ХОЛЕТАР

Aktiivne materjal: Lovastatin
Kui ATH: C10AA02
CCF: Lipiidide taset langetav ravim
Kui CSF: 01.12.11.03
Tootja: KRKA d, d. (Sloveenia)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Abiained: laktoosmonohüdraat, eelgeelistatud tärklist, ʙutilgidroksianizol (BHA), красящее вещество Color Patient Blue V (E131), maisitärklis, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat.

10 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

Abiained: laktoosmonohüdraat, eelgeelistatud tärklist, ʙutilgidroksianizol (BHA), красящее вещество Quinoline Yellow (E104), красящее вещество Patient Blue V (E131), maisitärklis, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat.

10 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

KIRJELDUS TOIMEAINETEST

Farmakoloogilise toime

Gipolipidemicescoe sõiduki Statiinid rühmast, HMG-CoA reduktaasi inhibiitor. On eellasravimi, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.

Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) LDL.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, ilmselt, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% PK.

По данным контролируемых исследований ловастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, parandada vere reoloogilisi omadusi, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Farmakokineetika

При приеме внутрь ловастатин медленно и не полностью (umbes 30% annuse) imendub seedetraktist. Прием натощак снижает абсорбцию на 1/3. C_max See saavutati 2-4 ei, затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 ei 10% от максимума. Seondub plasmavalkudega – 95%. C_ss ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1.5 korda kõrgem, Kui pärast ühte vastuvõttu.

Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Läbinud intensiivse metabolismi “Esimene pass” maksa kaudu, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A-редуктазу). T_1/2 – 3 ei. Через кишечник выводится 83%, 10% – neer.

Tunnistus

Первичные гиперхолестеринемии (гиполипопротеинемии IIа и IIb типов) с высоким содержанием ЛПНП (при неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, ateroskleroosi.

Annustamine

Kas sees. Algannus – 10-20 mg 1 раз/сут вечером во время еды. При необходимости увеличивают дозу 1 kord 4 Nädala.

Maksimaalne ööpäevane annus: 80 mg 1 või 2 sissepääs (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации в плазме Хс до 140 mg / dl (3.6 mmol / l) или Хс-ЛПНП до 75 mg / dl (1.94 mmol / l) дозу ловастатина следует уменьшить.

In taotluse koos ravimitega, подавляющими иммунитет, суточная доза ловастатина не должна превышать 20 mg.

Kõrvalmõju

Alates seedesüsteemi: kõrvetised; harva – iiveldus, kõhulahtisus, kõhukinnisus, kõhupuhitus, suukuivus, maitsehäireid, anorexia, повышение активности печеночных трансаминаз в крови, vähestel juhtudel – kolestaatiline kollatõbi, hepatiit, pankreatiit, gastralgia, maksafunktsiooni häired.

On osa lihasluukonna: mialgii, müopaatiate, lihastepõletikku, raʙdomioliz (при одновременном применении циклоспорина, гемфиброзила или никотиновой кислоты), artralgii, повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: peapööritus, peavalu, unehäired, krambid, paresteesia; vähestel juhtudel – psüühikahäired.

Alates vereloomesüsteemi: gemoliticheskaya aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia.

On osa organ visioon: ähmane nägemine, clouding objektiivi, Läätsekae, nägemisnärvi atroofia.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelema; vähestel juhtudel – nõgestõbi, angioödeem, toksiline epidermise nekrolüüs.

Muu: mõjusus vähenes; äge neerupuudulikkus (обусловленная рабдомиолизом), valu rinnus, südamelöök.

Vastunäidustused

Острые заболевания печени, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии, rasedus (или ее вероятность), imetamine (imetamine), тяжелое общее состояние пациента, повышенная чувствительность к ловастатину.

Rasedus ja imetamine

Ловастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (imetamine).

Ettevaatust

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме.

Ловастатин следует отменить в случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или КФК, а также при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.

Ravimite koostoimed

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, gemfibrozilom, immuunosupressandid (sh. Tsüklosporiin), никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).

Kuigi antikoagulandid, производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.

Usutakse, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении “aas” и тиазидных диуретиков.

Diltiaseem, verapamiil, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.

Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.