KLACID K

Aktiivne materjal: Klacid
Kui ATH: J01FA09
CCF: Makroliidantibiootikume
ICD-10 koodid (tunnistus): A46, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, L02, L03, L08.0, L73.9
Juures KFU: 06.07.01
Tootja: ABBOTT LABORATORIES Ltd. (Suurbritannia)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Püsiv vabastavad tabletid, kaetud kollast värvi, Ovaalne; ristlõikes näitas kaks kihti: peaaegu valge tuuma, ümbritsetud kollane õhukese.

Abiained: sidrunhape, veevaba gidrofosfat, naatriumalginaat, naatrium kaltsium alginate, laktoos, povidoon K30, talk, steariinhape, magneesiumstearaat.

Koosseisu kest: gipromelloza, polüetüleenglükool 400, polüetüleenglükool 8000, Titaandioksiid, kinoliinkollane värvaine (E104), sorbiinhape.

5 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
5 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
7 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
7 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.
14 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Makroliidantibiootikume. Klaritromütsiin pärsib fusioonvalk mikroobide lahtris, suheldes ribosoomi 50S subühiku bakterite.

Klaritromütsiin on näidanud kõrge toime vastu standard ja isoleeritud bakterikultuurid. Väga efektiivne paljude aeroobsete ja anaeroobsete grampolaugitionah gramotricationah ja mikroorganismid. Uurimistöö, läbi kehavälise, kinnitada suure tõhususega Legionella pneumophila ja Mycoplasma pneumoniae ==.

Ravim on ka aktiivne aeroobne grampolaugitionah mikroorganismide: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; Aeroobsed gram-negatiivsete mikroorganismide: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophilis; muud mikroorganismid: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium Keeletoimetamist., Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium, Mycobacterium avium kompleks (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacferium intracellulare.

Kui klaritromütsiini tundetu Enterobakterite, Pseudomonas spp., muud, ei lagune laktoosi gramnegatiivsete bakterite.

Toodete β-lactamaza ei mõjuta tegevuse ==. Enamiku tüvede Staphylococcus, metitillino ja oksacillinu, vastupidav ja klaritromütsiini.

Klaritromütsiin on see rühm järgmised mikroorganismid enamiku tüvede mõju (Siiski ohutuse ja efektiivsuse kliinilises praktikas klaritromütsiini kasutamise kliinilised uuringud ei kinnita, ja praktiline tähtsus jääb ebaselgeks): Aeroobsed gram-positiivsete mikroorganismide: Streptococcus agalactiae, streptokokki (C rühma,F,(G)), B-rühma streptokokk kuuluvaid streptokokke; Aeroobsed gram-negatiivsete mikroorganismide: Bordeteila läkaköha, Pasteurella multocida; anaeroobne gram-positiivsete mikroorganismide: Slostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibakterium acnes; anaeroobne gram-negatiivsete mikroorganismide: Bakteroides melaninogenicus'e; Borrelia burgdorferi, Treponema kahvatu, Campylobacter jejuni'st.

Inimkeha klaritromütsiini metaboliit on bioloogiliselt aktiivne metaboliit 14-gidroksiklaritromicin. Mikrobioloogilise aktiivsuse metaboliidi on sama, aine allikana, või 1-2 korda nõrgem enamiku mikroorganismide vastu. Erandiks on Naemophilus influenzae, mille tõhusust leiduv metaboliit on 2 korda kõrgem. Algainet ning tema peamine metaboliit on kas söödalisandi, või koosmõju Naemophilus influenzae in vitro ja vivo sõltuvalt bakterid kultuuride suhtes.

Tablettide toimet olla ühtlase kristallilise aluseks, Kui kulgeb veri osutab toimeainet prolongeeritult.

Farmakokineetika

Imendumine ja jaotumine

Olles ravimi absoluutne sees 50%. Korduvtoksilisuse uuringutel täheldati kumulatsiooni ei leitud.

Klacida SR annuse võtmisel 500 mg maksimaalne tasakaalukontsentratsioonide klaritromütsiini ja 14-gidroksiklaritromicina on 1.3 ug / ml 0.48 ug / ml, vastavalt.

Klacida SR annuse võtmisel 1 г C_ss^max == ja 14-gidroksiklaritromicina on 2.4 ug / ml 0.67 ug / ml, vastavalt.

Kui võtta ravimit annustes 500 mg 1 g/d aeg (C)_max vereplasmas on umbes 6 ei.

Klaritromütsiini, mis on seotud vere plasmavalkudega 70% kontsentratsiooniga 0.45 kuni 4.5 ug / ml. Kui kontsentratsioon 45 µg/ml liimi, vähendatakse 41%, ilmselt tänu küllastus potentsiaaliühtlustus. Täheldatakse ainult kontsentratsioonides, mitu korda suurem inimesel.

Klaritromütsiini ja 14-gidroksiklaritromicin jaotub ulatuslikult kudedes ja kehavedelikes. Pärast suukaudse vastuvõttu == sisaldus kudedes on tavaliselt mitu korda suuremad kui tema sisaldus seerumis. Suukaudset manustamist klaritromütsiini kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikku jääb madalaks (puutumata GEB on 1-2% kontsentratsioon vereplasmas).

Metabolism ja eritumine

Klaritromütsiin metaboliseeritakse tsütokroom p süsteemi₄₅₀ koostöös izofermenta CYP3A. Klaritromütsiini metaboliit on mikrobioloogiliselt aktiivse metaboliidi 14-gidroksiklaritromicin. Kordusdoosi laadi ainevahetust inimkehas on muutunud.

Tasakaaluolekus, 14-gidroksiklaritromicina kontsentratsioon ei suurenda, a T_1/2 ja tema metaboliidi klaritromütsiini suureneb annuse suurenedes, arutleb ainevahetust manustamine suurtes annustes nonlinearity.

Umbes 40% annusest eritub uriiniga, umbes 30% – läbi soolestiku.

Klacida SR annuse võtmisel 500 mg T_1/2 == ning 14-gidroksiklaritromicina muutuvad 5.3 ja h 7.7 ei.

Klacida SR annuse võtmisel 1 g T_1/2 == ning 14-gidroksiklaritromicina muutuvad 5.8 ja h 8.9 ei.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Mõõduka ja raske rikkumise maksa patsientidel, kuid neerufunktsioon (C) säilinud_ss ja süsteemse kliirensi == ei erine nende parameetrite tervetele. C_ss 14-gidroksiklaritromicina inimestel maksa allpool, Kui tervetel vabatahtlikel.

Inimeste neerude patsientidel suureneb (C)_max ja C_min plasma, T_1/2, AUC == ja 14-gidroksiklaritromicina. Pidev eritumine ja väljutamine uriini vähenevad. Nende parameetrite muutuste ulatus sõltub neerufunktsiooni.

Patsientidel klaritromütsiini ja 14-gidroksiklaritromicina veres vanema tase oli kõrgem, ja eemaldamine on aeglasem, kui noored. Mõtlema, et eakate patsientide farmakokineetika muutused on seotud, Esiteks, QC ja neerude funktsionaalse seisundi muutustega, ja mitte patsientide vanusest.

Tunnistus

- Nakkused alumiste hingamisteede (selline, nagu bronhiit, kopsupõletik);

- Nakkused ülemiste hingamisteede (selline, Kui farüngiit, sinusiit);

- Infektsioonid naha ja pehmete kudede (selline, nagu follikuliit, kruus).

Annustamine

Täiskasvanud Klacid k nimetada 500 mg (1 tab.) 1 aeg / päev. Juures raskete infektsioonide suurendada annust 1 g (2 tab.) 1 aeg / päev.

Tabletid tuleb võtta koos toiduga, neelamine kogu, lõhkumata või närimiseks.

Kõrvalmõju

Südame-veresoonkonna süsteemi: harva – ventrikulaarse arütmia, sh vatsakeste tahhükardia (Millal teil suurendada QT-intervalli).

Alates seedesüsteemi: iiveldus, kõhuvalu, oksendamine, kõhulahtisus, gastralgia, pankreatiit, glossiiti, stomatiit, suuõõne kandidoos, keele ja hammaste värvuse muutus; harva - pseudomembraanne enterokoliidile. Värvimuutus hammaste kliinilise ja tavaliselt taastub professionaalne puhastamine hambaarsti juures. Harva maksa rikkumiste, sh. maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, hepatotsellulaarne ja/või kolestaatiline hepatiit koos kollatõvega või ilma. Need maksafunktsiooni häired võivad olla tõsised, kuid need on tavaliselt pöörduvad. Väga harva maksapuudulikkus ja surnud peamiselt rasked kaasuvad haigused ja/või samaaegselt manustatud ravimi ravi taustal juhtudel.

CNS: mööduvad peavalud, peapööritus, ängistus, unetus, hirmuunenäod, tinnitus, depersonalisatsioon, hallutsinatsioonid, krambid, hirmutunne; harva – psühhoos, segadus; mõningatel juhtudel – kuulmislangus (kuulmine taastus pärast klaritromütsiini kasutamise lõpetamist), lõhna muutus (tavaliselt kaasnevad moonutatud maitseelamused).

Allergilised reaktsioonid: nõgestõbi, dermahemia, sügelus, anafülaksia, Stevens-Johnsoni sündroom.

Alates vereloomesüsteemi: leukopeenia, trombotsütopeenia.

Alates laboratoorseid parameetreid: kreatiniini taseme tõus veres; harva – gipoglikemiâ (Kuigi impordi diabeediravimite uimastite).

Muu: resistentsuse kujunemist.

Vastunäidustused

- Väljendatud inimneeru (vähemalt QC 30 ml / min); sellistel patsientidel määrata klaritromicin kiirkinnitusega;

- astemisooli samaaegne manustamine, tsisapriid, pimozida, Terfenadiin;

- Porfüüria;

- Rasedus;

- Imetamine (imetamine);

-antibiootikumide rühma makroliidid ülitundlikkus.

Rasedus ja imetamine

Klaritromütsiini kasutamise ohutust raseduse ja imetamise ajal ei ole uuritud..

Known, et klaritromütsiin eritub rinnapiima.

Seetõttu tuleks ravimit Klacid SR raseduse ja imetamise ajal kasutada ainult neil juhtudel, kui turvalisemat alternatiivi pole, ja risk, haigusega seotud, ületab võimaliku kahju emale ja lootele.

Ettevaatust

Hoole ette ravim patsientidele Maksafunktsiooni häirega. Kroonilise maksahaiguse korral on vaja regulaarselt jälgida seerumi ensüüme.

Samuti, siiani tuleks määrata narkootikumide kerge ja keskmise raskusega neerufunktsiooni häirega patsientidel. Kui väljendatud rikkumiste neerufunktsiooni (CC alla 30 ml / min) tuleb manustada kiiresti vabastavat klaritromütsiini (tabletid 250 mg või 500 mg).

Juhul ühine kohtumine varfariini või muude kaudsete antikoagulante tuleb kontrollida protrombiini aeg.

Üleannustamine

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus. Üks patsient, kellel on anamneesis bipolaarne häire pärast klaritromütsiini annuse võtmist 8 d vaimses seisundis on muutusi, paranoiline käitumine, hüpokaleemia ja hüpokseemia.

Ravi: narkootikumide neabsorbirovannyj tuleks eemaldada verest ja sümptomaatiline ravi. Hemodialüüs ja peritoneaaldialüüs ei mõjuta oluliselt seerumi klaritromütsiini taset, mis on tüüpiline teistele makroliidrühma ravimitele.

Ravimite koostoimed

Klaritromütsiini samaaegne manustamine ravimitega, metaboliseeritakse tsütokroom P isoensüümi CYP3A poolt₄₅₀, võib põhjustada selliste ravimite plasmakontsentratsiooni tõusu, nagu alprasolaam, astemizol, Carbamazepine, tsilostasooliga, tsisapriid, tsüklosporiin, disopüramiid, ergotalkaloidid, lovastatiini, metüülprednisolooniga, midasolaami, omeprasool, suulise antykoahulyantы (näiteks varfariin), pimozid, kinidiin, rifabutiin, sildenafiil, simvastatin, takroliimus, terfenadiin, triasolaam, vynblastyn. Sarnast koostoimemehhanismi täheldatakse ka ravimite kasutamisel., metaboliseeritakse teise tsütokroom P süsteemi isoensüümi poolt₄₅₀, – fenütoiin, teofülliin ja valproaat. Teofülliini ja karbamasepiini samaaegsel kasutamisel klaritromütsiiniga on mõõdukas, kuid õiglase (p<0.05) suurendada plasmas sisu ja theofillina carbamazepina.

Kuigi impordi == HMG-CoA reduktaasi inhibiitoritega (nt, lovastatiin ja simvastatiin) kirjeldatud haruldasi rabdomüolüüsi juhtumeid.

Klaritromütsiini ja tsisapriidi samaaegsel kasutamisel täheldati tsisapriidi kontsentratsiooni suurenemist. See võib põhjustada QT-intervalli pikenemist, aritmiju, ventrikulaarne tahhükardia, virvendus ja kodade virvendus - ventrikulaarne fibrillatsioon. Sarnaseid toimeid on täheldatud patsientidel, klaritromütsiini võtmine koos pimosiidiga.

Narkootiliste ainete töörühm makroliidid mõjutada ainevahetust terfenadiini. Taset veres suureneb terfenadiini, võiks olla kaasas suurendada QT-intervalli, arengu rütmihäired, Ventrikulaarne tahhükardia, fibrillatsioon ja kodade virvendus. Terfenadiini happeliste metaboliitide sisaldus suureneb 2-3 korda, QT-intervall pikeneb, see aga ei põhjusta mingeid kliinilisi ilminguid. Sama pilti täheldati astemisooli kasutamisel koos makroliidrühma ravimitega..

On teateid kodade virvendusarütmia tekkest klaritromütsiini samaaegsel kasutamisel kinidiini ja disopüramiidiga. Koos nende ravimite määramist tuleb jälgida kontsentratsiooni veres.

Klaritromütsiini ja digoksiini samaaegsel kasutamisel täheldati digoksiini sisalduse suurenemist seerumis. Nendel patsientidel tuleb seerumi digoksiini taset jälgida..

Klaritromütsiini ja zidovudiini samaaegsel suukaudsel manustamisel HIV-infektsiooniga patsientidele täheldati zidovudiini kontsentratsiooni tasakaalutaseme langust. Kuna klaritromütsiin mõjutab zidovudiini imendumist, vastuvõtmise nende kahe ravimi tuleks eraldada õigeaegselt.

Ritonaviiri aeglustab ainevahetust == vastuvõtu ajal. Millal see väärtus koos_max == suureneb võrra 31%, C_min – edasi 182%, AUC – edasi 77%. 14-hüdroksüklaritromütsiini moodustumine aeglustub oluliselt. Sel juhul ei ole neerukahjustuseta patsientidel klaritromütsiini annust vaja kohandada.. Kui CC 60-30 ml/min klaritromütsiini annust tuleb vähendada 50% kuni maksimaalse annuseni 500 mg (1 toimeainet prolongeeritult vabastav tablett) 1 aeg / päev. Ritonaviiri võtmisel ärge manustage samaaegselt klaritromütsiini annust, mis on suurem kui 1 g / päevas.

Võimalik ristresistentsus klaritromütsiini ja teiste makroliidravimite vahel, ja linkomütsiinile ja klindamütsiinile.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Narkootikumide tuleks hoida pimedas, kättesaamatuks laste temperatuuril mitte üle 30 ° C. Säilitusaeg – 3 aasta.