, blokaatorid aeglane kaltsiumikanalite (verapamiil, diltiaseem), amiodaroon ja muud antiarütmikumid suurendavad riski haigestuda või süvenemise bradükardia, AV-blokaadi, südamepuudulikkus ja südamepuudulikkuse.

Mõnedel patsientidel võib kaasa tuua olulise vererõhu languse.

Diureetikum, klonidin, simpatolitiki, hüdralasiin, ja teiste antihüpertensiivsete ravimite võib põhjustada liigset vererõhulanguseni.

Tegevust mitte depolariseeriv lihaslõõgastid ja antikoagulandi toime kumariini ravi ajal bisoprolooliga saab pikendada.

Tritsüklilised ja tetratsükliliste, antipsühhootikumide (neuroleptikumid), etanool, rahustid ja uinutid ravimid suurendavad kesknärvisüsteemi depressioon.

Ei soovita üheaegsel rakendamisel MAO inhibiitorite tõttu oluliselt suurenenud hüpotensiivset toimet. Break kohtlemist vastuvõtu MAO inhibiitorid ja bisoprolooliga ei tohi olla väiksem kui 14 päeva.

Non-hüdrogeenitud ergotalkaloidide suurendavad riski perifeersete vereringehäirete. Ergotamiin suurendab perifeerse vereringe häired.

Sulfasalasiin suurendab kontsentratsiooni bisoproloolile vereplasmas.

Рифампицин укорачивает T_1/2 bisoprolooliga.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas või üle 30 ° C. Säilitusaeg – 5 aastat.