КАРБАМАЗЕПИН

Aktiivne materjal: Carbamazepine
Kui ATH: N03AF01
CCF: Antikonvulsante
Kui CSF: 02.05.04
Tootja: ALSI Pharma Company Inc. (Venemaa)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills белого или valge, kollakas varjund, ploskotsilindricheskoy kujul, tahk ja Vaalium.

Abiained: kartulitärklist, kolloidse ränidioksiidi (aэrosyl), magneesiumstearaat, talk, povidoon, Tween-80.

10 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (1) – pakkides papp.
10 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (2) – pakkides papp.
10 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (3) – pakkides papp.
10 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (4) – pakkides papp.
10 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (5) – pakkides papp.

KIRJELDUS TOIMEAINETEST

Farmakoloogilise toime

Protevoepilepticescoe tööriist, производное трициклического иминостильбена. Usutakse, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Peale, ilmselt, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, ehk, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; ka, ilmselt, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Farmakokineetika

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. Seondumine plasmavalkudega on 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.

T_1/2 on 12-29 ei. 70% eritub uriiniga (inaktiivsete metaboliitide kujul) ja 30% – fekaalid.

Tunnistus

Epilepsia: suur, Keskne, hübriid (включающие большие и фокальные) krambid. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, sh. эссенциальная невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Annustamine

Luua eraldi. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 mg. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 mg päevas intervalliga 1 Päike. Vastuvõtt sagedus – 1-4 korda / päevas. Hoolduse annus on tavaliselt 600-1200 mg päevas paar vastuvõtte. Ravi kestus sõltub näidustusest, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

Lapsed alla 6 лет применяют 10-20 mg / kg / päevas 2-3 annuseks jagatult; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 mg päevas intervalliga 1 Sun.; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/сут и не превышает 400 mg / päevas. Lastele 6-12 aastat – poolt 100 mg 2 раза/сут в первый день, veelgi suurendada doosi 100 mg päevas intervalliga 1 Päike. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 mg / päevas.

Maksimaalne annus: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 ja vanemad – 1.2 g / päevas, lapsed – 1 g / päevas.

Kõrvalmõju

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: sageli – peapööritus, ataksia, unisus; võimalik peavalu, diploopia, akommodatsioonihäireid; harva – tahtmatud liigutused, nistagmo; mõningatel juhtudel – окуломоторные нарушения, düsartria, perifeerne neuriit, paresteesia, lihasnõrkus, симптомы парезов, hallutsinatsioonid, depressioon, väsimus, vägivaldset käitumist, ažitaciâ, teadvusehäirete, активизация психозов, maitsetundlikkuse, konjunktiviidi, kõrvus, hüperkuusia.

Alates seedesüsteemi: iiveldus, повышение ГГТ, ALP aktiivsuse suurenemine, oksendamine, suukuivus; harva – transaminaaside aktiivsuse tõus, kollatõbi, kolestaatiline hepatiit, kõhulahtisus või kõhukinnisus; mõningatel juhtudel – söögiisu vähenemine, kõhuvalu, glossiiti, stomatiit.

Südame-veresoonkonna süsteemi: harva – ülejuhtehäired infarkti; mõningatel juhtudel – bradükardia, Arütmia, AV-блокада с синкопе, kokkuvarisemine, südamepuudulikkus, проявления коронарной недостаточности, tromboflebiit, trombemboolia.

Alates vereloomesüsteemi: leukopeenia, eozinofilija, trombotsütopeenia; harva – leukotsütoos; mõningatel juhtudel – agranulotsütoos, aplasticheskaya aneemia, эритроцитарная аплазия, megaloblastnaya aneemia, retikulotsütoos, gemoliticheskaya aneemia, Granulomatoosne hepatiit.

Ainevahetus: giponatriemiya, vedelikupeetust, paistetus, kaalutõusu, уменьшение осмоляльности плазмы; mõningatel juhtudel – острая перемежающаяся порфирия, foolhappe defitsiit; нарушения обмена кальция, suurenenud kolesterooli ja triglütseriidide tase.

On osa endokriinsüsteemi: гинекомастия или галакторея; harva – kilpnäärme talitluse häired.

Alates kuseelundkonna: harva – neerutalitluse häireid, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.

Hingamiselundeid: mõningatel juhtudel – hingeldus, пневмониты или пневмонии.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelema; harva – lümfadenopaatia, palavik, haiguskolle välja arvatud hepatosplenomegaalia, artralgii.

Vastunäidustused

AV блокада, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.

Rasedus ja imetamine

В случае необходимости применения при беременности (eriti I trimestri) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Ettevaatust

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, diabeediga patsientidel, silmasisese rõhu tõus, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, hüponatreemia, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек, концентрации электролитов в плазме крови, käitumise silmauuring. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Vähemalt 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

Ravi ajal hoiduda alkoholi.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Ravi ajal tuleb hoiduda tegevusest potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, nõuavad tähelepanu, psühhomotoorsed võimed kiirus reaktsioonid.

Ravimite koostoimed

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, foolhape.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина – карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции – ähmane nägemine, peapööritus, oksendamine, nõrkus, nistagmo. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (ilmselt, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, diltiazemom, izoniazidom, декстропропоксифеном, вилоксазином, fluoksetiin, fluvoksamiin; возможно – с циметидином, ацетазоламидом, danasool, desipramiinile, никотинамидом (täiskasvanud, suurte annuste); Erütromütsiin, тролеандомицином, josamütsiinina, klaritromitsinom; с азолами (sh. itrakonasooli, ketokonasooli, флуконазолом), terfenadiin, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (peapööritus, unisus, ataksia, diploopia).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; hüdroklorotiasiidi, furosemidom – возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами – возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом – возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; koos uimastite liitium – возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. On teateid, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита – karbamasepiini-10.11-epoksü.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; sertraliin – возможно уменьшение концентрации сертралина; teofülliin, rifampitsiin, tsisplatiini, doksorubitsiini – возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином – возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

In taotluse fenütoiini, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях – его усиление.