КИТРИЛ

Aktiivne materjal: Granisetroonil
Kui ATH: A04AA02
CCF: Антагонист серотониновых 5-HT₃-retseptorite. Antiemeetikum ravimite tsentraalse tegevus
ICD-10 koodid (tunnistus): R11
Kui CSF: 11.06.01
Tootja: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Šveits)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills, kaetud Valge või peaaegu valge, kolmnurkne, Lenticular, Graveeritud “К1” ühel küljel.

Abiained: mikrokristalne tselluloos, gipromelloza 3 mPas (hüdroksüpropüültselluloos), laktoosmonohüdraat, magneesiumstearaat, naatriumtärklisglükolaati.

Kompositsioon kattekihiti: опадрай YS-1-18027-A (gipromelloza, Titaandioksiid (E171), makrogool 400, polüsorbaat 80).

10 Arvuti. – villid (1) – pakkides papp.

Süstelahuse selge, värvitu.

Abiained: naatriumkloriid, sidrunhappemonohüdraadi, Naatriumhüdroksiid, vesinikkloriidhape, vesi d / ja.

1 ml – klaasampulliga (5) – pakkides papp.

Süstelahuse selge, värvitu.

Abiained: naatriumkloriid, sidrunhappemonohüdraadi, Naatriumhüdroksiid, vesinikkloriidhape, vesi d / ja.

3 ml – klaasampulliga (5) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Antiemeetikuid. Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-NT₃) retseptorite, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Uuringud on näidanud, что у Китрила^® низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-HT-рецепторы и места связывания допамина D₂.

Устраняет рвоту, esinevate ergastus parasümpaatilise närvisüsteemi, tõttu serotoniini vabanemise enterokromafiinrakkudest rakud.

Устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, kiiritusravi, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Китрил^® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Farmakokineetika

Neeldumine

Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. Toidu tarbimine ei mõjuta ravimi imendumist. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% mõjul “Esimene pass” maksa kaudu.

Концентрация гранисетрона в плазме крови четко не коррелирует с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон не обнаруживается в плазме.

Jaotus

Распределяется в органах и тканях. Keskmine V_d on 3 l / kg. Распределяется в плазме и в эритроцитах.

Seondub plasmavalkudega – 65%.

Ainevahetus

Метаболизируется в основном в печени путем N-деметилирования, окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. In vitro uuringud näitavad,, et ketokonasooli pärsib granisetrooni metabolismi, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Mahaarvamine

T_1/2 on 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, keskmine, 12% дозы и 47% – metaboliitidena.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной функцией почек.

In maksapuudulikkusega patsientidel, вызванной неопластическими изменениями, значение общего плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, Annuse kohandamine ei ole vajalik.

При введении гранисетрона в дозе 20 мг/кг массы тела клинически значимые различия фармакокинетики у взрослых и детей отсутствовали.

Tunnistus

Suuliselt:

— профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых;

— профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых.

Для в/в инфузий:

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 aastat;

— профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;

— лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

Annustamine

Täiskasvanud

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

Sees määrama 1 mg 2 korda / päevas või 2 mg 1 раз/сут не более 7 дней после начала цитостатической химиотерапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической химиотерапии.

В/в пациентам с массой тела более 50 kg: sisu 1 ampull (3 mg / ml) pealekauba andma 20-59 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; sisu 1 ampull (3 mg / ml) также можно вводить в/в болюсно (jooksul 30 sec). Пациентам с массой тела тела менее 50 kg preparaat manustatakse annuses 20-40 mg / kg; инфузию следует закончить до начала цитостатической химиотерапии.

Профилактика тошноты и рвоты при лучевой терапии

Sees manustada doosis 2 mg 1 aeg / päev. Первую дозу следует принять за 1 ч до начала лучевой терапии.

Juures I / введении режим дозирования такой же как при применении для профилактики тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии.

Лечение тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии и лучевой терапии

Ravimit manustatakse I /. В случае необходимости можно провести 2 lisainfusiooni (poolt 5 m), iga – doosis mitte üle 3 mg, vahedega mitte vähem kui 10 min 24 ei. Maksimaalne ööpäevane annus – 9 mg.

Operatsioonijärgse iivelduse ja oksendamise

Eksitav I / aeglaselt (mitte vähem 30 sec) annus 1 mg, üksik.

Lapsed

Профилактика тошноты и рвоты при цитостатической химиотерапии

B /: manustatakse üks kord annuses infusiooni 20 mg / kg 10-30 ml infusioonilahuse üle 5 m, enne algust tsütostaatilised teraapia.

Ravi seotud iivelduse ja oksendamise tsütotoksilise kemoteraapiaga

B /: nimetada ametisse kuni 2 kordusinfusioonid (jooksul 5 m), iga – annus 20 mg / kg, vahedega mitte vähem kui 10 m. Maksimaalne ööpäevane annus – 60 mg / kg.

Andmed kasutamise kohta Kytrili^® kuni raviks operatsioonijärgse iivelduse ja oksendamise sisse lapsed ei.

Eakad patsiendid, neeru- või maksapuudulikkusega Annuse kohandamine ei ole vajalik.

Lahuse valmistamine for i / v infusioonina

Sest Kytrili lahendus^® для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0.9% naatriumkloriidi lahusega, 0.18% naatriumkloriidi lahusega, 4% Dekstroos, 5% Dekstroos, Hartman's lahendus, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для в/в инфузии рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре от 15° до 25°C при нормальном комнатном освещении.

Допускается в/в введение препарата без разведения.

Kõrvalmõju

Alates seedesüsteemi: kõhuvalu, kõhukinnisus või kõhulahtisus, kõhupuhitus, suurenemist maksa transaminaaside (KULD, IS) обычно в пределах их нормальных значений; harva – kõrvetised, muutus maitse.

Alates närvisüsteemi: peavalu, unetus, unisus, nõrkus; harva – alarm, ängistus, peapööritus.

Südame-veresoonkonna süsteemi: arütmia, valu rinnus, suurenenud või vähenenud vererõhku.

Nahareaktsioonidele: harva – nahalööve, näo.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, hüpertermia, bronhospasm, nõgestõbi, sügelema; harva – anafülaktilised reaktsioonid (иногда тяжелые).

Muu: harva – paistetus, gripilaadsed sümptomid.

В большинстве случаев побочные эффекты были легкими или умеренными, прерывание терапии не требовалось.

Vastunäidustused

- Imetamine (imetamine);

- Ülitundlikkus ravimi;

— повышенная чувствительность к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ₃– рецепторов в анамнезе.

Alates ettevaatust следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, rasedus.

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей младше 2 aastat kadunud.

Rasedus ja imetamine

При беременности Китрил^® назначается только в том случае, kui eesmärk kasu emale ületab võimaliku ohu lootele.

Китрил^® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.

Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.

Ettevaatust

Китрил^® способен снижать моторику кишечника, поэтому пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.

Kasutamine Pediatrics

Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 aastat kadunud.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Данные о влиянии Китрила^® на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует учитывать возможность возникновения сонливости во время применения Китрила^®.

Üleannustamine

Sümptomid: применение гранисетрона в виде однократной в/в инъекции в дозе 38 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

Ravi: специфический антидот для гранисетрона не известен. Sümptomaatiline ravi.

Ravimite koostoimed

Китрил^® не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).

Konkreetsed koostoimeuuringutest raha üldnarkoosis tehti, но Китрил^® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.

На фоне действия фенобарбитала, являющегося индуктором микросомальных ферментов печени, наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (kell / sissejuhatuses) umbes 25%.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении Китрила^® с бензодиазепинами, trankvilizatorami, противоязвенными препаратами и цитостатическими средствами, esile kutsuda oksendamist.

Эффективность Китрила^® может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 mg).

In vitro uuringud näitavad,, et ketokonasooli pärsib granisetrooni metabolismi, что предполагает участие в его метаболизме изоферментов CYP3A.

Pharmaceutical suhtlemist

Инфузионный раствор Китрила^® не следует смешивать с другими препаратами.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Таблетки следует хранить при температуре не выше 30°С. Концентрат для приготовления раствора для инфузий следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Säilitusaeg – 3 aasta.

Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas.