Ketorolac

Aktiivne materjal: Ketorolac
Kui ATH: M01AB15
CCF: MSPVA väljendatud valuvaigistavat toimet
ICD-10 koodid (tunnistus): K08.8, M05, M15, M54.1, M79, M79.1, M79.2, R52,0, R52.2, T14.0, T14.3
Kui CSF: 05.01.01.05
Tootja: Süntees (Venemaa)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills, kaetud Valge või peaaegu valge, ümber, Lenticular kuju; ristlõikes näitas kaks kihti.

Abiained: laktoos, kartulitärklist, madala molekulmassiga polüvinüülkloriid Medical (povidoon), magneesiumstearaat, talk, kollidon CL-M.

Koosseisu kest: auxipropilmetilzelluloza või hüdroksüpropüül metüültselluloos (gipromelloza), talk, Titaandioksiid, polüetüleenglükool 4000, propüleenglükool.

10 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (1) – pakkides papp.
10 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (2) – pakkides papp.

Lahendus sisse / ja / m selge, kollakas.

Abiained: naatriumkloriid, dinaatriumedetaadi (Trilon B), vesi d / ja.

1 ml – viaali tume klaas (5) – pakendid Vaalium planimeetrilise (1) – pakkides papp.
1 ml – viaali tume klaas (5) – pakendid Vaalium planimeetrilise (2) – pakkides papp.
1 ml – viaali tume klaas (10) – pakkides papp.
1 ml – viaali tume klaas (10) – pakendid Vaalium planimeetrilise (1) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

NSAID valuvaigisti, põletikuvastane ja palavikku alandav toime mõõdukas.

Toimemehhanism seotud ensüümide aktiivsust mitte-selektiivne pärssimine Cox-1 ja Cox-2, eelkõige perifeersete kudede, tulemusena prostaglandiinide biosünteesi – valu tundlikkuse modulaatorid, temperatuuri reguleerimine ja põletik.

Ketorolak on S razemicescuu segu(-) ja R(+)-enantiomers, Kuna anesteetikumi mõju tõttu S(-)-vormi.

Ravim ei mõjuta rottidel täheldati, See ei pärsi hingamine, See ei põhjusta narkomaania, tal on rahustav ja anksiolüütilised mõju.

Tugevusega valu toime on võrreldav morfiini, tunduvalt parem teiste mittesteroidsete põletikuvastaste.

Kui seest valu tegevusega algust 1 ei, Maksimaalne toime saavutati pärast 1-2 ei.

Pärast selle / m Sissejuhatus algust valu meetmete kaudu 30 m, Maksimaalne toime saavutati pärast 1-2 ei.

Farmakokineetika

Neeldumine

Imendub seedetraktist Ketorolak allaneelamine. T_max on 40 minutit pärast annuse tühja kõhuga 10 mg. C_max plasma 0.7-1.1 ug / ml. Alandab rasvade rikas toit (C)_max ravimi sisaldust veres ja selle saavutamise juures on 1 aeg. Äraveo koos selle / m tutvustus täielik ja kiire.

Biosaadavus on 80-100%.

Pärast / m 30 mg C_max plasmas on 1.74-3.1 ug / ml. Pärast / m annuse 60 mg C_max plasmas on 3.23-5.77 ug / ml. T_max Seega on 15-73 Kaevanduste ja 30-60 m.

Pärast annuse kohta/infusiooni 15 mg C_max on 1.96-2.98 ug / ml, annus 30 mg – C_max on 3.69-5.61 ug / ml.

Jaotus

Plasmaproteiinidelt – 99%. Kuna suureneb gipoalbuminemii arv veres tasuta kraami. V_d on 0.15-0.33 l / kg.

Aega, et jõuda C_ss allaneelamine – 24 h kui 4 korda / päevas (üle subterapevticheskoj) ja tarbimine on 10 mg – 0.39-0.79 ug / ml.

C_ss toimunud Sissejuhatus saavutatakse 24 h kui 4 korda / päevas (üle subterapevticheskoj) ja kuna selle / m annuse 15 mg 0.65-1.13 ug / ml, Kui selle / m annuse 30 mg – 1.29-2.47 ug / ml; annuse / infusiooni 15 mg – 0.79-1.39 ug / ml, annuse / infusiooni 30 mg – 1.68-2.76 ug / ml.

Vaesed lähevad läbi GEB, läbib platsentaarbarjääri (10%).

Varustatud rinnapiima. Ema organismi 10 mg ketorolakile (C)_max piim 7.3 ng / ml, T_max on 2 tundi pärast esimest annust. Läbi 2 tundi pärast teist annust ketorolaki kasutamisega (rakendades narkootikumide 4 korda / päevas) C_max on 7.9 ng / ml. Kui süstimine on eritub rinnapiima väikestes kogustes.

Ainevahetus

Rohkem 50% maksas farmakoloogiliselt aktiivsete metaboliitide tekkega samaaegselt määratud annust. Peamised metaboliidid on glukuronida ja r-gidroksiketorolak.

Mahaarvamine

Eritub uriiniga – 91% (40% metaboliitidena), fekaalid – 6%. Ei kuvata hemodialüüsi.

T_1/2 keskmised normaalse neerufunktsiooniga patsientidel 5.3 ei (Pärast selle / m tutvustus 30 mg – 3.5-9.2 ei, Pärast i / v manustamise 30 mg – 4-7.9 ei).

Kokku kliirens on / m tutvustus 30 mg 0.023 l/kg/h, kohta/infusiooni 30 mg 0.03 l/kg/h.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Neerukahjustusega patsientidel (V)_d ravim võib suurendada 2 korda, ja (V)_d oma R-enantiomeeri – edasi 20%. Kui kreatiniini vereplasmas kontsentratsioon 19-50 mg/l on / m tutvustus 30 mg ravimi üldise kliirensi on 0.015 l/kg/h.

Neerutalitluse häirega patsientidel kui kreatiniini vereplasmas kontsentratsioon 19-50 mg / l (168-442 mmol / l) T_1/2 on 10.3-10.8 ei, rohkem väljendunud neerupuudulikkusega – rohkem 13.6 ei.

Maksafunktsiooni häired ei mõjuta T_1/2.

Patsientide vanemad kokku kliirensi ja selle / m annuse 30 mg 0.019 l/kg/h. T_1/2 kauem vanemate ja lühendatud Nooremad patsiendid.

Tunnistus

-sündroomi valu mõõduka kuni raske osatähtsus eri Genesis (sh. vigastus, hambavalu, sünnitusjärgne ja operatsioonijärgse perioodi valu, onkoloogiliste haiguste, lihasvalu, liigesevalu, neuralgia, radikuliit, nihestused, venitus, reumaatilised haigused).

Annustamine

Suuliselt

Ketorolak rakendatakse üks kord või korduvalt, sõltuvalt valu tugevuse.

Odnokratnaya annus – 10 mg, Kui tagasivõtmise on soovitatav võtta 10 mg kuni 4 korda päevas sõltuvalt valu tugevuse. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 40 mg.

Allaneelamine kestus ei tohi ületada 5 päeva.

Parenteraalne

Ravimit tuleks kehtestada/m (sügaval lihaste) või / (pritsima) aeglaselt vähemalt 15 s minimaalset efektiivset annust, patsiendi ravivastusest ja valu intensiivsust vastavalt valitud.

Ühe annuse

Ühekordne ühekordse annuse manustamist on / m või/sissejuhatuses: täiskasvanute kuni 65 aastat – 10-30 suurendada sõltuvalt valu sündroomi tõsidus; Eakad patsiendid vanuses üle 65 aastat või neerufunktsiooni häirega – poolt 10-15 mg iga 4-6 ei.

Kordusdoosi süstivate on

Juures aastal / m tutvustus täiskasvanule kuni 65 aastat süstida i / m 10-60 esmakordselt ühendusse mg, siis – poolt 10-30 mg iga 6 ei (tavaliselt edasi 30 mg iga 6 ei); Pvanema acientam (vanem 65 aastat) või neerufunktsiooni häirega – poolt 10-15 mg iga 4-6 ei.

Juures täiskasvanute kuni kehtestamine, tolli 65 aastat Jet süstitud annust 10-30 mg, siis – poolt 10-30 mg iga 6 ei. Aastal infusomat algannuse kasutamist pideva infusiooni 30 mg, siis on kiirus 5 mg/h.

Juures / vanema Sissejuhatus patsientidel vanema 65 aastat või neerufunktsiooni häirega Jet süstitud annust 10-15 mg iga 6 ei.

Sarnaselt on / m, ja/teed päevas maksimaalse kasutuselevõtu annus jaoks täiskasvanute kuni 65 aastat on 90 mg; pvanema acientov (vanem 65 aastat) või neerufunktsiooni häirega – 60 mg.

Pidev/cefuroxim ei tohiks kesta üle 24 ei.

Süstimine ravi kestus ei tohi ületada 5 päeva.

Kui vahetatakse selle söömisega ööpäevane annus ravimit kaks ravimvorme uimasti süstimisest päeval ei tohi üle 90 mg täiskasvanute kuni 65 aastat ja 60 mg – kuni eakatel patsientidel (vanem 65 aastat) või kahjustusega. Millal see annus tabletti ülemineku ei tohi 30 mg.

Vajadusel saate määrata täiendavaid valuvaigistid väikestes annustes.

Kõrvalmõju

Sageli – >3%; harvemini – 1-3%; harva – < 1%.

Alates seedesüsteemi: sageli (eriti eakatel patsientidel üle 65 aastat, on esinenud erosivno-azwenne šokk sündroom) – gastralgia, kõhulahtisus; harvemini – stomatiit, kõhupuhitus, kõhukinnisus, oksendamine, täiskõhutunnet; harva – iiveldus, erosive ja haavandiline kahjustuste seedetrakti (sh. perforatsiooni ja/või verejooks – kõhuvalu, spasm või põletustunne ülakõhus piirkonnas, maa, Vere oksendamine või tüübi järgi “kohvipaksu”, iiveldus, kõrvetised), kolestaatiline kollatõbi, hepatiit, gepatomegaliya, Ägeda pankreatiidi.

Alates kuseelundkonna: harva – äge neerupuudulikkus, alaseljavalu või ilma hematuria ja/või азотемии, hemolüütiline ureemiline sündroom (gemoliticheskaya aneemia, neerupuudulikkus, trombotsütopeenia, purpur), sage urineerimine, suurendamiseks või vähendamiseks uriini hulk, nefriit, turse neeru päritolu.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: sageli – peavalu, peapööritus, unisus; harva – aseptilise meningiidi (sh. palavik, tugev peavalu, krambid, kangekaelsust ja / või tagasi), hüperaktiivsus (sh. meeleolu muutused, ängistus), hallutsinatsioonid, depressioon, psühhoos.

Südame-veresoonkonna süsteemi: mõnikord – vererõhu tõus; harva – kopsuturse, minestamine.

Hingamiselundeid: harva – bronhospasm või düspnoe, nohu, kõriturse (sh. hingeldus, hingamisraskused).

Alates meeli: harva – kuulmislangus, tinnitus, ähmane nägemine (sh. ähmane nägemine).

Alates vereloomesüsteemi: harva – aneemia, eozinofilija, leukopeenia, verejooks kirurgilise haava, ninaverejooks, pärasooleverejooksu.

Allergilised reaktsioonid: mõnikord – nahalööve (sh. kollatähni-lööve), purpur; harva – eksfoliatiivne dermatiit (sh. palavik koos palavikuga või ilma, punetus, templi või naha irdumine, turse ja/või hellus Palatine mandlid), nõgestõbi, Stevens-Johnsoni sündroom, Lyell sündroom, anafilaktoidnыe reaktsioonid või anafülaksia (sh. naha värvi muutmine, nahalööve, nõgestõbi, nahasügelus, tahhüpnoed või düspnoe, silmalaugude turse, silmaümbruse turse, hingeldus, raskendatud hingamine, raskustunne rinnus, ähkimine).

Kohalikud reaktsioonid: harvemini – põletustunne või valu süstekohas.

Muu: sageli – paistetus (sh. inimene, goleneй, pahkluude, sõrmed, Jalg), kaalutõusu; harvemini – suurenenud higistamine; harva – turse keelel, palavik.

Vastunäidustused

- “Aspiriin” astma;

-bronhospasm;

- Angioödeem;

— hüpovoleemia (sõltumata põhjuste);

-dehüdratsiooni;

— erosivno-azwenne šokk sündroom ägeda faasi;

-peptilised haavandid;

— gipokoagulyatsia (sh. hemofiilia);

- Maksapuudulikkus;

- Neerupuudulikkus (seerumi kreatiniini >5 mg / dl);

- Hemorraagiline insult (Teadaolev või kahtlustatav);

- Gyemorragichyeskii diatyez;

-samaaegne kasutamine teiste mittesteroidsete PÕLETIKUVASTASTE;

on suur oht kordumise verejooks (sh. pärast operatsiooni);

-vere;

- Rasedus;

-sünnitus;

- Imetamine;

- Lapsed ja noorukid kuni 16 aastat (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud);

- Ülitundlikkus ravimi;

-Ülitundlikkus ketorolaku ja teiste mittesteroidsete PÕLETIKUVASTASTE.

Ravimit ei manustada valu enne ja verejooksu kõrge riski tõttu operatsiooni ajal, ning kroonilise valu raviks.

Alates ettevaatust kasutada Astmahaigetega, holetsistite, Kroonilise südamepuudulikkuse, hüpertensioon, neerufunktsiooni kahjustusega (seerumi kreatiniini < 5 mg / dl), Kolestaas, aktiivne hepatiit, sepsis, SLE, Ja nina limaskesta polüübid, Eakatel patsientidel (vanem 65 aastat).

Rasedus ja imetamine

Ravim on vastunäidustatud raseduse ajal, sünnitus ja rinnaga toitmise ajal.

Ettevaatust

Kombineeritud taotluse koos teiste MSPVA-DEGA võib tekkida säilitamine, südamepuudulikkus, hüpertooniatõbi.

Mitte kasutada samaaegselt rohkem kui Ketorolak paratsetamooli 5 päeva.

Soovi korral määrake Ketorolak koos opioidanalgeetikumidega.

Hüpovoleemia suurendada kõrvaltoimete riski neerudest.

Ravimi mõju trombotsüütide agregatsiooni katkeb 24-48 ei.

Patsiendid, kellel on häiritud vere hüübimist narkootikumide nimetada ainult hoida trombotsüütide arvu, See on eriti oluline pärast perioodil, Selleks on vaja hoolikalt jälgida hemostasis.

Meditsiiniliste tüsistuste oht suureneb ravi kestuse (kroonilise valuga patsientidel) ja suukaudse annuse >40 mg / päevas.

Ketorolak ei soovitata ka siis selleks, anesteesia ja analgeesia sünnitusabi.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Kuna suur osa patsiente kui Ketorolak tekkida kesknärvisüsteemi kõrvaltoimed (sh. unisus, peapööritus, peavalu), Soovitatav on vältida töid, mis nõuavad tähelepanu ja kiiresti reageerida (sh. juhtides, kasutades masinad).

Üleannustamine

Sümptomid: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, krooniline maohaavand või Erodeeriv gastriidi teke, neerufunktsiooni häire, metaboolne atsidoos.

Ravi: puhul vastuvõtu ravimi sees – maoloputus, adsorbente kehtestamine (Aktiivsüsi); Allaneelamine ja süstimine – sümptomaatiline ravi (säilitades oluline keha funktsioone). Seda ei kuvata piisavalt dialüüsi abil.

Ravimite koostoimed

Ketorolak atsetüülsalitsüülhappe või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite samaaegne kasutamine, kaltsiumilisandite, GCS, etanool, kortikotropiin võib põhjustada seedetrakti haavandeid ja areng seedetrakti verejooks.

Ketorolak paracetamolom kombineeritud kasutamine suurendab nefrotoksicnosti, metotreksaadiga – parandab maksa- kontsentratsiooni ja on võimalik vaid väikestes annustes kasutamisel (metotreksaadi kontsentratsiooni vereplasmas jälgida).

Koos probenetsiidi kasutamisega väheneb plasma kliirens ja V_d Ketorolak, suureneb nende kontsentratsioon vereplasmas ja suurendab tema T_1/2.

Ketorolaki kasutamisega võivad vähendada metotreksaadi ja liitiumi, nende ainete toksilisuse.

Ketorolak kaudse antikoagulyantami samaaegne kasutamine, geparinom, trombolüütikume, antiagregatiivsed, tsefoperasoon, cefotetanom ja pentoksifillinom suurendab verejooksu.

Ketorolakom mõju gipotenziveh ja diureetikum narkootikumide kukutades kombineeritud taotluse (vähendab neerude prostaglandiinide sünteesi).

Ketorolak toime tugevnemisest kasutamine viimase annuse saab oluliselt vähendada, tk. võimendada nende toimet.

Antatsiidid vahendid mõjutada Ketorolak äraveo täielikuks.

Koos Ketorolakom kasutamine suurendab insuliini ja suukaudsete diabeediravimite uimastite diabeediravimite mõju (ümberarvutamise vajalik annus).

Ketorolak kombineerituna valproatom kombineeritud kasutamine põhjustab rikkumise trombotsüütide agregatsiooni; kontsentratsioon vereplasmas nifedipiini ja verapamiil suurendab.

Koos nefrotoksicnami ravimitega ketorolaki kasutamisega (sh. koos ravimitega kulda) suurendab riski nefrotoskilise.

Ravimite kasutamist koos, plokk tubulaarsekretsioon, Ketorolak vähendada ja suurendada tema koondumine vereplasma.

Ketorolak süste ei tohi segada samas süstlas morfiini sulfaat, prometasiin ja hüdroksüsiin sademete.

Farmatsevticeski vastuolus Ketorolak tramadool lahendus, liitium ettevalmistusi.

Ketorolak süst sobib kokku füsioloogilise lahusega, 5% dekstroos (Glükoos), Ringer-laktaadi ja Ringeri lahusega, lahendus “Plazmalit”, samuti infusioonilahustega, mis sisaldab aminofülliiniga, Lidokaiinvesinikkloriid, dopamiini hüdrokloriid, Lühitoimelise iniminsuliini ja naatriumhepariini soola.

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Tablette tuleb hoida lastele kättesaamatud kohas, kuiv, pimedas kohas temperatuuril 15 ° kuni 25 ° C. Lahendus on in / m ja/sissejuhatuses tuleks ladustada pimedas kohas temperatuuril 15° kuni 25° c. Säilitusaeg – 2 aasta.