KALUMID

Aktiivne materjal: Bikalutamid
Kui ATH: L02BB03
CCF: Mittesteroidsed antiandrogeen ravimi kasvajavastane toime
ICD-10 koodid (tunnistus): C61
Kui CSF: 15.13.03.02
Tootja: RICHTER RICHTER Ltd. (Ungari)

Annustamisvorm, koostis ja pakend

Pills, kaetud Valge või peaaegu valge, ümber, Graveeritud “L” ühel poolel ja “RG” – veel.

Abiained: kolloidse ränidioksiidi, magneesiumstearaat, povidoon, naatriumkarboksümetüültärklis tüüpi, laktoosmonohüdraat.

Koosseisu kest: Opadry® II 33G28707 Valge, glütserooltriatsetaat, makrogool 3000, laktoosmonohüdraat, Titaandioksiid, gipromelloza.

15 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.
15 Arvuti. – villid (6) – pakkides papp.

Pills, Õhukese polümeerikattega Valge või peaaegu valge, ümber, Lenticular, graveeritud märk “XL” ühel poolel ja “RG” – veel.

Abiained: kolloidse ränidioksiidi, magneesiumstearaat, povidoon, naatriumkarboksümetüültärklis tüüpi, laktoosmonohüdraat.

Koosseisu kest: Opadry® II.33G28523 Valge (glütserüültriatsetaat, makrogool 3000, laktoosmonohüdraat, Titaandioksiid, gipromelloza).

15 Arvuti. – villid (2) – pakkides papp.

Farmakoloogilise toime

Mittesteroidsed anti-androgeeni ravim. Kas ratseemilise segu, ja anti-androgeeni tegevus on enamasti (R)-enantiomeeri. See ei pea muud tüüpi endokriinne toime.

See seondub ka androgeenide retseptoriga ja, aktiveerimata geeniekspressiooni, See pärsib stimuleerivat toimet androgeenide. Selle tulemuseks on regressiooni eesnäärmetuumorid.

Mõned patsiendid lõpetamist bikalutamiidile võib viia kliinilisi “antiandrogen tühistamise”.

Farmakokineetika

Neeldumine

Pärast ravimi võtmise inside bikalutamiidi imendub kiiresti ja täielikult seedetraktist. Söömine ei mõjuta imendumist.

Jaotus

Suhtlemine kõrge plasmavalkudega (ratseemilise segu 96%, kuni (R)-enantiomeeri 99.6%). Intensiivselt metaboliseeritakse maksas oksüdeerimisel ning konjugaatide glükuroonhappega.

Kui võtta iga päev Kalumida^® kontsentratsioon (R)-enantiomeeri plasma suureneb ligikaudu 10 aega tänu pikale T_1/2, mis võimaldab ravimi 1 aeg / päev.

Kui võtta iga päev Kalumida^® annus 50 mg C_ss (R)-enantiomeeri plasmas on umbes 9 ug / ml, ja kui nad saavad 150 mg Kalumida^® – 22 ug / ml. Kui tasakaalu riigi ümber 99% kõik ringleva enantiomeeride aktiivne (R)-enantiomeeri.

Ainevahetus

See metaboliseerub maksas (oksüdeerimisel ning konjugaatide glükuroonhappega).

Mahaarvamine

Metaboliidid erituvad uriini ja sapiga vähem võrdsetes kogustes.

(S)-enantiomeeri eritub organismist kiiremini (R)-enantiomeeri, T_1/2 viimase kohta 7 päeva.

Farmakokineetika kliinilistes situatsioonides

Farmakokineetika (R)-enantiomeeri ei sõltu vanusest, neerutalitluse häireid, ja ka kerge ja mõõduka maksakahjustusega.

On tõendeid, Mõõduka või raske maksakahjustusega aeglustab kõrvaldamine (R)-enantiomeerina plasma ja võib täheldada akumulatsiooni bikalutamiidil.

Tunnistus

- Ühise eesnäärmevähi kombinatsioonravi GnRH analoogi (gonadotropiini vabastav gormon) või kombinatsioonis kirurgilise kastratsiooni (Pill 50 mg);

- Paikselt kaugelearenenud eesnäärmevähiga (T3-T4, Iga N, M0; T1-T2, N , M0) monoteraapiana või adjuvantravi kombinatsioonis kiiritusraviga või prostatektoomia;

- Lokaalselt mitte-metastaseerunud eesnäärmevähi juhtudest, kui kirurgilise kastreerimise või muu meditsiinilise sekkumiseta tõmmata või lubamatu.

Annustamine

Täiskasvanud mehed (sh. Seeniorid) juures levitatakse eesnäärmevähi koos GnRH analoogi või kirurgilise kastreerimise ravimi väljakirjutamisel annuse 50 mg 1 aeg / päev. Treatment Kalumidom^® peaks algama üheaegselt algust vastuvõtu GnRH analoogi või kirurgilise kastreerimise.

Juures lokaalselt kaugelearenenud eesnäärmevähi määrama 150 mg 1 aeg / päev. Kalumid^® peaks olema pikaajaline, vähemalt 2 aastat. Kui ilmnevad haiguse progresseerumise saavad ravim ära jätta.

Juures neerufunktsiooni ja väiksemaid maksafunktsiooni häired Annuse kohandamine ei ole vajalik.

Kõrvalmõju

Farmakoloogilise toime bikalutamiidil võib moodustada järgmisi kõrvaltoimeid:

On osa endokriinsüsteemi: Sageli (>10%) – günekomastia (See on võimalik säilitada isegi pärast ravi lõpetamist, eriti kui tegemist on pikaajalise uimastitarbimise), rindadega, loodete; sageli (≥1% ja <10%) kui neid kantakse päevane annus ravimit 150 mg – libiido langus, seksuaalne düsfunktsioon, kaalutõusu.

Alates seedesüsteemi: sageli – kõhulahtisus, iiveldus, transaminaaside aktiivsuse tõus, kollatõbi, kolestaas (Need muutused maksafunktsiooni olid sageli mööduvad ja kadunud või vähenenud, vaatamata jätkas ravi või pärast lõpetamist); harva (Ja ≥0.1% <1%) kui neid kantakse päevane annus ravimit 150 mg – kõhuvalu, düspepsia; harva (≥0.01% ja <0.1%) – oksendamine, maksapuudulikkus (põhjuslikku seost vastuvõtt bikalutamiidil ei ole paigaldatud).

Nahareaktsioonidele: sageli – sügelema; kui neid kantakse päevane annus ravimit 150 mg – Alopeetsia või karvakasvu; harva – xerosis (kui neid kantakse päevane annus ravimit 150 mg kuiva naha täheldatakse sageli).

Allergilised reaktsioonid: harva – angioödeem, nõgestõbi.

CNS: sageli – asteenia; harva (kui neid kantakse päevane annus ravimit 150 mg) – depressioon.

Muu: harva – interstitsiaalne kopsuhaigus, kui neid kantakse päevane annus ravimit 150 mg – hematuuria.

In taotluse Kalumida^® ja GnRH analoogid võivad ilmneda järgmised kõrvaltoimed sagedusega ≥1% (põhjuslikku seost ravimi manustamist ei ole paigaldatud, Mõned märkida kõrvaltoimeid vanematel patsientidel saamata Kalumida)

Südame-veresoonkonna süsteemi: südamepuudulikkus.

Alates seedesüsteemi: anorexia, suukuivus, düspepsia, kõhukinnisus, kõhupuhitus.

CNS: peapööritus, peavalu, unetus, unisus.

Hingamiselundeid: hingeldus.

Alates kuseelundkonna: öine.

Alates vereloomesüsteemi: aneemia.

Nahareaktsioonidele: alopeetsia, lööve, suurenenud higistamine, girsutizm.

Ainevahetus: diabeet, giperglikemiâ, suurendada või vähendada kehakaalu.

Muu: seksuaalne düsfunktsioon, kõhuvalu, valu rinnus, vaagnavalu, külmavärinad.

Vastunäidustused

- Samaaegne vastuvõtt terfenadiin, astemizolom, cizapridom;

- Ülitundlikkus bikalutamiidi ja / või muud koostisained.

Kalumid^® mitteettenähtud naised ja lapsed.

Alates ettevaatust tuleks ette koos maksafunktsiooni häired.

Rasedus ja imetamine

Kalumid^® vastunäidustatud naistele ja seda ei tohi manustada rasedatele ja imetavatele emadele.

Ettevaatust

Arvestades võimalust aeglustub eritumist bikalutamiidist patsiendid Maksafunktsiooni häirega on soovitav ravi ajal Kalumidom^® hindab perioodiliselt kohta maksa-. Enamik maksafunktsiooni täheldatakse muutusi esimese 6 ravikuu. Kui raske häirega patsientidele lõpetate Kalumida^®.

Patsiendid, kellel on progresseeruv haigus on Tiheneva eesnäärme spetsiifilise antigeeni tase (PSA) peaks kaaluma ravi lõpetamist Kalumidom^®.

Nimetamisel Kalumida^® patsientidel, saavad kumariinantikoagulantide, regulaarselt jälgida protrombiini aega.

Arvestades võimalust inhibeerivad tsütokroom P450 Kalumidom (CYP 3A4), tuleb olla ettevaatlik samaaegsel manustamisel koos ravimitega Kalumida, metaboliseerub peamiselt CYP3A4.

Patsiendid, kellel on laktoositalumatus tuleb teavitada, et iga tablett Kalumida^® 50 mg sisaldab 63.875 mg laktoosmonohüdraati, ja iga tablett Kalumida^® 150 mg – 183 mg laktoosmonohüdraati.

Toime autojuhtimise sõidukite ja juhtimise mehhanisme

Kalumid^® See ei mõjuta patsiendi võimet autot juhtida ega sooritada muid potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, nõuavad kõrge kontsentratsioon ja kiirus psühhomotoorne reaktsioonid.

Üleannustamine

Üleannustamise juhtudest ei ole kirjeldatud inimestele. Ei ole spetsiifilist antidooti, nii et kui vaja kulutada sümptomaatiline ravi. Dialysis nyeeffyektivyen, kuna bikalutamiid on tihedalt seotud valkude ja eritub uriiniga muutumatu. Näidatakse üldist toetavat ravi, Südame löögisageduse monitorid, hingamissagedust ja vererõhk.

Ravimite koostoimed

Ei ole tõendeid, mis tahes farmakodünaamika ja farmakokineetiliste koostoimete Kalumidom^® ja GnRH analoogid.

In vitro uuringud näitavad,, mida (R)-enantiomeeri bikalutamiid CYP3A4 inhibiitor, vähem mõjutavad tegevuse CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Bicalutamide potentsiaalselt võimelised suheldes teiste uimastite leiti, Samas tuleb aga Kalumida^® jooksul 28 päeva saavatel patsientidel midasolaami AUC midasolaami tõsteti 80%. Samaaegne kasutamine koos terfenadiin Kalumida, astemisool ja tsisapriid.

Tuleb olla ettevaatlik, kui ametisse Kalumida^® samaaegselt tsüklosporiini, kaltsiumikanali blokaatorid. Võib Olla, Meil on vaja annust vähendada nende ravimite, eriti juhul võimendumise või soovimatuid reaktsioone. Kui hakkate kasutades või tühistada Kalumida^® soovitavad hoolikat jälgimist tsüklosporiin kontsentratsioonid vereplasmas ja kliiniliste patsiendi seisundist.

Samaaegne kasutamine Kalumida^® ja preparaadid, rõhusid mikrosomaalsetes oksüdatsiooni (tsimetidiini, ketokonasooli), See võib kaasa tuua suurenemine bikalutamiidi plasmakontsentratsioonide ja, ehk, kasv kõrvaltoimete sagedus.

Kalumid^® See suurendab tõhusalt kumariinantikoagulantide (konkureerivast plasmavalkudega seondumise).

Tarnetingimuste apteegid

Ravim on välja antud retsepti.

Ja tingimused

Eesti B. Narkootikumide tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril 15 ° kuni 30 ° C. Kõlblikkusaeg Tabletid 50 mg – 3 aasta, tabletid 150 mg – 2 aasta.