KAPTOPRIILI

Aktiivne materjal: Captopril
Kui ATH: C09AA01
CCF: ACE inhibiitor
Kui CSF: 01.04.01.01
Tootja: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (India)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Abiained: maisitärklis, laktoos, magneesiumstearaat, talk.

10 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (2) – pakkides papp.

Abiained: maisitärklis, laktoos, magneesiumstearaat, talk.

10 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (2) – pakkides papp.

Abiained: maisitärklis, laktoos, magneesiumstearaat, talk.

10 Arvuti. – pakendid Vaalium planimeetrilise (2) – pakkides papp.

KIRJELDUS TOIMEAINETEST

Farmakoloogilise toime

Антигипертензивное средство, ACE inhibiitor. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Peale, kaptopril, ilmselt, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (järelkoormust), давление заклинивания в легочных капиллярах (preload) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. See laiendab arteri suuremal määral, kui veenid. See parandab verevoolu isheemilise müokardi. See vähendab trombotsüütide agregatsiooni.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Farmakokineetika

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. C_max kontsentratsioon plasmas saavutatakse pärast 30-90 m. Valk siduv, peamiselt albumiiniga, on 25-30%. Varustatud rinnapiima. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

T_1/2 on väiksem kui 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ei). Rohkem 95% neerude kaudu, 40-50% muutumatul kujul, ülejäänud – metaboliitidena.

При хронической почечной недостаточности кумулирует.

Tunnistus

Arteriaalne hüpertensioon (sh. Renovaskulaarse), südamepuudulikkuse (kombinatsiooniteraapias), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, on kliiniliselt stabiilne. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете типа 1 (kui albuminuuriat rohkem 30 mg / päevas).

Annustamine

При приеме внутрь начальная доза – poolt 6.25-12.5 mg 2-3 korda / päevas. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 mg 3 korda / päevas. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Maksimaalne ööpäevane annus: 150 mg.

Kõrvalmõju

Kesk-ja perifeerse närvisüsteemi: peapööritus, peavalu, väsimus, asteenia, paresteesia.

Südame-veresoonkonna süsteemi: ortostaatiline hüpotensioon; harva – tahhükardia.

Alates seedesüsteemi: iiveldus, söögiisu vähenemine, maitsetundlikkuse; harva – kõhuvalu, kõhulahtisus või kõhukinnisus, suurenemist maksa transaminaaside, giperʙiliruʙinemija; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (hepatiit); mõningatel juhtudel – kolestaas; vähestel juhtudel – pankreatiit.

Alates vereloomesüsteemi: harva – neutropeenia, aneemia, trombotsütopeenia; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – agranulotsütoos.

Ainevahetus: hüperkaleemia, Atsidootiline.

Alates kuseelundkonna: proteinuuria, neerufunktsiooni häire (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).

Hingamiselundeid: kuiv köha.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve; harva – angioödeem, bronhospasm, seerumtõbe, lümfadenopaatia; mõningatel juhtudel – появление антиядерных антител в крови.

Vastunäidustused

Rasedus, imetamine, Vanus kuni 18 aastat, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Rasedus ja imetamine

On mõistetav, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить.

Каптоприл выделяется с грудным молоком. Vajadusel kasutada imetamise ajal peaks otsustama küsimus lõpetamise rinnaga.

Ettevaatust

C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (sh. aju vereringe puudulikkusega, CHD, koronaarpuudulikkusega), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (sh. SLE, sklerodermia), rõhumise luuüdi vereloomet, diabeediga patsientidel, hüperkaleemia, kahepoolse neeruarteri stenoosiga, ainsa ühe neeruarteri neeru, seisundi pärast neeru siirdamine, neeru- ja / või maksapuudulikkus, на фоне диеты с ограничением натрия, Ühendriigid, kaasas Salakoopia vähenemine (sh. kõhulahtisus, rvote), Eakatel patsientidel.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.

Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, nõuab suuremat tähelepanu, tk. Võib-olla pearinglus, особенно после начальной дозы каптоприла.

Ravimite koostoimed

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

Kuigi kaaliumit säästvate diureetikumide (sh. Spironolaktoon, триамтереном, амилоридом), kaaliumi sisaldavad toidulisandid, заменителями соли и БАД к пище, mis sisaldab kaaliumi, возможно развитие гиперкалиемии (iseäranis võivad inimeste neerude), tk. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

Koos taotluse “aas” диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, ilmselt, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. On oht, hüpokaleemia. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

Kuigi kasutamist asatiopriin võib tekkida aneemia, pärssimise tõttu aktiivsuse erütropoetiini mõjul ACE inhibiitorid ja asatiopriin. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, sh Stevens - Johnsoni sündroom.

При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Atsetüülsalitsüülhape, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, AKE inhibiitorite.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, ilmselt, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (et, Arvatakse,, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с интерфероном альфа-2а, интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.

При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, iseäranis võivad inimeste neerude.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, oligurii.

Usutakse, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.