КАРВЕДИГАММА

Aktiivne materjal: Karvedilol
Kui ATH: C07AG02
CCF: Beeta₁-,beeta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
Kui CSF: 01.01.01.01.02
Tootja: WÖRWAG Pharma GmbH & Co. KG (Saksamaa)

FARMATSEUTILISED VORM, Koostis, pakend

Pills, Õhukese polümeerikattega valge, piklik; ühel küljel – reljeeftrükk “12.5”, риски с обеих сторон.

Abiained: mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, krospovydon, povidoon, kolloidse ränidioksiidi, magneesiumstearaat, Opadry II белый YS-22-18096 (Titaandioksiid, полидекстроза, гипромеллоза 3сП, гипромеллоза 6сП, triэtiltsitrat, гипромеллоза 50сП, макрогол-8000).

10 Arvuti. – villid (3) – pakkides papp.

KIRJELDUS TOIMEAINETEST.

Farmakoloogilise toime

Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α₁-, b₁– ja β₂-adrenoreceptory. В результате блокады β₁-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α₁-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β₂-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.

Farmakokineetika

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max kontsentratsioon plasmas saabub 1 ei. Biosaadavus on 25%.

Seondub plasmavalkudega – 98-99%. V_d – umbes 2 l / kg. See tungib läbi platsentaarbarjääri, emapiima. Töödeldud mõju “Esimene pass” maksa kaudu. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

T_1/2 – 6-10 ei. Плазменный клиренс – 590 ml / min. Näidatud, eelkõige, sapp.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

Tunnistus

Arteriaalne hüpertensioon.

Angiin.

Südame paispuudulikkus (kombinatsiooniteraapias).

Annustamine

Kas sees. Algannus – 12.5 mg 1 aeg / päev, seejärel suurendada annust 25 mg 1 aeg / päev. При необходимости дозу можно увеличивать 1 kord 2 Nädala; maksimaalset annust – 50 mg / päevas. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 mg / päevas.

Kõrvalmõju

Südame-veresoonkonna süsteemi: alguses ravi (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, angiin, AV блокада, эпизоды перемежающейся хромоты; mõningatel juhtudel – усиление проявлений сердечной недостаточности.

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: возможны слабость, fatiguability, peavalu; mõningatel juhtudel – unehäired, психическая депрессия, paresteesia.

Alates seedesüsteemi: повышение тонуса и моторики кишечника; mõningatel juhtudel – изменение активности трансаминаз в плазме крови.

Allergilised reaktsioonid: harva – allergiline lööve, sügelema.

Nahareaktsioonidele: nõgestõbi, reaktsioon, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.

Hingamiselundeid: mõningatel juhtudel – ninakinnisus.

Alates vereloomesüsteemi: mõningatel juhtudel – trombotsütopeenia, leukopeenia.

Vastunäidustused

AV-blokaad II ja III aste, vыrazhennaya bradükardia, südamepuudulikkus dekompenseerumiseks, šokk, bronhiaalastma, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, maksapuudulikkus, rasedus, imetamine, повышенная чувствительность к карведилолу.

Rasedus ja imetamine

Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (imetamine).

Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, teatud, что он проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, hingamise depressiooni, гипотермией и гипогликемией.

Ettevaatust

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

При применении кардведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β₁-adrenoreceptorov). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Varajane ravi, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Ravimite koostoimed

При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, jaoks narkoos, antihüpertensiivsete ravimite, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (sh. silmatilku) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

При одновременном применении инсулина, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, hüpotoonia, juhtivuse häired. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих карведилол, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении с резерпином, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и C_max карведилола в плазме крови.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (sh. ʙradikardiju). Флуоксетин и, peamiselt, его метаболиты характеризуются длительным T_1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его C_max plasma.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.