Granisetroonil

Kui ATH:
A04AA02

Farmakoloogilise toime

Antiemeetikum. Selektiivsed serotoniini 5HT₃-retseptorite. Leevendab oksendamine, esinevate ergastus parasümpaatilise närvisüsteemi tõttu serotoniini vabanemise enterokromafiinrakkudest rakud.

Farmakokineetika

Pärast sisse / annustes 20 ug / kg või 40 mg / kg tähenda C_max plasma on vastavalt 13.7 mg / l 42.8 ug / l.

Seondumine plasmavalkudega - 65%.

Metaboliseeritakse kiiresti demetülatsiooni ja oksüdatsiooni.

T_1/2 on 3.1-5.9 ei. In vähihaigete T_1/2 suureneb 10-12 ei. Eritus uriiniga ja väljaheidetes peamiselt konjugaatidena; 8-15% Ta leidis uriini muutmata kujul.

Tunnistus

Ennetamine ja ravi seotud iivelduse ja oksendamise keemiaraviga tsütostaatikumide.

Ennetamine ja ravi operatsioonijärgse iivelduse ja oksendamise.

Annustamine

Взрослым для приема внутрь разовая доза – 1 mg, для в/в инфузии разовая доза – 3 mg, nähtud / süsti (aeglaselt, mitte vähem 30 sec) ühekordse annuse- 1 mg.

Maksimaalne annus - 9 mg / päevas.

Детям в/в капельно однократно – 40 mg / kg (kuid mitte rohkem 3 mg). Lapsed üle 12 лет для приема внутрь разовая доза – 1 mg.

Multiplicity ja kestus määratakse individuaalselt.

Kõrvalmõju

Võib Olla: mööduv maksaensüümide aktiivsuse tõus veres, kõhukinnisus, peavalu, nahalööve.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus granisetroonile.

Ülitundlikkusreaktsioonid teised selektiivsed antagonistid 5-HT3 ajaloos.

Imetamine.

Rasedus ja imetamine

Turvalisus granisetroon ravi raseduse ajal ei ole kindlaks tehtud, Seetõttu taotluse on võimalik ainult äärmise vajaduse. Vajadusel kasutada imetamise ajal peaks lõpetama rinnaga toitmise.

Ettevaatust

Olge ettevaatlik sümptomid sooleobstruktsioon.

Suhe raviks ja ärahoidmiseks operatsioonijärgse iivelduse ja oksendamise lastel granisetrooni mitte kasutatav.

Ravimite koostoimed

Granisetroonil ei mõjuta aktiivsust metaboliseerivate ensüümide 3A4 alatüübi tsütokroom P450 (vastutab metabolismi teatud narkootilised analgeetikumid).

Efektiivsust granisetrooni võib võimendada intravenoosset manustamist deksametasooni (8-20 mg) enne keemiaravi.

In vitro uuringud on näidanud, et ketokonasooli pärsib granisetrooni metabolismi, mis hõlmab osalemist isoensüümi tsütokroom P450 3A. Konkreetsed koostoimeuuringutest raha üldnarkoosis tehti, kuid granisetroon hästi talutav, kui ametisse selliste ravimite ja narkootilised analgeetikumid.

Indutseerimisel maksaensüümide fenobarbitaal, kliirensi suurenemine granisetrooni (kell / sissejuhatuses) umbes veerand.

Puudus suhtlemist samaaegsel manustamisel bensodiasepiinide, trankvilizatorami, haavandiravimite narkootikumide ja teiste tsütotoksiliste ravimitega, esile kutsuda oksendamist.