KLINDAMÜTSIINI

Aktiivne materjal: Klindamiцin
Kui ATH: J01FF01
CCF: Linkosamiidide rühma antibiootikum
Kui CSF: 06.09.01
Tootja: HEMOFARM A.D. (Serbia)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Kapslid želatiin, suurus №1, lillaka keha ja punase korgiga; kapslite sisu – pulber valge kuni kollakasvalge värvusega.

Abiained: maisitärklis, laktoosmonohüdraat, talk, magneesiumstearaat.

Koosseis kapslid: värvida Asorubiin (E122), värvida Brilliant Black (E151), želatiin.
Kompositsioon kapsli korgid: Titaandioksiid (E171), värvaine kinoliinikollane (E104), värvida Asorubiin (E122), Carmine värvida Erkpunane 4R (E124), värvida Brilliant Black (E151), želatiin.

8 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.

Lahendus sisse / ja / m selge, värvitu või kergelt kollakas.

Abiained: bensüülalkoholi, dinaatrium эdetat, vesi d / ja.

2 ml – ampull (5) – kontuuri raku pakett (2) – pakkides papp.

KIRJELDUS TOIMEAINETEST

Farmakoloogilise toime

Linkosamiidide rühma antibiootikum. Terapeutilistes annustes on sellel bakteriostaatiline toime, suurtes annustes on tundlikele tüvedele bakteritsiidne toime. Häirib varases staadiumis rakusisese valgusünteesi, seondudes bakteriaalsete ribosoomide 50S alaühikuga.

Klindamütsiin on aktiivne enamiku aeroobsete grampositiivsete bakterite vastu, sealhulgas Staphylococcus spp. (sh. tüved, producyrute penitsillinazou); Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae.

Klindamütsiin on aktiivne ka anaeroobsete grampositiivsete bakterite vastu, sealhulgas Eubacterium, Propionibakter, Peptokokk, Peptostreptococcus spp., paljud Clostrtidium perfringensi ja Clostrtidium tetani tüved.

Gramnegatiivsete anaeroobide seas on Fusobacterium spp klindamütsiinile vastuvõtlik. (välja arvatud F.varium, mis on tavaliselt stabiilne), Veillonella, Bakteroides spp. (sealhulgas B. fragilis).

Mycoplasma spp. klindamütsiin on tavaliselt vähem aktiivne, kui erütromütsiin.

Mõned Actinomyces spp tüved on klindamütsiinile vastuvõtlikud. ja Nocardia asteroidid.

Toxoplasma gondii ja Plasmodium spp. Vastu on teatatud mõnest protozoaalsest toimest..

Enterococcus spp. On resistentsed klindamütsiini suhtes., Staphylococcus aureuse metitsilliiniresistentsed tüved, enamus gramnegatiivseid aeroobseid baktereid (sealhulgas Enterobacteriaceae spp.), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis ja Haemophilus influenzae, samuti seened (sh. pärm) ja viirused.

Farmakokineetika

Pärast umbes 90% klindamütsiini annus imendub seedetraktist. Pärast annuse võtmist 150 mg pärast 1 h klindamütsiini plasmakontsentratsioon on 2-3 ug / ml, läbi 6 h - umbes 0.7 ug / ml. Pärast annuse võtmist 300 mg 600 mg C_max plasmas on vastavalt 4 ug / ml 8 ug / ml. Toidu samaaegsel tarbimisel väheneb imendumise määr, samal ajal kui imendumise aste veidi muutub.

Pärast / m annuse 300 mg C_max plasmas on keskmiselt 6 ug / ml saavutatakse 3 ei, doosis 600 mcg - 9 ug / ml.

Lastel C_max plasma saavutatud 1 ei. Samade annuste manustamisel IV C_max Plasma on 7-10 μg / ml ja saavutatakse infusiooni lõpus.

Klindamütsiin imendub nahapinnalt väikestes kogustes.

Intravaginaalse manustamise korral võib süsteemne imendumine olla umbes 5%.

Klindamütsiin on kudedes ja kehavedelikes laialt levinud, sealhulgas luud, kuid kesknärvisüsteemis ei saavuta olulist kontsentratsiooni. Sapis tuvastatakse klindamütsiini kõrge kontsentratsioon. Klindamütsiin akumuleerub leukotsüütides ja makrofaagides.

Umbes 90% klindamütsiin seondub plasmavalkudega.

Klindamütsiin metaboliseerub, valdavalt maksas, koos N-demetüülitud ja sulfoksiidmetaboliitide moodustumisega, samuti mitteaktiivsed metaboliidid.

T_1/2 on 2-3 ei, suureneb raske neeruhaigusega patsientidel ja enneaegsetel imikutel.

Umbes 10% annus eritub uriiniga muutumatute ravimite ja metaboliitide kujul ning umbes 4% fekaalid. Ülejäänud eritub inaktiivsete metaboliitidena. Eritumine on aeglane, jooksul 7 päeva.

Ei eemaldata verest dialüüsi teel.

Tunnistus

Süsteemseks kasutamiseks: rasked nakkus- ja põletikulised haigused, põhjustatud klindamütsiini suhtes tundlikest mikroorganismidest: kopsupõletik, kopsuabstsessi, empyema, osteomüeliit, endometriiti, adnexitis, mädane nahainfektsioon, pehmete kudede, Haavad, peritoniit. Peritoniidi ja intraabdominaalsete abstsesside ennetamine pärast soole perforatsiooni või traumat (kombinatsioonis aminoglükosiididega). Infektsioonide reservantibiootikumina, põhjustatud stafülokoki ja teiste grampositiivsete mikroorganismide tüvedest, penitsilliiniresistentne. Ennetava meetmena hammaste eemaldamisel.

Väljas kasutamiseks: akne vulgaris.

Toopiliseks,: vaginoos, põhjustatud vastuvõtlike mikroorganismid.

Annustamine

Toas täiskasvanutele – poolt 150-450 mg iga 6 ei. Profülaktikaks hammaste väljavõtmisel on üks annus 600 mg 1-2 vastuvõtt vastavalt skeemile.

Lastele sees – poolt 3-6 mg / kg iga 6 ei.

Intramuskulaarseks või intravenoosseks manustamiseks täiskasvanutel – 0.6-2.7 g päevas jagatud annustena. Väga raskete infektsioonide korral võib IV-st loobuda 4.8 g / päevas. Maksimaalne annus: i / m manustamise korral üks annus – 600 mg, intravenoosse infusiooni kestusega 1 ei – 1.2 g.

Intramuskulaarse või intravenoosse manustamise korral vanematel lastel 1 Kuud – 15-40 mg / kg päevas jagatud annustena. Raskete infektsioonide korral on koguannus vähemalt 300 mg / päevas.

Väliselt – kahjustatud piirkonnale 2-3 korda / päevas.

Intravaginaalset – 100 mg enne magamaminekut 3-7 päeva.

Kõrvalmõju

Alates seedesüsteemi: iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, pärast intravenoosset manustamist suurtes annustes – ebameeldiv metalli maitse; pärast ravimi manustamist – söögitorupõletiku nähtused; maksa transaminaaside ja bilirubiini aktiivsuse mööduv tõus vereplasmas; vähestel juhtudel – kollatõbi ja maksahaigus.

Alates vereloomesüsteemi: harva – pöörduv leukopeenia, neutropeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos.

Allergilised reaktsioonid: nõgestõbi; harva – multiformne erüteem; mõningatel juhtudel – angioödeem, palavik, anafülaktiline šokk.

Südame-veresoonkonna süsteemi: Seoses kiire on / in – madal vererõhk, peapööritus, nõrkus.

Kohalikud reaktsioonid: intravenoossel manustamisel suurtes annustes – flebiit; intramuskulaarse süstimisega harva – ärritus süstekohas, infiltratsiooni areng, mädanik.

Lokaalselt: ärritus manustamiskohas, kontaktdermatiit. Madala süsteemse imendumise tõttu on võimalik süsteemsete kõrvaltoimete tekkimine.

Lokaalselt: emakakaelapõletik, tupepõletik või vulvovaginaalne ärritus.

Efektid, põhjustatud kemoteraapilise tegevus: psevdomembranoznыy koliit, kandidoos.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus klindamütsiini või linkomütsiini suhtes.

Süsteemseks kasutamiseks: Raske maksa- või neeruhaigus, myasthenia, bronhiaalastma, yazvennыy koliit (ajalugu), rasedus, imetamine, Lastele vanuses kuni 1 Kuu, kõrges eas.

Rasedus ja imetamine

Klindamütsiin läbib platsentaarbarjääri loote vereringesse. Varustatud rinnapiima.

Suukaudseks ja parenteraalseks manustamiseks mõeldud klindamütsiin on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.

Klindamütsiini intravaginaalne kasutamine raseduse ajal on võimalik, kui, kui emale kavandatud kasu kaalub üles võimaliku ohu lootele; imetamine – ainult rangetel näidustustel.

Ettevaatust

Kasutage seedetrakti haiguste anamneesiga patsiente ettevaatusega.

Kõhulahtisuse või koliidi sümptomite ilmnemisel tuleb klindamütsiini kasutamine katkestada..

Pseudomembranoosne koliit võib ilmneda nagu klindamütsiini puhul, arendades 2-3 nädalat pärast ravi lõpetamist. Ärge kasutage narkootikume, soolemotoorika pärssimine.

Klindamütsiini ei ole soovitatav kasutada samaaegselt ravimitega, neuromuskulaarse ülekande aeglustamine.

Ei ole soovitatav kasutada intravaginaalselt samaaegselt teiste intravaginaalsete ainetega..

Ravimite koostoimed

Klindamütsiin suurendab ravimite toimet, neuromuskulaarse ülekande blokeerimine.

Opioididega samaaegsel kasutamisel on võimalik suurendada hingamist pärssivat toimet. Klindamütsiin võib antagoniseerida sümpatomimeetikumide aktiivsust.

Klindamütsiini ja tseftasidiimi vahel on olnud sünergism seoses mõnede anaeroobide antibakteriaalse toimega, metronidasool, tsiprofloksatsiin.

On tõendeid, et klindamütsiin pärsib aminoglükosiidide bakteriaalset aktiivsust. Ribosoomide seondumiskohtade sarnasuse tõttu, klindamütsiin võib konkureerivalt pärssida makroliidide ja klooramfenikooli toimet.