Kitril

Aktiivne materjal: Granisetroonil
Kui ATH: A04AA02
CCF: Antagonist serotoniin 5-HT₃-retseptorite. Antiemeetikum ravimite tsentraalse tegevus
ICD-10 koodid (tunnistus): R11
Kui CSF: 11.06.01
Tootja: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Šveits)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills, kaetud Valge või peaaegu valge, kolmnurkne, Lenticular, Graveeritud “K1” ühel küljel.

Abiained: mikrokristalne tselluloos, gipromelloza 3 MPA -d (hüdroksüpropüültselluloos), laktoosmonohüdraat, magneesiumstearaat, naatriumtärklisglükolaati.

Kompositsioon kattekihiti: Opadrai YS-1-1-1-18027-A (gipromelloza, Titaandioksiid (E171), makrogool 400, polüsorbaat 80).

10 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.

Süstelahuse selge, värvitu.

Abiained: naatriumkloriid, sidrunhappemonohüdraadi, Naatriumhüdroksiid, vesinikkloriidhape, vesi d / ja.

1 ml – klaasampulliga (5) – pakkides papp.

Süstelahuse selge, värvitu.

Abiained: naatriumkloriid, sidrunhappemonohüdraadi, Naatriumhüdroksiid, vesinikkloriidhape, vesi d / ja.

3 ml – klaasampulliga (5) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Antiemeetikuid. Granetron on 5-hüdroksitriptamiini selektiivne antagonist (5-NT₃) retseptorite, Asub vagusnärvi otstes ja aju IV vatsakese põhja päästikutsooni (Praktiliselt ei mõjuta teisi serotoniini retseptoreid), väljendunud antiproetliku efektiga. Uuringud on näidanud, Mis on Kitril^® madal kuuluvus teist tüüpi retseptoritele, sealhulgas 5-HT retseptorid ja dopamiin D seondumiskohad₂.

Kõrvaldab oksendamise, esinevate ergastus parasümpaatilise närvisüsteemi, tõttu serotoniini vabanemise enterokromafiinrakkudest rakud.

Kõrvaldab iiveldus ja oksendamine, põhjustatud tsütotoksilisest keemiaravist, kiiritusravi, samuti operatsioonijärgne iiveldus ja oksendamine.

Kitril^® ei mõjuta prolaktiini ja aldosterooni kontsentratsiooni vereplasmas.

Farmakokineetika

Neeldumine

Kõrge ja täielik neeldumine, pisut aeglasem/m sissejuhatus. Toidu tarbimine ei mõjuta ravimi imendumist. Biosaadavus suukaudse manustamise ajal vähendatakse 60% mõjul “Esimene pass” maksa kaudu.

Piiride kontsentratsioon vereplasmas ei korreleeru õigesti sõjavastase toimega. Terapeutilist toimet täheldatakse isegi siis, Kui sidemeid plasmas ei tuvastata.

Jaotus

Jaotunud elundites ja kudedes. Keskmine V_d on 3 l / kg. Jaotunud plasmas ja punastes verelibledes.

Seondub plasmavalkudega – 65%.

Ainevahetus

Metaboliseerusid peamiselt maksas n-demetüülimise teel, Aromaatse tsükli oksüdeerimine järgneva konjugatsiooniga. In vitro uuringud näitavad,, et ketokonasooli pärsib granisetrooni metabolismi, Mis hõlmab CYP3A isoensüümide metabolismis osalemist.

Mahaarvamine

T_1/2 on 9 H laialdase varieeruvusega. Kuvatakse uriini ja väljaheidetega peamiselt metaboliitide kujul; kuvatakse uriinis muutumatu, keskmine, 12% Annused ja 47% – metaboliitidena.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Eakatel patsientidel ei erinenud üksikute IV -de pärast farmakokineetilised parameetrid noorte patsientide omadest.

Raske neerupuudulikkusega patsientidel ei erinenud farmakokineetilised parameetrid pärast ühe IV manustamist normaalse neerufunktsiooniga patsientidest.

In maksapuudulikkusega patsientidel, põhjustatud mitteplastilistest muutustest, Üldise plasma kliirensi väärtus on normaalse maksafunktsiooniga patsientidega võrreldes umbes pool. Vaatamata neile muutustele, Annuse kohandamine ei ole vajalik.

Võlakirjade kasutuselevõtuga annuses 20 Mg/kg kehakaal farmakokineetika kliiniliselt oluliste erinevuste kohta täiskasvanutel ja lastel puudusid.

Tunnistus

Suuliselt:

- iivelduse ja oksendamise ennetamine tsütostaatilise keemiaravi ajal täiskasvanutel;

- iivelduse ja oksendamise ennetamine kiiritusravi ajal täiskasvanutel.

IV infusioonide jaoks:

- iivelduse ja oksendamise ennetamine ja ravi tsütostaatilise keemiaravi ajal täiskasvanutel ja vanematel lastel 2 aastat;

- iivelduse ja oksendamise ennetamine ja ravi kiiritusravi ajal täiskasvanutel;

- operatsioonijärgse iivelduse ja oksendamise ravi täiskasvanutel.

Annustamine

Täiskasvanud

Iivelduse ja oksendamise ennetamine tsütostaatilise keemiaraviga

Sees määrama 1 mg 2 korda / päevas või 2 mg 1 Üks kord päevas mitte enam 7 Päevad pärast tsütostaatilise keemiaravi algust. Sel juhul tuleks võtta esimene annus 1 h enne tsütostaatilise keemiaravi algust.

IN/patsientidel, kellel on rohkem kehakaalu 50 kg: sisu 1 ampull (3 mg / ml) pealekauba andma 20-59 ml infusioonilahus ja sisse/sisse 5 min enne tsütostaatilise keemiaravi algust; sisu 1 ampull (3 mg / ml) Saate tutvustada ka paljudes sisse/sisse (jooksul 30 sec). Patsiendid, kelle kehakaal on vähem kui 50 kg preparaat manustatakse annuses 20-40 mg / kg; Infusioon tuleks lõpule viia enne tsütostaatilise keemiaravi algust.

Iivelduse ja oksendamise ennetamine kiiritusraviga

Sees manustada doosis 2 mg 1 aeg / päev. Esimene annus tuleks võtta 1 h enne kiiritusravi algust.

Juures I / Annustamisrežiimi kasutuselevõtt on sama, mis iivelduse ja oksendamise rakendamisel tsütostaatilise keemiaravi jaoks iivelduse ennetamiseks.

Iivelduse ja oksendamise ravi tsütostaatilise keemiaravi ja kiiritusraviga

Ravimit manustatakse I /. Vajadusel saate läbi viia 2 lisainfusiooni (poolt 5 m), iga – doosis mitte üle 3 mg, vahedega mitte vähem kui 10 min 24 ei. Maksimaalne ööpäevane annus – 9 mg.

Operatsioonijärgse iivelduse ja oksendamise

Eksitav I / aeglaselt (mitte vähem 30 sec) annus 1 mg, üksik.

Lapsed

Iivelduse ja oksendamise ennetamine tsütostaatilise keemiaraviga

B /: manustatakse üks kord annuses infusiooni 20 mg / kg 10-30 ml infusioonilahuse üle 5 m, enne algust tsütostaatilised teraapia.

Ravi seotud iivelduse ja oksendamise tsütotoksilise kemoteraapiaga

B /: nimetada ametisse kuni 2 kordusinfusioonid (jooksul 5 m), iga – annus 20 mg / kg, vahedega mitte vähem kui 10 m. Maksimaalne ööpäevane annus – 60 mg / kg.

Andmed kasutamise kohta Kytrili^® kuni raviks operatsioonijärgse iivelduse ja oksendamise sisse lapsed ei.

Eakad patsiendid, neeru- või maksapuudulikkusega Annuse kohandamine ei ole vajalik.

Lahuse valmistamine for i / v infusioonina

Sest Kytrili lahendus^® DIP -i manustamisel kasutatakse järgmisi infusioonilahendusi: 0.9% naatriumkloriidi lahusega, 0.18% naatriumkloriidi lahusega, 4% Dekstroos, 5% Dekstroos, Hartman's lahendus, naatriumjuhtme lahus või mannitoolilahus. Muude lahenduste kasutamine pole lubatud. IV infusiooni lahendus on soovitatav manustada kohe pärast selle ettevalmistamist. Valmis lahendus on stabiilne 24 H toatemperatuuril vahemikus 15 ° kuni 25 ° C normaalses sisevalguses.

Lubatud ravimi sisse/kasutuselevõtuta ilma aretuseta.

Kõrvalmõju

Alates seedesüsteemi: kõhuvalu, kõhukinnisus või kõhulahtisus, kõhupuhitus, suurenemist maksa transaminaaside (KULD, IS) tavaliselt nende normaalväärtuste piires; harva – kõrvetised, muutus maitse.

Alates närvisüsteemi: peavalu, unetus, unisus, nõrkus; harva – alarm, ängistus, peapööritus.

Südame-veresoonkonna süsteemi: arütmia, valu rinnus, suurenenud või vähenenud vererõhku.

Nahareaktsioonidele: harva – nahalööve, näo.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, hüpertermia, bronhospasm, nõgestõbi, sügelema; harva – anafülaktilised reaktsioonid (Vahel raske).

Muu: harva – paistetus, gripilaadsed sümptomid.

Enamasti olid kõrvaltoimed kerged või mõõdukad, Teraapia katkestamine polnud vajalik.

Vastunäidustused

- Imetamine (imetamine);

- Ülitundlikkus ravimi;

-Tuid tundlikkus teiste serotoniini 5-nt selektiivsete antagonistide suhtes₃– retseptorite ajalugu.

Alates ettevaatust Ravim tuleks välja kirjutada soolestiku osalise obstruktsiooniga, rasedus.

Andmed ravimi kasutamise tõhususe ja ohutuse kohta noorematel lastel 2 aastat kadunud.

Rasedus ja imetamine

Raseduse ajal Kitril^® Määratud ainult sel juhul, kui eesmärk kasu emale ületab võimaliku ohu lootele.

Kitril^® ei oma loomadele teratogeenset toimet, Rasedate naiste uuringuid ei tehtud.

Inimesel ei ole andmeid armu tungimise kohta rinnapiimasse. Imetamine tuleks ravimi võtmisel peatada.

Ettevaatust

Kitril^® võimeline vähendama soolestiku liikuvust, Seetõttu peaksid pärast ravimi manustamist soolestiku osalise obstruktsiooni tunnuseid olema arsti järelevalve all.

Kasutamine Pediatrics

Andmed tõhususe ja ohutuse kohta ravimi kasutamisel noorematel lastel 2 aastat kadunud.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Andmed KITZ -i mõju kohta^® Sõidukite juhtimiseks pole mingit võimalust. Hiinlaste kasutamise ajal tuleks siiski arvestada uimastamise võimalusega^®.

Üleannustamine

Sümptomid: Piiri kasutamine ühes sisse/süstimisel annuses 38 MG -ga ei kaasnenud tõsiste ebasoovitavate mõjude arendamine, Välja arvatud kerge peavalu.

Ravi: Spetsiifiline vastumürk sidemete jaoks pole teada. Sümptomaatiline ravi.

Ravimite koostoimed

Kitril^® ei mõjuta CYP3A4 isoensüümi aktiivsust (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).

Konkreetsed koostoimeuuringutest raha üldnarkoosis tehti, но Китрил^® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.

На фоне действия фенобарбитала, являющегося индуктором микросомальных ферментов печени, наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (kell / sissejuhatuses) umbes 25%.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении Китрила^® с бензодиазепинами, trankvilizatorami, противоязвенными препаратами и цитостатическими средствами, esile kutsuda oksendamist.

Эффективность Китрила^® может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 mg).

In vitro uuringud näitavad,, et ketokonasooli pärsib granisetrooni metabolismi, Mis hõlmab CYP3A isoensüümide metabolismis osalemist.

Pharmaceutical suhtlemist

Инфузионный раствор Китрила^® не следует смешивать с другими препаратами.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Таблетки следует хранить при температуре не выше 30°С. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Säilitusaeg – 3 aasta.

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas.